Penigra

Penigra sisältää vaikuttavana aineena sildenafiilia. Se estää selektiivisesti PDE-5: n cGMP-spesifisen komponentin vaikutuksen.

Peniksen erektion kehittymisen fysiologinen prosessi liittyy NO: n vapautumiseen cavernosumissa seksuaalisen ärsykkeen altistumisen yhteydessä. NO -komponentti auttaa aktivoimaan guanylaattisyklaasientsyymiä, minkä seurauksena cGMP -taso nousee, ja corpus cavernosumin sileät lihakset rentoutuvat, mitä seuraa niiden verenkierron tehostuminen. [1]

Viitteitä Penigra

Sitä käytetään miehillä erektio -ongelmien ilmetessä .

Julkaisumuoto

Terapeuttisen elementin vapautus tehdään tableteina - 1 tai 4 kappaletta, joiden tilavuus on 50 tai 100 mg solupakkauksen sisällä. Pakkauksen sisällä - 1 tällainen paketti.

Farmakodynamiikka

Sildenafiililla ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta cavernosumin lihaksiin, mutta se tehostaa NO: n vaikutusta ja hidastaa PDE-5: n toimintaa. On pidettävä mielessä, että ilman seksuaalista ärsykettä sildenafiililla ei ole vaikutusta.

Vapaaehtoisilla, jotka ottivat sildenafiilia 1 kerran 0,1 g: n annoksessa, ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia EKG -lukemissa. Sen käytön seurauksena verenpaineen taso laski kohtalaisesti tai heikosti, mikä ei vaikuttanut lääkkeen tehoon. Verenpaineen merkittävä lasku havaittiin ihmisillä, jotka ottivat lääkettä yhdessä nitraattien kanssa. [2]

Farmakokinetiikkaa

Sildenafiilisitraatti imeytyy nopeasti, kun sitä annetaan suun kautta; sen hyötyosuus on noin 40%. Aineen farmakokineettiset parametrit riippuvat annoksen koosta (terapeuttisen spektrin sisällä).

Plasman Cmax -indikaattorit havaitaan 0,5-2 tunnin kuluttua (keskimäärin 1 tunti) tyhjään mahaan nauttimisen jälkeen. Lääkkeiden ottaminen yhdessä rasvaisten elintarvikkeiden kanssa vähentää imeytymisen voimakkuutta, minkä vuoksi Cmax -arvon saavuttaminen kestää keskimäärin tunnin.

Sildenafiilin jakautumistilavuuden (tasapainon) keskiarvot ovat 105 litraa.

Elementin aineenvaihduntaprosessit etenevät osallistumalla maksan isoenismeihin CYP3A4 (päämenetelmä) ja CYP2C9: ään, minkä jälkeen se muuttuu aktiiviseksi metaboliseksi komponentiksi N-desmetyylisildenafiiliksi, jolla on samanlaiset ominaisuudet kuin sildenafiililla. Tämän metaboliitin pitoisuus plasmassa on noin 40% sildenafiilin pitoisuudesta. Tämän seurauksena määritetyllä elementillä on lähes 20% sildenafiilin terapeuttisesta vaikutuksesta. Molemmat komponentit syntetisoidaan noin 96% proteiinilla.

Näiden aineiden puoliintumisaika on 4 tuntia. Sildenafiilin systeeminen puhdistuma on 41 l / h ja puoliintumisaika 3-5 tuntia. Sildenafiilin metaboliittien erittyminen tapahtuu pääasiassa ulosteiden kanssa (noin 80% nautitusta annoksesta) ja pienempi osa virtsasta (13% annoksesta).

Annostus ja antotapa

Penigra otetaan yleensä 50 mg: n annoksena, noin 1 tunti ennen yhdyntää. Yleensä sallittu käyttöalue ennen yhdyntää on 4-0,5 tuntia. Vaikutus ja potilaan vaste huomioon ottaen annos voidaan nostaa enimmäisvuorokausiannokseen (0,1 g) tai pienentää minimiin (25 mg).

Ruoan nauttiminen johtaa lääkityksen vaikutuksen hidastumiseen verrattuna tyhjään vatsaan. Huumeille altistumisen kehittämiseksi tarvitaan myös seksuaalinen ärsyke.

Tekijät, jotka lisäävät lääkkeen plasmatasoa: yli 65 -vuotiaat, maksa- tai munuaisten vajaatoiminta (CC -taso <30 ml / minuutti) sekä yhdistelmä aineiden kanssa, jotka hidastavat hemoproteiini P4503A4: n vaikutusta (mm. Erytromysiini ketokonatsoli, sakinaviiri ja itrakonatsoli).

Koska plasman arvojen nousun myötä lääkkeiden vaikutus ja niiden sivuvaikutukset voivat voimistua, riskitekijöitä sairastavien potilaiden tulee ensin käyttää 25 mg: n annosta.

• Sovellus lapsille

Lääkitystä ei käytetä pediatriassa.

Käyttö Penigra raskauden aikana

Penigraa ei ole määrätty naisille.

Vasta

Koska lääke tehostaa amyylinitraatin ja muiden nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta, sitä ei ole määrätty henkilöille, jotka käyttävät näitä aineita tai minkä tahansa tyyppisiä orgaanisia nitraatteja (jatkuvasti tai toisen järjestelmän mukaisesti).

Et voi käyttää lääkettä, jos sinulla on intoleranssi mille tahansa tablettien elementille.

Sitä on vasta -aiheista määrätä ihmisille, jotka eivät ole halukkaita harrastamaan seksiä (esimerkiksi ihmisille, joilla on vakava CVS -patologian vaihe, mukaan lukien voimakas sydämen vajaatoiminta ja epävakaa luontokipu).

Sivuvaikutukset Penigra

Haittavaikutukset kehittyvät usein, kun annosta suurennetaan. Näistä: dyspepsia, näköhäiriöt, päänsärky, lisääntynyt valoherkkyys, epidermaalinen hyperemia, kromatopsia, ihottuma, nenän limakalvon turvotus, huimaus ja ripuli.

Joillakin potilailla 60 minuuttia 0,1 g lääkkeen ottamisen jälkeen kehittyi heikko ja ohimenevä värin havaitsemishäiriö (liittyy vihreään ja siniseen väriin), joka katosi 2 tunnin kuluttua.

Joustavassa annostestauksessa ruoansulatushäiriöt olivat todennäköisempiä kuin pienemmillä annoksilla 0,1 g annoksella.

Rekisteröinnin jälkeisellä aikavälillä huumeiden käyttöönoton yhteydessä havaittiin tällaisia yksittäisiä tai epätyypillisiä oireita:

• immuunijärjestelmän ilmenemismuodot: suvaitsemattomuuden merkit (muun muassa epidermaalinen ihottuma);
• CVS: n toimintaan liittyvät vauriot: pyörtyminen, takykardia, verenpaineen lasku ja nenäverenvuoto;
• ruoansulatusongelmat: oksentelu;
• näköhäiriöt: punoitus tai kipu silmäalueella.

Pitkäaikaista (yli 4 tuntia) erektiota ja priapismia havaitaan sildenafiilin käytön jälkeen vain satunnaisesti.

Yliannos

Vapaaehtoisten kanssa tehdyt testit osoittivat, että ottamalla käyttöön kerta-annoksia enintään 0,8 grammaan asti, negatiivisten merkkien kehittymistapaukset olivat samanlaisia kuin oireet, joita havaittiin heikommilla annoksilla, mutta tällaisten tapausten määrä ja niiden vakavuus olivat suurempia.

Myrkytyksen sattuessa toteutetaan tavanomaisia tukitoimenpiteitä. Munuaisdialyysitoimenpiteet eivät nopeuta lääkkeen eliminaatiota, koska sildenafiili syntetisoituu voimakkaasti plasman proteiinien kanssa eikä sitä eritetä virtsaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sildenafiilin käyttöönotto yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka hidastavat erityisesti CYP3A4: n vaikutusta (erytromysiini ja ketokonatsoli itrakonatsolin kanssa), sekä sellaisten aineiden kanssa, jotka hidastavat epäspesifisesti CYP: n (simetidiini) toimintaa, johtaa sen puhdistuman vähenemiseen.

Lääkkeen ja CYP3A4: n (rifampisiini) vaikutusta indusoivien lääkkeiden käyttö aiheuttaa huomattavan alenemisen ensimmäisen plasman parametreissa.

Lisäksi sildenafiilin plasmapitoisuus Cmax nousee yhdistettynä sakinaviiriin (se hidastaa CYP3A4: n aktiivisuutta).

Sitä ei saa käyttää yhdessä ritonaviirin kanssa, mikä hidastaa P450: n vaikutusta, koska se muuttaa sildenafiilin farmakokinetiikkaa.

Greippimehu hidastaa hieman CYP3A4: n toimintaa, joten se voi hieman nostaa lääkkeen plasma -arvoja.

0,1 g: n Penigran ja amlodipiinin yhdistelmän käyttö johtaa diastolisen ja systolisen paineen alenemiseen 7 ja 8 mmHg.

AT vähenee, jos yhdistetään lääkitys (25 mg: n annoksessa) aineen kanssa, joka estää a-adrenergisten reseptorien (doksatsosiini 4 mg: n annoksessa) toiminnan henkilöillä, joilla on eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu.

Varastointiolosuhteet

Penigra on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Penigraa voidaan käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Viagra, Lovigra ja Superviga sekä Eroton sekä Conegra ja Viafil.