Pefloksasiini

Pefloksasiini on antibiootti fluorokinoloniryhmästä, jota käytetään laajan valikoiman bakteeri-infektioiden hoitoon. Kuten muutkin fluorokinolonit, pefloksasiini toimii estämällä DNA-gyraasia ja topoisomeraasi IV: tä, entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä bakteerien DNA: n replikaatioon, transkriptioon, korjaamiseen ja rekombinaatioon. Näiden entsyymien estämisen seurauksena DNA-jakautumisprosessi on heikentynyt, mikä johtaa bakteerisolujen kuolemaan.

Pefloksasiini on tehokas erilaisia grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan, ja sitä voidaan käyttää seuraavien olosuhteiden hoitoon:

• Virtsatieinfektiot (UTI), mukaan lukien kystiitti ja pyelonefriitti.
• Hengitysinfektiot, kuten krooninen keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume.
• Ihon ja pehmytkudoksen infektiot.
• Vatsainfektiot.

Kuten kaikissa antibiooteissa, bakteeriresistenssille on kuitenkin riski pefloksasiinille, joten sen käytön tulisi perustua taudinaiheuttajan herkkyyteen ja lääkärin suosituksiin. On tärkeää ottaa pefloksasiini tiukasti lääkärin reseptin mukaan keskeyttämättä hoidon kulkua ja muuttamatta annosta kuulematta asiantuntijaa.

Pefloksasiinin, kuten muiden fluorokinolonien, käyttöön voi liittyä tiettyjä sivuvaikutuksia, mukaan lukien maha-suolikanavan häiriöt, päänsärky, huimaus, allergiset reaktiot ja harvoin - vaikutukset jänteisiin. Siksi ennen hoidon aloittamista pefloksasiinilla, sinun on luettava käyttöohjeet ja keskustella mahdollisista riskeistä ja sivuvaikutuksista lääkärisi kanssa.

Viitteitä Pefloksasiini

1. Virtsatieinfektiot: virtsajärjestelmän tulehdukselliset prosessit, kuten kystiitti, uretriitti, pyelonefriitti ja bakteeri-infektion aiheuttama eturauhastulehdus.
2. Hengitysinfektiot: mukaan lukien keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut bakteeriflooran aiheuttamat hengitystieinfektiot.
3. Iho- ja pehmytkudoksen infektiot: Esimerkiksi kiehuvat, paiseet, pyoderma ja muut bakteeri-infektioiden aiheuttamat iho-infektiot.
4. Ruoansulatuskanavan infektiot: kuten akuutti gastroenteriitti, divertikuliitti, salmonelloosi ja muut maha-suolikanavan bakteeri-infektiot.
5. Luu- ja nivelinfektiot: Osteomyeliitti, niveltulehdus ja muut luiden ja nivelten bakteeri-infektiot.
6. Infektioiden ehkäisy immuunipuutteisilla potilailla: immuunipuutteiset potilaat, esim. Elinsiirtojen tai immuunikato-olosuhteiden läsnä ollessa bakteeri-infektioiden kehittymisen estämiseksi.

Farmakodynamiikka

1. DNA-gyraasin estäminen: Pefloksasiini toimii estämällä entsyymi-DNA-gyraasia, joka vastaa DNA: n purkautumisesta replikaation aikana. Tämä johtaa DNA-synteesin häiriöihin ja pysäyttää bakteerien kasvun ja lisääntymisen.
2. Topoisomeraasi IV: n estäminen: DNA-gyraasin estämisen lisäksi pefloksasiini estää myös entsyymi-topoisomeraasi IV: tä, joka osallistuu DNA: n erotukseen ja korjaamiseen. Tämä myötävaikuttaa edelleen bakteerisolun DNA: n hajoamiseen.
3. Bakteerisidinen vaikutus: Pefloksasiinilla on bakteereja tappava vaikutus, mikä tarkoittaa, että se tappaa bakteerit, ei vain estä niiden kasvua. Tämä on erityisen tärkeää vakavien infektioiden hoidossa, kun patogeenien täydellinen eliminointi on välttämätöntä.
4. Laaja aktiivisuusspektri: Pefloksasiini on aktiivinen erilaisia grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja, mukaan lukien patogeenit, kuten stafylokokit, streptokokit, pneumokokit, Escherichia, Escherichia coli, salmoneella, gonokokki ja muut.

Pefloksasiini on leveä spektrinen antibiootti fluorokinoloniluokasta, joka on aktiivinen erilaisia bakteerien patogeenejä vastaan. Tässä on joitain yleisimmistä bakteereista, joita pefloksasiini on aktiivinen:

1. Gram-positiiviset bakteerit:

   • Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliiniresistentit MRSA-kannot)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negatiiviset bakteerit:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Epätyypilliset bakteerit:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Klamydia pneumoniae

4. Muut:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Suuri pitoisuus kudoksissa: Pefloksasiinin ottamisen jälkeen saavutetaan korkea pitoisuus kehon kudoksissa, mikä varmistaa antibiootin tehokkaan tunkeutumisen infektion tarkennukseen.
2. Mikään vaikutusta sytokromi P450: Pefloksasiiniin ei ole kliinisesti merkittäviä vaikutuksia sytokromi P450-järjestelmään, mikä tekee siitä vähemmän todennäköistä, että vuorovaikutukset muiden lääkkeiden kanssa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Pefloksasiinin oraalisen antamisen jälkeen se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta ja saavuttaa maksimien veripitoisuudet noin 1-2 tunnissa.
2. Jakelu: Imeytymisen jälkeen pefloksasiini jakautuu nopeasti kehon kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien keuhkot, munuaiset, iho, pehmytkudokset ja muut elimet. Se tunkeutuu myös limakalvoihin, mikä antaa sen olla tehokas infektioiden hoidossa.
3. Metabolia: Pefloksasiini metaboloituu suurelta osin maksassa. Tärkein metaboliitti on desetyylipfloksasiini.
4. EXPREMATIO: Pääasiassa pefloksasiini erittyy virtsan kanssa muuttumattomana lääkkeenä ja metaboliitteina. Eristäminen voi viivästyä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta.
5. Puoli-dispositio: Pefloksasiinin eliminointi puoliintumisaika kehosta on noin 8 tuntia, mikä mahdollistaa sen ottamisen yleensä 2 kertaa päivässä.
6. Ravitsemusvaikutukset: Ruoka voi hidastaa pefloksasiinin imeytymisen nopeutta ja täydellisyyttä maha-suolikanavasta, mutta yleensä tämä ei vaikuta sen kliiniseen tehokkuuteen.

Käyttö Pefloksasiini raskauden aikana

Raskauden aikana pefloksasiinia ei yleensä suositella sikiön kehityksen mahdollisen riskin vuoksi. Fluorokinolonit, mukaan lukien pefloksasiini, voivat ylittää istukan ja heillä on myrkyllisiä vaikutuksia sikiöön, etenkin varhaisessa raskaudessa. Fluorokinolonien käyttöön raskauden aikana voi liittyä lapsen nivel- ja rustohäiriöiden riski.

Vasta

1. Yliherkkyys pefloksasiinille tai muille kinoloniantibiooteille: potilaat, joilla on tunnettu allergia tai yliherkkyys pefloksasiinille tai muille kinoloniantibiooteille, ei tulisi käyttää lääkettä.
2. Lasten ikä: Pefloksasiinin käyttöä lapsilla ja nuorilla voi olla rajoitettu, koska tämän lääkkeen tehokkuutta ja turvallisuutta tässä ikäryhmässä ei välttämättä tutkita riittävästi.
3. Raskaus ja imetys: Pefloksasiinilla voi olla haitallisia vaikutuksia sikiön kehitykseen, joten sen käyttöä ei suositella raskauden aikana ja imetyksen aikana, ellei hyötyjä ole suuremmat sikiön tai lapsen mahdolliset riskit.
4. Sydämen päivittäisen rytmin ongelmat (QT-Interval): Potilaiden, joilla on sydämen rytmin poikkeavuuksia, kuten QT-intervallien pidentyminen tai rytmihäiriöt, tulisi välttää pefloksasiinin käyttöä, koska se voi pahentaa näitä poikkeavuuksia.
5. Sydämen päivittäisen rytmin ongelmat (QT-Interval): Potilaiden, joilla on sydämen rytmin poikkeavuuksia, kuten QT-intervallien pidentyminen tai rytmihäiriöt, tulisi välttää pefloksasiinin käyttöä, koska se voi pahentaa näitä poikkeavuuksia.
6. Tendiniitti ja jänteen repeämän riski: Pefloksasiinin käyttö voi lisätä tendiniitin (jänteen tulehduksen) ja jänteen repeämän riskiä, etenkin vanhuksilla ja näillä olosuhteille jo alttiilla vanhuksilla.
7. Epilepsia ja keskushermostohäiriöt: Lääkettä tulisi käyttää varoen potilailla, joilla on epilepsia ja muut keskushermostohäiriöt, koska se voi lisätä kohtausten riskiä.

Sivuvaikutukset Pefloksasiini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: mukaan lukien ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, dyspepsia (ruuansulatushäiriöt), ruokahaluttomuusta ja dysbakterioosi.
2. Hermosto: Huimaus, päänsärky, uneliaisuus, unettomuus, ahdistus, hermostuneisuus, mielenterveyshäiriöt (mukaan lukien masennus ja ahdistus), perifeerisen neuropatian (samanlainen kuin tunnottomuus ja pistely), lisääntyneitä neuralgian oireita sekä harvinaisia kouristuksia ja psykoosia.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: Verenpaineen lisääminen tai väheneminen, sykkeen muutokset, rytmihäiriöt, mukaan lukien takykardia ja eteisvärinä.
4. Hematopoieettinen järjestelmä: anemia, leukosytoosi, leukopenia, trombosytopenia.
5. Ihonreaktiot: hengenahdistus, ihottuma, kutinaa, urtikariaa, allergisia reaktioita, valokermatulehduksia, valoherkistämistä ja harvinaisia myrkyllisten epidermaalisen nekrolyysin tapauksia (vakava ihokomplikaatio).
6. Aistit: Kuulon heikkeneminen, mukaan lukien tinnitus (korvissa soiva), maun muutokset, silmien punoitus ja sidekalvon ärsytys.
7. Musculo-nivel-oireet: lihaskipu, arthralgiat (nivelkipu), jännetulehdus (jänteiden tulehdukset).
8. Muut sivuvaikutukset: Resistenttien mikro-organismien aiheuttamia infektioita on mahdollista kehittää sekä maksan ja munuaisten toiminnan vaikutusta.

Yliannos

1. Oireellinen hoito: Koska pefloksasiinin yliannostukselle ei ole erityistä vasta-ainetta, hoito keskittyy yliannostusoireiden oireelliseen lievittämiseen. Lääkäri voi määrätä oireiden lievittäjiä, kuten kipulääkkeitä tai antihistamiineja.
2. Mahdenpuhdistus: Pefloksasiinin tuoreen oraalisen antamisen tapauksessa mahalaukun huuhtelu voidaan suorittaa imeytymättömän lääkkeen poistamiseksi.
3. Elin- ja järjestelmätoimintojen ylläpito: Vakavasti yliannostuksessa voidaan tarvita toimenpiteitä tärkeiden elinten ja järjestelmien, kuten sydän- ja verisuoni-, hengityselinten ja munuaisten, toimintojen ylläpitämiseksi.
4. Lääketieteellinen valvonta: Potilaat, jotka ovat yliannostaneet pefloksasiinia

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Valmisteet, jotka sisältävät alumiinia, rautaa, sinkkiä, magnesiumia: Nämä metallit voivat vähentää pefloksasiinin imeytymistä. Siksi antibiootin antaminen olisi erotettava ajallaan näitä metalleja sisältävien lääkkeiden antamista.
2. Antasidit: Antasidien käyttö samanaikaisesti pefloksasiinin kanssa voi vähentää sen hyötyosuutta, joten ne tulisi myös ottaa väliajoin antibiootista.
3. Lääkkeet, jotka vähentävät mahalaukun mehun happamuutta (esim. Protonipumpun estäjät): Ne voivat vähentää pefloksasiinin imeytymistä, joten on myös suositeltavaa erottaa niiden antaminen ajoissa.
4. Lääkkeet, jotka lisäävät sydämen rytmihäiriöiden riskiä (QT-intervalli): Pefloksasiini voi lisätä sydämen rytmirytmin poikkeavuuksien riskiä, kun niitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat myös QT-levyihin (esim. Antifungaaliset aineet, jotkut antrarytmislääkkeet).
5. Fototoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: pefloksasiini voivat lisätä fototoksisten reaktioiden riskiä käytettäessä samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa (esim. Tetrasykliinit, sulfonamidit).
6. Neurotoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Pefloksasiinin samanaikainen käyttö neurotoksisuutta lisäävien lääkkeiden kanssa (esim. Jotkut epilepsialääkkeet) voivat lisätä neurologisten sivuvaikutusten riskiä.
7. Verensokeria alentavat lääkkeet: pefloksasiini voi lisätä verensokeria alentavien lääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta.