Tyenvir

Tenvir on lääke, jolla on vaikutusta B-hepatiittiin ja HIV-infektioon.

Viitteitä Tenvira

Sitä käytetään HIV- ja AIDS-hoitoon. Lisäksi sitä käytetään erillisissä B-hepatiitti-yhdistelmähoidossa. Se on myös otettava antiretroviraalisen hoidon aikana.

[1]

Julkaisumuoto

Valmistetta myydään tabletin muodossa, 30 kpl / säiliö, joka on varustettu silikageelipakkauksilla. Pakkauksessa on 1 tällainen pakkaus.

[2]

Farmakodynamiikka

Tenofoviiridisoproksiilin aine absorption jälkeen muuttuu aktiiviseksi elementiksi tenofoviiriksi, joka on monofosfaattinukleotidin analogi. Tämän jälkeen aine transformoidaan aktiiviseen hajoamistuotteeseen, tenofoviiri-2-fosfaattiin (konstruktisesti ekspressoidut soluentsyymit osallistuvat).

Solunsisäistä puoli elämää tenofoviiri 2-fosfaatti on 10 tuntia aktiivisessa tilassa, ja myös 50 tuntia pysyä levossa sisällä perifeerisen veren mononukleaarisia soluja.

Tämä elementti hidastaa käänteistranskriptaasin HIV-1: n ja HBV-polymeraasia, käyttämällä kilpailukykyinen suoralla synteesillä luonnon deoksiribonukleotidisubstraattien substraattiosan, jolloin murto-DNA-ketjun jälkeen yhteyden siihen.

Tenofoviiri-2-fosfaatilla on heikko retardoiva vaikutus polymeraasisoluihin α, β, samoin kuin y. In vitro -tutkimukset osoittavat, että tenofoviirin taso jopa 300 μmol / l vaikuttaa sekä mitokondrio-DNA: n sitoutumiseen että maitohapon muodostumisprosessiin.

[3]

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

On olemassa todisteita siitä, että potilaan nieltäväksi HIV, tenofoviiridisoproksiilifumaraatti imeytyy suurella nopeudella ja muunnetaan tenofoviiriksi elementti. Käytössä on useita osia tenofoviiridisoproksiilifumaraatin ruokaa yksilöiden, joilla on HIV-infektio havaittiin keskimäärin tenofoviiri parametrit Cmax (326 (36,6%) ng / ml), taso AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), ja arvo Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Tenofoviirin huippupitoisuusarvot kirjataan noin 60 minuutin kuluttua paastolla ja noin 120 minuutin ajan ruoan kanssa. Otettuaan huumeita tyhjään vatsaan biologisen käytettävyyden taso on noin 25%. Kun käytettiin yhdessä rasvaisten elintarvikkeiden kanssa, lääkkeen hyötyosuus kasvoi (lisäksi AUC (noin 40%) ja Cmax (noin 14%) lisääntyivät myös).

Kun vastaanotetaan ensimmäinen osa lääkeaineesta, joka otettiin käyttöön syömisen jälkeen rasvahappo elintarvikkeita, media indikaattorit seerumin Cmax oli noin 213-375 ng / ml. Tässä tapauksessa lääkkeen käyttö kevyempien ruokien kanssa ei vaikuttanut merkittävästi sen farmakokineettiseen profiiliin.

Jakeluprosessit.

Todettiin, että upotreblonny sisäänpäin Tenvir jakautuneet useiden kudosten, huolimatta siitä, että sen suurin arvo havaittu maksassa munuaisten ja suolen sisällössä (prekliiniset testaus). Synteesi plasma tai seerumi proteiini in vitro testeissä, oli sama, vastaavasti vähemmän kuin 0,7%, ja 7,2% (vaihteluväli indikaattoreita PM sisällä 0,01-25 mg / ml).

Vaihtoprosessit.

In vitro -tutkimus paljasti, että lääkkeen aktiivinen osa tai sen metaboliset tuotteet eivät ole CYP450-entsyymien substraatteja.

Eritystä.

Tenofoviiri erittyy pääasiassa munuaisten kautta - suodattamalla sekä aktiivisen putkimaisen kuljetusjärjestelmän kautta. Muuttumaton komponentti erittyy virtsaan (noin 70-80% hyväksytystä annoksesta).

Koko puhdistustaso on noin 230 ml / h / kg (noin 300 ml / min). Munuaispuhdistuman arvot ovat noin 160 ml / h / kg (noin 210 ml / min), mikä on suurempi kuin glomerulus suodatusnopeus. Tämä tosiasia vahvistaa tubulatiivisen erityksen tärkeän merkityksen tenofoviirin erittymisen aikana.

Oraalisella annostelulla tenofoviirin lopullinen puoliintumisaika on 12-18 tuntia.

Annostus ja antotapa

Ota Tenwire-hoito vain osana antiretroviraalista hoitoa. Jos monoterapiana otetaan ilman muita terapeuttisia aineita, haluttu vaikutus ei kehity, koska tenofoviirillä on heikko inhibitorinen vaikutus.

Sinun on kulutettava huumeiden ennen aterioita tai sen kanssa, ensimmäisen pillerin määrä, kerran päivässä. Käyttöjen välinen aika saa olla enintään 24 tuntia. Jos kaipaat aikaa, sinun on otettava lääke mahdollisimman pian.

Älä lisää annostusta. Päivässä (kerran) annetaan enintään 0,3 g lääkettä. Yleensä osuuden koon riippumaton kasvu tai väheneminen on kielletty, koska se voi siten lisätä yliannostuksen todennäköisyyttä tai heikentää lääkeaineiden tehokkuutta.

Tabletteja käytetään kokonaisuutena ilman alustavaa hiontaa. Juo niitä runsaalla vedellä.

Käyttö Tenvira raskauden aikana

Lääkettä on syytä huolellisesti antaa raskaana oleville naisille. Koska ei ole tietoa siitä, miten tenofoviiri vaikuttaa sikiön kehitykseen, on ensin arvioitava naisille hyötyä sen käytöstä ja sikiön riskin todennäköisyydestä.

Tenvirilla hoidetuilla henkilöillä tulisi käyttää luotettavia ehkäisyvälineitä tämän ajanjakson aikana.

Vasta

Vasta-aiheista:

• ihmiset, jotka taustalla olevan patologian lisäksi kärsivät myös polyneuropatiasta;
• munuaisten toimintahäiriöt vakavissa määrin;
• Yliherkkyys läsnäollessa osia, jotka ovat osa lääkettä.

Tällaisissa tapauksissa tarvitaan varovaisuutta käytettäessä:

• munuaisten vajaatoiminta, jossa CK: n taso on välillä 30-50 ml / minuutti;
• potilas tarvitsee hemodialyysiistuntoja.

Jos sinulla on edellä mainitut tekijät, ota lääke lääkärin valvonnassa. Lääketieteellistä valvontaa tarvitaan myös silloin, kun sitä käytetään yli 65-vuotiailla.

Jos Sinun tulee ottaa Tenviraa imettävältä naisesta, hoidon keston ajan sinun on lopetettava imetys.

[4]

Sivuvaikutukset Tenvira

Lääkkeen käyttö saattaa aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia:

• systeemisen verenkierron ja imusolmukkeiden toiminnan rikkomukset: anemian tai neutropenian kehitys;
• immuunijärjestelmän häiriöt: allergiamerkkien esiintyminen;
• aineenvaihduntaprosesseihin liittyvät ongelmat: maitohappoasidoosin, hyperglykemian, hypofosfatemian tai hypertriglyseridemian kehitys;
• psyykkiset häiriöt: unettomuuden tai epänormaalien unelmien syntyminen;
• häiriöt kansanedustuslaitoksen toiminnassa: päänsärkyjen, rintakehän tai hengityselinten häiriöiden esiintyminen sekä huimaus ja vaikeudet hengitysprosessissa;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelun, ripulin, dyspeptisten oireiden, pahoinvoinnin, epigastrisen alueen kipu ja haimatulehdus. Amylaasin (esimerkiksi haima-alueella) lisääntyminen, seerumin lipaasipitoisuuden nousu ja lisääntyminen ovat myös lisääntyneet;
• tuhoaminen ihon ja ihonalaisen kerrokset: ihottuma, pustuloosinen ottaa, maculopapular tai vesicular muodossa, värimuutoksia orvaskeden (hyperpigmentaatio), kutina ja nokkosihottuma;
• tuki- ja liikuntaelinten toimintaan liittyvät ongelmat sekä sidekudosten toiminta: kreatiinikinaasin arvojen nousu. Osteomalasia, rabdomyolyysi, lihasten heikkous ja myopatia voivat kehittyä;
• virtsarakon toiminnan sairaudet: proteinuria, lisäämällä kreatiniinin, munuaisten vajaatoiminta (akuutti tai krooninen vaihe), ja tubulopatia on proksimaalinen merkki (tässä ovat Fanconin oireyhtymä), ja lisäksi akuutti tubulusnekroosi ja toisessa muodossa.

[5], [6]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On huomattava, että lääkeaineen yhdistäminen useimpien lääkkeiden kanssa on kielletty. Tämä johtuu siitä, että Tenvir on ristiriidassa monien lääkkeiden kanssa. Siksi huumeiden samanaikainen käyttö voi kehittyä melko vakavina negatiivisina oireina sekä heikentää tai täysin neutralisoida Tenvirin terapeuttista tehokkuutta. Alla on huumeiden vuorovaikutus yksittäisten lääkkeiden kanssa.

Kun yhdistetään didanosiiniin, sen lääkevalmisteet lisääntyvät. Siksi tällainen yhdistelmä on kielletty (vain muutamissa tapauksissa voidaan harkita varianttia, jolla on vähentynyt didanosiinin annos).

Yhdistelmä atatsanaviirin kanssa aiheuttaa sen indeksien pienenemisen sekä tenofoviirin arvojen rinnakkaisen nousun. Tällainen lääkeaineyhdistelmä sallitaan vain atatsanaviirin ja ritonaviirin vaikutuksen lisäämisellä potentiaalisesti.

Samanaikainen vastaanoton ritonaviirin ja lopinaviirin kanssa lisää tenofoviirin määrää, joten tämä yhdistelmä on kielletty.

Käyttö yhdessä darunaviirin kanssa noin 20-25% lisää tenofoviirin arvoja. Käytä näitä lääkkeitä tavanomaisissa annoksissa noudattaen huolellisesti tenofoviirin nefrotoksisia vaikutuksia.

Yhdistämällä Tenvira sidofoviirihoidon, gansikloviirin tai valgansikloviirin tai tenofoviiri paremman suorituskyvyn lääke, joka otetaan samanaikaisesti hänen kanssaan. Siksi näitä lääkkeitä tulee käyttää varoen välttäen sivuvaikutusten kehittymistä. Nefrotoksiset lääkeaineet kykenevät myös lisäämään tenofoviirin seerumitasoa.

Jos potilaalla on kroonisia sairauksia, joissa lääkkeiden säännöllistä käyttöä tarvitaan, on keskusteltava lääkärisi kanssa siitä, ovatko he yhteensopivia Tenvirin kanssa.

[7], [8], [9]

Varastointiolosuhteet

Tenviria pidetään paikassa, joka on suljettu kosteudelta ja auringonvalolta, jossa pienten lasten pääsy ei ole mahdollista. Lämpötilan on oltava korkeintaan 30 ° C.

[10],

Säilyvyys

Tenieria voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen lääkkeen vapautumisesta.

Soveltaminen lapsille

Älä sovi alle 18-vuotiaille.

[11], [12]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Zeffix, Lamivudine ja Epivir Sebivo, Azimite, Retrovir ja Tenofovir-TL.

[13]