Terbinafin-ratiopharm

Terbinafine ratiopharm on allyyliamiinijohdannainen, jolla on laaja valikoima antimykoottisia vaikutuksia. Lääkitys on otettava suun kautta.

Kun lääke annetaan pieninä pitoisuuksina, sillä on fungisidinen vaikutus hiivasieniä, dermatofyyttejä ja yksittäisiä dimorfisia sieniä vastaan. Vaikutus hiivasieniin on fungistaattinen tai fungisidinen (määritetään sienityypin mukaan). [1]

Lääke hidastaa erityisesti sterolien biosynteesin alkuvaihetta sienisolun sisällä. [2]

Viitteitä Terbinafin-ratiopharm

Sitä käytetään onykomykoosiin , joka aiheutuu dermatofyyttien vaikutuksesta.

Lisäksi se on määrätty dermatomykoosin (joka vaikuttaa jalkoihin, vartaloon, jalkoihin ja päänahan alle tulevaan ihoon) ja Candida -sieniin liittyvien epidermaalisten infektioiden (tilanteissa, joissa vaurion sijainti, sen esiintyvyys tai havaittavuus on suositeltavaa) suullinen hoito).

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen myydään tabletteina, joiden tilavuus on 0,25 g - 14 kappaletta läpipainopakkauksen sisällä; laatikossa - 1 tai 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Terbinafiinilla on terapeuttinen vaikutus estämällä skvaleeniepoksidaasia sienen soluseinämän sisällä. Seurauksena on ergosterolin puute, ja skvaleenia alkaa kerääntyä solujen sisään, minkä seurauksena sienisolu kuolee. Skvaleeniepoksidaasientsyymi ei sisälly hemoproteiini P450: n rakenteeseen, minkä vuoksi terbinafiini ei vaikuta hormonien tai muiden lääkkeiden metabolisiin prosesseihin.

Terbinafiinin on osoitettu vaikuttavan Trichophyton-suvun, microsporumin, epidermophytonin ja hiivamaisten Candida-sienien dermatofyyttejä vastaan (pääasiassa Candida albicansia vastaan). [3]

Farmakokinetiikkaa

Kun 0,25 g terbinafiinia on käytetty kerran, plasman Cmax -pitoisuus määritetään noin 2 tunnin kuluttua ja se on 0,97 μg / ml. Plasman sisäinen synteesi proteiinin kanssa on 99%.

Lääke kerääntyy nopeasti keratinisoidun lipofiilisen ihokerroksen sisään. Lääke erittyy myös taliin, muodostaen korkeita pitoisuuksia kynsien ja karvatupen sisällä. Ensimmäisten hoitoviikkojen aikana aktiivinen aine kerääntyy ihon ja kynsien sisälle pitoisuuksina, jotka johtavat fungisidisen vaikutuksen kehittymiseen.

Lääke osallistuu intrahepaattiseen aineenvaihduntaan; suurin osa inaktiivisista metabolisista komponenteista (71%) erittyy virtsaan ja loput (22%) erittyy ulosteisiin. Puoliintumisaika on 11-17 tuntia. Kumulaatio ei kehity kehon sisällä.

Terbinafiini erittyy äidinmaitoon.

Henkilöillä, joilla on maksa- / munuaisvaivoja, lääkkeen erittymisnopeus voi hidastua.

Annostus ja antotapa

Yli 12 -vuotiaiden ja aikuisten on käytettävä 0,25 g lääkkeitä (1 tabletti) kerran päivässä.

Onykomykoosilla kurssin kesto on 1,5-3 kuukautta ja riippuu kynsilevyn uudelleenkasvun kestosta. Joskus kynsi kasvaa hitaasti, hoitojakso voi olla pidempi. Hoitojakson koko voi riippua myös muista tekijöistä - samanaikaisen hoitojakson kulusta, potilaan iästä ja kynsien tilasta hoidon aloittamishetkellä. Kliininen vaikutus kehittyy usein useiden kuukausien kuluttua mykologisesta parantumisesta ja hoitokurssin päättymisestä, mikä johtuu siitä, että terve kynsi kasvaa takaisin.

Sileät ihoon vaikuttavat sieni-infektiot: hoidon kesto jalkojen mykoosien tapauksessa on 0,5-1,5 kuukautta ja muiden ihon alueiden (säärien, rungon) mykoosien tapauksessa-0,5-1 kuukautta. Päänahan alla olevan ihon mykoosilla hoito kestää yhden kuukauden (mutta tapauksissa, joissa infektion aiheuttaja on M.Canis, se voi olla pidempi).

Käyttö henkilöillä, joilla on maksaongelmia.

Koska terbinafiinin käyttöä ei ole tutkittu henkilöillä, joilla on maksavaurioita aktiivisessa tai kroonisessa vaiheessa, se on määrätty tälle ryhmälle vain tilanteissa, joissa positiivinen vaikutus on odotettua suurempi kuin mahdolliset riskit.

Määräys henkilöille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Ihmiset, joilla on samanlaisia ongelmia (CC <50 ml minuutissa tai seerumin kreatiniini> 300 μmol / l), tarvitsevat puolet tavanomaisesta annoksesta 0,5 0,25 g tablettia (0,125 g terbinafiinia) 1 kerran päivässä.

• Sovellus lapsille

Ei ole tietoa lääkkeiden (0,25 g tabletit) oraalisesta käytöstä pediatriassa (alle 12 -vuotiaat), minkä vuoksi sitä ei ole määrätty ilmoitetulle ikäryhmälle, paitsi tilanteissa, joissa lääkkeen ottamisen hyödyt ovat todennäköisempiä kuin negatiivisten seurausten riski. Hoidon kesto ja annoksen koko määräytyvät lapsen painon mukaan (esimerkiksi jos paino on alueella 20-40 kg, tarvitaan puolet aikuisen annoksesta).

Käyttö Terbinafin-ratiopharm raskauden aikana

Koska Terbinafina-ratiopharmin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tietoa, sitä määrätään vain tilanteissa, joissa hyödyn todennäköisyys on suurempi kuin komplikaatioiden riski.

Koska terbinafiini erittyy äidinmaitoon, sitä ei tule käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Sen käyttö on vasta -aiheista, jos terbinafiinihydrokloridia tai muita lääkkeen osia on vaikea sietää.

Sivuvaikutukset Terbinafin-ratiopharm

Tärkeimmät sivumerkit:

• intoleranssin oireet: nokkosihottuma ja anafylaktiset oireet (pahoinvointi, matala verenpaine, hengenahdistus ja huimaus), epidermaaliset oireet (esimerkiksi TEN tai SJS), valoherkkyys ja Quincken turvotus.
• ruoansulatuskanavaan liittyvät vauriot: turvotus, närästys, oksentelu, vatsan raskaus ja makuhäiriöt (jopa väliaikaiseen menetykseen asti);
• maksan toimintahäiriöt: hepatiitti, maksan ja sappien vajaatoiminta, intrahepaattisten entsyymien arvojen nousu ja keltaisuus;
• hematopoieettisen aktiivisuuden ongelmat: trombosytopenia tai neutropenia ja agranulosytoosi;
• häiriöt NS: n työssä: parestesiat, päänsärky, voimakas väsymys ja herkkyyshäiriöt. Masennus tai pelko havaitaan erikseen;
• muut negatiiviset oireet: myalgia, psoriaasi, nivelkipu, hiustenlähtö ja kuukautisten epäsäännöllisyydet.

Yliannos

Myrkytystapauksissa havaitaan oksentelua, huimausta, kipua epigastrisella alueella, pahoinvointia ja päänsärkyä.

Mahahuuhtelu suoritetaan, aktiivihiiltä levitetään ja oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Terbinafiinilla on voimakas CYP2D6-entsyymiä estävä vaikutus, joka on otettava huomioon käytettäessä Terbinafine-ratiopharmia yhdessä lääkkeiden kanssa, joiden aineenvaihdunta on CYP2D6-entsyymin kehittämä.

Siten tapauksissa, joissa potilas käyttää masennuslääkkeitä (MAOI-B, trisyklisiä ja SIONZS) tai beetasalpaajia, terbinafiinia tulee käyttää äärimmäisen varovasti. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Terbinafiini eroaa atsolityyppisistä sienilääkkeistä siinä, että sillä ei käytännössä ole vaikutusta kykyyn lisätä tai hidastaa lääkkeiden puhdistumaa, joiden aineenvaihdunta tapahtuu hemoproteiini P450: n mukana (esimerkiksi tolbutamidi sykloseriinin kanssa ja ehkäisy). Samaan aikaan terbinafiinin puhdistuma voi lisääntyä, kun otetaan käyttöön lääkkeitä, jotka lisäävät aineenvaihduntaa (mukaan lukien rifampisiini). Samaan aikaan aineet, jotka hidastavat hemoproteiini P450: n toimintaa (esimerkiksi simetidiini), estävät myös terbinafiinin metabolisia prosesseja. Jos sinun on yhdistettävä nämä lääkkeet, sinun on ehkä muutettava terbinafiiniannosta.

Varastointiolosuhteet

Terbinafin-Ratiopharm on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Terbinafine-Ratiopharmia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Lamisil, Terbizil Lamikonilla, Fungotek ja Mykofin Lamifenilla.