Caezolin

Lääke Cezolin kuuluu antimikrobisiin beetalaktaamilääkkeisiin ja erityisesti ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibioottien ryhmään. Lääkkeen vaikuttava aine on 7-aminokefalosporaanihapon johdannainen.

[ 1 ]

Viitteitä Caezolin

Cezolin on tarkoitettu seuraaviin sairauksiin:

• Hengityselinten ja otolaryngologisten elinten tarttuvat mikrobivauriot (tonsilliitti, nielutulehdus, keuhkokuume ja keuhkoputkentulehdus, pleuran empyema, keuhkopaiseet, otitis, poskiontelotulehdus).
• Virtsatie- ja sappitiejärjestelmien tartuntataudit.
• Vatsan elinten, ihon, tuki- ja liikuntaelimistön infektiot (peritoniitti, osteomyeliitti, pyoderma, furunkulit, paiseet).
• Kuppa, tippuri.
• Tarttuvien komplikaatioiden esiintyminen palovammojen, haavojen tai leikkausten jälkeen.
• Ennaltaehkäisevät toimenpiteet, jotka suoritetaan ennen tai jälkeen kirurgisten toimenpiteiden.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Lääke valmistetaan kylmäkuivatun massan muodossa injektionestettä varten. Massa pakataan injektiopulloihin, jotka sijoitetaan yksittäisiin pahvipakkauksiin.

Yksi injektiopullo, jossa on kylmäkuivattua massaa, voi sisältää vaikuttavana aineena kefatsoliinia 0,5 g tai 1 g.

Lääkettä valmistaa Intiassa lääkeyhtiö Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamiikka

Cetsoliini on kefalosporiiniryhmään kuuluva ensimmäisen sukupolven antibiootti sisäiseen käyttöön. Se tappaa bakteereja estämällä mikrobien soluseinän synteesiä. Sillä on laaja kirjo antimikrobisia vaikutuksia. Se tehoaa gram(+)stafylokokkeihin, streptokokkeihin, korynebakteereihin sekä gram(-)shigellaan, salmonellaan, escherichiaan, klebsiellaan, treponeemaan, leptospiraan jne. Se on tehokas torjumaan tiettyjä enterobakteeri- ja enterokokkikantoja.

Se ei osoita aktiivisuutta indolipositiivisia Proteus-kantoja, mykobakteereja, anaerobisia bakteereja tai metisilliiniresistenttejä stafylokokkikantoja vastaan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

Cezoliinin lihaksensisäisen injektion jälkeen 0,5 ja 1 g:n annoksina vaikuttavan aineen maksimipitoisuus plasmassa voi olla 38 ja 64 mcg/ml. Kefatsoliinin huippupitoisuus havaitaan 60–120 minuuttia injektion jälkeen.

Lääkkeen laskimonsisäisen injektion jälkeen 1 g:n määränä huippupitoisuus on 180 mcg/ml, joka voidaan havaita jo 6 minuuttia injektion jälkeen.

Vaikuttava aine pystyy tunkeutumaan nivelkapseleihin (yleensä puolentoista tai kahden tunnin kuluttua, vastasyntyneillä - 4-5 tunnin kuluttua, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla - 3–42 tuntia), verisuonten seinämiin ja sydänkudokseen, vatsaontelon elimiin, virtsajärjestelmään, istukkaan, ihoon ja limakalvoihin.

Lääke erittyy virtsateiden kautta muuttumattomana, pääasiassa kuuden tunnin kuluessa annon jälkeen (jopa 90 %). 24 tunnin kuluttua erittyvän lääkkeen määrä saavuttaa 95 %.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annostus ja antotapa

Lääke voidaan antaa lihaksensisäisinä tai laskimonsisäisinä injektioina (sekä suihku- että tiputusmenetelminä).

Aikuispotilaan vakiovuorokausiannos on 1–4 g, ja suurin vuorokausiannos on enintään 6 g. Lääkettä annetaan noin 3–4 kertaa päivässä. Hoidon kesto on 1–2 viikkoa.

Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä leikkauksen jälkeisenä aikana Cezolinia annetaan laskimoon: 1 g:n määränä puoli tuntia ennen leikkauksen alkua, sama määrä leikkauksen aikana ja 500 mg:sta 1 g:aan ensimmäisten 24 tunnin aikana leikkauksen jälkeen 8 tunnin välein.

Potilailla, joilla on toiminnallisia munuaisten vajaatoimintaa, lääkkeen annostusta säädetään kreatiniinipuhdistuman mukaan: Cezolin-annostusohjelmaa ei tarvitse säätää, jos puhdistuma on 55 ml minuutissa tai enemmän tai jos seerumin kreatiniinipitoisuus on 1,5 mg% tai vähemmän. Jos puhdistuma laskee 35 ml:aan minuutissa ja kreatiniinipitoisuus saavuttaa 3 mg%, annos voidaan jättää ennalleen, ja se rajoittuu antovälien pidentämiseen (vähintään 8 tuntia). Kun puhdistuma on enintään 11 ml minuutissa ja kreatiniinipitoisuus on enintään 4,5 mg%, puolet määrätystä annoksesta annetaan 12 tunnin välein. Jos puhdistuma on 10 ml minuutissa tai vähemmän ja seerumin kreatiniinipitoisuus nousee 4,6 mg%:iin tai enemmän, puolet määrätystä lääkkeen määrästä käytetään 18–24 tunnin välein.

Hoito aloitetaan yleensä 500 mg:n koeinjektiolla. Pediatrisilla potilailla, 1 kuukauden ikäisillä ja sitä vanhemmilla, määrätään 25–50 mg painokiloa kohden päivässä. Jos komplikaatioita ilmenee, lääkkeen annosta voidaan nostaa 100 mg:aan painokiloa kohden päivässä. Injektioiden tiheys on jopa 3–4 kertaa päivässä.

Jos lapsella diagnosoidaan munuaisten vajaatoiminta, annetun lääkkeen määrä on yhteydessä veren puhdistumisnopeuteen:

• 70–40 ml:n puhdistumalla minuutissa käytetään vain 60% aiemmin määrätystä annoksesta 12 tunnin välein;
• 40–20 ml:n puhdistumalla minuutissa jäljelle jää vain 25 % aiemmin määrätystä annoksesta 12 tunnin välein;
• 5–20 ml:n puhdistumalla minuutissa käytetään 10 % aiemmin määrätystä annoksesta kerran päivässä.

Kaikkia lueteltuja annoksia käytetään yhden "shokki"-annoksen antamisen jälkeen.

Injektio- ja infuusioliuosten valmistamiseksi 500 mg kylmäkuivattua ainetta laimennetaan 2 ml:aan injektiovettä ja 1 g kylmäkuivattua ainetta laimennetaan 4 ml:aan.

Laskimonsisäistä antoa varten saatu valmiste tulee laimentaa 5 ml:aan injektiovettä. Anna varovasti ja hitaasti 4–5 minuutin aikana.

Tiputusannostelua varten kylmäkuivattu massa laimennetaan 100 ml:aan dekstroosiliuosta, isotonista liuosta tai Ringerin liuosta. Kylmäkuivatun massan tulee olla täysin liuennut nesteeseen. Jos liuos sisältää liukenemattomia alkuaineita, tällaisen valmisteen käyttöä ei suositella.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Käyttö Caezolin raskauden aikana

Cezolinin käyttöä raskauden aikana tulisi välttää. Lääkkeen vaikuttavan aineen tunkeutuminen istukan läpi on osoitettu.

Imetyksen aikana lääkettä löytyy pieninä määrinä äidinmaidosta.

Cezolinin käyttöä raskaana oleville ja imettäville naisille ei suositella, ja sitä voidaan määrätä vain, jos odotettu hyöty naiselle on huomattavasti suurempi kuin mahdollinen vaara alkiolle tai vastasyntyneelle lapselle.

Vasta

Lääkettä Cezolin ei käytetä:

• jos olet altis allergioille kefalosporiiniantibiooteille;
• alle 1 kuukauden ikäisillä vauvoilla;
• vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa ja kroonisessa koliitissa.

[ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Caezolin

Cezolin voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• Allergioiden kehittyminen: ihon punoitus, ihottumat, kutiava ihottuma, hengitysvaikeudet, turvotus, nivelkipu, anafylaksia, erythema multiforme eksudatiivisen oireet, eosinofilia.
• Kouristukset.
• Munuaisten toimintahäiriön yhteydessä: tilan paheneminen.
• Dyspeptiset oireet, pahoinvointi- ja oksentelukohtaukset, epigastrinen kipu, kolestaasi, hepatiitti.
• Verikoe: leukopenian, neutropenian, hemolyyttisen anemian merkkejä, verihiutaleiden määrän lasku tai nousu veressä.
• Suoliston, emättimen ja suuontelon mikroflooran häiriöt.
• Maksan transaminaasien hyperaktiivisuus, kreatiinin esiintyminen veressä, kohonnut protrombiini-indeksi.
• Kipu pistoskohdassa, laskimoiden seinämän tulehduksen kehittyminen laskimonsisäisen injektion aikana.

[ 21 ], [ 22 ]

Yliannos

Yliannostustapauksessa sivuvaikutukset voivat lisääntyä, allergiset reaktiot ja anafylaksia voivat kehittyä.

Ei ole olemassa erityistä lääkettä, joka neutraloisi Cezolinin vaikutuksen. Yliannostustapauksissa käytetään oireenmukaista hoitoa; ruoansulatushäiriöiden sattuessa maitoa annetaan 3 tunnin välein.

[ 28 ], [ 29 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Cezolinia ei tule käyttää samanaikaisesti antikoagulanttien ja diureettien kanssa. Kun Cezolinia käytetään samanaikaisesti loop-diureettien kanssa, tubuluksinen eritys voi estyä.

Aminoglykosidiryhmät lisäävät munuaisjärjestelmän patologisten vaurioiden riskiä. Lisäksi setsoliini ja aminoglykosidit estävät toistensa vaikutusta.

Lääkkeet, jotka voivat estää tubulaarista eritystä, voivat lisätä kehon myrkytystä ja hidastaa myrkyllisten aineiden ja aineenvaihduntatuotteiden poistumista.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Varastointiolosuhteet

Kylmäkuivattu lääke on säilytettävä alkuperäispakkauksessaan kuivassa, tuuletetussa paikassa, jonka lämpötila on enintään 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Säilyvyys

Säilyvyysaika – enintään 2 vuotta. Valmistettua liuosta ei saa säilyttää ja se on käytettävä välittömästi valmistamisen jälkeen.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]