Nitroksoliini

Nitroksoliini on antibakteerinen ja sienilääke, joka kuuluu kinoliiniluokkaan. Sitä käytetään laajasti virtsatieinfektioiden (UTI) hoitoon ja estämiseen, jotka aiheutuvat herkkien mikro-organismien aiheuttamista, samoin kuin eturauhasen, epididymiitin ja munuaisten ja virtsarakon infektioiden hoidossa. Nitroksoliini on tehokas monenlaisia grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja, samoin kuin jonkin tyyppisiä sieniä, mukaan lukien Candida.

Nitroksoliinin vaikutusmekanismi on DNA-synteesin estäminen mikrobisoluissa, mikä johtaa niiden kuolemaan. Lääke häiritsee biosynteesin prosesseja mikro-organismien soluissa useilla tasoilla, joten se pysyy tehokkaana monenlaisia patogeenejä vastaan.

Nitroksoliinia määrätään yleensä suun kautta otettaviksi tabletteiksi. Suositeltu annos ja hoidon kesto voivat vaihdella tartunnan vakavuuden ja tyypin sekä potilaan iän ja tilan mukaan. Useimmat potilaat sietävät sitä hyvin, mutta kuten mikä tahansa lääketieteellinen lääke, se voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten maha-suolikanavan häiriöitä tai allergisia reaktioita.

On tärkeää kuulla lääkäriäsi ennen nitroksoliinin aloittamista, varsinkin jos sinulla on krooninen tila tai käytät muita lääkkeitä vuorovaikutuksen ja ei-toivottujen sivuvaikutusten välttämiseksi.

Viitteitä Nitroksoliini

1. Kystiitti: Tartunnan aiheuttaman virtsarakon tulehdus. Nitroksoliinia voidaan käyttää akuutin ja kroonisen kystiitin muotojen hoitoon.
2. Uretriitti: virtsaputken tulehdus, useimmiten infektion aiheuttama. Nitroksoliini voi olla tehokas erilaisten uretriitin hoidossa.
3. Pyelonefriitti: munuaisten vasoliokoisen järjestelmän tulehdus, joka yleensä johtuu bakteeri-infektiosta. Nitroksoliinia voidaan suositella pyelonefriitin hoitoon.
4. Toistuvien virtsatieinfektioiden ehkäisy: Joillakin potilailla, joilla on toistuvia virtsatieinfektioita, erityisesti toistuvaa kystiittiä, nitroksoliinia voidaan käyttää toistuvien pahenemisten estämiseksi.
5. IT: lle herkkä mikro-organismien aiheuttamien infektioiden käsittely: Nitroksoliinia käytetään laajasti sen antibakteeriselle vaikutukselle herkän bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitamiseksi.

Farmakodynamiikka

1. DNA-synteesin estäminen: Nitroksoliini on johdannainen 8-hydroksikinoliinista, joka pystyy estämään DNA-synteesiä mikro-organismeissa. Tämä johtaa heidän kasvunsa ja lisääntymisen heikkenemiseen.
2. Tunkeutuminen mikro-organismien soluihin: Nitroksoliini pystyy tunkeutumaan mikro-organismien soluihin, missä se käyttää antimikrobisia vaikutuksiaan, estäen mikrobien normaalin toiminnan ja lisääntymisen.
3. Aktiivisuus bakteereja vastaan: Nitroksoliini on tehokas erilaisia bakteereja, mukaan lukien grampositiiviset ja gram-negatiiviset bakteerit. Sitä voidaan käyttää virtsatieinfektioiden hoidossa bakteeriflooran aiheuttamista.
4. Aktiivisuus sieniä ja alkueläimiä vastaan: Lisäksi nitroksoliinilla on aktiivisuus sieniä ja alkueläimiä vastaan, mikä tekee siitä hyödyllisen näiden taudinaiheuttajien aiheuttamien infektioiden hoidossa.

Nitroksoliinilla on aktiivisuus erilaisia bakteereja vastaan, mukaan lukien monen tyyppiset grampositiiviset ja gram-negatiiviset mikro-organismit, samoin kuin joitain sieniä ja alkueläimiä. Tässä on joitain bakteereista, joita nitroksoliini on aktiivinen:

1. Gram-positiiviset bakteerit:

   • Staphylococcus spp. (mukaan lukien Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negatiiviset bakteerit:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Muut mikro-organismit:

   • Mycobacterium tuberkuloosi
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Tämä ei ole täydellinen luettelo kaikista mikro-organismeista, joita vastaan nitroksoliini on aktiivinen, ja lääkkeen tehokkuus voi vaihdella alueen ja bakteerien kantojen vastustuskyvyn mukaan.

Nitroksoliini on antibiootti, jota alun perin käytettiin virtsatieinfektioiden hoitamiseen, jotka ovat aiheuttaneet mikro-organismit, kuten Escherichia coli. Sen vaikutusmekanismiin sisältyy biofilmimatriisin Zn2+ ja Fe2+ -ionit, jotka estävät bakteerien kasvua ja kehitystä. Nitroksoliinilla on laaja spektri antibakteerisesta aktiivisuudesta, mukaan lukien aktiivisuus karbapenemiresistenttien kantoja vastaan, ja sitä voidaan käyttää käsittelyvaihtoehtona mutkattomille virtsatieinfektioille (Fuchs et ai., 2022).

Lisäksi viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet nitroksoliinin potentiaalin syövän hoidossa. Erityisesti sen havaittiin indusoivan apoptoosia ja estävän eturauhasen kasvaimen kasvua in vitro ja in vivo, vaikuttaen AMPK: n (AMP-aktivoidun proteiinikinaasin) aktivoinnin avulla, mikä johtaa mTOR-P70S6K-signalointireitin estämiseen ja aiheuttaa solusyklin pysäyttämistä (Chang et ai., 2015).

Nitroksoliini on myös osoittanut aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosa-biofilmejä vastaan estäen niiden muodostumista ja edistämällä niiden hajoamista kelaamalla rauta- ja sinkki-ioneja, mikä tekee siitä lupaavan aineen biofilmi-infektioiden hallitsemiseksi (Sobke et al., 2012).

Nämä tutkimukset osoittavat, että nitroksoliinilla ei ole vain antimikrobisia, vaan myös mahdollisesti kasvaimen vastaisia vaikutuksia, mikä tekee siitä mielenkiintoisen kohteen jatkotutkimuksille eri lääketieteen aloilla.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Nitroksoliini imeytyy yleensä hyvin maha-suolikanavasta suun kautta otettavan antamisen jälkeen. Sen absorptio tapahtuu suolen yläosissa.
2. Jakelu: Nitroksoliini on jakautunut hyvin kehon kudoksiin, mukaan lukien munuaiset, virtsatie ja pehmytkudokset. Se voi myös tunkeutua plasman ja veri-aivojen esteisiin.
3. Aineenvaihdunta: Nitroksoliini käy läpi minimaalisen aineenvaihdunnan maksassa. Suurin osa lääkkeestä erittyy kehosta muuttumattomassa muodossa.
4. EXPREMATIO: Nitroksoliinin erittymisreitti kehosta on munuaisten erittyminen suodattua munuaisissa ja aktiivinen eritys proksimaalisissa ja distaalisissa putkissa. Pienet määrät lääkettä erittyy myös sapen läpi.
5. Puolielämä: Nitroksoliinin puoliintumisaika on suhteellisen lyhyt, kestäen noin 2-4 tuntia. Tämä tarkoittaa, että lääke vie yleensä useita kertoja päivässä riittävän pitoisuuden ylläpitämiseksi veressä tartunnan torjumiseksi.
6. Vaikutusmekanismi: Nitroksoliini on antibakteerinen lääke ja vaikuttaa estämällä bakteeri-DNA-synteesiä. Se on aktiivinen laajalle bakteeria vastaan, mukaan lukien jotkut grampositiivisten ja gram-negatiivisten bakteerien lajit sekä joitain sieniä ja alkueläimiä.

Käyttö Nitroksoliini raskauden aikana

Tällä hetkellä ei ole tarpeeksi tutkimuksia lopullisten johtopäätösten tekemiseksi nitroksoliinin turvallisuudesta raskauden aikana. Siksi lääkärit yrittävät yleensä välttää tämän lääkkeen määräämistä raskaana oleville naisille, etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana, kun vauvan elimet ovat muodostuneet.

Jos tartunta on kuitenkin tarpeen hoitaa, lääkäri voi päättää määrätä nitroksoliinia raskauden aikana, jos hoidon edut ovat suuremmat kuin vauvalle mahdolliset riskit. Jos nitroksoliinin määrääminen on välttämätöntä, lääkäri seuraa sen käyttöä ja arvioi mahdolliset riskit.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys nitroksoliinille tai muille kinoloneille, ei saisi käyttää tätä lääkettä allergisten reaktioiden riskin vuoksi.
2. Vakava munuaisten vajaatoiminta: Nitroksoliinin käyttö voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, johtuen lääkkeen kertymisriskistä kehossa ja sen myrkyllisissä vaikutuksissa.
3. Vakava maksan heikkeneminen: Potilailla, joilla on vaikea maksan heikentyminen, nitroksoliinin käyttö voi myös olla vasta-aiheinen myrkyllisten vaikutusten riskin vuoksi.
4. Lasten ikä: Nitroksoliinin turvallisuutta ja tehokkuutta lapsilla ei ole vahvistettu, joten sen käyttöä tässä ikäryhmässä voi olla rajoitettu.
5. Raskaus ja imetys: Nitroksoliinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana vaatii varovaisuutta ja voi edellyttää lääkärin kanssa kuulemista.
6. Yliherkkyys quinolones: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys kinoloneille, jotka sisältävät nitroksoliinia, tulisi myös välttää sen käyttöä.
7. Epilepsia: Nitroksoliinin käyttö voi olla vasta-aiheinen potilailla, joilla on epilepsia, mikä johtuu kouristusaktiivisuuden lisääntymisen riskistä.

Sivuvaikutukset Nitroksoliini

1. Mahkaiden häiriöt: Nitroksoliini voi joskus aiheuttaa dyspeptisiä häiriöitä, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai vatsakipua.
2. Allergiset reaktiot: Allergiset reaktiot, kuten ihottuma, kutinaa, urtikariaa tai angioödeemaa, voi esiintyä joillakin potilailla.
3. Lisääntyneet virtsahappotasot: Nitroksoliini voi lisätä virtsahapon pitoisuutta veressä, mikä voi pahentaa kihti-oireita joillakin ihmisillä.
4. Bilirubiinitasojen nousu: Joillakin potilailla voi olla väliaikainen nousu veren bilirubiinitasoissa nitroksoliinin aikana.
5. Dysuria: Joillakin potilailla voi olla vaikeuksia virtsaamassa tai kivulias virtsaamassa nitroksoliinia ottaen.
6. Maksan entsyymien lisääntyminen: Jotkut ihmiset saattavat kokea veren maksaentsyymien väliaikaisen nousun nitroksoliinin ottamisen aikana.
7. Verimuutokset: Jotkut potilaat voivat kokea verimuutoksia, kuten anemiaa tai leukopeniaa.
8. Muut sivuvaikutukset: päänsärky, huimaus, arthralgia tai myalgia voi esiintyä.

Yliannos

Tietoja nitroksoliinin yliannostuksesta on rajoitettua, eikä ole lopullisia tietoja siitä, mitä annoksia voidaan pitää vaarallisina. Jos epäilty yliannostus tapahtuu, on pyydettävä välitöntä lääkärinhoitoa tai toksikologin kanssa käymistä.

Yliannostuksen merkit voivat sisältää akuutin vatsakivun, pahoinvoinnin, oksentelun, huimauksen, pyörtymisen, kouristukset, takykardian ja muut oireet.

Yliannostuksen hoito sisältää oireenmukaisen hoidon ja elintärkeiden toimintojen ylläpitämisen. On tärkeää hakea lääkärinhoitoa ajoissa eikä yritä hoitaa yliannostusta yksin.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Lääkkeet, jotka sisältävät magnesiumia, alumiinia, rautaa tai sinkkiä: antasidit, jotka sisältävät magnesiumia, alumiinia, rautaa tai sinkkiä, voivat vähentää nitroksoliinin imeytymistä maha-suolikanavasta. Siksi on suositeltavaa ottaa nitroksoliini ja antasidit useita tunteja toisistaan.
2. Lääkkeet, jotka aiheuttavat alkalista virtsan reaktiota: lääkkeet, jotka lisäävät virtsan pH: ta (esim. Jotkut karbonaatti- tai bikarbonaattivalmisteet) voivat vähentää nitroksoliinin tehokkuutta.
3. CNS: n lääkkeet: lääkkeet, joilla on keskeisiä vaikutuksia (esim. Jotkut barbituraatit, bentsodiatsepiinit ja huumausaineet) voivat lisätä nitroksoliinin, kuten huimausta ja uneliaisuutta, sivuvaikutuksia.
4. Hematologisia sivuvaikutuksia lisäävät lääkkeet: Nitroksoliini voivat lisätä lääkkeiden, kuten hypoglykeemisiä aineita, antikoagulantteja ja antifypertensiivisiä, hematologisia sivuvaikutuksia.
5. Maksassa metaboloituvat lääkkeet: nitroksoliini voivat vaikuttaa maksaan metaboloitujen muiden lääkkeiden aineenvaihduntaan, joten niiden annostuksen säätäminen voi olla tarpeen.

Varastointiolosuhteet

Nitroksoliinia tulisi yleensä varastoida huoneenlämpötilassa, joka on välillä 15-25 astetta. Lääke tulisi suojata suoralta auringonvalolta, kosteutta ja lämpölähteiltä. Nitroksoliinia on suositeltavaa tallentaa lasten ulottumattomilta vahingossa tapahtuvan käytön välttämiseksi.

Lääke tulisi tallentaa alkuperäiseen pakkaukseen tai säiliöön, jossa sen toimitti valmistaja. On tärkeää välttää lääkkeen liiallinen täyttö tai säilyttäminen kosteisiin olosuhteisiin estämään hajoamisen tai tehokkuuden menetyksen.