Kotka

Orlipilla on perifeerinen vaikutusperiaate; on liikalihavuuden hoitoon käytettävä lääke. Orlistaattikomponentti on erityinen aine, jolla on voimakas estovaikutus ruoansulatuskanavan lipaaseihin (pitkäaikainen vaikutus).

Lääkkeiden lääkevaikutus toteutuu ohutsuolen ja mahalaukun luumenin sisällä - kovalenttiset nivelsiteet muodostuvat haiman ja mahalaukun lipaasien aktiivisten seriinialueiden kanssa. Inaktivoitu entsyymi menettää tässä tapauksessa kyvyn hajottaa ravintorasvoja, jotka ovat triglyseridien muodossa, ja lisäksi vaikutuksen imeytyneisiin vapaisiin rasvahappoihin ja monoglyserideihin. [1]

Viitteitä Kotka

Sitä käytetään yhdessä ruokavalion kanssa (kohtalainen hypokalorisuus) lihavilla (BMI on ≥30 kg / m2) tai ylipainoisilla (BMI on ≥28 kg / m2), mukaan lukien ne, joilla on lihavuuteen liittyviä riskitekijöitä.

Orlistaatin käyttö on peruutettava kolmen kuukauden kuluttua, jos vähintään 5%: n laihtumista ei ole rekisteröity alkuperäiseen tasoon verrattuna.

Julkaisumuoto

Lääke valmistetaan kapseleina, 10 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikko sisältää 3 tällaista tietuetta.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Testi normaalipainoisilla ja lihavilla vapaaehtoisilla on osoittanut, että painon vaikutus imeytymisnopeuksiin on erittäin pieni. 8 tunnin kuluttua lääkkeiden oraalisen annon jälkeen muuttumatonta ainetta veriplasman sisällä ei kirjattu, mistä voimme päätellä, että sen indikaattori on alle 5 ng / mol. [2]

Yleensä Orlipin terapeuttisten osien käyttöönoton jälkeen oli mahdollista määrittää muuttumaton orlistaatti veriplasman sisällä vain satunnaisesti; samaan aikaan sen indikaattorit olivat hyvin alhaiset (<10 ng / ml tai 0,02 μmol). Samaan aikaan ei havaittu merkkejä kertymisestä, mikä vahvistaa lääkkeen heikon imeytymisen. [3]

Jakeluprosessit.

Jakautumistilavuutta ei voida havaita, koska lääke imeytyy huonosti. In vitro yli 99% lääkkeestä syntetisoidaan veren intraplasmisella proteiinilla (suurin osa albumiinilla ja lipoproteiineilla). Vähimmäistilavuus orlistaattia kulkee punasolujen sisälle.

Vaihtoprosessit.

Eläinkokeissa saadut tiedot osoittivat, että orlistaatin aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat pääasiassa ruoansulatuskanavan seinämien kautta. Noin 42% lihavilla henkilöillä absorboituvien lääkkeiden vähimmäisarvoista on kaksi Orlipin tärkeimmistä aineenvaihduntatuotteista - M1 ja MZ.

M1- ja M3-tyyppisissä molekyyleissä on avoin β-laktonirengas ja ne hidastavat melko heikosti lipaasiaktiivisuutta (1000 ja myös 2500 kertaa vähemmän kuin orlistaatti). Kun otetaan huomioon tällainen heikko hidastava vaikutus ja alhaiset plasma -arvot (keskimääräinen taso on vastaavasti 26 ja 108 ng / ml), terapeuttisten osien antamisen jälkeen näillä aineenvaihduntatuotteilla ei katsota olevan lääkeaktiivisuutta.

Erittyminen.

Imeytymätön lääke eliminoituu pääasiassa ulosteiden mukana (noin 97% annoksesta ja 83% muuttumattomana).

Kaikkien orlistaatilla rakenteellisesti syntetisoitujen aineiden kumulatiivinen erittyminen munuaisten kautta on alle 2% annoksesta. Lääkkeiden täydellinen erittyminen (yhdessä virtsan ja ulosteiden kanssa) kestää 3-5 päivää. Lääkkeen erittymisreittien osuudet vapaaehtoisilla, joilla on ylipaino ja normaalipaino, ovat täysin samanlaiset. Sekä metaboliset elementit M1 että MZ ja orlistaatti voivat erittyä sappeen.

Annostus ja antotapa

Aikuisille määrätään ensimmäisen 0,12 g: n kapselin käyttö (pelkällä vedellä) välittömästi ennen syömistä, sen kanssa tai seuraavan tunnin kuluttua. Jos ohitat syömisen tai vähärasvaisen ruoan, Orlipin käyttö voidaan jättää väliin.

Potilaiden tulisi syödä tasapainoista ruokavaliota, vähäkalorista ruokavaliota kohtuullisessa muodossa, joka sisältää noin 30% kaloreista (rasvojen muodossa). On tarpeen syödä paljon vihanneksia hedelmien ohella. Päivittäinen rasvaproteiinien ja hiilihydraattien määrä on jaettava kolmeen päivittäiseen ateriaan.

Lääkkeiden tavanomaisen annoksen (0,12 g 3 kertaa päivässä) ylittäminen ei aiheuta lääkkeen vaikutuksen vahvistumista.

Orlistaatin käyttö lisää rasvaneritystä yhdessä ulosteiden kanssa 24-48 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Hoidon päätyttyä ulosteen rasvaneritys palaa alkuperäiseen tilavuuteensa 48-72 tunnin kuluttua.

• Sovellus lapsille

Orlipin käytöstä pediatriassa ei ole tietoa.

Käyttö Kotka raskauden aikana

Orlistaatin käytöstä raskauden aikana ei ole kliinistä tietoa.

Eläinkokeissa ei määritetty, oliko epäsuora tai suora haitallinen vaikutus raskauteen, sikiön / alkion kehitykseen, työhön tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Mutta orlistaatin käyttö on edelleen kiellettyä määrätyn ajanjakson aikana.

Orlistaatin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty imetettäväksi.

Vasta

Se on vasta -aiheista määrätä kroonisen imeytymishäiriön oireyhtymän kanssa tai jos hän ei siedä lääkkeen aktiivista elementtiä tai muita komponentteja.

Sivuvaikutukset Kotka

Sivuoireiden joukossa:

• NS -toiminnan heikkeneminen: päänsärky yleensä kehittyy;
• hengitysteiden, rintalastan ja välikarsinan häiriöt: usein on hengityselinten alemman ja ylemmän alueen vaurioita;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: rasvainen vuoto peräsuolesta, kipu tai epämukavuus vatsan alueella, turvotus, johon liittyy pienen määrän suolen liikkeitä, steatorrea, löysät ulosteet, öljyinen vuoto, pakottava suolenliike ja lisääntynyt suolenliike havaitaan usein. Usein voi olla pehmeitä ulosteita, ikenien tai hampaiden vaurioita, epämukavuutta tai kipua peräsuolen alueella ja ulosteen pidätyskyvyttömyyttä;
• munuaisten ja virtsateiden toimintahäiriöt: usein on virtsaputken infektio;
• aineenvaihduntaongelmat: hypoglykemia kehittyy yleensä;
• hyökkäykset ja muut infektiot: flunssa esiintyy usein;
• systeemiset merkit: heikkoutta havaitaan usein;
• rintarauhasiin ja lisääntymistoimintaan liittyvät häiriöt: usein esiintyy dysmenorreaa;
• mielenterveysongelmat: ahdistusta havaitaan usein.

Yliannos

Kliiniset testit normaalipainoisilla ja lihavilla ihmisillä, jotka ottivat 1-kertaisen annoksen 0,8 g orlistaattia tai 0,4 g: n kerta-annoksia 3 kertaa päivässä 15 päivän ajan, eivät osoittaneet havaittavien negatiivisten oireiden kehittymistä. Lisäksi lihavilla henkilöillä on kokemusta lääkkeiden käytöstä 3 kertaa päivässä 0,24 g: n annoksella kuuden kuukauden ajan.

Yleensä lääkkeen yliannostuksen yhteydessä markkinoille tulon jälkeen negatiiviset merkit puuttuivat tai olivat samankaltaisia kuin ne, jotka havaittiin lääkkeen terapeuttisten osien käyttöönoton yhteydessä.

Vaikeassa myrkytyksessä potilaan tilaa on seurattava 24 tunnin ajan. Eläinkokeiden ja vapaaehtoisten testit osoittavat, että kokonaisvaikutus, joka voi liittyä orlistaatin lipaasia estävään vaikutukseen, häviää yleensä nopeasti.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Syklosporiini.

Lääkkeen ja syklosporiinin yhdistelmä johtaa viimeksi mainitun plasman parametrien laskuun. Tämän seurauksena syklosporiinin immunosuppressiivinen aktiivisuus voi heikentyä. Tämän vuoksi tällainen yhdistelmä on kielletty. Mutta kun näitä aineita on ehdottomasti käytettävä samanaikaisesti, sinun on seurattava säännöllisesti syklosporiinin plasma -arvoja. Plasman syklosporiinipitoisuuksia on seurattava, kunnes ne vakiintuvat.

Akarboosi.

Koska lääkkeen farmakokineettistä vuorovaikutusta akarboosin kanssa ei ole tutkittu, niitä ei voida yhdistää.

Antikoagulantit otetaan suun kautta.

Lääkkeiden yhdistelmä varfariinin ja muiden antikoagulanttien kanssa edellyttää INR -arvojen säännöllistä seurantaa.

Rasvaliukoiset vitamiinit.

Orlistaatin käyttö heikentää retinolin, kalsiferolin, tokoferolin ja K -vitamiinin imeytymistä. β-karoteenia, havaittiin kliinisissä testeissä.

Jotta laihduttajat saisivat riittävästi ravintoa, sinun on sisällytettävä ruokavalioon enemmän vihanneksia ja hedelmiä ja otettava monivitamiinilisä painon hallintaan.

Jos tarvitset monivitamiineja, ne tulee nauttia vähintään 2 tuntia orlistaatin ottamisen jälkeen tai illalla ennen nukkumaanmenoa.

Amiodaroni.

Lääkkeen ja amiodaronin yhdistelmä johti viimeksi mainitun parametrien lievään laskuun plasmassa pienellä määrällä vapaaehtoisia. Amiodaronia käyttävillä henkilöillä ei ollut mahdollista selvittää tämän oireen kliinistä merkitystä, mutta joskus se voi olla tärkeää. Ihmisillä, jotka yhdistävät Orlipin amiodaroniin, kliinistä seurantaa ja EKG -seurantaa on tehostettava.

Muut yhdistelmät.

Lääkkeen antaminen yhdessä kouristuslääkkeiden (lamotrigiini tai valproaatti) kanssa johtaa joskus kouristusten kehittymiseen. Näiden ilmiöiden välistä yhteyttä ei voitu määrittää, mutta potilaita on seurattava kouristusten voimakkuuden tai esiintymistiheyden mahdollisten muutosten varalta.

Joskus kilpirauhasen vajaatoiminta kehittyy tai sen hallinta heikkenee. Tämän rikkomuksen mekanismia ei ollut mahdollista todistaa, mutta levotyroksiinin tai jodisuolojen imeytyminen saattaa heikentyä.

On tietoa antiretroviraalisten lääkkeiden terapeuttisen aktiivisuuden heikkenemisestä HIV -potilailla, psykoosilääkkeillä (mukaan lukien litium) ja masennuslääkkeillä samaan aikaan huumehoidon aloittamisen kanssa ihmisillä, joilla on riittävästi ohjattu patologia. Tästä syystä ennen hoidon aloittamista on arvioitava huolellisesti mahdolliset komplikaatiot tällaisille potilaille.

Orlistaatti voi epäsuorasti heikentää suun kautta otettavan ehkäisyn toimintaa, mikä voi joskus johtaa suunnittelemattomaan raskauteen. Vaikean ripulin tapauksessa on käytettävä lisäehkäisyä.

Varastointiolosuhteet

Kotka on pidettävä poissa lasten ulottuvilta, pimeässä ja kuivassa paikassa, jonka lämpötila on 10-20 ° C.

Säilyvyys

Orlip-valmistetta saa käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen tuotteen myynnistä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Xenical, Orlikel ja Xenistat ja Olistat.

Arvostelut

Orlip saa potilailta erilaisia arvosteluja. Keinona, jonka avulla voit poistaa ylimääräisen painon, sitä pidetään tehokkaana, mutta samalla havaitaan suuri määrä ja voimakas sivuvaikutusten kehittyminen sen käytön aikana.