Pentylline

Pentilin on lääke, joka laajentaa ääreisverisuonia. Se sisältää pentoksifylliiniä (metyyliksantiinijohdannainen).

Aktiivisen aineen vaikutusperiaate liittyy PDE-aktiivisuuden vaimentamiseen ja cAMP:n kertymiseen sileiden lihasten verisuoni- ja verisoluihin sekä muihin kudoksiin ja elimiin. Pentoksifylliini hidastaa verihiutaleiden ja punasolujen aggregaatiota ja lisää näiden elementtien joustavuutta. Samalla se alentaa kohonneita plasman fibrinogeenitasoja ja tehostaa fibrinolyysiä, mikä parantaa veren reologisia parametreja ja vähentää veren viskositeettia. [ 1 ]

Viitteitä Pentylline

Sitä käytetään tällaisten rikkomusten sattuessa:

• ateroskleroottisesta tai verenkiertoelimistön aiheuttama enkefalopatia, aivoverenkiertohäiriö ja tulehdukseen, ateroskleroosiin tai diabetekseen liittyvät ääreisverenkiertohäiriöt (tähän sisältyy myös diabeettisesta alkuperästä johtuva angiopatia);
• angioneuropatia ( Raynaudin oireyhtymä );
• mikroverenkiertohäiriöiden tai laskimoiden ongelmien aiheuttamat troofiset kudosvauriot (troofiset haavaumat, paleltumat, posttromboflebiittioireyhtymä tai gangreeni);
• obliteroiva endarteriitti;
• silmänsisäisen verenkierron häiriö (riittämätön verenvirtaus silmän ja verkkokalvon verisuonikalvon sisällä, joka voi olla subakuutti, akuutti tai krooninen);
• sisäkorvan toiminnan ongelmat, jotka ovat luonteeltaan verisuoniperäisiä (tämä johtaa kuulon heikkenemiseen).

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu injektionesteen muodossa - ampulleissa, joiden tilavuus on 5 ml (0,1 g). Solupakkauksessa on 5 tällaista ampullia; laatikossa - 1 tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

Pentoksifylliini voi johtaa heikon myotrooppisen vasodilatoivan vaikutuksen kehittymiseen, mikä heikentää hieman ääreisverenkierron systeemistä vastustuskykyä ja jolla on positiivinen inotrooppinen vaikutus. Pentoksifylliinin antaminen parantaa mikroverenkiertoa ja kudosten hapensaantia (suurin aktiivisuus havaitaan keskushermostossa ja raajoissa; kohtalaisesti vaikuttaa munuaisiin).

Lääkkeellä on heikko sepelvaltimoita laajentava vaikutus. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Tärkein metabolinen elementti, jolla on terapeuttinen vaikutus (1-(5-hydroksiheksyyli)-3,7-dimetyyliksantiini), esiintyy veriplasmassa määrinä, jotka ylittävät muuttumattoman komponentin kaksi kertaa, ja se esiintyy myös käänteisessä biokemiallisessa tasapainossa sen kanssa. Tästä syystä pentoksifylliiniä ja sen metabolista elementtiä pidetään yhtenä ainoana vaikuttavana aineena.

Pentoksifylliinin puoliintumisaika on 1,6 tuntia.

Aine osallistuu täysin aineenvaihduntaprosesseihin, ja yli 90 % siitä erittyy munuaisten kautta vesiliukoisina polaarisina aineenvaihduntakomponentteina, jotka eivät ole konjugoituneita. Alle 4 % käytetystä annoksesta erittyy ulosteeseen.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä aineenvaihduntakomponenttien poistaminen hidastuu.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä havaitaan pentoksifylliinin puoliintumisajan pidentymistä.

Annostus ja antotapa

Laskimonsisäiset infuusiot pidetään tehokkaimpina parenteraalisina antomenetelminä ja niillä on paras siedettävyys. Lääkäri valitsee annostusohjelman ottaen huomioon potilaan painon, verenkiertohäiriöiden vaikeusasteen ja hoidon siedettävyyden. Infuusiona käytetään vain täysin kirkasta lääkeliuosta.

Yleensä määrätään seuraavat hoito-ohjelmat:

• 0,1–0,6 g pentoksifylliiniä infuusiona (liuotettuna 0,9 % NaCl:aan (0,1–0,5 l)) 1–2 kertaa päivässä. Aineen laskimonsisäisen annon kesto on 1–6 tuntia (0,1 g pentoksifylliiniä tulee antaa vähintään 1 tunnin kuluessa). Infuusion lisäksi Pentiliniä otetaan suun kautta (annos 0,4 g, olettaen, että suurin vuorokausiannos, mukaan lukien suun kautta ja infuusiona, on 1,2 g);
• Hyvin vakavan taudinkulun tapauksessa (erityisesti säännöllisen kivun, troofisten haavaumien tai kuolion yhteydessä) lääke voidaan antaa infuusiona 24 tunnin aikana. Määritellyn käyttöohjeen tapauksessa annoskoko valitaan suhteessa 0,6 mg / kg / tunti. Tällä laskelmalla 70 kg painavan henkilön päivittäinen annos on 1 g ja 80 kg painavan henkilön - 1150 mg. Samalla on kiellettyä antaa yli 1,2 g lääkettä päivässä potilaan painosta riippumatta. Infuusionesteen määrä määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon samanaikaiset sairaudet ja potilaan tila (keskimäärin 1-1,5 l päivässä);
• Joskus lääke voidaan antaa laskimonsisäisenä injektiona (5 ml:n (0,1 g:n) annoksena). Toimenpide suoritetaan hitaalla nopeudella 5 minuutin ajan. Potilaan on oltava makuuasennossa.

Parenteraalisen hoitosyklin keston valitsee hoitava lääkäri. Kun potilaan tila paranee, on tarpeen siirtää hänet lääketablettien ottamiseen.

Annostus munuaisten vajaatoiminnassa.

Jos CC-taso on alle 30 ml minuutissa (0,5 ml/sekunti), annos määritetään yksilöllisesti, ja sitä pienennetään noin 30–50 % standardiannokseen verrattuna.

Annostuskoot maksan toimintahäiriöissä.

Jos havaitaan merkittävää maksan toimintahäiriötä, Pentilinin annosta pienennetään ottaen huomioon lääkkeen henkilökohtainen sietokyky.

• Hakemus lapsille

Lääkkeiden käytöstä lastenlääketieteessä ei ole kokemusta.

Käyttö Pentylline raskauden aikana

Pentilinin käytöstä raskauden aikana on vain vähän tietoa, minkä vuoksi sitä ei määrätä tänä aikana.

Pieniä määriä pentoksifylliiniä erittyy rintamaitoon. Jos lääkkeen käyttö on tarpeen, imetys on tilapäisesti lopetettava.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy pentoksifylliiniin, muihin lääkkeen komponentteihin tai muihin metyyliksantiiniryhmän aineisiin (mukaan lukien koliiniteofylliini, teobromiini ja kofeiini teofylliinin kanssa sekä aminofylliini);
• erittäin runsas verenvuoto (verenvuodon lisääntyminen on mahdollista);
• verkkokalvon tai aivojen verenvuodot (verenvuodon voimistuminen). Jos pentoksifylliinin käytön aikana ilmenee verkkokalvon verenvuotoa, lääke on lopetettava välittömästi.
• sydäninfarktin aktiivinen vaihe;
• haavaiset vauriot ruoansulatuskanavassa;
• diateesi, jolla on verenvuotoinen muoto.

Sivuvaikutukset Pentylline

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• muutokset testituloksissa: transaminaasiarvojen nousu;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: takykardia, verenpaineen nousu tai lasku, rytmihäiriöt ja angina pectoris;
• veren ja imusolmukkeiden toiminnan ongelmat: anemia, jolla on plastinen muoto, trombosytopeninen purppura tai trombosytopenia, sekä pansytopenia, joka voi johtaa kuolemaan;
• hermoston häiriöt: päänsärky, kouristukset, huimaus, vapina, aseptinen aivokalvontulehdus ja parestesia;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat vauriot: paine mahalaukun alueella, pahoinvointi, ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt, ripuli, turvotus ja oksentelu;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen häiriöt: epidermaalinen punoitus, kutina, TEN, urtikaria ja SJS;
• verisuonten toimintahäiriöt: verenvuoto, kuumat aallot, perifeerinen turvotus;
• immuunivaurio: anafylaktoidiset tai anafylaktiset oireet, anafylaksia, Quincken turvotus ja keuhkoputkien kouristus;
• sappirakon ja maksan toimintaan liittyvät ongelmat: intrahepaattinen kolestaasi;
• mielenterveyshäiriöt: unihäiriöt, levottomuus ja hallusinaatiot;
• näköelinten vauriot: sidekalvotulehdus, verkkokalvon irtauma tai verenvuoto sen alueella sekä näkövamma;
• Muut: hypoglykemia, kohonnut lämpötila tai hyperhidroosi.

Yliannos

Akuutin pentoksifylliinimyrkytyksen varhaisia oireita ovat huimaus, pahoinvointi, verenpaineen lasku ja takykardia. Lisäksi voi esiintyä levottomuutta, arefleksiaa, kuumia aaltoja, kuumetta ja toonis-kloonisia kohtauksia sekä tajunnan menetystä ja tummanruskeaa oksennusta (merkki ruoansulatuskanavan verenvuodosta).

Akuutin myrkytyksen poistamiseksi ja komplikaatioiden kehittymisen estämiseksi tarvitaan intensiivistä lääketieteellistä seurantaa (spesifistä ja systeemistä) ja terapeuttisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Pentilinin käyttöönotto voi voimistaa verensokeriarvojen laskua, jota havaitaan käytettäessä hypoglykeemisiä lääkkeitä tai insuliinia. Tästä syystä diabetes mellituksen hoitoon tarkoitettuja lääkkeitä käyttävien ihmisten tilaa on seurattava tarkasti.

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa on havaittu antikoagulanttiominaisuuksien lisääntymistä henkilöillä, jotka käyttävät lääkettä yhdessä K-antivitamiinien kanssa. Pentoksifylliiniä määrättäessä tai sen annostusta muutettaessa antikoagulanttivaikutuksia tällaisilla potilailla on seurattava.

Lääkitys kykenee voimistamaan verenpainelääkkeiden ja muiden verenpainetta alentavien aineiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääkkeiden ja teofylliinin yhteiskäyttö aiheuttaa joillakin henkilöillä jälkimmäisen pitoisuuden nousua veressä. Tämä voi johtaa teofylliinin negatiivisten vaikutusten esiintyvyyden lisääntymiseen ja voimistumiseen.

Ketorolakin samanaikainen käyttö voi pidentää protromysiiniaikaa (PT) ja lisätä verenvuodon todennäköisyyttä. Verenvuodon todennäköisyyttä havaitaan myös käytettäessä lääkettä yhdessä meloksikaamin kanssa. Tästä syystä näitä lääkkeitä ei tule käyttää yhdessä.

Varastointiolosuhteet

Pentilin tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Pentiliniä voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Trental, Pentoxifarm ja Flexital ksantinolinikotinaatilla sekä Agapurin, Trentan, Latren ja Vazonit pentoksifylliinillä.

Arvostelut

Pentilin saa erilaisia arvosteluja, mutta enimmäkseen ne ovat positiivisia. Lääkettä käytetään usein sellaisten sairauksien hoidossa, joissa havaitaan verenkiertohäiriöitä. Lääkkeellä on korkea terapeuttinen aktiivisuus ja sen hinta on melko alhainen.

Lääkärit varoittavat negatiivisten oireiden suuresta todennäköisyydestä, minkä vuoksi lääkettä saa käyttää vain hoitavan lääkärin määräyksellä.