Rastan

Rastan on lyofilisaatti injektioliuosten valmistukseen. Sen lisäksi lisätään 0,3-prosenttinen metakresolin liuos, joka on liuotin. Lääke sisältää somatropiinia ja kuuluu somatropiiniagonistien luokkaan.

[1], [2]

Viitteitä Rastan

Sitä käytetään sellaisten lasten hoitoon, joilla on kasvuhäiriöitä, jotka johtuvat somatotropiinin riittämättömästä erittymisestä, samoin kuin rypytyksen dysgeenia (Ulrichin oireyhtymä). Lisäksi sitä käytetään munuaisen munuaisten vajaatoiminnan hoitoon kroonisessa muodossa (kasvun hidastamisen taustalla).

Aikuiset määrätään somatotropiinin puutteelliseksi korvaushoidoksi.

[3], [4], [5], [6], [7]

Julkaisumuoto

Vapautuminen suoritetaan pulloissa, joiden tilavuus on 1,3 (4 IU) tai 2,6 mg (8 IU). Lisäksi astiaan lisätään liuotinta, jonka tilavuus on 1 ml.

Voidaan myös tuottaa kapasiteetilla 5,3 (16 IU) tai 8 mg (24 IU), johon on liitetty erityinen liuotin 2 ml: n pulloon.

[8], [9]

Farmakodynamiikka

Somatropiini on yksiketjuinen polypeptidi, joka sisältää 191 aminohappotähdettä (ihmisen somatotropiini), joka on geneettisesti muunnetun E. Coli -kannan BL21 (DE3) / pES1-6 tuottama.

Somatropiini on metabolinen tyyppi hormoni, joka vaikuttaa proteiiniin, lipidiin ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan. Kasvaville lapsille sisäisen STG-puutoksen tapauksessa tämä aine nopeuttaa lineaarisen luuston kasvua.

Aikuisten tavoin tämä hormoni ylläpitää vaadittua kehonrakennetta lapsen parissa, parantaa typen assimilaatiota ja lisäksi vapauttaa lipidit rasvan myymälöistä ja lisää luuston lihasten kasvunopeutta. Erityinen herkkyys somatropiinille omistaa sisäiset rasvakudokset.

Lipolyysiaktiivisuuden stimuloinnin lisäksi vaikuttava aine vähentää rasvamyymälöihin tulevien triglyseridien määrää. Yhdessä tämän kanssa somatropiini lisää IGF-I-elementtien seerumin indeksejä ja samanaikaisesti IFRPB-3: ta.

Edellä mainittujen vaikutusten lisäksi somatropiinilla on seuraavat ominaisuudet:

• lipidimetabolia: maksan johtimien stimulaatio CLLP: n suhteen samoin kuin vaikutukset lipidi- ja lipoproteiiniprofiiliin seerumissa. Somatropiinin käyttö ihmisillä, joilla on STH-puute, aiheuttaa apolipoproteiinityyppien B ja LDL: n indeksejä seerumin sisällä. Lisäksi on mahdollista alentaa kokonaiskolesterolin arvoja;
• hiilihydraattiaineenvaihdunta: lisääntynyt insuliinipitoisuus; paasto-glukoosipitoisuudet eivät muutu yleensä. Lapset, joilla on Shienen oireyhtymä, voivat kehittyä paaston hypoglykemiaa ja somatropiini kykenee korjaamaan tämän tilan;
• vesi-suola-aineenvaihdunta: somatrooppisen hormonin puute liittyy kudosten nestemäärien vähenemiseen sekä plasman indekseihin. Kukin näistä arvoista alkaa nopeasti lisääntyä somatropiinin käytön jälkeen. Tämä aine estää myös kaliumin ja natriumin lisääntymisen fosforilla.
• luun aineenvaihdunta: lääke edistää luun vaihtumista. Ihmisillä, joilla on havaittu somatrooppisen hormonin puute ja myös osteoporoosi, pitkään käytetty somatropiini auttaa palauttamaan luun tiheyden ja sen kanssa mineraalikoostumuksen;
• fyysinen työkyky: lääkkeen käyttö auttaa lisäämään fyysistä kestävyyttä sekä lihasvoimaa. Vaikuttava aine voi lisätä sydämen tuotantoa, mutta millä tavalla se tapahtuu, sitä ei ole vielä selvitetty. On mahdollista, että tämä voi jossain määrin johtua perifeerisen verisuonten resistenssin vähenemisestä.

[10], [11]

Farmakokinetiikkaa

Kun lääke on injektoitu SC: llä, aineen biologinen hyötyosuus saavuttaa 80%. Huumeiden huiput osoittavat 4-6 tuntia myöhemmin. Puoliintumisaika on 3 tuntia.

[12], [13]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen ruiskeen pistäminen on välttämätöntä hitaasti, menetelmä p / to. Suorittaa menettely paremmin illalla. Lääke laimennetaan 1 ml: aan liuotinta (vapautumismuoto 1,3 (4 IU) tai 2,6 mg (8 IU) tai 2 ml liuotinta (vapautumismuoto 5,3 (16 IU) tai 8 mg (24 IU) )). Menettely suoritetaan poistamalla liuotin ruiskulla - ja panemalla se sitten astiaan lääkeaineella pistokkeen läpi. Sen on odotettava lääkkeen täydellistä liukenemista. Älä ravista pulloa voimakkaasti.

Annostus valitaan erikseen - potilaan paino tai pinta-ala, hormonipuutosaste ja käytetyn lääkkeen tehokkuus otetaan huomioon.

Poistaa puute somatotropiinin aikuiset täytyy syöttää ensimmäisen annoksen kerran päivässä (0,006 mg / kg (tai 0018 IU / kg)), ja edelleen, ottaen huomioon lääkkeiden vaikutuksia, nostaa se jopa 0012 mg / kg (tai 0036 IU / kg) myös kerran päivälle. Iäkkäille annoksille tulee pienentää.

Kun kasvu häiriöt johtuvat riittämättömästä kasvuhormonin vapautumisen lasten tulisi antaa 0,025-0,035 mg / kg (tai 0,07-0,1 IU / kg) tai 0,7-1 mg / m (tai 2,3 IU / m) kerran päivä. Kun saat halutun vaikutuksen, voit lopettaa hoidon.

Hoidon aloittaminen on aloitettava mahdollisimman pian diagnoosin jälkeen ja suoritettava se kunnes:

• kasvunopeus hoidon aikana ei vähene tasolle 2 cm / vuosi tai vähemmän;
• epifyysin kasvualueiden sulkemista ei tapahdu;
• sosiaalisesti hyväksyttävä kasvu (tytöille se on noin 155-160 cm ja pojille - noin 165-170 cm) ei saavuteta;
• (tytöille - noin 14-15 vuotta, ja pojille - noin 16-17-vuotiaille).

STH-puutteen kehittymisen aikana lapsuudessa ja sen säilyttämisessä nuorten aikana on välttämätöntä jatkaa hoitoa, kunnes on olemassa täydellinen somaattinen kehitys (luumassa ja kehon rakenne).

Ongelmia kasvaessa oireyhtymässä Ulrich. Lapset munuaisten vajaatoiminta on krooninen tyyppi, jossa on kasvun hidastuminen.

Lääke on annettava 0,05 mg / kg (tai 0,14 IU / kg) tai 1,4 mg / m (tai 4,3 IU / m2) kerran päivässä. Jos kasvun kasvun dynamiikka ei riitä, annoksen suuruuden korjaaminen voi olla tarpeen.

[22], [23], [24], [25], [26]

Käyttö Rastan raskauden aikana

Älä käytä lääkettä raskauden tai imetyksen aikana (tässä tapauksessa, jos tarpeen, käytä lääkettä, sen on keskeytettävä imetys hoidon aikana).

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• On kiellettyä määrätä lääkkeitä kasvainten kasvaessa. Antitumoraalikäsittely tulee suorittaa ennen Rastan-injektioiden käyttöä;
• Sitä ei voida käyttää kasvun stimulaattorina lapsilla, joilla on suljetut epiphyseaaliset tubulatiiviset kasvupaikat;
• se on vasta-aiheista potilaille, jotka kärsivät diabeettisen retinopatian aktiivisesta muodosta (pre-proliferatiivinen tai proliferatiivinen tyyppi);
• on tarpeen poistaa somatropiinin käyttö munuaisensiirtopotilaan aikana lapsilla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta;
• Somatropiinia ei ole mahdollista käyttää ihmisissä, jotka ovat kriittisesti hengenvaarassa tilassa, joka kehittyi akuutissa muodossa leikkauksen jälkeen peritoneumissa tai avoimessa sydämessä; tai johtuen useista vammoista ja hengitysvaikeuksista akuutissa muodossa;
• On kiellettyä käyttää, jos potilaalla on vaikuttavan aineen tai muiden lääkkeen ainesosien suvaitsemattomuutta.

[14], [15], [16], [17], [18]

Sivuvaikutukset Rastan

Liuoksen käyttö voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

• NA reaktio kehitys päänsärkyä, kasvaimet sisällä kallo (esim arahnoidendotelioma) nuorilla aikuisilla / nuorilla, lapsuuden kulunut hoitotoimista poistamisesta pahanlaatuisia kasvaimia pään säteilyn avulla yhdessä kasvuhormonin, ja lisäksi parantaa suorituskykyä kallonsisäinen paine, rannekanavaoireyhtymä kanava ja hypestesia parestesialla;
• sidekudoksen ja rakenne lihakset ja luut: tuhoaminen putkimaisen tyypin luun päätä, turvotus oireyhtymä, etenevä scoliosis tai sijoiltaan luita reisiluun pään lapsilla, ja lisäksi nivelten ja lihasten jäykkyys. Myös raajoissa voi olla kipua tai niiden jäykkyyttä, myalgiaa nivelkipu, takavarikot ja selkäkipu; Perthes-tauti tai aseptinen nekroosi lonkkan luun päähän kehittyy usein heikossa asemassa oleville ihmisille;
• verisuonijärjestelmän reaktio: progressiivinen diabeettisen retinopatian muoto;
• endokriinisen järjestelmän reaktiot: glukoosin sietokyvyn häiriö (tällaisten sairauksien joukossa - paastoveren hyperglykemia) ja sen ilmeinen diabetes mellitus. Yksittäin voi kehittyä kilpirauhasen vajaatoiminta (normaali ja piilotettu keskeinen tyypit), tyypin 2 diabetes, kilpirauhasen liikatoiminta ja gynekomastiaa, ja ennenaikainen thelarche;
• hematopoieesin ja imusolmukkeiden järjestelmä: leukemian kehitys (tämän patologian esiintymistiheys on samanlainen lapsilla, joilla on somaattisen hormonin puute ja ilman sitä); seerumin korisolitasot voivat olla pienentyneet (mahdollisesti somatropiinin vaikutuksesta proteiinikuljetuksiin);
• immuunireaktiot: ihon ihottuma, yliherkkyyden yleiset oireet ja somatropiinin vasta-aineiden kehittyminen;
• munuaisten ja virtsatietojen järjestelmä: virtsateiden infektioiden ilmaantuminen sekä hematuria kehittyminen;
• Ruoansulatuskanavan reaktiot: haimatulehdus sekä oksentelu tai pahoinvointi;
• visuaalisten elinten reaktiot: näköhäiriö;
• ilmenemismuodot sisäänkäynnin kohdalla ja systeemiset häiriöt: aikuisille ristiriidat ovat tyypillisimpiä nesteiden epätasapainon vuoksi (mm. Heikkouden tunne, perifeerinen turvotus ja leg legacy). Tällaisilla häiriöillä on tavallisesti kohtalainen tai lievä vaikeusaste, ilmenevät hoidon alkukuukausina ja kulkeutuvat omaan tai lääkkeen annoksen pienentämisen jälkeen. Tällaisten reaktioiden esiintymistiheys riippuu hoidon ikästä, lääkkeen annoksen suuruudesta ja lisäksi on mahdollista, että se on kääntäen verrannollinen iän kanssa somatotropiinin puutteen ilmaantuessa. Lapsilla tällaiset komplikaatiot kehittyvät harvoin;
• Ulrichin oireyhtymän lapsilla: hengityssairauksien kehittyminen (välikorvatulehdus, influenssa, tonsilliitti, sinuiitti ja nenänielu) tai infektiot virtsakanavassa;
• Aikuiset, joilla on STH: n puute: päänsärky, heikkous, selkä tai raajojen kipu (myös jäykkyyden tunne) ja hypoestesiat;
• ekspressiota injektio alueen (sisältää tässä volyymin muutoksia rasvakudoksen): polttaminen tai kipua hoidon jälkeen, ihottuma ja kutina, esiintyminen verenvuoto, kyhmyjä, pigmentti ja tulehdus fibroosia.

Myosiitti kehittyy yksipuolisesti (on mahdollista, että se ilmenee Mastakresolin säilöntäaineen vaikutuksesta, joka on Rastanin osa). Vakavan kipua tai myalgiaa hallinnan alueella voi aiheutua myosiitista. Tällaisen rikkomuksen vuoksi Rastan tulisi korvata toisella somatropiinihoidon kanssa, mutta siinä ei ole metareconia. Lisäterapia toteutetaan ottaen huomioon hyöty ja riski.

Saattaa olla myös ongelmia, kuten uniapnea, unettomuus, koholla olevan psoriaasin oireita, kasvua verenpaineen indikaattoreita, sekä esiintymisen useammin myyrät.

[19], [20], [21]

Yliannos

Yliannostuksen akuutilla muodolla on mahdollista kehittää hypoglykemiaa, joka sitten kehittyy hyperglykemiaksi. Jatkuva ylimääräinen annos voi aiheuttaa akromegalia tai gigantismin.

[27], [28]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

GKS voi estää somatropiinin lääkkeen vaikutusta. Jos hormonikorvaushoito on välttämätöntä, sinun on seurattava huolellisesti annoksia ja noudattamista - jotta estettäisiin lisämunuaisen vajaatoiminnan tai kasvun stimuloinnin vaikutuksen estäminen.

Somatropiini on hemoproteiini P450: n (CYP) aktiivisuus. Tämän takia se kykenee alentamaan hepatiitti CYP3A: n metaboloituvia lääkkeitä (ja vastaavasti heikentää tehokkuutta). Tällaisista lääkkeistä - kortikosteroideista, sukupuolihormoneista, kouristuslääkkeistä ja syklokseriinista.

Koska STH voi aiheuttaa vastustuskykyä insuliinilta, sen on seurattava potilaan diabeteksen oireita tai glukoositoleranssin vähenemistä. Somatotropiinihoidon aikana sinun on myös seurattava tiiviisti sellaisten henkilöiden tilaa, joilla on jo diabetes tai joiden glukoosipitoisuus on heikentynyt.

Yhdistetty käyttö yhdessä GCS: n kanssa voi vähentää somatropiinin vaikutuksia. ACTH-puutteen omaavilla ihmisillä on oltava HRT, huolellisesti valitsemalla GCS-annos - välttääksesi ylivoimaiset vaikutukset STG: hen.

[29]

Varastointiolosuhteet

Rastan tulee säilyttää paikassa, joka suljetaan auringonvalolta ja lasten ulottumattomissa. Älä jäädytä lääkettä. Lämpötilan indeksit ovat 2-8 ° C: ssa.

Säilyvyys

Rastan sopii käytettäväksi kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä. Valmis ratkaisu voidaan säilyttää korkeintaan 15 päivää.

[30]