Retroviiri

Retrovir sisältää vaikuttavana aineena tsidovudiinia.

Tämä soluun tunkeutuva komponentti osallistuu metabolisiin prosesseihin siinä olevien kinaasien avulla ja muuttuu 5-trifosfaatiksi (TF). Zidovudine-TF on aine, joka hidastaa kilpailevasti käänteistä viruksen HIV-transkriptaasia. Lääkkeen antiviraalinen vaikutus kehittyy sen periaatteen mukaisesti, että se kulkee monofosfaatin muodossa virusketjun DNA: han ja sen jälkeen hidastavat replikaatioprosesseja. [1]

Viitteitä Retroviiri

Sitä käytetään antiretroviraalisen hoidon aikana ihmisillä, joilla on HIV -infektio . Lisäksi sitä voidaan määrätä naisille, joilla on HIV + -tila raskauden aikana yli 14 viikon ajan.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu kapseleina - 100 kappaletta pullon sisällä; pakkauksessa - 1 tällainen pullo. Lisäksi kapselit voidaan pakata solulevyihin - kukin 10 kappaletta; laatikossa on 10 tällaista tietuetta.

Farmakokinetiikkaa

Tsidovudiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavassa; hyötyosuus on 60-70%. Indikaattorit plasman sisäiseen Cmax-arvoon sen jälkeen, kun lääke on otettu 5 mg / kg: n annoksena 4 tunnin välein, ovat 7,1 mikro.

Lääkkeen laskimonsisäisen injektion jälkeen puoliintumisaika on 1,1 tuntia ja kokonaispuhdistuman keskiarvo on 27,1 ml / minuutti / kg; jakelutilavuuden indikaattorit ovat 1,61 / kg. Tsidovudiinin puhdistuma on merkittävästi korkeampi kuin CC -indeksi, mikä osoittaa tubulaarisen erityksen merkittävän roolin erittymisprosesseissa. [2]

Tsidovudiini kykenee läpäisemään istukan ja rekisteröidään sikiön veren sisälle lapsivesillä. Proteiinisynteesi on melko heikko - 34-38%. [3]

Annostus ja antotapa

Retrovir -hoito on mahdollista vain sellaisen lääkärin valvonnassa, jolla on kokemusta HIV + -tilasta kärsivien ihmisten hoidosta.

Aikuiselle ja yli 30 kg painavalle lapselle on määrätty 0,5-0,6 g ainetta (annos on jaettu kahteen annokseen).

Lapsen, jonka paino on 21-30 kg, on käytettävä 0,2 g lääkkeitä 2 kertaa päivässä yhdessä muiden antiretroviraalisten aineiden kanssa.

Henkilöille, jotka painavat 14–21 kg, määrätään 0,1 g lääkettä (1 kapseli aamulla) ja 0,2 g (2 kapselia illalla).

Lapselle, joka painaa 8-14 kg, tarvitaan 0,1 g: n annos (1 kapseli 2 kertaa päivässä).

Alle 8 kg painavien pikkulasten ja niiden, jotka eivät pysty nielemään kapselia, tulee käyttää lääkettä oraalisen liuoksen muodossa.

Käyttö Retroviiri raskauden aikana

Tsidovudiini kykenee läpäisemään veri-istukka-esteen, minkä vuoksi lääkettä voidaan käyttää raskauden aikana vain yli 14 viikon ajan. Siihen voidaan syöttää aikaisemmin vain, jos on tärkeitä merkkejä.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• antaminen henkilöille, joilla on diagnosoitu tsidovudiini -intoleranssi;
• käyttö ihmisillä, joilla on epänormaalin alhainen neutrofiilimäärä (alle 0,75x10 9 / l) tai joiden patologisesti alentunut hemoglobiiniarvo (alle 7,5 g / l);
• tapaaminen GV: n kanssa.

Sivuvaikutukset Retroviiri

Retrovirin käyttöönoton myötä verenkiertoelinten toimintahäiriöiden kehittyminen on mahdollista- esimerkiksi leuko-, neutro-, trombosyto- tai pancytopenia, maitohappoasidoosi ja aplastinen anemia.

Lisäksi potilailla voi esiintyä seuraavia oireita:

• masennus, kouristuskohtaukset, päänsärky, vakava ahdistuneisuus, mielenterveyshäiriöt, unihäiriöt ja parestesia;
• kardiomyopatia;
• hengenahdistus tai yskä;
• dyspeptiset häiriöt, turvotus, maun muutokset ja haimatulehdus;
• allergiat ja nokkosihottuma.

Yliannos

Lääkkeiden lisääminen suurempiin osiin johtaa sivuvaikutusten voimistumiseen.

Potilaan tilan vakauttamiseksi on suoritettava mahahuuhtelu ja suoritettava oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lamivudiini johtaa kohtalaiseen tsidovudiinin Cmax -arvon nousuun (28%) vaikuttamatta kuitenkaan AUC -arvoon. Tsidovudiini ei muuta lamivudiinin farmakokineettisiä parametreja.

Probenesidi heikentää glukuronidaatiota ja lisää AUC-arvoa tsidovudiinin puoliintumisajan suhteen. Probenesidin käyttö vähentää glukuronidin erittymistä munuaisten kautta tsidovudiinin kanssa.

Koska ribaviriini on tsidovudiiniantagonisti, näitä lääkkeitä ei käytetä yhdessä.

Anto yhdessä rifampisiinin kanssa pienentää tsidovudiinin AUC -arvoa noin 48 ± 34% (tällaisen muutoksen kliinisestä merkityksestä ei ole tietoa).

Tsidovudiini estää stavudiinin fosforylaatioprosesseja solujen sisällä.

Lääke alentaa fenytoiinin pitoisuutta veressä (niiden yhdistelmän tapauksessa jälkimmäisen plasmaparametreja on seurattava).

Aspiriini, loratsepaami, kodeiini ja parasetamoli, naprokseeni ja morfiini sekä simetidiini, isoprinosiini ja indometasiini, oksatsepaami ja ketoprofeeni sekä dapsoni ja klofibraatti voivat häiritä tsidovudiinin aineenvaihduntaprosesseja (ne hidastavat kilpailevasti glukuronisaatiota tai estävät maksan metaboliaa) ). Siksi sinun on oltava varovainen käyttäessäsi tällaisia yhdistelmiä.

Retroviirin ja munuaistoksisten tai myelotoksisten aineiden samanaikainen anto (erityisesti hätä ambulanssien yhteydessä), mukaan lukien flukosiini, vinkristiini ja pentamidiini gansikloviirin kanssa, ja lisäksi amoterisiini, doksorubisiini ja dapsoni vinblastiinin, interferonin, ko-trimoksatsolin ja pyrimetamatsolin kanssa pyrimetaminatsolin ja pyrimetaminatsolin sivuoireet ensimmäisessä (munuaisten toimintaa ja verenparametreja on seurattava ja tarvittaessa myös annosta pienennettävä).

Sädehoito tehostaa tsidovudiinin myelosuppressiivista aktiivisuutta.

Varastointiolosuhteet

Retrovir on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta, valolta ja kosteudelta. Lämpötila-arvot- enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Retroviria saa käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Lazid, Zidolam ja Virokomb sekä Lamihop Z ja lisäksi Duovir, Lamivudin, Zovilam ja Kombivudin. Luettelossa on myös Zidovir, Trizivir, Combivir ja Zidovudine, Nardin ja Lazivudine.