Medital

Meditan on lääke kouristuksia vastaan.

Viitteitä Medital

Sitä käytetään epilepsian hoitoon - lisävälineenä osittaisten kohtausten hoitoon (myös yleistyneen sekundaarityypin komplikaatioiden tapauksessa) yli 6-vuotiaille ja aikuisille. Lisäksi lääkettä käytetään edellä mainittujen häiriöiden monoterapiassa 12-vuotiailla nuorilla ja aikuisilla.

Lääkitys on myös määrätty neuropaattisten kipujen (perifeerinen tyyppi) hoidossa - esimerkiksi diabeettisen alkuperän tai post-zoster-neuralgian (aikuisten) neuropatiasta.

[1], [2], [3], [4], [5],

Julkaisumuoto

Huumeiden vapautuminen suoritetaan kapseleina, 10 kpl: n määrä läpipainopakkauksessa. Kapseleita, joiden tilavuus on 0,1 ja 0,4 g, tuotetaan kolmella läpipainopakkauksella laatikossa ja kapselit, joiden tilavuus on 0,3 g, myydään laatikon sisällä 3 tai 6 maljalle.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodynamiikka

Ei ole olemassa tarkkoja tietoja gabapentiinin terapeuttisen vaikutuksen mekanismista.

Rakenne gabapentiinin monessa suhteessa samanlainen kuin hermoston GABA-välittäjäaineen, mutta mekanismi sen lääkkeen vaikutus on erilainen kuin vaikutukset muiden elementtien kanssa vuorovaikutuksessa GABA-päätteitä (mukaan lukien barbituraatit, aineet, jotka hidastavat GABAn transferaasin, valproaatti, tarkoittaa inhiboimaan prosesseja GABA talteenotto, ja lisäksi GABA-alkuaineiden GABA-prekursorit ja agonistit).

Terapeuttinen gabapentiinin annosta ei johda synteesin muiden yhteisten päätteet lääkkeiden tai aivojen välittäjäaineiden päätteitä (mukaan lukien sulkeminen GABAA ja GABAs, bentsodiatsepiinit glutamaatti, glysiini, tai NMDA).

Elementti gabapentiini ei ollut vuorovaikutuksessa (in vitro -testeissä) Na-kanavien kanssa, mikä erottaa karbamatsepiinista fenytoiiniin. Erilliset in vitro -testijärjestelmät osoittivat, että gabapentiini vähensi osittain NMDA-glutamaattiagonistivaikutuksen voimakkuutta. Tällaisen vaikutuksen saavuttamiseksi saadaan vain yli 100 μmol: n lääkeaineindeksit, eikä tätä voida tehdä in vivo. Myös gabapentiini vähentää hieman monoamiini-hermovälittäjien erittymistä in vitro.

Gabapentiini edistää GABA-aineenvaihdunnan lisääntymistä tietyillä rotta-aivojen alueilla; tätä vaikutusta havaitaan myös natriumvalproaatissa, mutta suhteessa muihin aivojen selkärankaihin. Mitä merkitystä näille gabapentiinin vaikutuksille on antikonvulsanttisella vaikutuksella, ei tunneta.

Eläimillä, aktiivinen elementti PM kulkee BBB ja suurimman siedettävän pysähtyy hyökkäyksiä kohtauksia aiheuttama sähköiskun ja lisäämällä kouristuksia indusoidaan kouristuksia kemiallinen luonne (joukossa aineita hidastamaan sitovia GABA) ja provosoinut vaikuttavat geneettiset tekijät.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

Gabapentiinin oraalisen annon jälkeen plasman Cmax-arvot havaitaan 2-3 tunnin kuluttua. Huumeiden osuuden lisääntymisellä voidaan havaita taipumus alentaa aineen biologista hyötyosuutta (sen imeytynyttä osaa). Absoluuttinen biologinen hyötyosuus kapselin ottamisen jälkeen 0,3 g: n tilavuudella on noin 60%. Ruoan kulutus (myös rasva) ei ole kliinistä merkitystä gabapentiinin farmakokineettisille parametreille.

Lääkeaineiden farmakokinetiikka ei vaikuta lääkkeen toistuvaan käyttöön. Vaikka lääkkeen plasman indeksit kliinisissä kokeissa vaihtelivat välillä 2 - 20 ug / ml, nämä arvot eivät määrää lääkkeen turvallisuutta ja tehokkuutta.

Jakeluprosessit.

Lääkeainetta ei ole kohdistettu proteiinisynteesiin veriplasman sisällä. Huumeiden jakautumistilavuuden indikaattorit ovat 57,7 litraa. CSF: n sisältämän aineen pitoisuus epilepsiapotilaissa on noin 20% plasman minimiarvoista. Gabapentin pystyy siirtymään äidinmaitoon.

Eritystä.

Gabapentiini erittyy muuttumattomana vain munuaisten kautta. Elementin puoliintumisaika ei ole sidottu annostuksen kokoon ja se on keskimäärin 5-7 tuntia.

Aikuisilla, joilla on munuaisten toimintahäiriöitä, plasman sisällä on huonompi huumeiden puhdistuma. Poistumisnopeuden vakio sekä munuaisten ja plasman sisäinen välys ovat suoraan verrannollisia SC: n arvoihin.

Aine erittyy plasmasta hemodialyysin aikana. Niinpä hemodialyysissä olevat munuaisten vajaatoimintaa sairastavat henkilöt saattavat säätää Meditanin osan kokoa.

[14], [15], [16]

Annostus ja antotapa

Kapselit kulutetaan suun kautta ilman sitoutumista syömiseen. Juo lääkettä runsaalla nestemäärällä (1 kupillinen tavallista vettä).

Käyttötapa 12-vuotiaiden ja aikuisten nuorten annostelun ensimmäisen valinnan aikana: ensimmäisenä päivänä ottavat 0,3 g (kerran) päivässä; toinen päivä - 2-kertainen saanti 0,3 g lääkettä; 3. Päivänä - 3-kertainen käyttö 0,3 g lääkettä.

Huumeiden peruuttamisen prosessi.

Lääkärit suosittelevat lääkkeiden poistamista vähitellen, vähintään 7 päivän ajan, riippumatta käytetystä hoitojärjestelmästä.

Epilepsia.

Epilepsian tapauksessa pitkäaikaishoito on usein tarpeen. Lääkäri valitsee osan lääkkeestä ottaen huomioon lääkkeen vaikutuksen ja potilaan suvaitsevaisuuden.

Yli 12-vuotiaita nuoria ja aikuisia, joilla on epilepsia, määrätään yleensä annoksilta, jotka ovat välillä 0,9-3,6 g vuorokaudessa. Hoito alkaa titraamalla LS-annosta tai 0,3 g: n annoksella kolminkertaisella otolla ensimmäisenä päivänä. Lisäksi, kun otetaan huomioon lääkkeiden terapeuttinen vaikutus ja siedettävyys, jokaista seuraavana 2-3 päivää, osaa voidaan lisätä 0,3 g: lla, jolloin saavutetaan korkeintaan 3,6 g päivässä.

Jotkut ihmiset tarvitsevat vähemmän lääkkeen titrausta. Lyhyin aika saavuttaa osa 1,8 g päivässä on 7 päivää; 2,4 g - 14 päivää; 3,6 g - 21 päivää.

Pitkäaikaisissa kliinisissä tutkimuksissa 4,8 gramman annos päivässä oli hyvin siedetty. Päivittäinen annos on jaettu kolmeen käyttötarkoitukseen. Huumeiden väliset vuorokaudet voivat olla enintään 12 tuntia - tämä on välttämätön epilepsialääkityksen keskeyttämisen estämiseksi ja kouristusten kehittymisen estämiseksi.

Alle 6-12-vuotiaille lapsille alkuperäinen annosmäärä päivässä on 10-15 mg / kg. Tehokas annostus saavutetaan titraamalla noin 3 päivää. Yli 6-vuotiaiden lasten tulee kestää 25-35 mg / kg päivässä.

Päivittäinen terapeuttinen annos 50 mg / kg todettiin siedettäväksi hyvin (testattiin pitkittyneillä kliinisissä testeissä). Kokonaisannos päivässä jaetaan kolmeen tilavuusosaan. Käytön välinen aika voi olla enintään 12 tuntia.

Ei ole tarpeen seurata huumeiden indeksejä veriseerumin sisällä. Myös Meditanin ja muiden antikonvulsanttien yhdistelmävalmisteen käyttö on sallittua, koska tässä tapauksessa gabapentiinin taso plasmassa tai muissa verenkierron veren seerumissa ei muutu.

Neuropaattinen kipu, jolla on perifeerinen luonne.

Aikuiset ensimmäinen osa toimii titraus PM tai jakaa kolmeen ensisijainen käyttö päivittäinen annos 0,9 g Sitten, kun otetaan huomioon vaikutus kohdistuu, ja siedettävyys on kohotettu osa, enintään arvoon 3,6 g päivässä kaavion mukaisesti edellä kuvatulla tavalla.

Pitkäaikaista kliinistä tutkimusta (yli 5 kuukautta) lääkkeiden turvallisuudesta ja lääkkeiden vaikutuksesta neuropaattisen kivun (diabeettisen kivun neuropatian tai PGN: n) hoidossa ei toteutettu. Jos tarvitset pitemmän hoidon, joka liittyy neuropaattiseen kipuun, tarvitset lääkärin arvioimaan potilaan tilan ennen jatkamista ja selvittämään, onko lisäkäsittely tarpeen.

Ihmisille, joilla on vakava yleinen terveydentila tai joidenkin raskauttavien oireiden (elinsiirron jälkeinen tilanne, pieni paino), on annettava hitaampi titraus, laskea vaiheosa tai pidentää annosten suurentamista.

Vanhukset (yli 65-vuotiaat).

Vanhemmat potilaat valitsevat erikseen osia, koska heillä saattaa olla heikentynyt munuaisten toiminta. Tällaisilla potilailla on usein perifeeristä turvotusta ja heikkoutta tai uneliaisuutta.

Ihmiset, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Henkilöillä, joilla on vakavia heikkenemisen muotoja tai jotka ovat hemodialyysihoidossa, tulisi erikseen valita hoitohoito. Suositellaan käytettäväksi kapseleita, joiden tilavuus on 0,1 g.

Munuaisten toimintahäiriöiden annostelu:

• arvot> 80 ml / minuutti - päivä, joka yleensä on hyväksyttävä 0,9-3,6 g lääkkeen rajoissa;
• QC-taso välillä 50-79 ml / minuutti - 0,6-1,8 g lääkkeiden käyttö;
• QC-arvot välillä 30-49 ml / min - saanti 0,3-0,9 g lääkitystä;
• SC: n arvot 15 - 29 ml / min - 0,15 * -0,3 tai 0,15 * 0,6 g ainetta.

* Käytä annos 0,1 g 3 kertaa päivässä, ja vastaanotto joka toinen päivä.

Ihmiset hemodialyysissä.

Henkilöt, joilla on anuria, pysyä hemodialyysipäivinä ennen koskaan ota Medital, sinun on käytettävä kyllästetään osuuteen, joka vastaa 0,3-0,4 g, ja sitten ottaa +0,2-+0,3 g välein 4 tunnin istunto hemodialyysillä. Niinä päivinä, jolloin hoitomenettelyä ei tehdä, lääkettä ei ole otettu.

[20], [21]

Käyttö Medital raskauden aikana

Epilepsian systeeminen riski sekä antikonvulsanttien käyttö.

Todennäköisyys kehittää synnynnäinen sairaus lapsessa, jonka äiti otti antikonvulsantteja, kaksinkertaistui / kolminkertaistui. Usein oli "jäniksen" huuli, samoin kuin kehityshäiriöitä CAS: ssa ja hermosoluun vaikuttavia vikoja. Monimutkainen kouristuslääkkeellä on entistä suurempi poikkeavuuden todennäköisyys (verrattuna monoterapiaan), minkä takia on suositeltavaa käyttää monoterapiaa, jos on tarpeen käyttää huumeita.

Naisilla, jotka ovat lisääntymisikäisiä, samoin kuin raskaana oleville naisille, jos tarvitset kouristuksia ehkäisevää hoitoa, on neuvoteltava lääkärin kanssa ennen sen aloittamista. Suunnitteluvaiheessa on myös tarpeen tarkistaa antikonvulsanttisen hoidon tarve. Kieltämisen estäminen äkillisesti ja äkillisesti on kiellettyä, koska tämän seurauksena saattaa esiintyä kouristuksia, jotka merkittävästi pahentavat sekä naisten että sikiöiden tilaa.

Epilepsian äidille syntyneiden lasten viivästyminen on harvinaista. Tällaisissa tapauksissa on mahdotonta erottaa, mitä tarkalleen on aiheuttanut viivästymistä lapsen kehitykselle - geneettisiä sairauksia, epilepsia äiti, sosiaalisia syitä tai käyttää anticonvulsants raskauden aikana.

Gabapentiinin käytön aiheuttamat riskit.

Ei ole olemassa olennaisia tietoja aineen käytöstä raskauden aikana. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että sillä on lisääntymismyrkyllisyyttä, mutta ihmisille kehonriskit ovat tuntemattomia. Meditanan käyttö on kiellettyä raskauden aikana, paitsi silloin, kun naisille aiheutuvat hyödyt ovat paljon todennäköisempää kuin sikiöiden komplikaatioiden riskit.

Gabapentiini erittyy äidinmaitoon. Koska lääkkeen vaikutusta imeväisiin ei ole tutkittu, on välttämätöntä antaa sitä imetyksellä hyvin tarkkaan. Gabapentiinin käyttö tänä ajanjaksona on perusteltua vain tilanteissa, joissa naisille myönnetyt edut ovat ennakoitavampia kuin lapselle mahdollisesti aiheutuvien kielteisten vaikutusten mahdollisuus.

Vasta

Vasta-aiheinen käyttö intoleranssilla ihmisiin suhteessa aktiiviseen aineosaan tai muihin apuvälinekomponentteihin.

[17], [18]

Sivuvaikutukset Medital

Kapselit voivat aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia:

• loisten tai infektioiden aiheuttamat taudit: usein virusperäisiä infektioita. Usein on infektioita, jotka vaikuttavat virtsa- tai hengityselimiin, keuhkoihin tulehduksiin ja välikorvatulehdukseen.
• häiriöt, jotka vaikuttavat imun ja verenmuodostuksen prosesseihin: usein leukopenia. Toisinaan - trombosytopenia;
• Immuunivasteet: joskus havaitaan allergiaoireita (kuten urtikaria). Ehkä DRESS-oireyhtymän tai yleisten häiriöiden ilmaantuminen erilaisilla ilmenemismuodoilla (hepatiitti, ihottuma, kuume, eosinofilia, lymfadenopatia jne.);
• Ravitsemus- ja aineenvaihdunnan häiriöt: Anoreksia tai ruokahaluttomuutta on usein havaittavissa. Joskus on hyperglykemia (pääasiassa diabeetikoilla). Joskus hypoglykemia esiintyy (myös yleensä diabeetikoilla). Hyponatremian mahdollinen kehitys;
• psyyken ongelmat: usein on tunne ahdistusta, vihamielisyyttä, sekavuutta, kehittymätöntä ajattelua, masennusta tai emotionaalista epävakautta. Ajoittain on hallusinaatioita;
• häiriöt kansalliskokouksen toiminnassa: usein on uneliaisuutta, huimausta tai ataksiaa. Varsin usein merkitty hyperkinesia, päänsäryt, kouristukset, vapina, nystagmus, ja lisäksi dysartria, tunnottomuus (tuntoaistin heikkeneminen tai parestesia) tai yhteensovittamista, unettomuus, muistinmenetys tai muistin heikkeneminen sekä voimistumisen refleksit, heikentää niitä, tai ei ollenkaan. Joskus on motorisia häiriöitä (dyskinesia, choreoatetoosi tai dystonia) tai tajunnan menetys. Joskus saattaa esiintyä mielenterveyshäiriöitä tai hypokinesiaa;
• visuaalisen toiminnan ongelmat: usein esiintyy visuaalisia häiriöitä (esimerkiksi diplopia tai amblyopia);
• häiriöt kuulojärjestelmän toiminnassa: usein on huimaus. Joskus on korvan kohina;
• oireet, jotka vaikuttavat sydämen työhön: joskus syke on lisääntynyt;
• verisuonitoiminnan häiriöt: usein verenpaineen tai vasodilation arvon nousu;
• hengitystoimintaan liittyvät ongelmat, rintalastan ja mediastinum: usein on bronkiitti, vuotava nenä, hengenahdistus, yskä tai nielutulehdus;
• maha ilmentymiä alalla: usein havaittu pahoinvointia, ripulia, ientulehdus, oksentelu, hammas patologia, oireet ruoansulatushäiriöt, vatsakipu, ummetus, kurkun kuivuus tai suun limakalvolta sekä ilmavaivat. Satunnaisesti haimatulehdus ilmenee;
• ZHVP: n ja maksan toimintahäiriöt: satunnaisesti keltaisuus tai hepatiitti kehittyy;
• vauriot vaikuttavat ihon ja ihonalaisen kerroksen: on usein purppuraa (yleensä näyttää mustelmia johdettu seurauksena vamma), kutinaa, kasvojen turvotusta, ihottumaa ja akne. Joskus angioedeema, hiustenlähtö, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, punoitus ja poliformnaya lääkeihottuma, mukana yleisoireita ja eosinofiliaa;
• sidekudoksen ja luustolihaksen häiriöt: usein on myalgiaa, selkäkipua, niveltulehdusta ja lihasten nykimistä. Rabdomyolyysin mahdollinen kehitys tai myoklonisen luonteen takavarikot;
• virtsaamis- tai munuaisjärjestelmän toimintahäiriöt: virtsankarkailua on usein havaittu. Toisinaan - munuaisten vajaatoiminta akuutin vaiheen aikana;
• rintarauhasen ja lisääntymiselinten vaurioita: usein impotenssi kehittyy. Esiintyminen gynekomastia, liikakasvu maitorauhasen tai seksuaalinen toimintahäiriö (tässä sisältää orgasmivaikeus, siemensyöksy häiriö ja libidon muutokset);
• systeemiset merkit: Useimmiten on kuumeinen tila ja tunne lisääntynyt väsymys. Myös usein on tunne heikkoutta tai epämukavuutta, kipua, yleistyneen tai ääreisluonteen turvotusta, kävelyn häiriötä ja flunssan kaltaista oireyhtymää. Ajoittain on vetämistä (yleensä hyperhydroosia, ahdistuneisuutta, pahoinvointia, unettomuutta ja kipua) ja kipua rintalastassa. On raportoitu äkillisistä kuolemista, mutta tällaisissa tapauksissa ei ollut mahdollista luoda selkeää suhdetta huumeiden käyttöön;
• erilaisista testeistä saadut tiedot: usein leukosyyttien lukumäärän lisääntyminen tai painon aleneminen. Joskus maksan toiminnan (ALT tai AST) ja bilirubiinin arvot lisääntyvät. CKK: n määrä voi kasvaa ja diabeteksen sokerin arvo vaihtelee;
• myrkytys tai trauma: usein on satunnaisluonteisia murtumia, vammoja tai hankauksia.

On näyttöä akuuttien haimatulehdusten muodoista Meditan-hoidon aikana, mutta tämä ei kuitenkaan voinut johtua gabapentiinin käytöstä.

Ihmisillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta loppuvaiheessa, jotka ovat hemodialyysissä, myopatia havaittiin lisäämällä CK: n parametreja.

Hyttiväliaineet, hengitysteiden tulehdukset, keuhkoputkentulehdus ja kouristukset löytyivät vain lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa. Lisäksi testatuilla lapsilla oli usein hyperkineesiä ja aggressiivista käyttäytymistä.

[19],

Yliannos

Elämää uhkaavien toksisten merkkien syntymistä ei havaittu jopa huumeiden käytön aikana enintään 49 g päivässä.

Päihtymyksen ilmenemismuotoista: diplopia, huimaus, tajunnan menetys, levottomuus tai uneliaisuus, hämärtynyt puhe ja heikko ripuli. Kaikki oireet hävisivät ylläpitohoidon jälkeen. Huumeiden imeytymisen heikkeneminen suurilla annoksilla voi rajoittaa muiden lääkkeiden imeytymistä ja vähentää myrkyllistä vaikutusta yliannostukseen.

Vaikka gabapentiini voidaan poistaa kehosta hemodialyysin kautta, sitä ei useinkaan vaadita. Vaikka potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, voidaan osoittaa tämä menettely.

Hiirillä tehdyissä rotilla tehdyissä testeissä ei sallittu tappavaa annosta lääkkeitä, mutta näissä tapauksissa käytettiin jopa 8 g / kg: n annoksia. Eläinten akuutin myrkytyksen oireista, ptosis, ataksia, heikentynyt aktiivisuus tai päinvastoin, lisääntynyt excitability sekä vaikeus hengitys prosessi.

Lääkkeen myrkytys, erityisesti yhdessä muiden CNS-tukahduttajien kanssa, voi aiheuttaa koomaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sisäänpääsy antasidien (magnesium tai alumiinia sisältävä) kanssa alentaa Meditanin biologista hyötyosuutta korkeintaan 24%. Sinun tulisi ottaa lääke vähintään 2 tuntia antasidien käytön jälkeen.

Yhdistelmä simetidiinillä pienentää gabapentiinin erittymistä munuaisten kautta, mutta tällä vaikutuksella ei ole kliinistä merkitystä.

Testeille, joihin vapaaehtoiset (N = 12) kulutetaan kapselia Morfiini (60 mg) hallitun vapautumisen tyyppi 120 minuuttia ennen käyttöä 0,6 g gabapentiinin ovat osoittaneet, että on olemassa lisäys keskiarvojen AUC viime 44% verrattuna järjestelmiin mitä morfiinia ei käytetä. Tämän vuoksi kun tällaisia yhdistelmiä tarvitaan tiiviisti kuntoa potilaiden aika tunnustaa merkkejä keskushermoston vaimennus (uneliaisuutta) ja pienempinä annoksina morfiinin tai Medital.

Jos väärä vastaanoton muiden lääkkeiden vaikuttavien keskushermostoon työpaikan tai yhdistelmävalmisteen kanssa Alkoholi voi olla voimistumiseen negatiivisten oireiden gabapentiini keskushermoston alueella (ataksia, uneliaisuus ja niin edelleen.).

Yhdistettynä myelotoksisiin lääkkeisiin hematotoksinen vaikutus lisääntyy (leukopenia kehittyy).

[22], [23], [24]

Varastointiolosuhteet

Meditansia tulee pitää paikoissa, jotka ovat suljettuja lasten pääsystä. Lämpötila on 25 ° C.

[25], [26]

Säilyvyys

Meditania voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen lääkkeen vapautumisesta.

Soveltaminen lapsille

Gabapentiini on määrätty epilepsiapotilaiden pediatriasta: ylimääräisenä hoitona yli 6-vuotiaan lapsen hoidon aikana tai 12-vuotiaiden nuorten monoterapiana.

[27]

Analogit

Analogiset lääkitys ovat lääkkeitä Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin kanssa Gabaleptom ja lisäksi Neuralgin kanssa Tebantin, Gabantin 300, Newropentin ja Nupintin.

[28], [29]