Pefloksasiini

Pefloksasiini on fluorokinolonien ryhmään kuuluva antibiootti, jota käytetään monenlaisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Kuten muut fluorokinolonit, pefloksasiini toimii estämällä DNA-gyraasia ja topoisomeraasi IV:tä, entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä DNA:n replikaatioon, transkriptioon, korjaukseen ja rekombinaatioon bakteereissa. Näiden entsyymien eston seurauksena DNA:n jakautumisprosessi heikkenee, mikä johtaa bakteerisolujen kuolemaan.

Pefloksasiini on tehokas useita grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja vastaan, ja sitä voidaan käyttää seuraavien sairauksien hoitoon:

• Virtsatieinfektiot (UTI), mukaan lukien kystiitti ja pyelonefriitti.
• Hengitystieinfektiot, kuten krooninen keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume.
• Ihon ja pehmytkudosten infektiot.
• Vatsan tulehdukset.

Kuten kaikkien antibioottien kohdalla, pefloksasiinille on kuitenkin olemassa bakteeriresistenssin riski, joten sen käytön tulee perustua patogeenin herkkyyteen ja lääkärin suosituksiin. On tärkeää ottaa pefloksasiini tiukasti lääkärin määräyksen mukaan keskeyttämättä hoitoa ja muuttamatta annosta ilman asiantuntijan kuulemista.

Pefloksasiinin, kuten muiden fluorokinolonien, käyttöön voi liittyä tiettyjä sivuvaikutuksia, kuten maha-suolikanavan häiriöitä, päänsärkyä, huimausta, allergisia reaktioita ja harvoin - vaikutuksia jänteisiin. Siksi ennen pefloksasiinihoidon aloittamista sinun tulee lukea käyttöohjeet ja keskustella mahdollisista riskeistä ja sivuvaikutuksista lääkärisi kanssa.

Viitteitä Pefloksasiini

1. Virtsatietulehdukset: Tulehdukselliset prosessit virtsateissä, kuten kystiitti, virtsaputkentulehdus, pyelonefriitti ja bakteeri-infektion aiheuttama eturauhastulehdus.
2. Hengitysteiden infektiot: Mukaan lukien keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut bakteeriflooran aiheuttamat hengitystieinfektiot.
3. Ihon ja pehmytkudosten infektiot: Esimerkiksi paiseet, paiseet, pyoderma ja muut bakteeri-infektion aiheuttamat ihotulehdukset.
4. Ruoansulatuskanavan infektiot: Kuten akuutti gastroenteriitti, divertikuliitti, salmonelloosi ja muut maha-suolikanavan bakteeri-infektiot.
5. Luu- ja niveltulehdukset: Osteomyeliitti, niveltulehdus ja muut luiden ja nivelten bakteeri-infektiot.
6. Infektioiden ehkäisy immuunipuutteellisilla potilaat: immuunipuutteiset potilaat, esim. elinsiirron jälkeen tai immuunipuutostilojen yhteydessä bakteeri-infektioiden kehittymisen estämiseksi.

Farmakodynamiikka

1. DNA-gyraasin esto: Pefloksasiini toimii estämällä DNA-gyraasia, joka on vastuussa DNA:n purkamisesta replikaation aikana. Tämä johtaa DNA-synteesin häiriintymiseen ja pysäyttää bakteerien kasvun ja lisääntymisen.
2. Topoisomeraasin esto IV: DNA-gyraasin estämisen lisäksi pefloksasiini estää myös topoisomeraasi IV -entsyymiä, joka osallistuu DNA:n erottamiseen ja korjaamiseen. Tämä edistää edelleen bakteerisolun DNA:n hajoamista.
3. Bakterisidinen vaikutus: Pefloksasiinilla on bakterisidinen vaikutus, mikä tarkoittaa, että se tappaa bakteereja, ei vain estä niiden kasvua. Tämä on erityisen tärkeää vaikeiden infektioiden hoidossa, kun patogeenien täydellinen eliminointi on välttämätöntä.
4. Laaja kirjo toimintaa: Pefloksasiini on aktiivinen useita grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien patogeenit, kuten stafylokokit, streptokokit, pneumokokit, escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonokokit ja muut.

Pefloksasiini on laajakirjoinen fluorokinolonien luokkaan kuuluva antibiootti, joka on aktiivinen erilaisia ​​bakteeripatogeenejä vastaan. Tässä on joitain yleisimmistä bakteereista, joita vastaan ​​pefloksasiini vaikuttaa:

1. Gram-positiiviset bakteerit:

   • Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliiniresistentit MRSA-kannat)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negatiiviset bakteerit:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Epätyypilliset bakteerit:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. muut:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Korkea pitoisuus kudoksissa: Pefloksasiinin ottamisen jälkeen saavutetaan korkea pitoisuus kehon kudoksissa, mikä varmistaa antibiootin tehokkaan tunkeutumisen infektiokohtaan.
2. Ei vaikutusta sytokromi P450:een: Pefloksasiinilla ei ole kliinisesti merkittäviä vaikutuksia sytokromi P450 -järjestelmään, joten se ei aiheuta yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Suun kautta annetun pefloksasiinin jälkeen se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta ja saavuttaa maksimipitoisuutensa veressä noin 1-2 tunnissa.
2. Jakelu: Imeytymisen jälkeen pefloksasiini jakautuu nopeasti kehon kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien keuhkot, munuaiset, iho, pehmytkudokset ja muut elimet. Se tunkeutuu myös limakalvoihin, mikä mahdollistaa sen tehokkaan infektioiden hoidossa.
3. Aineenvaihdunta: Pefloksasiini metaboloituu suurelta osin maksassa. Päämetaboliitti on desetyylipefloksasiini.
4. Erittyminen: Pääasiassa pefloksasiini erittyy virtsan mukana muuttumattomana lääkkeenä ja metaboliitteina. Erittyminen voi viivästyä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
5. Puoliasentoinen: Pefloksasiinin eliminaation puoliintumisaika elimistöstä on noin 8 tuntia, joten se voidaan ottaa yleensä 2 kertaa päivässä.
6. Ravitsemukselliset vaikutukset: Ruoka voi hidastaa pefloksasiinin imeytymistä maha-suolikanavasta, mutta yleensä tämä ei vaikuta sen kliiniseen tehoon.

Käyttö Pefloksasiini raskauden aikana

Pefloksasiinia ei yleensä suositella raskauden aikana, koska se voi aiheuttaa riskin sikiön kehitykselle. Fluorokinolonit, mukaan lukien pefloksasiini, voivat läpäistä istukan ja niillä voi olla toksisia vaikutuksia sikiöön erityisesti raskauden alkuvaiheessa. Fluorokinolonien käyttöön raskauden aikana voi liittyä lapsen nivel- ja rustohäiriöiden riski.

Vasta

1. Yliherkkyys pefloksasiinille tai muille kinoloniantibiooteille: Potilaiden, joiden tiedetään olevan allergisia tai yliherkkiä pefloksasiinille tai muille kinoloniantibiooteille, ei tule käyttää lääkettä.
2. Lasten ikä: Pefloksasiinin käyttö lapsilla ja nuorilla saattaa olla rajoitettua, koska tämän lääkkeen tehoa ja turvallisuutta tässä ikäryhmässä ei ehkä ole tutkittu riittävästi.
3. Raskaus ja Imetys: Pefloksasiinilla voi olla haitallisia vaikutuksia sikiön kehitykseen, joten sen käyttöä ei suositella raskauden ja imetyksen aikana, elleivät hyödyt ole suuremmat kuin mahdolliset riskit sikiölle tai lapselle.
4. Sydämen päivittäisen rytmin ongelmat (QT-aika): Potilaiden, joilla on sydämen rytmihäiriöitä, kuten QT-ajan pidentymistä tai rytmihäiriöitä, tulee välttää pefloksasiinin käyttöä, koska se voi pahentaa näitä poikkeavuuksia.
5. Sydämen päivittäisen rytmin ongelmat (QT-aika): Potilaiden, joilla on sydämen rytmihäiriöitä, kuten QT-ajan pidentymistä tai rytmihäiriöitä, tulee välttää pefloksasiinin käyttöä, koska se voi pahentaa näitä poikkeavuuksia.
6. Tendiniitti ja taipumusriskirepeämä: Pefloksasiinin käyttö voi lisätä jännetulehduksen (jännetulehdus) ja jännerepeämän riskiä erityisesti iäkkäillä potilailla ja niillä, jotka ovat jo alttiita näille sairauksille.
7. Epilepsia ja keskushermoston häiriöt: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on epilepsia ja muut keskushermoston häiriöt, koska se voi lisätä kohtausten riskiä.

Sivuvaikutukset Pefloksasiini

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Mukaan lukien ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, dyspepsia (ruoansulatushäiriöt), ruokahaluhäiriöt ja dysbakterioosi.
2. Hermosto: Huimaus, päänsärky, uneliaisuus, unettomuus, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, mielenhäiriöt (mukaan lukien masennus ja ahdistuneisuus), perifeerinen neuropatia (samanlainen kuin tunnottomuus ja pistely), lisääntyneet neuralgian oireet ja harvinaiset kouristukset ja psykoosit.
3. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: Verenpaineen nousu tai lasku, sydämen sykkeen muutokset, rytmihäiriöt, mukaan lukien takykardia ja eteisvärinä.
4. Hematopoieettinen järjestelmä: Anemia, leukosytoosi, leukopenia, trombosytopenia.
5. Ihoreaktiot: Hengenahdistus, ihottuma, kutina, nokkosihottuma, allergiset reaktiot, valodermatiitti, valoherkkyys ja harvinaiset toksinen epidermaalinen nekrolyysi (vakava ihokomplikaatio).
6. Aistit: Kuulon heikkeneminen, mukaan lukien tinnitus (korvien soiminen), makuaistin muutokset, silmien punoitus ja sidekalvon ärsytys.
7. Lihas-niveloireet: Lihas kipu, nivelkipu (nivelkipu), jännetulehdus (jännetulehdus).
8. Muut sivuvaikutukset: On mahdollista kehittää resistenttien mikro-organismien aiheuttamia infektioita sekä vaikuttaa maksan ja munuaisten toimintaan.

Yliannos

1. Oireellinen hoito: Koska pefloksasiinin yliannostukselle ei ole spesifistä vastalääkettä, hoidossa keskitytään yliannostusoireiden oireenmukaiseen lievitykseen. Lääkärisi voi määrätä oireita lievittäviä lääkkeitä, kuten kipulääkkeitä tai antihistamiineja.
2. Mahalaukun puhdistus: Jos pefloksasiinia annetaan suun kautta, voidaan suorittaa mahahuuhtelu imeytymättömän lääkkeen poistamiseksi.
3. Huolto elinten ja järjestelmien toiminnoista: Vakavassa yliannostuksessa voidaan tarvita toimenpiteitä tärkeiden elinten ja järjestelmien, kuten sydän- ja verisuonijärjestelmän, hengitysteiden ja munuaisten, toiminnan ylläpitämiseksi.
4. Lääketieteellinen Valvonta: Pefloksasiinin yliannostuksen saaneet potilaat saattavat tarvita tiivistä lääketieteellistä seurantaa tilan arvioimiseksi ja mahdollisten komplikaatioiden havaitsemiseksi ajoissa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Alumiinia, rautaa, sinkkiä, magnesiumia sisältävät valmisteet: Nämä metallit voivat vähentää pefloksasiinin imeytymistä. Siksi antibiootin anto tulee erottaa ajan mukaan näitä metalleja sisältävien lääkkeiden antamisesta.
2. Antasidit: Antasidien käyttö samanaikaisesti pefloksasiinin kanssa voi heikentää sen biologista hyötyosuutta, joten ne tulee ottaa myös antibiootin väliajoin.
3. Lääkkeet, jotka vähentävät mahanesteen happamuutta (esim. protonipumpun estäjät): Ne voivat vähentää pefloksasiinin imeytymistä, joten on myös suositeltavaa erottaa niiden anto ajoissa.
4. Lääkkeet, jotka lisäävät sydämen rytmihäiriöiden riskiä (QT-aika): Pefloksasiini voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä, ​​kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden QT-väliin vaikuttavien lääkkeiden kanssa (esim. sienilääkkeet, jotkin rytmihäiriölääkkeet).
5. Valotoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Pefloksasiini voi lisätä fototoksisten reaktioiden riskiä, ​​kun sitä käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden (esim. tetrasykliinien, sulfonamidien) kanssa.
6. Neurotoksisuutta aiheuttavat lääkkeet: Pefloksasiinin samanaikainen käyttö neurotoksisuutta lisäävien lääkkeiden (esim. jotkin epilepsialääkkeet) kanssa voi lisätä neurologisten sivuvaikutusten riskiä.
7. Verensokeria alentavat lääkkeet: Pefloksasiini voi lisätä verensokeria alentavien lääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta.