Matrifen

Matrifen on opiaattilääkkeiden luokka.

[1], [2], [3], [4]

Viitteitä Matrifena

Sitä käytetään kroonisen kipu-oireyhtymän (vakavassa muodossa) poistamiseen, joka voidaan tukahduttaa yksinomaan opiaattien avulla.

Julkaisumuoto

Vapautus tapahtuu laastarin muodossa (transdermaalinen terapeuttinen systeemi), joka on pakattu erikoispusseihin, 1, 3, 5, 10 tai 20 tällaista pakkausta pakkauksessa.

Farmakodynamiikka

Matryfen on transdermaalinen laastari, joka takaa fentanyylisäiliön jatkuvan tunkeutumisen kehoon. Tämä komponentti on osa opiaattiryhmää, joka osoittaa affiniteettia lähinnä μ-reseptoreille. Lääkkeen tärkeimmät lääkevalmisteet ovat rauhoittavat ja kipua lievittävät.

Farmakokinetiikkaa

Transdermaalinen laastari edistää fentanyylin asteittaista systeemistä penetraatiota kehoon (tämä aika kestää yli 72 tuntia). Osan irrotusaika ruumiin käsitellyn alueen mukaan on:

• 12,5 g / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 μg / h - 16,8 cm ²;
• 75 ug / h - 25,2 cm ²;
• 100 g / h - 33,6 cm ².

Imeytymistä.

Terapeuttisen laastarin ensimmäisen levityksen jälkeen seerumin fentanyyliarvot kasvavat vähitellen, usein iltana noin 12-24 tuntia ja jäävät näihin parametreihin koko lääkkeen jäljellä olevan eliniän ajan (kokonaisaika on 72 tuntia).

Kun toinen käyttö on käytetty seerumin sisällä, havaitaan lääkkeen tasapainoparametrit, jotka jatkuvat, kunnes uutta laastaria (sama koko) käytetään.

Fentanyylin imeytyminen voi olla hieman erilaista eri käyttökohteissa. Hiukan alentunut aineen imeytymisnopeus (noin 25%) havaittiin vapaaehtoisten osallistumisen yhteydessä tehdyissä testeissä. Sovellukset tehtiin rintalastan kohdalla ja verrattiin selkä- ja ylähaaran hoitoon käytettäviin imeytymisarvoihin.

Jakeluun.

Fentanyylin proteiinisynteesi veriplasmassa on 84%.

Biotransformaatio.

Vaikuttavalla aineella on lineaarinen farmakokinetiikka ja sen metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja mukana on elementti CYP3A4. Hajoamisen päätuote on norfentaniilin inaktiivinen komponentti.

Peruuttamista.

Terapeuttisen laastarin poistamisen jälkeen seerumin fentanyyliarvojen väheneminen tapahtuu vähitellen - noin 50% 13-22 tuntia (aikuinen) tai 22-25 tuntia (lapselle). Jatkuva imeytyminen lääkeaineesta ihon pinnalta hidastaa prosessin aineen poistamista seerumista (verrattuna samaan prosessiin iv-injektoinnin jälkeen). Noin 75% lääkkeistä erittyy virtsaan (useimmat ovat hajoamistuotteiden muodossa, muuttumattomana muodossa, alle 10% tuotetaan). Noin 9% annoksesta erittyy ulosteisiin (pääasiassa hajoamistuotteiksi).

Annostus ja antotapa

Ensimmäisenä käyttöön PM annos (koko järjestelmän käytössä) valitaan ottaen huomioon potilaan tasoa toleranssi lääkettä ja sen terveydentila, aiemmat opiaattien ja aste sairauden vakavuuden ja samanaikainen hoito lääkkeillä käyttää.

Ihmiset, jotka eivät ole aiemmin käyttäneet narkoottisia kipulääkkeitä, määrittävät ensin annoksen, joka ei ylitä 25 mikrog / h.

Kun vaihdetaan parenteraalisesta tai sisäisestä opiaattien käytöstä fentanyylilääkkeeksi, aloitusannos olisi valittava. Ensin sinun on laskettava viimeisen 24 tunnin aikana käytettyjen kipulääkkeiden annosmäärä ja siirrettävä saatu määrä sopivaan morfiinimäärään käyttäen alla annettuja tietoja.

Osuudet lääkkeistä, jotka ovat samankaltaisia kuin kivunlievitysvaikutukset:

• morfiini: kun sitä annetaan / m - 10 mg; kun p / o - 30 mg (jos se on säännöllinen) ja 60 mg (jos kyseessä on kerta-annos tai ajoittainen injektio);
• hydromorfoni: käyttöönotto / m - 1,5 mg; p / o: n käyttöönotto - 7,5 mg;
• metadoni: intramuskulaarinen injektio - 10 mg; annostus - 20 mg;
• oksikodoni: IM-injektio - 10 - 15 mg; p / o-antaminen - 20-30 mg;
• levorfanoli: IM-menetelmä - 2 mg; p / o-menetelmä - 4 mg;
• oksimoriini: / m-menetelmällä - 1 mg; n / o-menetelmä - 10 mg (peräsuolen menettely);
• dimorfiini: antotapa / m - 5 mg; johdanto p / o - 60 mg;
• petidiini: IM-injektio - 75 mg;
• kodeiini: p / o-200 mg: n antaminen;
• buprenorfiini: IM-injektio - 0,4 mg; n / o-annostus - 0,8 mg (sublingvaalinen menetelmä);
• ketobemidoni: IM-menetelmä - 10 mg; p / o-menetelmä - 30 mg.

Matryfenin aloitusannos, joka lasketaan ottaen huomioon morfiinin päivittäinen oraalinen annos:

• päivittäinen morfiinipitoisuus (suun kautta) alle 135 mg / vrk - Matryfeeni annoksella 25 mikrog / h;
• Morfiinin päivittäinen annos on alueella 135-224 mg - Matryfen-annos on 50 μg / h;
• päivittäinen morfiinipitoisuus 225 - 314 mg: n välillä - Matryfeenin annos on 75 μg / h;
• päivittäinen morfiinipitoisuus 315-404 mg: n rajoissa - Matryfeenia annoksena 100 mcg / h;
• morfiinin annos 405-494 mg / vrk - Matryfeenin annos on 125 μg / h;
• vastaanotolla päivässä 495-584-milligrammaa morfiinia - Matriphenumin annoksen suuruus on yhtä suuri kuin 150 mikrogrammaa / tunti;
• kulutus päivässä 585-674 mg mg morfiinia - laastarin annoksen suuruus - 175 mcg / h;
• käyttö päivässä 675-764 mg mg morfiinia - kipsiannos - 200 mcg / h;
• 765-854 mg / vrk morfiinia päivässä - laastarin annostuksen koko on 225 μg / h;
• annos vuorokaudessa 855 - 944 mg: n morfiinilaastarilla annoksella 250 mcg / h;
• osa morfiinista 945-1034 mg / vrk - Matryfen 275 μg / h;
• päivittäinen morfiiniannos välillä 1035-1124 mg - Matryfen-laastari annoksella 300 mcg / h.

Lääkkeen alkuperäisen huippukokemuksen vaikutuksen arvioiminen voi olla vähintään 24 tuntia käytön jälkeen. Tämä johtuu siitä, että seerumin fentanyyliarvojen nousu ensimmäisen 24 tunnin aikana suoritetaan vähitellen.

Jotta onnistunut siirtyminen yhdestä lääkkeestä toiseen olisi välttämätöntä peruuttaa aikaisempi anestesiakurssi vähitellen laastarin alkuperäisen annoksen jälkeen - kunnes kipua lievittävän vaikutuksensa stabilointi tapahtuu.

Annoksen koon valinta ja ylläpitohoidon prosessi.

Vaihdetaan transdermaalisia laastareita 72 tunnin välein. Annostukset valitaan kullekin yksittäiselle potilaalle ottaen huomioon tarvittavat analgeettitasot saavuttavat indeksit. Kun analgeettinen vaikutus heikkenee huomattavasti 48 tunnin kuluttua, laastari voidaan korvata tällä aikavälillä. Koska asianmukaista kipua lievittävää vaikutusta ei ole käytetty ensimmäisen käyttökerran käytön jälkeen, on tarpeen aloittaa annoksen lisääminen 3 päivää myöhemmin ja tehdä tämä, kunnes oikea analgeettinen vaikutus saavutetaan.

Usein kerta-annosta suurennetaan 12,5 tai 25 mikrog / h, mutta potilaan läsnäolo ja potilaan tila sekä lisäterapia. Yli 100 μg / h: n annoksen saamiseksi useita lääketieteellisiä laastareita voidaan käyttää samanaikaisesti. Joillakin potilailla voi olla tarpeen tarvita lisä- tai vaihtoehtoisia menetelmiä opiaattien antamiseksi, jos laastarin annos ylittää 300 μg / h.

Siirtymisen aikana, kun morfiinia pidetään pitkään käyttöön fentanyyliin, vieroitusoireyhtymän kehittyminen on mahdollista huolimatta siitä, että analgeettinen vaikutus on riittävä. Kehitettäessä tällaista häiriötä tarvitaan pieniä morfiiniannoksia lyhytaikaisella altistuksella.

[5]

Käyttö Matrifena raskauden aikana

Fentanyylin transdermaalisten laastareiden käytön turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tietoa. Eläinkokeissa on havaittu myrkyllisiä vaikutuksia lisääntymisjärjestelmään. Mahdollinen riski henkilölle ei ole tiedossa, mutta havaittiin, että anestesia IV fentanyyli pystyy kulkemaan ihmisen istukan läpi.

Matryfenin jatkuva käyttö raskaana oleville naisille voi johtaa vastasyntyneen abstinences-oireyhtymän kehittymiseen.

Älä levitä laastaria synnytyksen aikana tai synnytyksen aikana (tämä sisältää keisarinleikkauksella menettely), koska tehoaine läpäisee istukan ja voi aiheuttaa masennusta hengitysteiden prosessien sikiön tai vastasyntyneen vauvan.

Fentanyyli pudotetaan äidinmaitoon ja voi aiheuttaa rauhoittavan vaikutuksen vauvoille tai johtaa sen hengitystoiminnan tukahduttamiseen. Tästä syystä sinun on lopetettava imetys, kun käytät Matryfenia.

Vasta

Vasta-aiheista:

• alle 2-vuotiaat lapset;
• lisääntynyt herkkyys laastarin sisältämiin elementteihin;
• ei saa käyttää poistamaan akuutin kivun (jotka aiheutuvat joko leikkauksen jälkeen), niin miten valita annostus lyhyen aikaa ei toimi, ja tämä lisää riskiä tukahduttaminen hengitysteiden toiminto, joka voi olla hengenvaarallinen;
• vaikeilla hengityslamahäiriöillä;
• joilla on keskushermoston vaurioita vakavassa määrin;
• yhdessä MAOI: n kanssa tai niiden käytön aikana alle 2 viikkoa ennen Matryfenin käyttöä.

Sivuvaikutukset Matrifena

Huumeiden vaarallisin sivuvaikutus on hengityselinten toiminnan estäminen. Lisäksi voi ilmetä:

Psyyken häiriöt: Useimmiten on uneliaisuutta. Usein ahdistusta, sekavuutta, hermostuneisuutta kehittyy ja lisäksi masennuksen tila, sedaatio, heikentynyt ruokahalu ja aistiharhat. Joskus on amnesia, levottomuus, euforia tai unettomuus. Astenia, ilmiöiden tila ja seksuaalisen toiminnan ongelmat ovat yksi ilmapiiri;

Keskushermoston vaurioita: useimmiten on päänsärkyä ja uneliaisuutta. Joskus parestesia kehittyy vapinaa ja puheongelmia. Ei-epileptisen luonteen omaavia myoklonaalisia kohtauksia, samoin kuin atoksia;

Visuaalisten elinten reaktiot: joskus kehittyy amblyopia;

Toimintahäiriöt SSS: joskus on takykardia tai bradykardia, ja myös paine nousee / laskee. Satunnaisesti havaitaan vasodilataatio tai rytmihäiriö;

Hengityselinten toimintaan liittyvät ongelmat: joskus hypoventilaatio tai dyspnoa. Apnea, nielutulehdus tai hemoptys esiintyy satunnaisesti, ja lisäksi on olemassa hengityselinten, laryngospasmin ja keuhkojen tukkeutumisen estäminen;

Ruoansulatuskanavan häiriöt: useimmiten havaittiin oksentelua pahoinvointi ja ummetus. Usein esiintyy dyspeptisiä ilmiöitä tai kserostomia. Joskus ripuli alkaa. Toisinaan hikka jatkuu. Yksi turvotus tai suolen tukkeutuminen havaitaan;

Immuunimuodot: anafylaksia kehittyy satunnaisesti;

Ihonalaisen kerroksen ja ihon pinnan vaurioita: useimmiten kehittyy hyperhidroosi tai kutina. Lisäksi paikallisia ihon ilmenemismuotoja havaitaan usein. Joskus on erythema tai ihottuma. Erythema kutina ja ihottuma pääosin kulkevat päivän jälkeen kipsi poistamisen jälkeen;

Virtsaamisyhdistelmän toimintahäiriöt ja munuaiset: joskus viivästys virtsaamisessa. Urean tai oligurian kipuja havaitaan;

Systeeminen vaurio: ajoittain kylmän tai turvotuksen tunne kehittyy;

Muut loukkaukset: laastarin pitkittyneen käytön tapauksessa voi olla suvaitsevaisuutta suhteessa huumeisiin ja lisäksi henkisen ja fyysisen luonteen riippuvuus. Vieroitusoireita opioidien aiheuttamaa (kuten oksentelua, vapina, pahoinvointi, ripuli ja tunne levottomuus) näkyvät seurauksena siirtymisen aiemmin käytetystä narkoottisten kipulääkkeiden Matrifen.

Yliannos

Myrkytysoireita: yliannostuksen huumeiden kehitetty muodossa laajentamalla lääkealtistuksen - oireita, kuten kooma, tunnetta esto ja estämällä hengitysteiden toimintaa määräajoin hengitysvaikeuksia tai syanoosi. Muiden ilmenemismuotojen - heikentynyt lihasäänet, hypotermia ja hypotensio sekä bradykardia. Toksisuuden oireet - syvän sedaation, miosis, ataksia, kouristukset, ja lisäksi hengityselinten toiminnan estäminen (tämä on tärkein ominaisuus).

Jotta selviytyisivät hengitystoiminnan estämi- sestä, tarvitaan välitöntä toimenpidettä, joka sisältää nauhavahvistuksen poistamisen ja lisäksi uhrin suullisen tai fyysisen vaikutuksen. Lisäksi hän on velvollinen antamaan naloksonia, joka on opiaattien spesifinen antagonisti.

Aikuisten on ensin annettava 0,4-2 mg naloksonihydrokloridia laskimoon. Jos tällaista tarvetta tarvitaan, tätä annosta annetaan 2-3 minuutin välein tai sen sijaan valmistetaan pitkä lääkeannos, joka laimennetaan 0,9% natriumkloridin (500 ml) liuoksessa tai 5% dekstroosiliuoksella (tilavuus 0,004 mg / ml). Käynnissä olevan injektion nopeutta on muutettava ottaen huomioon aiemmin tehty bolusinfuusio sekä uhrin reaktio.

Jos ei ole mahdollista suorittaa IV-injektiota, on sallittua antaa agentti n / c tai / m. Kun naloksonia annetaan tällaisilla menetelmillä, sen vaikutuksen alkaminen hidastuu verrattuna suonensisäiseen injektioon. Samaan aikaan IM keskeyttää kuitenkin lääkkeen altistumisen.

Fentanyylin myrkytyksen vuoksi hengityselinten toiminnan estäminen voi kestää kauemmin kuin naloksoni. Poistamalla narkoottinen vaikutus akuutti kipu voi lisääntyä ja tämän lisäksi katekoliamiinien vapautuminen alkaa. On erittäin tärkeää suorittaa oikea intensiivinen hoito, jos tällainen tarve ilmenee.

Pitkäaikainen huomattava paineen aleneminen on välttämätöntä ottaa huomioon hypovolemia ja valvoa terveyttä ruiskuttamalla tarvittavat nestemäiset nestemäärät parenteraalisesti.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistetty käyttö yhdessä muiden CNS-depressantit toiminto (tässä ovat rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden ja unilääkkeet, opioidien, systeeminen anestesia, lihasrelaksantit, sedatiiviset antihistamiinit tyyppi ja fenotiatsiini alkoholin kanssa), kehittäminen mahdollisesta sedatiivisia vaikutuksia. Lisäksi, voi olla hypotensio hypoventilaatiota sekä voimakkaan sedaation tai kooma. Näin ollen, vaikka käytetään edellä kuvatun PM Matrifenom tarpeen jatkuvasti seurata potilaan tilan.

Fentanyyli on aine, jolla on korkea puhdistuma. Se on nopeasti ja suuria määriä metaboloitunut (pääasiassa hemoproteiinin CYP3A4 mukana).

Kun yhdistetään ihon läpi muodossa fentanyylin lääkeaineen aktiivisuuden inhiboimiseksi CYP3A4-elementin (joukossa ketokonatsoli, vorikonatsoli ja flukonatsoli, ritonaviiri, ja lisäksi, itrakonatsoli, klaritromysiini, diltiatseemin troleandomysiini, nefatsodoni amiodaroni ja nelfinaviirin verapamiili) plasmassa vaikuttavan aineen Matrifena voi kasvaa. Tämän vuoksi lääke voi voimistaa joko pidentää. Myös samanlainen reaktio voi esiintyä haittavaikutuksia, jotka voivat ehkäistä hengitysteiden toimintaa raskaan astetta. Tällaisissa tapauksissa on tarpeen tarjota parasta mahdollista hoitoa, ja seurata tarkasti kunnon henkilön. On kiellettyä yhdistää näitä lääkkeitä, jos et voi antaa jatkuvasti seurattava huolellisesti potilaan.

Transdermaalinen laastari on kielletty nimittämään henkilöille, jotka tarvitsevat MAOI: n samanaikaista käyttöä. On näyttöä siitä, että MAO-yhdisteet voimistavat opiaattien vaikutuksia etenkin sydämen vajaatoimintapotilailla. Tästä syystä on kiellettyä käyttää fentanyyliä 2 viikon ajan käytön poistamisen jälkeen MAOI: n käytön jälkeen.

Matryfeenin ja nalbufiinin ja buprenorfiinin sekä pentatsosiinin yhdistäminen on kiellettyä. Nämä aineet toimivat yksittäisten lääkevalmisteiden osittaisina antagonisteina (kuten kipulääkkeinä) ja voivat johtaa vieroitusoireiden esiintymiseen opiaateille riippuvaisilla ihmisillä.

[6]

Varastointiolosuhteet

Matrifen on pidettävä pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila ei saa ylittää 25 ° C.

[7]

Säilyvyys

Matryfen-valmistetta saa käyttää 2 vuoden ajan lääketieteellisen laastarin valmistamispäivästä.