Maksgistin

Maxigistine on lääke, jota käytetään erilaisten vestibulaaristen sairauksien poistamiseksi.

Viitteitä Maksgistin

Lääkkeen käytön merkkejä:

• Menieren tauti, jolle on tunnusomaista kolme pääosaa - huimaus (joissakin tapauksissa oksentelu ja pahoinvointi), kuulon heikkeneminen ja kohinan ilmaantuminen korville;
• oireetonta hoitoa, jolla eliminoituu erilainen luonteeltaan vestibulaarinen huimaus.

Julkaisumuoto

Valmistettu tablettien muodossa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Pakattu 3 tai 6 läpipainolevyyn.

Farmakodynamiikka

Lääkeaineen aktiivisen komponentin (betagistiini) vaikutuksen mekanismi on huonosti ymmärretty. Luotettavimpien hypoteesien joukossa ovat seuraavat:

Altistuminen tehoaineen histaminergisten rakenne: on osittainen sisäinen aktiivisuus H1-reseptoreihin ja lisäksi se suorittaa reseptorin antagonisti (H3) histamiinia hermokudoksissa ja heikosti vaikuttaa H2 histamiinin reseptoreihin. Lisäksi betahistiini lisää tämän aineen metaboliaa ja vapautumista estämällä H3-reseptoreita (presynaptinen) - mikä puolestaan lisää niiden lukumäärän vähenemistä.

Betahistiinin lisää simpukan veren virtaus aivoihin alueella, ja - parantaa verenkiertoa prosessissa alukset, jotka sijaitsevat sisäkorvan (suonijuovassa) -, koska jännitteen vaimennus precapillary sulkijalihasten mukana mikroverenkiertoa sisäkorvan. Lisäksi vaikuttava aine auttaa nopeuttamaan aivoverenkierron voimakkuutta.

Betagistiini stimuloi vestibulaarista korvausta - lisää vestibulaarisen laitteen palautumisnopeutta eläimillä, joissa on yksipuolinen neurrektomia. Tämä aine saavutetaan parantamalla histamiinin vapautumista ja metaboliaa ja lisäksi toimii H3-reseptoreiden antagonistina. Tämän lääkkeen hoidossa neyrektomien jälkeen ihmisissä myös vestibulaarisen laitteen toiminnallisuuden palautumisaika lyhenee.

Betagistiini vaikuttaa hermosolujen aktiivisuuteen vestibulaarisissa ytimissä - annostuksen mukaisesti se hidastaa niiden huippupotentiaalien muodostumista medialäiden ja lateraalisten ydinten sisällä.

Farmakokinetiikkaa

Sisäisen käytön jälkeen betahistiini imeytyy melkein kokonaan ruoansulatuskanavista melko nopeasti. Lisäksi lääke läpäisee nopeasti metabolisen prosessin, jonka seurauksena muodostuu pyridyyli-2-etikkahappoa, joka on hajoamisen tuote. Beta-histidiinin kertyminen veriplasmaan on hyvin alhainen, minkä vuoksi kaikki farmakokineettiset testit suoritetaan määrittämällä sen hajoamistuotteen pitoisuus tasolle virtsassa.

Ruoka-aineen syömisen tapauksessa huippupitoisuusindeksi laskee verrattuna samaan tasoon, kun se annetaan tyhjänä vatsaan. Mutta aktiivisen aineen täydellinen imeytyminen molemmissa tilanteissa on sama - tämä on merkki siitä, että elintarvike estyy vain imeytymisprosessilla.

Plasman proteiineilla beeta-histidiini sitoutuu alle 5%.

Imeytynyt betahistiini konvertoidaan lähes kokonaan pyridyyli-2-etikkahapoksi (jolla ei ole farmakologista aktiivisuutta). Tämän metaboliitin sisäinen kerääntyminen virtsassa ja veriplasmassa saavuttaa huipun 1 tunti lääkkeen kulutuksen jälkeen. Tämä luku laskee noin puoliintumisajan ollessa noin 3,5 tuntia.

Pyridyyli-2-etikkahapon erittyminen tapahtuu yhdessä virtsan kanssa. Kun lääke on kulutettu 8-48 mg annoksella, noin 85% aineesta havaitaan virtsassa. Munuaisten kautta tai yhdessä ulosteen kanssa vaikuttava aine erittyy pieniin määriin.

Erotusnopeus ei muutu riippuen lääkkeen annoksesta - tämä osoittaa, että betagistiinin farmakokinetiikka on lineaarinen. Näin voimme harkita käytetyn metaboliareitin olevan tyydyttymätön.

Annostus ja antotapa

24-48 mg: n annos on otettava (annos on jaettava useisiin menetelmiin). Tabletteja, joiden tilavuus on 8 mg, pitäisi juoda 1-2 kertaa päivässä kolme kertaa päivässä. Tabletteja, joiden tilavuus on 16 mg, pitäisi juoda 0,5-1 kappaletta myös kolme kertaa päivässä. Tabletteja, joiden tilavuus on 24 mg, tulee ottaa kaksi kertaa päivässä ensimmäisen kohteen osalta.

Ruokinnan käyttäminen on suositeltavaa syömisen jälkeen ja annos on valittava erikseen jokaiselle potilaalle - saadun vaikutuksen mukaisesti.

Oireiden rentoutuminen yksittäisissä tapauksissa alkaa näkyä vasta 2-3 viikon hoidon jälkeen. Joskus tarvittava vaikutus voidaan saavuttaa vasta useiden kuukausien huumeiden käytön jälkeen. On tietoa, että kun lääkettä määrätään taudin alkuvaiheessa, sen eteneminen tai kuulon heikkeneminen voidaan estää myöhemmässä vaiheessa.

Käyttö Maksgistin raskauden aikana

Koska raskauden aikana ei ole tarpeellista tietoa lääkkeen käytöstä raskauden aikana, sitä ei suositella käytettäväksi tänä aikana. Poikkeukset ovat vain kipeästi välttämättömiä tapauksia.

Vasta

Vasta-aiheista:

• huumeiden osien yksilöllisen intoleranssin esiintyminen;
• feokromosytooma.

Sivuvaikutukset Maksgistin

Maxigistinin käytön sivuvaikutuksista:

• ruoansulatuselimistön oireet: dyspeptiset oireet ja pahoinvointi, vähäiset ruoansulatushäiriöt (ilmavaivat sekä oksentelu ja ruoansulatuskanavan oireyhtymä). Kaikki nämä oireet ilmenevät tavallisesti sen jälkeen, kun lääkkeiden annostus tai otos on pienentynyt yhdessä ruoan kanssa;
• kansalliskokouksen elimet: päänsärkyä;
• immuunijärjestelmä: yliherkkyys anafylaksian muodossa jne.;
• iho, ihonalaiskudos: allergiset reaktiot rasvakudokseen ihon alla samoin kuin iho - kuten ihottuma, urtikaria, kutina tai Quincke-turvotus.

[1]

Yliannos

Maxigistinin yliannostuksesta on tietoja useista tapauksista, kun lääkettä käytetään enintään 640 mg: n annoksena. Tässä tapauksessa potilaat osoittivat kohtalaisia tai lieviä oireita - kuten uneliaisuutta, pahoinvointia ja kipua vatsaan. Vakavampia komplikaatioita (kuten kouristuskohtauksia, sydämen vajaatoiminnan häiriöiden kehittymistä) kehittyi, jos betagistiini on tarkoituksellisesti käyttänyt suuria annoksia (erityisesti yhdessä muiden lääkkeiden yliannostuksen kanssa).

Häiriöiden poistami- seksi edellytetään tukea ja oireista hoitoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Saatuja tietoja sen jälkeen, kun in vitro -tutkimukset osoittavat, että prosessit aineenvaihdunnan tehoaineen Maksgistina tukahdutetaan yhdistettynä estävät lääkkeet MAO-aktiivisuus (näiden elementtien kesken - selegiliini, kuuluu luokkaan B-alatyypin MAO). Siksi hoitoa on noudatettava, kun näitä lääkkeitä yhdistetään hoidon aikana.

Koska betahistiini on histamiinin analogi, jos tämä komponentti vuorovaikuttaa antihistamiinien kanssa teoriassa, minkä tahansa näiden lääkkeiden tehokkuus voi vaikuttaa.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

On välttämätöntä pitää lääke normaaleissa olosuhteissa, jotka eivät ole lasten ulottuvilla. Lämpötila ei saa ylittää 25 ° C.

Säilyvyys

Maxigistin-valmistetta saa käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen jälkeen.