Klooripromatsiini

Klooripromatsiinilla on pahoinvointia ja rauhoittavia ominaisuuksia. Se on neurolepti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Viitteitä Klooripromatsiini

Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• paranoian tilat (akuutit tai krooniset vaiheet);
• hallusinatoriset tilat;
• skitsofrenia, jonka taustalla on psykomotorisen luonteen jännitystä;
• maaninen kiihtyneisyyden muoto;
• epileptiset kohtaukset, joihin liittyy psykoottisia häiriöitä;
• levottoman luonteen masennus;
• status epilepticus;
• liiallisen alkoholinkäytön aiheuttama psykoosi;
• lisääntynyt lihasjänteys;
• kipu-oireyhtymän esiintyminen;
• jatkuva unettomuus;
• kutisevat dermatoosit (kuten ekseema tai neurodermatiitti);
• tehostaa anestesian vaikutuksia.

Lääkkeenä, joka auttaa pysäyttämään oksentelun, sitä käytetään palemiciaan, raskaana olevien naisten toksikoosiin ja myös sädehoidon aikana.

[ 5 ], [ 6 ]

Julkaisumuoto

Se vapautuu injektionesteen muodossa sekä drageissa ja tableteissa.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamiikka

Klooripromatsiini on fenotiatsiinien ryhmään kuuluva antipsykoottinen lääke, joka edustaa ensimmäisen sukupolven neuroleptejä. Neuroleptinen vaikutus syntyy estämällä dopamiinijohtimia yksittäisissä aivorakenteissa. Niiden salpauksen seurauksena aivolisäkkeen prolaktiinin tuotanto lisääntyy. Lääke salpaa myös α-adrenergisiä reseptoreita, mikä johtaa rauhoittavaan vaikutukseen.

Keskushermoston pahoinvointia lievittävä vaikutus johtuu D2-johtimien salpautumisesta tietyllä pikkuaivoalueella, ja perifeerinen vaikutus johtuu vagus-suoliston hermon salpautumisesta. Lääkkeen pahoinvointia lievittävä vaikutus liittyy sen antihistamiinisiin, rauhoittaviin ja kolinolyyttisiin ominaisuuksiin.

Lääkkeen antipsykoottinen vaikutus ilmenee hallusinaatioiden ja harhaluulojen poistamisena, jännityksen, ahdistuksen, huolen ja pelon tunteiden vähentämisenä sekä psykomotorisen agitaation pysäyttämisenä. Sillä on erittäin nopea rauhoittava vaikutus, minkä vuoksi sitä käytetään akuuttien psykoosin muotojen hoidossa. Sen käyttö masennuksessa on kielletty.

Sillä on myös hypoterminen, anti-shokki, anti-hikka ja antiarytminen vaikutus sekä kohtalainen ekstrapyramidaalinen vaikutus.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti suun kautta otettuna, mutta ei kokonaan. Huippupitoisuudet saavutetaan 3–4 tunnin kuluttua.

Myös ensikierron vaikutus on olemassa, mikä tarkoittaa, että suun kautta otettuna lääkkeen pitoisuus veressä on alhaisempi kuin parenteraalisesti annettuna.

Aineenvaihduntaprosesseja tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu hajoamistuotteita (aktiivisessa ja inaktiivisessa muodossa). Plasman proteiinisynteesi on 95-98%. Lääke kulkee aivo-aortan läpi, ja sen pitoisuudet aivoissa ovat aina korkeammat kuin veressä. Aktiivisen alkuaineen arvojen ja sen aineenvaihduntatuotteiden välillä plasmassa ei ole suoraa yhteyttä, eikä lääkkeen vaikutukseen.

Puoliintumisaika on yli 30 tuntia. Aineenvaihduntatuotteet erittyvät sappeen ja virtsaan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annostus ja antotapa

Hoidon annosmuodon valinta (parenteraalinen tai oraalinen käyttö) määräytyy kliinisen kuvan perusteella.

Aikuiset tarvitsevat 25-50 mg:n (tai 1-2 ml:n) annoksen injektioita ja laskimonsisäistä antoa varten. Tarvittaessa toimenpide voidaan toistaa 3-12 tunnin välein. Kun lääke annetaan lihaksensisäisesti, aine on laimennettava 0,9-prosenttiseen natriumkloridiliuokseen (2 ml). Laskimonsisäisiä injektioita varten lääke laimennetaan 20 ml:aan lääkettä. Yhdessä toimenpiteessä aikuiselle voidaan antaa enintään 150 mg (lihaksensisäisesti) ja 100 mg (laskimonsisäisesti).

Jos potilas kokee ahdistusta ennen leikkausta, hänelle annetaan 0,5-1 ml lääkettä lihaksensisäisesti (2 tuntia ennen toimenpidettä).

Lapsille kerta-annokset laskimoon tai lihakseen ovat 250–500 mikrog/kg.

Suun kautta otettuna aikuisen aloitusannos on 25–100 mg/vrk. Se otetaan kerralla tai jaettuna neljään annokseen. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 0,7–1 grammaan/vrk. Yksittäisissä tapauksissa annosta voidaan nostaa 1,2–1,5 grammaan/vrk. Aikuinen voi ottaa enintään 0,3 g lääkettä annosta kohden ja enintään 1,5 g päivässä.

On myös muistettava, että pitkäaikaisen terapeuttisen kurssin aikana on tarpeen seurata jatkuvasti PT-indikaattoreita ja hallita veren koostumusta.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Käyttö Klooripromatsiini raskauden aikana

Klooripromatsiinia ei tule käyttää raskauden aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• vaikea munuaisten/maksan vajaatoiminta;
• kooman tila;
• aivovammat (akuutissa vaiheessa);
• aivohalvauksia;
• hematopoieettisten prosessien voimakas tukahduttaminen;
• kilpirauhasen vajaatoiminta;
• sydämen vajaatoiminta dekompensoidussa muodossa (sydänvikojen taustalla);
• tromboembolinen oireyhtymä;
• vaikea keuhkoputken laajentuma;
• suljetun kulman glaukooma;
• virtsakivitauti ja sappikivitauti;
• haavaiset vauriot ruoansulatuskanavassa akuutissa vaiheessa;
• imetysaika;
• alle 1-vuotiaille vauvoille.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Klooripromatsiini

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa seuraavien sivuvaikutusten esiintymisen:

• ekstrapyramidaalihäiriöt, ahdistuneisuus ja levottomuus, lämmönsäätelyongelmat, vapina. Kouristuksia esiintyy toisinaan;
• takykardian kehittyminen sekä verenpainearvojen lasku (laskimosisäisten lääkkeiden injektioiden yhteydessä);
• dyspepsian ilmentymät (suun kautta otettavana);
• agranulosytoosin tai leukopenian kehittyminen;
• virtsaumpi;
• gynekomastia tai impotenssi, sekä kuukautishäiriöt ja painonnousu;
• eryteeman tai dermatiitin kehittyminen, kutinan, ihottumien ja ihon pigmentaation esiintyminen.

Lääkkeen pitkäaikaisen käytön vuoksi ainetta voi kertyä linssin ja sarveiskalvon alueelle, mikä kiihdyttää niiden ikääntymisprosesseja. Lääkkeen lihaksensisäisen annon jälkeen voi joskus muodostua infiltraatteja, ja laskimonsisäisten injektioiden jälkeen ilmenee flebiitti.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Yliannos

Klooripromatsiinin myrkytyksen yhteydessä havaitaan jatkuva verenpaineen lasku, hepatiitin myrkyllisen muodon kehittyminen, neuroleptinen oireyhtymä ja myös hypotermia.

Häiriöiden poistamiseksi määrätään oireenmukaisia toimenpiteitä.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Liuoksen sekoittaminen muiden lääkkeiden kanssa samassa ruiskussa on kielletty.

Klooripromatsiinin oraalinen anto yhdessä keskushermostoa lamauttavien lääkkeiden (opiaatit, etyylialkoholi, kouristuslääkkeet, barbituraatit ja muut unilääkkeet) kanssa voi voimistaa niiden lamauttavaa vaikutusta ja johtaa hengitystoiminnan lamaantumiseen.

Lääke vähentää amfetamiinien, guanetidiinin sekä efedriinin ja klonidiinin tehoa.

Pitkäaikainen käyttö yhdessä kipulääkkeiden kanssa on kielletty.

Lääke estää levodopan vaikutuksia ja saattaa voimistaa ekstrapyramidaalisia ilmentymiä.

Kun sitä käytetään yhdessä koliiniesteraasin estäjien kanssa, esiintyy lihasheikkoutta. Yhdistelmä amitriptyliinin kanssa voi aiheuttaa dyskinesiaa ruoansulatuskanavassa.

Yhdistelmä diatsoksidin kanssa aiheuttaa voimakasta hyperglykemiaa ja zopiklonin kanssa rauhoittavan vaikutuksen voimistumista.

Käyttö yhdessä antasidien kanssa häiritsee lääkkeen imeytymistä ruoansulatuskanavasta ja lisäksi vähentää sen aktiivisen aineen pitoisuutta veressä. Käyttö simetidiinin kanssa vähentää myös klooripromatsiinin pitoisuutta veressä.

Lääkkeen ja morfiinin yhdistelmä johtaa myoklonuksen kehittymiseen. Yhdistelmä litiumkarbonaatin kanssa lisää lääkkeen neurotoksisia ominaisuuksia ja johtaa voimakkaiden ekstrapyramidaalisten oireiden kehittymiseen.

Samanaikainen käyttö trazodonin kanssa alentaa verenpainetta, ja yhdistelmä propranololin kanssa nostaa molempien lääkkeiden arvoja. Yhdistelmä trifluoperatsiinin kanssa johtaa vaikean hyperpyreksian kehittymiseen, ja fenytoiinin kanssa se muuttaa sen arvoja veressä.

Yhdistelmä fluoksetiinin kanssa lisää ekstrapyramidaalisten häiriöiden todennäköisyyttä, ja käyttö yhdessä sulfadoksiinin tai klorokiinin kanssa lisää klooripromatsiinin toksisten vaikutusten kehittymisen riskiä.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Varastointiolosuhteet

Klooripromatsiinia on säilytettävä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Säilyvyys

Klooripromatsiinia saa käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Arvostelut

Klooripromatsiini saa melko ristiriitaisia arvioita. Monet pitävät lääkettä tehokkaana rauhoittavana vaikutuksena, mutta samalla melko heikkona antipsykoottisena aineena. Tämä ei ole yllättävää, koska samaan lääkeryhmään (fenotiatsiinit) kuuluvan flufenatsiinin ja trifluoperatsiinin neuroleptinen vaikutus on 20 kertaa voimakkaampi kuin klooripromatsiinin, mutta samalla niiden rauhoittavat ominaisuudet ovat huomattavasti heikommat.

Tästä johtuen lääkettä suositellaan käytettäväksi hätäavun tarjoamiseksi - lievittääkseen emotionaalisen ja psykomotorisen luonteen akuuttia jännitystä.