Razole 20

Razol 20 on lääkevalmiste, joka on tarkoitettu käytettäväksi keuhkoahtaumatautina. Toiminnan tärkeimmät farmakologisesti aktiivisen aineen rabepratsoli on, että ne inhiboi protonipumpun johtuu siitä, että vaikutuksen alaisena mahalaukun parietaalisoluista estyy entsyymi H + -K + -ATP. Tämän seurauksena käsittelyn lopullinen vaihe, jossa suolahappo tuotetaan, on estetty. Tämä vaikutus vaihtelee riip- puu siitä, annosten ja sen seurauksena sen soveltamisen altistetaan pohjapinta esto, samoin, ja stimuloitiin suolahapon erityksen, joka ei ollut ärsykkeen luonne.

Tällä lääkkeellä on sellaiset ominaisuudet kuin kyky imeytyä melkein täydellisesti maha-suolikanavaan lyhytaikaisesti nauttimisen jälkeen. Lääkkeen antisekretorisen vaikutuksen aktivointi tapahtuu ensimmäisten 60 minuutin aikana ja jo 2-4 tunnin kuluttua alkuarvon ottamisesta lähtien havaitaan mahassa olevan happo-alkalisen pH-arvon pieneneminen. Tällä tavoin saavutettu mahahapon erityksen taso optimoidaan ja stabiloidaan 3 päivän kuluttua hoitokurssin alusta.

Ja lopulta, kuten toinen Razol 20: n etu, on syytä mainita, että ruoka ei vaikuta sen imeytymiseen eikä päivittäiseen ruokaan.

Viitteitä Razole 20

Merkintöjen Rasoli 20 ehdota tämän lääkeformulaatio pääasiassa lyhyen aikavälin sairauksien hoidossa, joihin kuuluvat erityisesti: refluksitauti, johon liittyy läsnäolo haavojen ja haavaumien; Potilaalla on Zollinger-Ellisonin oireyhtymä. Lisäksi, tätä lääkettä käytetään yhtenä ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä on aspiraation ehkäisemiseksi happaman mahan sisällön.

Lisäksi Razol 20 on sisällytetty luetteloon lääkärin määräyksistä paksusuolen tai mahalaukun tulehdussairaudelle pahenemisvaiheessa ja verenvuodon esiintymisen ja vakavan eroosion kehittymisen myötä. Tällaisissa tapauksissa lääkkeen käyttö oraalisessa annostusmuodossaan on mahdotonta, on suositeltavaa käyttää sitä injektionesteenä injektiona.

Niinpä Rasol 20: n käytön indikaatiot johtuvat pääasiassa potilaan sairauksista, joista on ominaista mahahapon lisääntynyt tuotannon taso ja mahdollisuus vapautua maha-suolikanavaan. Lääke aiheuttaa positiivista taipumusta palauttaa ja stabiloida happo-emästasapaino näissä sisäelimissä.

[1], [2], [3], [4]

Julkaisumuoto

Form-vapautuminen Razol 20 esitetään jauheena, josta valmistetaan injektionesteisiin käytettävä liuos. Jauhe on täysin kylmäkuivattu lyofilisoitu massa tai lähes valkoinen väri. Lasipulloon sisältyy 20 milligrammaa jauhetta. Pahvilaatikossa pakkauksesta riippuen on sekä 1 pullo (nro 1) että 10 kpl - nro 10.

Lääkkeiden markkinoilla valmistetta esiintyy usein myös lyofilisoiduna jauheena irtotavarana 20 ml: n pulloissa injektioliuoksen valmistamiseksi pakkauksissa nro 50 ja vastaavasti n: o 100 vastaavasti. Bulkki muodostaa valmiita lääkevalmisteita, jotka on valmistettu kaikkien tarvittavien teknisten prosessien mukaisesti yhdellä valmistajalla, pakkaamisella, pakkaamisella ja pakkausmerkinnällä, jonka toinen yritys voi suorittaa.

Razol 20: n tärkein vaikuttava aine on rabepratsoli. Jokaisen pullon sisältöön on 20 mg rabepratsolinatriumia. Lisäksi tämän lääkkeen vapautumismuodossa on joukko lisäkomponentteja, kuten natriumhydroksidi, mannit E 421.

[5]

Farmakodynamiikka

Farmakodinamika Rasol 20: lla on useita ominaisuuksia, joista tärkein on lääkeaineen vaikutus entsyymi H + -K + -ATPaasiin parietaalisissa mahasoluissa. Se on, että lääke toimii inhibiittorina kloorivetyhapon loppuvaiheessa. Tämän seurauksena suolahapon sekä basaalisen että stimuloidun suolahapon erittyminen estyy.

Rabepratsolin sitoutuminen parietaalisissa soluissa kovalenttisilla sidoksilla protonipumppuun aiheuttaa heikentyneen hapon erittymisen tason, joka on peruuttamaton. Hapon vapautuminen on mahdollista vain vasta-aineen muodostaman protonipumpun mukana. Rabepratsolin vaikutus parietaaliseen soluun sen aktivoitumishetkellä määrittää suurimman sallitun vähenemisen eritysfunktiossa.

Tämä vaikutus saavutetaan lääkkeen laskimonsisäisen infuusion johdosta. Tämän seurauksena sitoutuu rabepratsolin molekyylejä protonipumppuun, mikä vuorostaan johtaa suolahapon tuotannon lopettamiseen. Hapon ympäröimässä mahalaukun soluissa aktiivisen aineen kerääntyminen muodostuu lyhyessä ajassa, joka aktivoituu sulfonamidiryhmän lisäämisen ansiosta. Protonipumpun kysteiinit aktivoidaan vuorovaikutuksessa.

Kun annetaan intravenoosisesti, Razol 20: n vaikutus paljastuu 1 tunnin kuluessa ja tulee sen enimmäismäärään 2-4 tunnin kuluttua. Laskimonsisäisen infuusion keskimääräisen puhdistuman arvo 20 ml: n annoksella on 283 ± 98 ml / min. Puoliintumisaika 20 millilitran annosta laskimoon tunnettu siitä, että indeksi 1,02 ± 0,63 tuntia. Päättymisen jälkeen käytön valmistettaessa eritystoimintaa vähentäminen tapahtuu ajan 2-3 päivää.

Farmakodinamika Rasol 20 on sellainen, että sen käyttö ilmoitetulla 20 mg: n päivittäisellä annoksella hoitoketjun aikana 14: ssa ei aiheuta muutoksia kilpirauhasen toimintaan, ei vaikuta hiilihydraattien aineenvaihduntaan. Myös lääkeaineen pitoisuus ei muutu, jossa ovat läsnä veressä aldosteronin hormonit, glukagoni, kortisoli, lisäkilpirauhashormoni, prolaktiini, reniini, sekretiini, testosteroni, kolekystokiniini, estrogeeni.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetiikkaa

Farmakokinetiikka Rasol 20: lle on ominaista absoluuttinen biologinen hyötyosuus. Tämä tarkoittaa, että lääkeaineen pääasiallisen aktiivisen aineen molekyylit - rabepratsoli, täysin 100% heistä pystyvät saavuttamaan parietaaliset solut. Olisi huomattava, että biologisen hyötyosuuden aste ei ole riippuvainen siitä, annettiinko tämä lääkitys kerran tai toistuvasti.

Yksi tärkeimmistä piirteistä on se, että Razol 20: n farmakokineettiset ominaisuudet ovat luontaisia lineaarisuuden suhteen. Toisin sanoen annoksen määrästä riippuen sekä puoliintumisaika, että jakautumistilavuus ja jakautumistilavuus, ei ole mitään tekemistä muutosten kanssa.

Aineenvaihduntaa natrium rabepratsoli ihmiskehossa maksassa, jossa se läpikäy biotranfformatsii, jonka aikana Päämetaboliittien on muodostettu: hiilihappo ja tioesteristä. Hyvin pienellä määrällä voidaan myös havaita muiden metaboliittien läsnäolo: dimetyylitioesteri, merkaptihappo-konjugaatti, palkeet.

Puoliintumisaika vaatii noin 60 minuutin aikajakson. 90%: n annos altistuu virtsaan erittymiseen pääasiassa kahdeksi metaboliitiksi: merkaptopuriksi ja karboksyylihapon konjugaatiksi. Lievästi metaboliitit jättävät potilaan kehon ulosteisiin.

Farmakokinetiikka Rasol 20-potilailla iäkkäillä potilailla on ominaista pidempi erittyminen. Lääkkeen kumulatiivista vaikutusta ei havaittu.

[10], [11], [12], [13]

Annostus ja antotapa

Razol 20: n nimittämisessä käytetään seuraavaa antotavasta ja tämän lääkityksen annosta.

Ensinnäkin on otettava huomioon, että suonensisäiset injektiot ja infuusio esitetään yksinomaan, jos on mahdotonta käyttää sitä suun kautta annettavassa annostusmuodossa. Kun lääkeaineen oraalinen saanti on mahdollista määrätä, sen antaminen suonensisäisesti on lopetettava.

Infuusiota ja injektiota varten valmistettu liuos tulee antaa vain suonensisäisesti suositellulla 20 mg: n vuorokausiannoksella.

Injektioliuoksen valmistus valmistetaan liuottamalla ampullin sisältö steriiliin veteen 5 ml: n määränä. Johdanto tulisi tehdä vähitellen 5 minuutin ja neljänneksen välillä.

Infuusio antaa tällaisen valmisteluprosessin: ampullin sisältö on ensin liuotettava 5 ml: aan steriiliä vettä ja sen jälkeen lisätään 100 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta. Aikaväli, jona lääke annetaan, tulee olla 15-30 minuuttia.

Valmisratkaisun käyttöä on tiettyjä edellytyksiä: sitä on käytettävä enintään 4 tunnin kuluessa sen valmistumisajankohdasta. Toinen tärkeä seikka on, että vain liuos saa päästää sisään, mikä on ennalta tarkistettu sen varmistamiseksi, ettei siinä ole sedimenttiä, onko sen väri muuttunut vai onko muita muutoksia. Oikein valmistettu liuos on kirkas, väritön ja siinä ei saa olla vieraita sulkeumia. Ratkaisu, jota ei ole käytetty määräajassa, on kierrätettävää.

Annostus ja antotapa 20% Razol 20: sta, edellyttäen, että kaikki säädetyt säännöt ja tarvittavat olosuhteet ovat tältä osin havaittavissa, varmistavat tämän lääkkeen tehokkuuden.

[19], [20]

Käyttö Razole 20 raskauden aikana

Razol 20 -valmisteen käyttö raskauden aikana ja sen ajan, jona imevä imee rintaruokintaan, viittaa tämän lääkityksen vasta-aiheisiin lääkkeisiin.

Kuten erityisesti suoritetuista kokeista saadut tulokset osoittavat, lääkeaine ei täysin pysy istukan esteen läpi ja voi tietyssä määrin tunkeutua sen läpi. On kuitenkin huomattava, että hedelmällisen funktion rikkomuksia tai poikkeavuuksien esiintymistä sikiön sisäisen kehityksen prosesseissa ei ole havaittu.

Razol 20: n tai minkä tahansa sen komponenttien läsnäolo voi esiintyä imettävän äidin rintamaitoon.

Siksi päätös siitä, onko Razol 20: n käyttöä raskauden, imetyksen ja imetyksen aikana suositeltavaa käyttää, on otettava kaikesta vastuusta ja varovaisuudesta huolellisesti ja tarkasti huolellisesti ja punnittaen kaikki etuja ja haittoja. Keskeinen tekijä tässä asiassa on odotettavissa oleva positiivinen tulos sen soveltamisesta äidille sen sijaan, että se voisi vaikuttaa haitallisesti lapseen.

Vasta

Vasta Rasoli 20 tarkoitettu ensisijaisesti, että se ei ole sallittu tehtävä niille potilaille, joilla on suuri herkkyys, että läsnä suhteessa rabepratsoli tai muita vaikuttavia aineita ryhmästä, bentsimidatsolien.

Lääkkeiden luokkaan, jota ei voida hyväksyä käytettäväksi, lääkkeellä on tietyntyyppinen potilaan hengitys-, munuaisten ja maksan toimintojen riittämättömyys.

Koska rabepratsolin käytöstä lapsilla ei ole kliinistä kokemusta, Razol on vasta-aiheinen 20 alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla.

Raskauden aikana tämän lääkkeen käyttö voi olla perusteltua vain, jos äidin kohdalla oleva positiivinen vaikutus ei liity siihen, että sikiön kehittymiseen liittyy kielteisiä vaikutuksia.

Kun imetys- ja imetyksen aikana naisen on osoitettu käyttävän tätä lääkettä, lapsen imettäminen tällaisen hoidon aikana pitäisi lopettaa.

Koska Razol 20: n vastaisia vastauksia ei ole, emme voi jättää huomiotta muutamia tapauksia, joissa on tarpeen kiinnittää huomiota sen mahdollisuuteen käyttää tiettyjä olemassa olevia tekijöitä. Tällöin suljetaan pois lääkkeen tarkoitus, joka diagnosoidaan ja tunnistetaan potilaan mahasyövässä. Hoidon erityistä hoitoa tämän lääkevalmisteen käytön varhaisessa vaiheessa vaatii myös vaikeita munuaisten ja maksan toimintahäiriöitä.

[14], [15]

Sivuvaikutukset Razole 20

Rasol 20: n haittavaikutuksia voi esiintyä erilaisten oireiden ilmaantuessa ihmiskehon eri elimistä ja järjestelmistä.

Ruoansulatuskanavassa on seuraavat haittavaikutukset: esiintyminen suun kuivuminen, pulauttelu, pahoinvointi, oksentelu, esiintyminen vatsakipu, turvotus ja ummetus kehittyy. Parantaa maksan transaminaasien toimintaa. Dyspeptiset ilmiöt ovat mahdollisia, hyvin harvoin - stomatiitti, gastriitti, ruokahaluttomuus.

Keskushermostossa esiintyy sellaisia toimintahäiriöitä kuin päänsärky ja huimaus, sekava tila, unettomuus tai päinvastoin - uneliaisuus. Ei ole poissuljettua, että potilas voi tulla masentuneeksi, hänen näkemyksensä ja makunsa voi häiriintyä.

Razol 20: n vaikutuksesta johtuva hengityselinten reaktio voi tulla yskän, keuhkoputkentulehduksen, nuhan, sinuiitti- ja nielutulehduksen kehittymisen.

On olemassa mahdollisuus allergisia reaktioita tämän lääkkeen käyttöön, joka ilmenee ihottumana, harvinaisissa tapauksissa kutina.

Muita haittatapahtumia voidaan havaita selkäkipu, influenssan kaltaisen oireyhtymän ilmaantuminen, myalgia, niveltulehdus ja kuume. Lääketieteellinen tilastoja tallennettuna yksittäisiä tapauksia, joissa käytön takia lääkkeen potilailla, joilla on lisääntynyt painoindeksi näytti taipumusta liiallinen hikoilu, eteni, trombosytopenia, leukosytoosi, ja leykotsitopeniya.

Jos havaitset Razol 20: n sivuvaikutuksia, se on lopetettava.

[16], [17], [18],

Yliannos

Mitä tulee siihen, mitä Razol 20: n yliannostuksella on tyypillistä, tällä hetkellä tietoja ei ole saatavilla. Oletetaan, että jos lääkkeen sallittuja enimmäismääriä ylitetään, on odotettava, että tämän lääkityksen vaikutuksen aikana mahdollisesti esiintyvien sivuvaikutusten vakavuus voi lisääntyä.

Ylimääräisen annoksen haittavaikutusten hoitamiseksi Razol 20 käyttää oireita hoitavia toimenpiteitä.

Koska rabepratsolin sitoutuminen proteiineihin on suuri veriplasmassa, dialyysi lääkeaineen poistamiseksi potilaan kehosta vaikuttaa tehottomalta.

Spesifistä vasta-ainetta, joka voi olla tarkoituksenmukaista, kun tätä lääkettä on yliannostettu, ei tiedetä tähän mennessä.

[21], [22], [23], [24]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Rasol 20: n ja muiden lääkkeiden vuorovaikutus johtuu suurelta osin rabepratsolin farmakologisista ominaisuuksista tämän lääkkeen pääasiallisena aktiivisena ainesosana.

Kuten kaikki muutkin natriumprotonipumpun estäjät, rabepratsoli metaboloituu maksan sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien vaikutuksen alaisena. Ei vetovoima tapahtuu rabepratsolinatriumia vuorovaikutuksista, joiden kliinistä merkitystä, joissa amoksisilliini, varfariini, diatsepaami, teofylliini, ja fenytoiini - eli ne formulaatiot, jotka suorittavat niiden aineenvaihdunta järjestelmä P450-entsyymejä.

Koska natrium rabepratsoli on vaikutusta, joka parantaa ja pitkäaikainen väheneminen tason syntyvän suolahapon on sen mahdollista vuorovaikutusta lääkitys, jossa niiden absorptio-ominaisuudet johtuvat indeksi happo-emäs-tasapainon pH mahassa. Näin muodostettu yhdessä ketokonatsolin konsentraatio jälkimmäinen pienenee 33% veren plasmassa, ja suhteen digoksiinin -. 22% sen pienin pitoisuus kasvaa. Näin ollen, vaadittu ohjaus sovellus pour yhteinen 20 ja edellä valmisteet tunnistaa mahdollisen tarpeen säätää annostusta.

Klaritromysiinin aktiivinen metaboliitti yhdessä rabepratsolin kanssa plasmassa tuottaa suuren pitoisuuden 50% ensimmäisestä ja 24% toisesta. Tämä vaikutus nähdään positiivisena tuloksena vuorovaikutuksen aikaansaamiseksi H. Piorin hävittämisen aikana.

Osana kliinistä tutkimusta ei havaittu yhteisvaikutuksia antasidien kanssa, joilla on nestemäinen lääkemuoto. Myös vuorovaikutusten kliinistä merkitystä nautitun ruoan kanssa ei ole osoitettu.

Siklosporiinin metabolisen prosessin vaikutus on samanlainen kuin protonipumpun muiden inhibiittoreiden vaikutus.

Seurauksena in vitro-tutkimukset ihmisen maksan mikrosomeissa paljasti, että natrium rabepratsoli metaboloitumisen tapahtuu vaikutuksen alaisena P450-isoentsyymin kautta - CYP 2C9, CYP 3A. Tämän perusteella voidaan väittää, että Razol 20: n kyky vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa on vähäistä.

[25], [26], [27]

Varastointiolosuhteet

Varastointiolosuhteet Razol 20 edellyttävät, että lääkeaineen on oltava lapsille, joita ei ole saatavilla, ja joka säilyttää ympäristön jatkuvan lämpötilan 25 celsiusasteessa.

[28], [29], [30], [31]

Säilyvyys

Kestoaika 20 - 2 vuotta valmistuspäivästä, jonka valmistaja on määrittänyt pakkauksessa. Älä käytä lääkettä tämän jakson päättymisen jälkeen.

[32], [33], [34], [35]