Pentyliini

Pentyliini on lääke, joka laajentaa perifeerisiä verisuonia. Sisältää alkuaineen pentoksifylliini (metyyliksantiinijohdannainen).

Aktiivisen elementin vaikutuksen periaate liittyy PDE -aktiivisuuden tukahduttamiseen ja cAMP: n kerääntymiseen sileiden lihasten verisuonistoon ja verisoluihin ja lisäksi muihin kudoksiin, joissa on elimiä. Pentoksifylliini hidastaa verihiutaleiden ja punasolujen aggregaatiota ja lisää näiden alkuaineiden joustavuutta. Samalla se vähentää kohonneita fibrinogeenipitoisuuksia plasmassa ja tehostaa fibrinolyysiä, mikä parantaa veren reologisia parametreja ja vähentää veren viskositeettia. [1]

Viitteitä Pentyliini

Sitä sovelletaan seuraavissa rikkomuksissa:

• ateroskleroottinen tai verenkiertohäiriöinen enkefalopatia, jolla on aivohalvaus aivohalvaus ja perifeerisen verenkierron häiriöt, jotka liittyvät tulehdukseen, ateroskleroosiin tai diabetes mellitukseen (mukaan lukien diabeettinen angiopatia);
• angioneuropatia ( Raynaud'n oireyhtymä );
• trooppiset kudosvauriot, jotka ovat aiheutuneet mikroverenkiertohäiriöistä tai suoniongelmista (troofiset haavaumat, paleltumat, tromboflebiittinen oireyhtymä tai gangreeni);
• tuhoava endarteriitti ;
• silmänsisäisen verenkierron häiriö (veren virtauksen vajaatoiminta suonikalvon ja verkkokalvon sisällä, jolla on subakuutti, akuutti tai krooninen muoto);
• sisäkorvan toimintahäiriöt, jotka ovat luonteeltaan verisuonia (ja kuulon heikkeneminen).

Julkaisumuoto

Lääke -elementin vapautuminen tapahtuu injektionesteenä - ampullien sisällä, joiden tilavuus on 5 ml (0,1 g). Solupakkauksen sisällä on 5 tällaista ampullia; laatikon sisällä - 1 tällainen pakkaus.

Farmakodynamiikka

Pentoksifylliini voi johtaa heikon myotrooppisen verisuonia laajentavan vaikutuksen kehittymiseen, mikä heikentää hieman perifeeristen verisuonten systeemistä vastustuskykyä ja jolla on positiivinen inotrooppinen vaikutus. Pentoksifylliinin käyttöönotto parantaa mikroverenkiertoa ja kudosten hapensaantia (suurin aktiivisuus havaitaan keskushermostossa ja raajoissa; se vaikuttaa kohtalaisesti munuaisten sisällä).

Lääkkeellä on heikko verisuonia laajentava vaikutus sepelvaltimoihin. [2]

Farmakokinetiikkaa

Tärkein aineenvaihdunta-aine, jolla on terapeuttinen vaikutus (1- (5-hydroksiheksyyli) -3,7-dimetyyliksantiini), löytyy veriplasman sisältä tilavuuksina, jotka ovat kaksinkertaiset muuttumattoman komponentin arvoon nähden ja pysyvät myös käänteinen biokemiallinen tasapaino sen kanssa. Tämän vuoksi pentoksifylliiniä ja sen aineenvaihdunta -ainetta pidetään yhtenä vaikuttavana aineena.

Pentoksifylliinin puoliintumisaika on 1,6 tuntia.

Aine on täysin mukana aineenvaihduntaprosesseissa, ja yli 90% siitä erittyy munuaisten kautta polaaristen metabolisten komponenttien muodossa, jotka liukenevat veteen ja joita ei voida konjugoida. Alle 4% levitetystä annoksesta erittyy ulosteiden mukana.

Ihmisillä, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, metabolisten komponenttien erittymisprosessit hidastuvat.

Henkilöillä, joilla on maksan vajaatoiminta, pentoksifylliinin puoliintumisaika pitenee.

Annostus ja antotapa

Laskimonsisäisiä infuusioita pidetään tehokkaimpina parenteraalisina antotapoina ja ne sietävät parhaiten. Lääkäri valitsee annostusohjelman ottaen huomioon painon, verenkiertohäiriöiden vakavuuden ja hoidon siedettävyyden. Infuusiona käytetään vain täysin läpinäkyvää lääkeliuosta.

Periaatteessa määrätään seuraavat hoito -ohjelmat:

• 0,1-0,6 g pentoksifylliini (liuotettuna 0,9% NaCl: iin (0,1-0,5 l)) infuusiona 1-2 kertaa päivässä. Aineen laskimonsisäisen antamisen kesto on 1-6 tuntia (0,1 g pentoksifylliiniä on annettava vähintään 1 tunnin kuluessa). Infuusion lisäksi Pentylin otetaan suun kautta (0,4 g annos, olettaen, että suurin päivittäinen annos, mukaan lukien suun kautta annettava ja infuusio, on 1,2 g);
• jos tauti on erittäin vaikea (etenkin jos esiintyy säännöllistä kipua, troofisia haavaumia tai gangreenia), lääkeinfuusio voidaan antaa 24 tunnin aikana. Määritetyn käyttöjärjestelmän tapauksessa annoskoko valitaan suhteessa 0,6 mg / kg / h. Samankaltaisen laskelman mukaan päivittäinen annos 70 kg painavalle henkilölle on 1 g ja 80 kg painavalle henkilölle 1150 mg. Samaan aikaan potilaan painosta riippumatta on kiellettyä pistää yli 1,2 g lääkkeitä päivässä. Infuusionestemäärät määritetään henkilökohtaisesti ottaen huomioon samanaikaiset patologiat ja potilaan tila (keskimäärin 1-1,5 litraa päivässä);
• joskus lääkitys voidaan pistää laskimonsisäisenä injektiona (5 ml (0,1 g)). Menettely suoritetaan pienellä nopeudella 5 minuutissa. Tässä tapauksessa potilaan tulee olla selällään.

Parenteraalisen hoitojakson keston valitsee hoitava lääkäri. Kun potilaan tila paranee, on tarpeen siirtää hänet lääkityspillereihin.

Annoskoot munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Kun CC-taso on alle 30 ml / minuutti (0,5 ml / sekunti), annos määritetään henkilökohtaisesti, mikä pienentää sitä noin 30-50% standardiannokseen verrattuna.

Annoksen koot maksan vajaatoiminnalle.

Jos maksan toimintahäiriö on merkittävä, Pentylin -annosta pienennetään ottaen huomioon lääkkeiden henkilökohtainen sietokyky.

• Sovellus lapsille

Huumeiden käytöstä pediatriassa ei ole kokemusta.

Käyttö Pentyliini raskauden aikana

Pentylinin käytöstä raskauden aikana on vain vähän tietoa, minkä vuoksi sitä ei määrätä tänä aikana.

Pienet määrät pentoksifylliiniä erittyvät äidinmaitoon. Jos sinun on käytettävä lääkettä, lopeta imetys hetkeksi.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi, joka liittyy pentoksifylliiniin, muihin lääkeaineisiin tai muihin metyyliksantiiniryhmän aineisiin (mukaan lukien koliiniteofylaatti, teobromiini ja kofeiini teofylliinin kanssa ja lisäksi aminofylliini);
• erittäin vaikea verenvuoto (verenvuodon voimistuminen on mahdollista);
• verenvuoto silmän verkkokalvon tai aivojen alueella (mahdollisuus verenvuodon voimistumiseen). Kun verenvuoto kehittyy verkkokalvon alueella pentoksifylliinin käytön aikana, lääke on lopetettava välittömästi;
• sydäninfarktin aktiivinen vaihe;
• maha -suolikanavan haavaumat;
• joilla on verenvuotoinen diateesi.

Sivuvaikutukset Pentyliini

Tärkeimmät sivuoireet:

• muutos testilukemissa: transaminaasiarvojen nousu;
• rikkomukset CVS: n työssä: takykardia, verenpainearvojen nousu tai lasku, rytmihäiriöt ja angina pectoris;
• ongelmia verijärjestelmän ja imusolmukkeiden toiminnassa: aplastinen anemia, trombosytopeeninen purppura tai trombosytopenia sekä pansytopenia, joka voi johtaa kuolemaan;
• NA -toiminnan häiriöt: päänsärky, kouristukset, huimaus, vapina, aseptinen aivokalvontulehdus ja parestesia;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat vauriot: vatsan paine, pahoinvointi, ruoansulatuskanavan toimintahäiriö, ripuli, turvotus ja oksentelu;
• ihonalaisen kerroksen ja orvaskeden rikkomukset: ihon punoitus, kutina, TEN, nokkosihottuma ja SS;
• verisuonten toimintahäiriö: verenvuoto, kuumat aallot, perifeerinen turvotus;
• immuunivauriot: anafylaktoidiset tai anafylaktiset merkit, anafylaksia, Quincken turvotus ja keuhkoputki;
• sappirakon ja maksan toimintaan liittyvät ongelmat: intrahepaattinen kolestaasi;
• mielenterveyshäiriöt: unihäiriöt, levottomuus ja aistiharhat;
• näköelinten vaurioituminen: sidekalvotulehdus, verkkokalvon irtoaminen tai verenvuoto sen alueella sekä näkövamma;
• muut: hypoglykemia, kuume tai liikahikoilu.

Yliannos

Akuutin pentoksifylliinimyrkytyksen varhaisia merkkejä ovat huimaus, pahoinvointi, verenpaineen lasku ja takykardia. Lisäksi jännityksen, arefleksian, kuumien aaltojen, kuumeen ja tonic-clonic-tyyppisten kohtausten esiintyminen sekä tajunnan menetys ja oksentelu, joilla on tummanruskea sävy (merkki ruoansulatuskanavan verenvuodosta).

Akuutin myrkytyksen poistamiseksi ja komplikaatioiden estämiseksi tarvitaan intensiivistä (erityistä ja systeemistä) lääkärin valvontaa sekä terapeuttisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Veren sokeriarvojen laskun voimakkuutta, joka on havaittu käytettäessä hypoglykeemisiä aineita tai insuliinia, voidaan tehostaa Pentylin -valmisteen käyttöönotolla. Tämän vuoksi niiden potilaiden tilaa, jotka käyttävät lääkkeitä diabetes mellituksen hoitoon, on seurattava tarkasti.

Markkinoille tulon jälkeisissä testeissä havaittiin antikoagulanttiominaisuuksien lisääntymistä henkilöillä, jotka käyttivät lääkettä yhdessä K-vitamiinien kanssa. Kun määrätään pentoksifylliiniä tai muutetaan sen annostusta, antikoagulanttivaikutuksen indikaattoreita tällaisilla potilailla on seurattava.

Lääke voi tehostaa verenpainelääkkeiden ja muiden verenpainetta alentavien aineiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääkkeiden samanaikainen käyttö teofylliinin kanssa aiheuttaa joidenkin yksilöiden veren jälkiarvojen nousua. Tämä voi johtaa teofylliinin negatiivisten ilmenemismuotojen lisääntymiseen ja tehostumiseen.

Antaminen yhdessä ketorolakin kanssa voi pidentää PTT -parametreja ja lisätä verenvuodon todennäköisyyttä. Verenvuodon todennäköisyyden lisääntyminen havaitaan myös käytettäessä lääkkeitä yhdessä meloksikaamin kanssa. Tämän vuoksi näitä lääkkeitä ei pidä yhdistää.

Varastointiolosuhteet

Pentylin on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila - enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Pentyliini voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Trental, Pentoxipharm ja Flexital Xanthinol -nikotinaatin kanssa ja lisäksi Agapurin, Trentan, Latren ja Vazonit sekä Pentoxifylline.

Arvostelut

Pentylin on saanut vaihtelevia arvosteluja, mutta suurimmaksi osaksi ne ovat positiivisia. Lääkitystä käytetään usein sellaisten sairauksien hoitoon, joiden aikana esiintyy verenkiertohäiriöitä. Lääkkeellä on korkea terapeuttinen aktiivisuus ja melko alhainen hinta.

Lääkärit sitä vastoin varoittavat negatiivisten merkkien suuresta todennäköisyydestä, minkä vuoksi lääkkeitä voidaan käyttää vain hoitavan lääkärin nimityksellä.