Makoks

Makoks on antibiootti, jolla on anti-tuberkuloosi-ominaisuuksia.

[1],

Viitteitä Makoks

Lääkeaineen käyttöaihe on tällaisten sairauksien monimutkainen hoito:

• minkä tahansa alueen tuberkuloosi, mykobakteerin epätyypilliset muodot sekä tuberkuloosin aivokalvontulehdus;
• tulehdus ja infektio nontubercular alkuperä - provosoi lääke-herkkien patogeenien (mukaan lukien vaikea lepran legionella infektio ja Staph infektio ja sairaus Banga);
• meneillään oleva meningokokin oireeton kuljetus - sen poistamiseksi ruuansulatuskanavasta ja meningokokin meningiitin estäväksi.

Julkaisumuoto

Saatavana kapseleina, joiden tilavuus on 150 tai 300 mg. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 kapselia. Yksi pakkaus sisältää 10 läpipainolevyä.

Farmakodynamiikka

Rifampisiini on puolisynteettinen antibiootti, joka on osa rifamysiiniryhmää. Tämä on ensimmäisen sarjan anti-tuberkuloosilääke. Onko bakterisidisia ominaisuuksia - se hidastaa RNA-polymeraasin aktiivista aktiivisuutta, joka riippuu DNA: sta. Tämä johtuu kompleksien luomisesta sen kanssa - sen seurauksena RNA-mikrobien synteesin prosessi vähenee.

Lääke tehoaa epätyypillisiä sieniä eri lajien (paitsi M. Fortuitum), Gram-positiiviset kokit (streptokokit se, ja stafylokokit), Clostridium, ja lisäksi, pernarutto basilli ja muut. Gram-negatiivinen kokit ryhmän (se meningokokki ja gonokokkeja (joukossa β-laktamaasi)) altistetaan lääkkeen, mutta tulee nopeasti immuuni sille.

Vaikuttaa aktiivisesti Haemophilus (ampisilliinin kloramfenikoli) Ducret coli, hinkuyskä coli, Bacillus pernarutto, listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, ja Hansen basilli. Suhteessa vesikauhuviruksen on viruksia vaikutus rifampisiinin, ja lisäksi, estää kehitystä rabicheskogo enkefaliitti.

Suvun mikro-organismien Enterobacteriaceae, ja gram-negatiiviset bakteerit lisäksi nonfermentative tyyppi (kuten pseudomonadeja atsinetobaktir, ja lisäksi Stenothrophomonas spp., Jne) eivät ole herkkiä lääkkeen. Se ei myöskään vaikuta anaerobisiin aineisiin.

Farmakokinetiikkaa

Rifampisiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta ja sen biologinen hyötyosuus on 95% (paaston tapauksessa). Tämä indikaattori vähenee ruoan kulutuksen tapauksessa. Tehokkaat lääkekonsentraatiot muodostuvat syljen, ysköksen ja tämän keuhkojen, eosinofiilien, peritoneaalisten ja keuhkopussisten maksaentsyymien lisäksi munuaisissa. Lisäksi vaikuttava aine kulkee hyvin soluihin sekä veri-aivoesteen, rintamaidon ja istukan kautta. Tuberkuloottisen aivokalvontulehduksen hoidossa tunkeutuu selkäydin nesteeseen.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 60-90%, liukeneminen tapahtuu lipideissä. Veren huippupitoisuus saavutetaan 2 tunnin kuluttua syömisestä tyhjään vatsaan tai 4 tuntia ruokailun jälkeen. Aineen aineen terapeuttinen konsentraatio elimistössä pysyy noin 8-12 tuntia (jos mikrobeilla on yliherkkyys sille - sitten 24 tuntia). Aktiivinen komponentti voi keskittyä keuhkojen kudoksiin ja kertyä luolissa pitkään.

Metabolia tapahtuu maksassa, tämän prosessin seurauksena syntyy aktiivisia hajoamistuotteita. Puoliintumisaika on noin 3-5 tuntia. Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsan ja sapen mukana. Pieni osa erittyy ulosteen kanssa.

Annostus ja antotapa

Rifampisiini otetaan oraalisesti puolen tunnin ajan ennen ateriaa tai 2 tuntia ruokailun jälkeen. On tarpeen pestä vedellä.

Tuberkuloosilla: aikuisille päivittäinen annos on 8-12 mg / kg. Potilaat, joiden paino on alle 50 kg - 450 mg; paino 50+ kg, 600 mg kukin. Lapsille 6-12-vuotiaille annos on 10-20 mg / kg, kun suurin sallittu päivittäinen raja-arvo ei saa olla yli 600 mg.

Tuberkuloosin hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti vaikuttavuuden mukaan (voi kestää yli 1 vuosi). Jotta patogeenisten mikrobien vastustuskyky rifampisiinille ei kehittyisi, huumeiden on oltava humalassa muiden I- tai II-sarjan tuberkuloosilääkkeiden (vakiot annoksina) kanssa.

Patologia tarttuva-inflammatorinen (nontubercular alkuperä), provosoi herkkien mikro-organismien lääkkeen - kuten hävittämiseksi tai Legionella pneumophila, ja lisäksi, vakava stafylokokki-infektioiden muodossa (yhdessä muiden antibioottien kehittymisen estämiseksi resistenttien kantojen): päivittäinen annos on 900- 1200 mg 2-3 annosta kohti (maksimipäivä päivässä - 1200 mg). Jos taudin oireita poistetaan, sinun on otettava lääke vielä 2-3 päivää.

Kun lepra: suun kautta otettava annos (yhdessä immuunijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden kanssa) 600 mg: n päivittäisessä annoksessa 1-2 annosta 3-6 kuukauden ajan (voit toistaa kursseja ja tehdä 1 kuukauden välein). Erilai- sessa järjestelmässä (yhdistettynä leprosyhdistelmän kanssa) annos päivässä on 450 mg 3 annoksella 2-3 viikon aikana. Käsittelykurssi kestää 1-2 vuotta 2-3 kuukauden välein.

Kun meningokokit: nimitetään 4 päivää. Aikuisille päivittäinen annos on 600 mg ja lapsille 10-12 mg / kg.

[4]

Käyttö Makoks raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on sallittua vain, jos on elämää koskevia merkkejä ja kun naisen mahdollinen hyöty ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvat kielteiset seuraukset.

Rifampisiinin käytöstä raskauden viimeisissä vaiheissa verenvuodon riski synnytyksen jälkeen - äiti ja vauva - kasvaa.

Vasta

Vasta-aiheista:

• intoleranssi rifampisiinille ja muille lääkkeen aineosille;
• munuaisten tai maksan toiminnan häiriöt vakavassa muodossa;
• keltaisuus (myös mekaaninen);
• siirretty vähemmän kuin vuosi sitten, tarttuva hepatiitti;
• keuhko- sydämen vajaatoiminta vakavassa muodossa;
• yhdistelmä sellaisten aineiden kanssa kuin ritonaviiri tai sakinaviiri.

[2]

Sivuvaikutukset Makoks

Sidereaktioiden joukossa:

• Maha-elimet: oksentelu, pahoinvointi, ripuli, ruokahalun menetys, vatsakipu, epämukava tunne, ruokahaluttomuus, gastriitti erosive muodossa ja lisäksi pseudomembranoottinen koliitti;
• ruoansulatuskanavan elimet: hepatiitin tai hyperbilirubinemian kehitys sekä tämän epämiellyttävän aistimuksen lisäksi oikeassa yläluokassa ja maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus;
• iho: ihottuma ja kutina, nokkosihottuma, dermatiitin exfoliatiivinen muoto, exanthema. Lisäksi myös vaskuliitti, virtsarakon reaktio, pahanlaatuinen eksudatiivinen, erythema multiforme ja myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi;
• immuunireaktiot: yliherkkyys (mukaan lukien Quincke-turvotus), anafylaksia ja bronkospasmi;
• Muut: kuume, nivelkipu, vakava kyynelvuoto ja herpes;
• hematopoieettisten järjestelmä: leukopenia, neutropenia ja trombosytopenia (purppura tai ilman häntä, kehittyy usein seurauksena ajoittaista hoitoa) muodossa hemolyyttinen anemia ja eosinofiliaa. Harvinaisissa tilanteissa DIC-oireyhtymän tai agranulosytoosin kehitys on mahdollista. Ensimmäisten purpura-ilmentymien tapauksessa on välttämätöntä peruuttaa välittömästi lääke. Tämä on välttämätöntä, koska on näyttöä aivoverenvuodosta ja kuolemasta, joka johtuu hoidon jatkamisesta tai näiden oireiden ilmenemisestä.
• kansanedustuslaitoksen elimet: huimaus päänsärkyä, heikentynyttä näkemystä, disorientaatiota, ataksiaa tai psykoosia kehittämällä;
• endokriinisen järjestelmän elimet: lisämunuaisen vajaatoiminta (toiminnalliset toimintahäiriöt) sekä kuukautiskierron häiriöt;
• virtsateiden elimiä: munuaisen nekroosi tai interstitiaalinen nefriitti, ja lisäksi, aste akuutti munuaisten vajaatoiminta (muodossa käänteinen) ja hyperurikemiaa;
• Muut: virtsan / ulosteiden / liman / hikoilun / syljenerityksen / ysköksen värjäytyminen oranssinpunainen sävy. Lisäksi - heikkous lihaksissa, induktio porfyria, ja lisäksi myopatia, kihti paheneminen, hengenahdistus ja hengityksen vinkuminen, verenpaineen lasku ja aivoverenvuodon.

[3]

Yliannos

Ilmentymiä yliannostuksen: oksentelu, pahoinvointi, ripuli ja vatsakipu. Lisäksi keltaisuus, uneliaisuus, lisääntynyt väsymys. Lisäksi veriplasma kohottaa maksan transaminaasiarvojen tasoa samoin kuin bilirubiini. Ihon (ja sen kanssa suun limakalvon, sylki, hiki, virtsa, limaa, ulostetta ja kovakalvon) tulee ruskea tai oranssi-punainen (suhteessa, joka on upotreblonnoy lääkkeen annos). Lisäksi on allergia, lämpötilan nousu, kuume, hengenahdistus, akuutti hemolyyttinen anemia muodossa trombotsito- ja leukopenia, kasvojen ödeema, silmien ja keuhkojen, munuaisten vajaatoiminta, ja lisäksi kouristuksia, sekavuutta ja kutiava iho.

Hoitona - sinun on lopetettava lääkkeiden ottaminen ja eliminoitava yliannostuksen oireet. Jos tapaus on vakava, tarvitaan pakko diureetti. Tämän lääkkeen erityinen vastalääkettä ei ole.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun rifampisiinia yhdistetään samaan entsyymijärjestelmään metaboloituvien lääkkeiden kanssa, näiden lääkkeiden metabolinen nopeus voi lisääntyä ja niiden aktiivisuus saattaa heikentyä. Siksi on välttämätöntä säilyttää näiden lääkkeiden oikea lääkepitoisuus veressä - muuttaa annostaan rifampisiinin käytön alkaessa ja sen lopettamisen jälkeen.

Rifampisiinin lisää aineenvaihduntaa PM: rytmihäiriölääkkeet (esim., Meksiletiini, disopyramidi, ja lisäksi, propafenoni, kinidiini ja tokainidi), β-salpaajat (esimerkiksi bisoprololi tai propranololi), salpaajat Ca2 + -kanavien (kuten verapamiilin, diltiatseemin, nimodipiini ja tämän lisäksi, nifedipiini, isradipiiniä ja nisolpidin) ja SG (digoksiini ja digitoksiinin). Myös antikonvulsantit (fenytoiini ja karbamatsepiini), psykotrooppiset huumeet (kuten haloperidoli tai aripipratsolin), trisykliset masennuslääkkeet (amitriptyliini ja nortriptyliini), unilääkkeet, anksiolyytit (bentsodiatsepiini zolipidema ja diatsepaami ja tsopikloni) ja barbituraatit.

Lisäksi se vaikuttaa myös trombolyytteihin (K-vitamiinin antagonistit) ja epäsuoran tyypin antikoagulantteihin. Se on velvollinen valvomaan protrombiiniaikaa päivittäin tai jaksolla, joka riittää määrittämään antikoagulantin optimaalisen annoksen.

Samanlainen vaikutus näyttää antimykooteille (flukonatsoli, ketokonatsoli, ja lisäksi, terbinafiini, vorikonatsoli ja itrakonatsoli), viruslääkkeet (mukaan lukien indinaviiri, amprenaviiri, sakinaviiri ja nelfinaviiri, ja lisäksi efavirentsi, lopinaviirin, atatsanaviirin, ja nevirapiini), ja antibakteerisia lääkkeitä (kuten dapsoni, teliromitsin, doksilitsin ja kloramfenikoli, fluorokinolonit ja klaritromysiini) ja kortikosteroideja (systeeminen).

Tällä tavalla vaikuttaa myös estrogeeneihin (toremifeeni, tamoksifeeni ja gestrinoni), estrogeenit, hormonaaliset ehkäisyvälineet ja gestageenit. OC: tä käyttäville naisille suositellaan käytettäväksi ei-hormonaalisia ehkäisyvälineitä rifampisiinihoidossa. Lisäksi myös kilpirauhashormonien (kuten levotyroksiini), klofibraatti, oraaliset diabeteslääkkeet (esimerkiksi, kuten tolbutamidi, ja hloropamid thiazolinedione).

Vaikutus kohdistuu immunosuppressiivisia (syklosporiini sirolimuusin ja takrolimuusi), sytotoksiset lääkkeet (erlotinibin, ja imatinibi, irinotekaani), losartaani, opioidianalgeettien, ja lisäksi, metadoni, kiniini, pratsikvantelia, rilutsoli.

Sama aktiivisuus havaitaan suhteen selektiivisiä serotoniinin reseptorien (ondansetroni), teofylliini, diureetit (eplerenonia), ja lisäksi, statiinit metaboloituu CYP3A4: n (tämä voi olla simvastatiini).

Atovaquonin ja rifampisiinin yhdistelmästä johtuen ensimmäisen verisolujen pitoisuus pienenee, kun taas toinen pitoisuus kasvaa päinvastoin. Ketokonatsolin kanssa molempien lääkeaineiden pitoisuus pienenee.

Yhdistelmä enalapriiliin alentaa aktiivisen hajoamistuotteen (enalaprilat) pitoisuutta veressä. Siksi potilaan tilan mukaan saattaa olla tarpeen säätää lääkityksen annostusta.

Yhteys antasidihoidon kanssa voi aiheuttaa rifampisiinin imeytymisen hidastumista, joten on suositeltavaa ottaa se vähintään 1 tunti ennen antasidien käyttöä.

Yhdessä Biseptolumin ja probenesidin kanssa rifampisiinin pitoisuus veressä kohoaa.

Sakinaviirin tai ritonaviirin yhdistelmän vuoksi hepatotoksisuuden lisääntymisriski kasvaa, joten on kiellettyä yhdistää ne rifampisiinin kanssa. Lisäksi hepatotoksisuus voi kehittyä yhdistettynä isoniatsidiin ja halotaaniin. Rifampisiinin yhdistämistä viimeksi mainitun kanssa ei suositella, ja kun sitä käytetään samanaikaisesti isoniatsidin kanssa, maksan toimintaa on seurattava tarkasti.

Kun sulfasalatsiini on yhdistetty, sulfapyridiinin pitoisuus plasmassa pienenee. Tämä johtuu yleensä siitä, että suolen mikrofloorin tasapaino häiriintyy, jolloin sulfasalatsiinin muuntaminen sulfapyridiiniksi ja mesalamiiniksi tapahtuu.

Koska pyratsinamidi on yhdistetty (2 kuukauden päivittäinen saanti), voi esiintyä vakavia maksan toimintahäiriöitä (on näyttöä kuolemaan johtaneesta tuloksesta). Tällainen yhdiste sallitaan vain, jos ehtoa tarkkaillaan tarkkaan ja jos mahdollinen käyttö on suurempi kuin riski hepatotoksisuuden ja kuoleman kehittymisestä.

Samanaikainen vastaanottaminen klotsapiinilla tai flecainidilla lisää myrkyllistä vaikutusta luuytimeen.

Yhdistettynä LS-para-aminosalisyylihappoon, joka sisältää bentoniittia - tarvittavan lääkeainepitoisuuden saamiseksi veressä, sinun on noudatettava niiden käytön välistä kuilua (vähintään 4 tuntia).

Siprofloksasiinin tai klaritromysiinin yhdisteen seurauksena rifampisiinin pitoisuus voi nousta.

[5]

Varastointiolosuhteet

Pidä paikka, joka suljetaan auringonvalolta ja kosteudelta, ja pääsee lapsiin. Lämpötilat - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Macoxia saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.