Nitroksoliini

Nitroksoliini on antibakteerinen ja antifungaalinen lääke, joka kuuluu kinoliinien luokkaan. Sitä käytetään laajalti herkkien mikro-organismien aiheuttamien virtsatieinfektioiden (UTI) hoitoon ja ehkäisyyn sekä eturauhastulehduksen, lisäkivestulehduksen sekä munuaisiin ja virtsarakkoon vaikuttavien infektioiden hoitoon. Nitroksoliini on tehokas monenlaisia ​​grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja sekä tiettyjä sieniä, kuten Candidaa, vastaan.

Nitroksoliinin vaikutusmekanismi on DNA-synteesin estäminen mikrobisoluissa, mikä johtaa niiden kuolemaan. Lääke häiritsee biosynteesiprosesseja mikro-organismien soluissa useilla tasoilla, joten se pysyy tehokkaana monenlaisia ​​patogeenejä vastaan.

Nitroksoliinia määrätään yleensä suun kautta otetuiksi tabletteiksi. Suositeltu annostus ja hoidon kesto voivat vaihdella infektion vakavuudesta ja tyypistä sekä potilaan iästä ja tilasta riippuen. Useimmat potilaat sietävät sitä hyvin, mutta kuten mikä tahansa lääkeaine, se voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten maha-suolikanavan häiriöitä tai allergisia reaktioita.

On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ennen nitroksoliinihoidon aloittamista, varsinkin jos sinulla on krooninen sairaus tai käytät muita lääkkeitä, jotta vältetään yhteisvaikutukset ja ei-toivotut sivuvaikutukset.

Viitteitä Nitroksoliini

1. Kystiitti: Infektion aiheuttama virtsarakon tulehdus. Nitroksoliinia voidaan käyttää akuutin ja kroonisen kystiitin hoitoon.
2. Virtsaputkentulehdus: Virtsaputken tulehdus, useimmiten infektion aiheuttama. Nitroksoliini voi olla tehokas hoidettaessa erilaisia ​​virtsaputken tulehduksia.
3. Pyelonefriitti: Munuaisten verhiö-lochanous -järjestelmän tulehdus, yleensä bakteeri-infektion aiheuttama. Nitroksoliinia voidaan suositella pyelonefriitin hoitoon.
4. Toistuvien virtsateiden infToimenpiteet: Joillakin potilailla, joilla on toistuvia virtsatieinfektioita, erityisesti toistuvaa kystiittiä, voidaan käyttää nitroksoliinia estämään toistuvia pahenemisvaiheita.
5. Sille herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoito: Nitroksoliinia käytetään laajalti sen antibakteeriselle vaikutukselle herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Farmakodynamiikka

1. DNA-synteesin esto: Nitroksoliini on 8-hydroksikinoliinin johdannainen, joka pystyy estämään DNA-synteesiä mikro-organismeissa. Tämä johtaa niiden kasvun ja lisääntymisen heikkenemiseen.
2. Tunkeutuminen mikro-organismien soluihin: Nitroksoliini pystyy tunkeutumaan mikro-organismien soluihin, joissa se käyttää antimikrobista vaikutustaan ​​ja estää mikrobien normaalin toiminnan ja lisääntymisen.
3. Aktiivisuus bakteereja vastaan: Nitroksoliini on tehokas monenlaisia ​​bakteereja vastaan, mukaan lukien grampositiiviset ja gramnegatiiviset bakteerit. Sitä voidaan käyttää bakteeriflooran aiheuttamien virtsatieinfektioiden hoidossa.
4. Aktiivisuus sieniä ja alkueläimiä vastaan: Lisäksi nitroksoliinilla on aktiivisuutta joitakin sieniä ja alkueläimiä vastaan, mikä tekee siitä hyödyllisen näiden patogeenien aiheuttamien infektioiden hoidossa.

Nitroksoliinilla on aktiivisuutta monenlaisia ​​bakteereja, mukaan lukien monenlaisia ​​grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja, sekä joitakin sieniä ja alkueläimiä vastaan. Tässä on joitain bakteereja, joita vastaan ​​nitroksoliini on aktiivinen:

1. Gram-positiiviset bakteerit:

   • Staphylococcus spp. (mukaan lukien Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negatiiviset bakteerit:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Muut mikro-organismit:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Tämä ei ole täydellinen luettelo kaikista mikro-organismeista, joita vastaan ​​nitroksoliini on aktiivinen, ja lääkkeen tehokkuus voi vaihdella alueen ja paikallisten bakteerikantojen vastustuskyvyn mukaan.

Nitroksoliini on antibiootti, jota käytettiin alun perin mikro-organismien, kuten Escherichia colin, aiheuttamien virtsatieinfektioiden hoitoon. Sen vaikutusmekanismiin kuuluu Zn2+- ja Fe2+-ionien kelatointi (sitominen) biofilmimatriisista, mikä estää bakteerien kasvua ja kehitystä. Nitroksoliinilla on laaja kirjo antibakteerista aktiivisuutta, mukaan lukien aktiivisuus karbapeneemeille vastustuskykyisiä kantoja vastaan, ja sitä voidaan käyttää komplisoitumattomien virtsatieinfektioiden hoitovaihtoehtona (Fuchs et al., 2022).

Lisäksi viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet nitroksoliinin potentiaalin syövän hoitoon. Erityisesti sen havaittiin indusoivan apoptoosia ja estävän eturauhaskasvaimen kasvua in vitro ja in vivo, mikä vaikuttaa AMPK:n (AMP-aktivoitu proteiinikinaasi) aktivaatioon, mikä johtaa mTOR-p70S6K-signalointireitin estämiseen ja aiheuttaa solusyklin pysähtymisen ( Chang et ai., 2015).

Nitroksoliini on myös osoittanut aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosa -biofilmejä vastaan, estäen niiden muodostumista ja edistäen niiden hajoamista kelatoimalla rauta- ja sinkki-ioneja, mikä tekee siitä lupaavan aineen biokalvoinfektioiden hallinnassa (Sobke et al., 2012).

Nämä tutkimukset osoittavat, että nitroksoliinilla ei ole vain antimikrobisia, vaan myös mahdollisesti kasvaimia estäviä vaikutuksia, mikä tekee siitä mielenkiintoisen kohteen jatkotutkimukselle lääketieteen eri aloilla.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Nitroksoliini imeytyy yleensä hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Sen imeytyminen tapahtuu suolen yläosissa.
2. Jakelu: Nitroksoliini jakautuu hyvin kehon kudoksiin, mukaan lukien munuaiset, virtsat ja pehmytkudokset. Se voi myös tunkeutua plasma- ja veri-aivoesteisiin.
3. Aineenvaihdunta: Nitroksoliini metaboloituu vain vähän maksassa. Suurin osa lääkkeestä erittyy elimistöstä muuttumattomana.
4. Erittyminen: Pääasiallinen nitroksoliinin erittymisreitti kehosta on erittyminen munuaisten kautta suodatuksen kautta munuaisissa ja aktiivinen eritys proksimaalisissa ja distaalisissa tubuluksissa. Pieniä määriä lääkettä erittyy myös sapen kautta.
5. Puolikas elämä: Nitroksoliinin puoliintumisaika on suhteellisen lyhyt ja kestää noin 2-4 tuntia. Tämä tarkoittaa, että lääke otetaan yleensä useita kertoja päivässä riittävän pitoisuuden ylläpitämiseksi veressä infektion torjumiseksi.
6. Toimintamekanismi: Nitroksoliini on antibakteerinen lääke ja se toimii estämällä bakteerien DNA-synteesiä. Se on aktiivinen monenlaisia ​​bakteereja vastaan, mukaan lukien joitakin grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja sekä joitakin sieniä ja alkueläimiä vastaan.

Käyttö Nitroksoliini raskauden aikana

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tutkimuksia, jotta voitaisiin tehdä lopullisia johtopäätöksiä nitroksoliinin turvallisuudesta raskauden aikana. Siksi lääkärit yrittävät yleensä välttää tämän lääkkeen määräämistä raskaana oleville naisille, erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, kun vauvan elimiä muodostuu.

Jos infektio on kuitenkin tarpeen hoitaa, lääkärisi voi päättää määrätä nitroksoliinia raskauden aikana, jos hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit lapselle. Jos nitroksoliinin määrääminen on välttämätöntä, lääkäri seuraa sen käyttöä ja arvioi mahdolliset riskit.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmiset, joiden tiedetään olevan yliherkkiä nitroksoliinille tai muille kinoloneille, eivät saa käyttää tätä lääkettä allergisten reaktioiden riskin vuoksi.
2. Vaikea munuaisvammaIlmastointi: Nitroksoliinin käyttö saattaa olla vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, koska lääkkeen kertyminen elimistöön ja sen toksiset vaikutukset ovat vaarassa.
3. Vaikea maksa vajaatoiminta: Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, nitroksoliinin käyttö saattaa olla myös vasta-aiheista toksisten vaikutusten riskin vuoksi.
4. Lasten ikä: Nitroksoliinin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu, joten sen käyttö tässä ikäryhmässä saattaa olla rajoitettua.
5. Raskaus ja imetys: Nitroksoliinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana vaatii varovaisuutta ja saattaa vaatia lääkärin kuulemista.
6. Yliherkkyys kinoloneihin: Ihmisten, joiden tiedetään olevan yliherkkiä kinoloneille, joihin kuuluu nitroksoliini, tulee myös välttää sen käyttöä.
7. Epilepsia: Nitroksoliinin käyttö saattaa olla vasta-aiheista epilepsiapotilailla kouristuskohtausten lisääntymisriskin vuoksi.

Sivuvaikutukset Nitroksoliini

1. Mahalaukun häiriöt: Nitroksoliini voi joskus aiheuttaa dyspeptisiä häiriöitä, kuten pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai vatsakipua.
2. Allergiset reaktiot: Joillakin potilailla saattaa esiintyä allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa, urtikariaa tai angioedeemaa.
3. Lisääntynyt virtsahappopitoisuus: Nitroksoliini voi lisätä virtsahapon pitoisuutta veressä, mikä voi pahentaa kihtioireita joillakin ihmisillä.
4. Bilirubiinin nousu Tasot: Joillakin potilailla saattaa esiintyä tilapäistä veren bilirubiinitason nousua nitroksoliinin käytön aikana.
5. Dysuria: Joillakin potilailla voi olla virtsaamisvaikeuksia tai kivuliasta virtsaamista nitroksoliinin käytön aikana.
6. Maksaentsyymien nousu: Jotkut ihmiset voivat kokea tilapäistä veren maksaentsyymiarvojen nousua nitroksoliinin käytön aikana.
7. Veren muutokset: Jotkut potilaat voivat kokea veren muutoksia, kuten anemiaa tai leukopeniaa.
8. Muut sivuvaikutukset: Päänsärkyä, huimausta, nivelkipua tai lihaskipua voi esiintyä.

Yliannos

Tiedot nitroksoliinin yliannostuksesta ovat rajallisia, eikä ole olemassa lopullista tietoa siitä, mitä annoksia voidaan pitää vaarallisina. Jos kuitenkin epäillään yliannostusta, on hakeuduttava välittömästi lääkärin hoitoon tai toksikologin puoleen.

Yliannostuksen merkkejä voivat olla akuutti vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, huimaus, pyörtyminen, kouristukset, takykardia ja muut oireet.

Yliannostuksen hoitoon kuuluu oireenmukaista hoitoa ja elintoimintojen ylläpitoa. On tärkeää hakeutua lääkärin hoitoon ajoissa, äläkä yritä hoitaa yliannostusta itse.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Magnesiumia, alumiinia, rautaa tai sinkkiä sisältävät lääkkeet: Magnesiumia, alumiinia, rautaa tai sinkkiä sisältävät antasidit voivat vähentää nitroksoliinin imeytymistä maha-suolikanavasta. Siksi on suositeltavaa ottaa nitroksoliinia ja antasideja usean tunnin välein.
2. Lääkkeet, jotka aiheuttavat alkalisen virtsareaktion: Lääkkeet, jotka nostavat virtsan pH:ta (esim. jotkin karbonaatti- tai bikarbonaattivalmisteet) voivat heikentää nitroksoliinin tehoa.
3. Huumeet jotka masentaa keskushermostoa: Lääkkeet, joilla on keskeisiä vaikutuksia (esim. jotkin barbituraatit, bentsodiatsepiinit ja huumeet) voivat lisätä nitroksoliinin sivuvaikutuksia, kuten huimausta ja uneliaisuutta.
4. Lääkkeet, jotka lisäävät hematologisia sivuvaikutuksia: Nitroksoliini voi lisätä lääkkeiden, kuten hypoglykeemisten aineiden, antikoagulanttien ja verenpainelääkkeiden, hematologisia sivuvaikutuksia.
5. Maksassa metaboloituvat lääkkeet: Nitroksoliini voi vaikuttaa muiden maksassa metaboloituvien lääkkeiden metaboliaan, joten niiden annostusta voi olla tarpeen muuttaa.

Varastointiolosuhteet

Nitroksoliinia tulee yleensä säilyttää huoneenlämmössä, joka on 15-25 celsiusastetta. Lääke tulee suojata suoralta auringonvalolta, kosteudelta ja lämmönlähteiltä. On suositeltavaa säilyttää Nitroxoline poissa lasten ulottuvilta tahattoman käytön välttämiseksi.

Lääke tulee säilyttää alkuperäisessä pakkauksessa tai säiliössä, jossa valmistaja on sen toimittanut. On tärkeää välttää lääkkeen ylitäyttöä tai sen säilyttämistä kosteissa olosuhteissa, jotta estetään hajoaminen tai tehon menetys.