Reagila

Reagila (karipratsiini) on lääke, jota käytetään skitsofrenian hoitoon aikuisilla ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoitoon aikuisilla ja yli 10-vuotiailla lapsilla. Se on epätyypillinen antipsykoottinen lääke, joka toimii muuttamalla aivojen välittäjäaineiden, kuten dopamiinin ja serotoniinin, aktiivisuutta. Reagila voi auttaa lievittämään skitsofrenian oireita, kuten harhaluuloja, hallusinaatioita, dissosioituneita ajatuksia ja apatiaa, sekä kaksisuuntaisen mielialahäiriön oireita, kuten maniaa ja masennusta. Kuten kaikki lääkkeet, Reagila voi aiheuttaa haittavaikutuksia, joten on tärkeää ottaa se lääkärin valvonnassa ja noudattaa hänen ohjeitaan.

Viitteitä Reagils

1. Skitsofrenia: Reagilaa käytetään skitsofrenian oireiden, kuten harhaluulojen, hallusinaatioiden, dissosioituneiden ajatusten sekä heikentyneen emotionaalisen ja sosiaalisen toimintakyvyn, lievittämiseen.
2. Kaksisuuntainen mielialahäiriö: Tätä lääkettä voidaan käyttää kaksisuuntaisen mielialahäiriön oireiden, kuten manian (kohonnut mieliala, lisääntynyt energia ja aktiivisuus, aggressiivisuus) ja masennuksen (matalan mielialan, kiinnostuksen menetys tavanomaisiin toimintoihin, uneliaisuus), hoitoon.

Julkaisumuoto

Reagilaa on yleensä saatavana suun kautta otettavana tablettina.

Farmakodynamiikka

1. Dopamiinireseptorien salpaus: Reagila on dopamiini D2- ja D3-reseptorien antagonisti. Tämä tarkoittaa, että se estää dopamiinin, psykoosin puhkeamiseen liittyvän välittäjäaineen, vaikutuksen. Dopamiinireseptorien salpaus auttaa vähentämään skitsofrenian positiivisia oireita, kuten hallusinaatioita ja harhaluuloja.
2. Osittainen serotoniinireseptoriagonismin vaikutus: M:llä on osittainen agonistinen vaikutus serotoniini 5-HT1A-reseptoreihin. Tämä voi parantaa mielialaa ja auttaa hallitsemaan kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyviä masennusoireita.
3. Glutamaattijärjestelmän modulointi: Reagila vaikuttaa myös glutamaattijärjestelmään moduloimalla NMDA-reseptorien aktiivisuutta. Glutamaatti on keskeinen eksitatorinen välittäjäaine keskushermostossa, ja sen roolia mielenterveyshäiriöiden patofysiologiassa tutkitaan edelleen. Glutamaattijärjestelmän modulointi voi parantaa kognitiivisia toimintoja ja auttaa vähentämään skitsofrenian negatiivisia oireita.
4. Minimaaliset vaikutukset muihin reseptoreihin: Reagila on yleensä hyvin siedetty ja siihen liittyy vähemmän histamiini-, muskariini- ja α1-adrenergisten reseptorien antagonismiin liittyviä sivuvaikutuksia.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Reagila imeytyy yleensä hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan yleensä noin 1–3 tunnissa annon jälkeen.
2. Jakautuminen: Reagila sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (noin 91–98 %), pääasiassa albumiiniin. Sillä on suuri jakautumistilavuus, mikä viittaa laajaan jakautumiseen kehon kudoksiin.
3. Aineenvaihdunta: Reagila metaboloituu maksassa sytokromi P450 -entsyymien, pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin, vaikutuksesta. Karipratsiinin päämetaboliitti, desmetyylikaripratsiini, on myös aktiivinen.
4. Erittyminen: Noin 26 % karipratsiiniannoksesta erittyy virtsaan, pääasiassa metaboliitteina, ja loput ulosteeseen.
5. Puoliintumisaika: Reagilan puoliintumisaika on noin 2–3 päivää päivittäisen annon jälkeen.
6. Ruoka: Ruoan nauttiminen saattaa suurentaa Reagilan plasman pitoisuuskäyrän alla olevaa pinta-alaa (AUC) ja maksimipitoisuutta (Cmax), mutta tällä ei yleensä ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sen tehoon.
7. Yksilölliset ominaisuudet: Reagilan farmakokinetiikka voi vaihdella eri potilailla riippuen tekijöistä, kuten iästä, sukupuolesta, maksa- tai munuaissairauksien esiintymisestä ja muiden lääkkeiden käytöstä.
8. Yhteisvaikutukset: Reagila voi olla yhteisvaikutuksessa muiden lääkkeiden, erityisesti muiden psykotrooppisten lääkkeiden, kanssa, ja tämä voi vaikuttaa sen farmakokinetiikkaan ja/tai farmakodynamiikkaan.

Annostus ja antotapa

1. Annostus:

   • Reagilan tavanomainen aloitusannos skitsofrenian hoidossa on 1,5 mg kerran vuorokaudessa. Annosta voidaan nostaa 3 mg:aan kerran vuorokaudessa muutaman päivän kuluttua potilaan hoitovasteen huomioon ottaen.
   • Kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoidossa aloitusannos on yleensä 0,5 mg kerran vuorokaudessa. Annosta voidaan suurentaa 1,5 mg:aan tai 3 mg:aan potilaan hoitovasteen mukaan.

2. Käyttöohjeet:

   • Reagila-tabletit otetaan yleensä suun kautta, ruokailusta riippumatta.
   • Tabletit niellään kokonaisina, niitä ei saa pureskella tai rikkoa.
   • Reagilaa on suositeltavaa ottaa joka päivä samaan aikaan, jotta lääkepitoisuus elimistössä pysyy vakaana.

3. Hoidon kesto:

   • Lääkäri määrää Reagilan ottamisen keston, ja se riippuu sairauden luonteesta ja vakavuudesta sekä potilaan hoitovasteesta.
   • Reagila-hoito tulee lopettaa vähitellen lääkärin valvonnassa mahdollisten vieroitusoireiden välttämiseksi.

Käyttö Reagils raskauden aikana

Karipratsiinin (Reagil) käytössä raskauden aikana tulee noudattaa äärimmäistä varovaisuutta, koska on olemassa näyttöä sikiölle aiheutuvista mahdollisista riskeistä. Hiiritutkimuksessa on osoitettu, että karipratsiini saattaa häiritä kolesterolisynteesiä sikiön aivoissa, mikä lisää myrkyllisten oksysterolien määrää aivoissa ja voi liittyä samanlaisten häiriöiden esiintymiseen kuin Smith-Lemli-Opitzin oireyhtymässä, harvinaisessa geneettisessä häiriössä, joka johtaa useisiin kehityshäiriöihin (Genaro-Mattos et al., 2020).

Mahdollisten riskien vuoksi karipratsiinin käyttö raskauden aikana vaatii huolellista punnintaa äidin ja lapsen terveydelle aiheutuvista mahdollisista hyödyistä ja riskeistä. Keskustele aina lääkärisi kanssa kaikkien mahdollisten riskien ja hyötyjen arvioimiseksi ennen hoidon aloittamista tällä lääkkeellä raskauden aikana.

Vasta

1. Vaikea maksan vajaatoiminta: Karipratsiini metaboloituu maksassa, joten sen käyttö vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi johtaa lääkeaineen pitoisuuksien nousuun veressä ja sivuvaikutusten lisääntymiseen.
2. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Samoin kuin maksan vajaatoiminta, vaikea munuaisten vajaatoiminta voi vaikuttaa lääkkeen ja sen metaboliittien erittymiseen, mikä vaatii annoksen muuttamista tai vaihtoehtoista hoitoa.
3. Yhteisvaikutus CYP3A4-estäjien kanssa: Karipratsiini metaboloituu CYP3A4-entsyymin kautta, ja sen samanaikainen käyttö tämän entsyymin voimakkaiden estäjien kanssa voi merkittävästi lisätä karipratsiinin pitoisuutta veressä, mikä lisää haittavaikutusten riskiä.

Sivuvaikutukset Reagils

1. Uneliaisuus: Monet ihmiset saattavat tuntea olonsa uneliaiksi tai väsyneiksi Rexultin käytön aikana. Tämä voi vaikuttaa heidän kykyynsä suoriutua päivittäisistä tehtävistään.
2. Huimaus: Joillakin potilailla voi esiintyä huimausta tai epävakauden tunnetta kehon asentoa muutettaessa.
3. Vapina: Tämä voi ilmetä käsien tai muiden kehon osien lievänä vapinana.
4. Unelias levottomat jalat: Joillakin ihmisillä voi olla epämukavuutta jaloissaan nukkuessaan, mikä aiheuttaa heille liikkumista tai levottomuutta.
5. Lisääntynyt ruokahalu ja painonnousu: Joillakin potilailla voi esiintyä lisääntynyttä ruokahalua ja painonnousua Rexultin käytön aikana.
6. Keskittymis- ja muistiongelmat: Jotkut ihmiset saattavat huomata keskittymis- ja muistiongelmia tämän lääkkeen käytön aikana.
7. Seksuaalisen toiminnan ongelmat: Joillakin potilailla voi olla ongelmia libidon, erektion tai orgasmin kanssa.
8. Kohonneet prolaktiinitasot: Rexulti saattaa lisätä prolaktiinihormonin määrää, mikä voi aiheuttaa ongelmia hormonitasapainossa ja maidontuotannossa naisilla ja miehillä.
9. Kohonnut verensokeri ja lipidit: Joillakin potilailla voi esiintyä kohonneita verensokeri- ja lipidiarvoja.

Yliannos

1. Lisääntyneet haittavaikutukset: Näitä voivat olla uneliaisuus, huimaus, unettomuus, ahdistuneisuus, levottomuus, lihasheikkous, ruoansulatusongelmat (esim. pahoinvointi, oksentelu, ripuli), mahdolliset verenpaineen ja sykkeen muutokset.
2. Vakavien haittavaikutusten riski: Vakavien haittavaikutusten, kuten akinesian, ekstrapyramidaalisten oireiden (liikehäiriöiden), kohtausten, sydän- ja verisuonitautikomplikaatioiden (esim. rytmihäiriöiden) ja muiden, esiintyvyys voi lisääntyä.
3. Mahdollisesti kuolemaan johtavat vaikutukset: Merkittävässä yliannostuksessa voi ilmetä mahdollisesti kuolemaan johtava tila, erityisesti jos sydän- ja verisuoni- ja hengityselimet ovat heikentyneet.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Karipratsiini saattaa voimistaa muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien, narkoottisten kipulääkkeiden ja unilääkkeiden, rauhoittavia vaikutuksia. Tämä voi lisätä uneliaisuuden ja keskushermostolamaisuuden riskiä.
2. Antihistamiinit: Karipratsiini saattaa voimistaa antihistamiinien rauhoittavia vaikutuksia.
3. Sytokromi P450 -järjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Karipratsiini metaboloituu maksassa sytokromi P450 -entsyymien, erityisesti CYP3A4-isoentsyymin, kautta. Tätä järjestelmää indusoivat (esim. rifampisiini, karbamatsepiini) tai estävät (esim. ketokonatsoli, klaritromysiini) lääkkeet voivat muuttaa karipratsiinin pitoisuuksia veressä.
4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet: Karipratsiini itsessään voi pidentää QT-aikaa. Yhdistelmä käyttö muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (esim. rytmihäiriölääkkeiden, masennuslääkkeiden) kanssa voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä.
5. Mahan happamuutta vähentävät lääkkeet: Mahan happamuutta vähentävät lääkkeet (esim. antasidit, protonipumpun estäjät) voivat vähentää karipratsiinin imeytymistä ruoansulatuskanavasta ja heikentää sen tehoa.