Leucovorin

Leukovoriini on foolihapon puutosaine.

[1], [2], [3], [4], [5],

Viitteitä Leucovorin

Sitä käytetään tällaisissa olosuhteissa:

• myrkytys lääkkeillä, jotka ovat B9-vitamiiniantagonisteja (kuten metotreksaatti, jossa on pyrimetamiinia ja trimetopriimi);
• B9-vitamiinin puutteeseen liittyvä haitallinen anemia;
• estämään myrkyllisen vaikutuksen kehittyminen, kun käytetään suuria metotreksaattiannoksia;
• kolorektaalisyövän (fluorourasiilin ja leukovoriinin yhdistelmän) yhdistelmähoidon aikana.

Julkaisumuoto

Aineen vapautuminen toteutetaan lyofilisaatin muodossa, josta valmistetaan nesteitä lihaksensisäistä tai laskimonsisäistä antoa varten; lasipullon sisällä, jonka tilavuus on 20 ml. Laatikko sisältää 1 tai 10 näistä pulloista. IV-injektionestettä voidaan myös valmistaa 45 tai 80 ml: n pulloissa (1 kpl pakkauksen sisällä).

Lisäksi se on saatavana tabletin muodossa (tilavuus 15 mg), 10 tai 30 kappaletta laatikon sisällä.

Voi sisältyä ampulleihin, joiden kapasiteetti on 25 mg (tai 2 ml), 5 kappaletta per pakkaus.

[6],

Farmakodynamiikka

Leukovoriini on B9-vitamiinin (tetrafolihappojohdannaisen) pelkistetty muoto. Lääketieteessä sitä käytetään vasta-aineena lääkkeille, jotka ovat B9-vitamiiniantagonisteja ja jotka häiritsevät tetrahydrofolaatin synteesiä, jota pidetään nukleiinihappo-biosynteesiprosessien tärkeimpänä kofaktorina. Samaan aikaan jälkimmäisen sitoutuminen estetään ja solujen jakautumisprosessi tuhoutuu.

Toisin kuin B9-vitamiini, Ca-folinaatti ei vaadi muutosprosessia tetrahydrofolaatiksi, joten kun sitä käytetään, proteiinikomponenttien ja RNA: n DNA: n heikentynyt biosynteesi voidaan palauttaa. Mutta tämä vaikutus vaikuttaa vain terveisiin soluihin.

Lääkeaine kompensoi B9-vitamiinin puutetta kehossa ja yhdessä tämän kanssa se vahvistaa fluorourasiilin vaikutusta, jolla on kasvainvastaisia ominaisuuksia. Näiden lääkkeiden vuorovaikutus johtaa stabiilin kompleksin muodostumiseen, mukaan lukien tymidylaattisyntetaasi, joka osoittaa hidastavan vaikutuksen DNA: n sitoutumiseen.

Lääkkeen vaikutus a / m-injektion jälkeen kehittyy 10–20 minuutin kuluttua ja laskimonsisäisen injektion jälkeen 5 minuutin kuluttua. Tämä vaikutus kestää 3-6 tunnin kuluessa (missä tahansa muodossa).

[7], [8]

Farmakokinetiikkaa

Leukovorinin / m injektion jälkeen lääkeaineindikaattorit havaitaan 2 tunnin kuluttua; i / w: n jälkeen - 10 minuutin kuluttua.

Kumulaatio tapahtuu pääasiassa maksassa; aine voi tunkeutua BBB: hen. Metabolisia prosesseja tapahtuu suoliston sisällä maksan kanssa, minkä seurauksena muodostuu terapeuttisesti aktiivinen komponentti, 5-metyylitetrahydrofolaatti.

80-90% lääkkeen annoksesta erittyy virtsaan ja toinen 5-8% erittyy ulosteisiin.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Annostus ja antotapa

Lääke voidaan ottaa suun kautta tai antaa lihakseen tai laskimonsisäisesti. Käytetään erilaisia terapeuttisia hoitoja; Annoksen valinnan aikana lääkärin on noudatettava erilaisia sairauksia varten määrättyjä hoito-ohjelmia.

Kun yhdistetään fluorourasiilin lääke annetaan laskimonsisäisesti alhaisella nopeudella (osa 0,2 g / m ² ) tai tiputtimella seurasi / käyttämällä fluorourasiilin annoksittain 0,37 g / m ² ). Lääkkeitä käytetään 5 vuorokauden kuluessa, toistuvien syklien välillä 4-5 viikon välein.

Trimetoprimin toksisten vaikutusten kehittymisen estämiseksi leukovoriinia käytetään 3-10 mg: n annoksena päivässä, kunnes hematologiset arvot ovat vakiintuneet.

[22], [23], [24], [25], [26]

Käyttö Leucovorin raskauden aikana

B9-vitamiini sisältyy vitamiinien yhdistelmään, joka on määrätty raskauden aikana. Mutta erityisiä testejä, joilla tutkittiin leukovoriinin vaikutusta näihin naisiin, ei suoritettu. Siksi, kun tarve saada lääkettä, lääkäri päättää hänen nimittämisestä.

[15], [16], [17],

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava huumeiden suvaitsemattomuus;
• B12-vitamiinin puutos on vaarallinen anemia.

Varovaisuutta on noudatettava, jos lääkettä käytetään epilepsiaa, alkoholismia tai kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä ja myös lapsille määrättäessä.

[18],

Sivuvaikutukset Leucovorin

Lääkkeen antaminen voi aiheuttaa paikallisia allergioiden, unihäiriöiden, dyspeptisten oireiden, kiihottumisen ja masennuksen tunnetta.

[19], [20], [21]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke heikentää B9-vitamiiniantagonistien aktiivisuutta ja vähentää myös fenobarbitaalin ja fenytoiinin antikonvulsiivisia vaikutuksia primidonin kanssa.

Lääke kykenee tehostamaan fluorourasiilin myrkyllisiä ja lääkeaineominaisuuksia, joihin on tarpeen kiinnittää huomiota, valitsemalla viimeksi mainitun annos.

Leukovoriinin ja bikarbonaattia sisältävien infuusionesteiden yhdistäminen on kielletty.

Lääkkeen ja droperidolin sekoittaminen yhden ruiskun sisään johtaa saostumaan.

[27], [28]

Varastointiolosuhteet

Leukovoriinia on pidettävä paikassa, joka on suojattu kosteuden tunkeutumiselta, ja lämpötilaindeksien on oltava enintään 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Säilyvyys

Leukovoriinia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa siitä, kun farmaseuttinen tuote vapautuu.

[34]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Leucovorin-kalsium, Kalsiumfolinaatti, Leucovorin-Teva ja lisäksi Leucovorin-LENS, jossa on Sanitaryatin ja Calcium-folinate-Ebevé.