Cavinton

Cavinton on lääkeryhmä, jonka pääasiallisena terapeuttisena vaikutuksena pidetään vaikutusta hermostoon. Lääkkeen tärkein vaikuttava aine on vinpocetiini.

ATC-koodin mukaan Cavinton on psykostimulantti, joka vaikuttaa aivojen kognitiivisiin toimintoihin. Lisäksi lääkettä pidetään nootrooppisena lääkkeenä, minkä vuoksi sitä käytetään laajalti mielenterveyshäiriöiden, heikentyneen tarkkaavaisuuden ja muistin sekä hyperaktiivisuuden hoitoon.

Lääkkeen spesifisen rakenteen ansiosta verenkierto aivojen iskeemisillä alueilla aktivoituu, mikä johtaa niiden toiminnan normalisoitumiseen. Lisäksi riittävä verenkierto palautuu, mikä edistää yleisen tilan paranemista ja kognitiivisten toimintojen stimuloitumista.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Cavinton

Lääke on osoittanut tehokkuutensa erilaisissa patologisissa tiloissa oftalmologiassa, neurologiassa, neurokirurgiassa ja monilla muilla lääketieteen aloilla. Aivoverenkiertohäiriöitä pidetään neurologian hoidon pääasiallisena indikaationa.

Cavintonia käytetään palauttamaan verenkiertoa kaikille aivojen alueille, jotka eivät saa riittävästi happea ja ravinteita aivohalvauksen seurauksena.

Cavintonin käyttöaiheita ovat verisuoniperäinen dementia, nikamien ja nivelten vajaatoiminta, aivojen ateroskleroottinen plakkivaurio ja enkefalopatia, jonka kehittyminen perustuu jatkuvaan korkeaan verenpaineeseen tai traumaan.

Cavintonin avulla havaitaan aivojen verisuonipatologian aiheuttamien neurologisten ja henkisten oireiden voimakkuuden vähenemistä.

Verkkokalvon ja suonikalvon verisuonten synnyn verenkierron häiriöt ovat osoitus Cavintonin käytöstä oftalmologiassa.

Korva-, nenä- ja kurkkutautien käytännössä lääkettä käytetään terapeuttisen tarpeen mukaan ikään liittyvän kuulonaleneman hoidossa paikallisen verenkierron palauttamiseksi. Lisäksi Cavinton poistaa onnistuneesti Ménièren taudin kliiniset ilmenemismuodot sekä tinnituksen.

[ 3 ], [ 4 ]

Julkaisumuoto

Cavintonin annosmuoto on tabletti ja infuusioneste. Lääkkeen tärkeimmät fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet ovat valkoinen (melkein valkoinen) väri ja tabletin litteä, pyöreä muoto. Sen halkaisija on noin 9 mm. Toisella puolella pinnalla on merkintä "CAVINTON".

Cavinton sisältää 5 mg vinpocetiinia, jota pidetään lääkkeen pääasiallisena vaikuttavana aineena. Tabletit on pakattu läpipainopakkauksiin, 25 kappaletta kussakin. Yksi lääkepakkaus sisältää 2 läpipainopakkausta.

Seuraava vapautumismuoto on liuos laskimonsisäiseen käyttöön. 1 ml Cavinton-konsentraattia sisältää 5 mg vinpocetiinia. Lääkkeen tärkeitä fysikaalisia ja kemiallisia ominaisuuksia pidetään värittömänä nesteenä, joskus vihertävänä sävynä, ja suspension puuttumisena, mikä varmistaa konsentraatin läpinäkyvyyden.

Tämä lääkkeen vapautumismuoto säilytetään 2 ml:n ampulleissa. Jokainen pahvipakkaus sisältää 10 ampullia. Cavintonia liuoksen muodossa käytetään patologisen tilan akuutissa vaiheessa, koska sillä on nopea pääsy kehon verenkiertoon.

Akuutin vaiheen jälkeen on suositeltavaa käyttää lääkkeen tablettimuotoa, joka on kätevämpi ottaa kotona.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Vinpocetiinin pääominaisuuksien vuoksi Cavintonilla on monimutkainen vaikutusmekanismi. Se koostuu aivojen aineenvaihduntaprosesseihin vaikuttamisesta ja paikallisen verenkierron aktivoinnista, mikä parantaa veren reologisia parametreja.

Farmakodynamiikka Cavinton suorittaa suojaavan toiminnon hermokudoksille, mikä vähentää aminohappojen stimulaation aiheuttamien sytotoksisten prosessien negatiivista vaikutusta.

Lääke estää kalsiumin ja natriumin reseptoreita ja potentiaaliriippuvaisia kanavia. Lisäksi lääke stimuloi adenosiinin suojaavaa vaikutusta hermosoluihin.

Vinpocetine stimuloi aivosolujen aineenvaihduntaprosesseja aktivoimalla glukoosin ja hapen talteenottoa ja kuljetusta. Lääke lisää kudosten vastustuskykyä riittämättömälle hapen saannille ja nopeuttaa glukoosin kuljetusta, joka on yksi tärkeimmistä energiaprosesseista.

Cavinton lisää ATP:n määrää, aktivoi noradrenaliinin ja serotoniinin kiertoa aivosoluissa ja stimuloi myös noradrenaliinijärjestelmän nousevia reittejä, mikä tarjoaa aivoja suojaavan vaikutuksen.

Farmakodynamiikka Cavinton varmistaa mikrokiertoelimistön aktivoinnin estämällä verihiutaleiden "tarttumista", vähentämällä veren viskositeettia, lisäämällä punasolujen kykyä muuttaa muotoaan ja estämällä adenosiinin talteenottoa. Lisäksi havaitaan nopeutunutta hapen kiertoa aivosoluissa.

Lääke stimuloi selektiivisesti verenkiertoa kudoksissa, lisää sydämen aivojen systolista tilavuutta ja vähentää perifeeristä verisuonten vastusta vaikuttamatta yleisen verenkierron indikaattoreihin.

Vinpocetine aktivoi aivoverenkiertoa "ryöstämättä" muita kudoksia ja elimiä. Päinvastoin, tyypillistä on, että lääke lisää verenkiertoa niillä alueilla, joilla hapen ja ravinteiden saanti on riittämätöntä.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy suun kautta otettuna melko nopeasti ruoansulatuskanavan limakalvon läpi. Tunnin kuluttua havaitaan pääasiallisen vaikuttavan aineen, vinpocetiinin, maksimipitoisuus veressä. Sama aika kuluu lääkkeen kertymiseen vereen, kun Cavintonia otetaan laskimonsisäisesti. Koska lääke kulkee suolen seinämän läpi, siinä ei tapahdu aineenvaihduntaprosesseja.

Farmakokinetiikka Cavinton aiheuttaa lääkkeen suurimman kertymisen maksaan 2-4 tunnin kuluessa. On kuitenkin syytä huomata, että vinpocetiinin määrä aivokudoksessa on huomattavasti pienempi kuin sen pitoisuus veressä.

Vain 66 % lääkkeestä kiertää veressä proteiineihin sitoutuneena. Voimakkaan kudostropisminsa ansiosta vinpocetiini tarjoaa maksimaalisen terapeuttisen vaikutuksen niillä alueilla, joilla se on tärkeintä.

Puoliintumisaika on 3,5–6 tuntia annoksesta riippuen. Vinpocetiini eliminoituu suolistossa (40 %) ja munuaisissa (60 %), ja vain 3–5 % erittyy muuttumattomana, loput 97 % metaboloituu.

Farmakokinetiikka Cavinton mahdollistaa apovinkamiinihapon tuotannon vinpocetiinistä, joka on sen tärkein metaboliitti. Lääkkeen tärkeä ominaisuus on se, ettei munuais- ja maksasairauksia sairastaville henkilöille ole asetettu erityisiä vaatimuksia yksilöllisten annosten valinnalle.

Lääkkeen farmakodynaamiset ja farmakokineettiset ominaisuudet eivät eroa, kun sitä käytetään vanhuudessa tai samanaikaisten sairauksien läsnä ollessa.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Annostus ja antotapa

Patologian vakavuuden, potilaan iän ja samanaikaisen patologian perusteella valitaan Cavintonin antotapa ja annostus.

Taudin akuutissa vaiheessa on suositeltavaa käyttää lääkettä laskimonsisäisten infuusioiden liuosten muodossa. Anto tulee suorittaa hitaasti, jotta tippojen määrä ei ylitä 80 minuutissa.

Vinpocetiinin antaminen lihakseen tai laskimoon on kielletty ilman konsentraatin laimentamista. Aloitusannos on yleensä 20 mg lääkettä laimennettuna 500 ml:aan liuosta. Tätä annosta voidaan nostaa enintään 1 mg/kg/vrk 2–3 päivän ajan ottaen huomioon lääkkeen sietokyvyn.

Keskimäärin hoitojakso on enintään 2 viikkoa. 70 kg:n painoiselle lapselle tavanomainen annos on 50 mg/vrk laimennettuna 500 ml:aan liuosta.

Vinpocetinekonsentraatin laimentamiseksi käytä fysiologista liuosta tai glukoosiliuosta. On syytä huomata, että lääkettä laimennettaessa se tulee käyttää 3 tunnin kuluessa.

Antotapa ja annokset patologisen tilan akuutin jakson päättymisen jälkeen valitaan erikseen, mutta useimmissa tapauksissa Cavintonia käytetään tablettimuodossa.

Cavinton-tabletteja, joiden annos on 5 mg, voidaan ottaa yksi tabletti kolme kertaa päivässä useiden viikkojen tai kuukausien ajan. Vanhuudessa sekä maksan ja munuaisten vajaatoiminnassa vinpocetiinia ei tarvitse korjata.

Lääkettä voidaan käyttää monoterapiana tai monimutkaisena hoitona aivojen verenkierron palauttamiseksi ja kognitiivisten toimintojen normalisoimiseksi.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Käyttö Cavinton raskauden aikana

Ennen minkään lääkkeen käyttöä on varmistettava, ettei henkilöllä ole vasta-aiheita sen ottamiseen.

Tällainen vasta-aihe on Cavintonin käyttö raskauden aikana. Aikana, jolloin sikiö kasvaa ja kehittyy voimakkaasti, ei raskaana olevan naisen tai ulkoisen ympäristön ei pitäisi vaikuttaa negatiivisesti. Se voi olla ratkaiseva tekijä sikiön patologian muodostumisessa, joka myöhemmin ilmenee minkä tahansa elimen tai järjestelmän riittämättömänä toimintakykynä.

Vinpocetiinin käyttökielto johtuu sen kyvystä tunkeutua sikiön verenkiertoon ohittaen istukan esteen. Sikiön verenkiertoon tulevan lääkkeen määrä on huomattavasti pienempi kuin raskaana olevan naisen verenkierrossa, mutta jo pieni pitoisuus voi aiheuttaa sikiölle haittavaikutusten kehittymistä.

Vinpocetiinin teratogeenisia ja toksisia vaikutuksia ei ole todistettu, mutta tästä huolimatta Cavintonin käyttö raskauden aikana on kielletty. Eläinkokeiden ansiosta havaittiin, että suurina lääkeannoksina se aiheutti istukan verenvuotoa, jota seurasi keskenmeno. Haittavaikutusten syynä on paikallisen verenkierron liiallinen lisääntyminen.

Lisäksi on tarpeen lopettaa Cavintonin käyttö imetyksen aikana. Vinpocetiinilla on korkea kyky tunkeutua rintamaitoon, ylittäen pitoisuuden naisen veressä yli 10 kertaa.

Jopa neljännes koko lääkeannoksesta voi erittyä rintamaitoon tunnin kuluessa. Tämän seurauksena vauva voi saada suuren annoksen vinpocetiinia, mikä uhkaa hänen terveyttään ja mahdollisesti jopa henkeään.

Vasta

Lääkkeen kielteisten vaikutusten välttämiseksi kehoon on tarpeen tutustua etukäteen sen käytön mahdollisiin vasta-aiheisiin. Näin saat halutun terapeuttisen vaikutuksen ilman sivuvaikutuksia.

Cavintonin käytön vasta-aiheita ovat verenvuotoisen aivohalvauksen akuutti vaihe, vakava sydänvaurio, joka johtuu riittämättömästä hapen ja ravinteiden saannista sydänlihakseen (iskemia), sekä vakavat sydämen rytmihäiriöt.

Lisäksi on muistettava, että lääke on kielletty raskaana oleville naisille ja naisille, joiden lapsi imettää. Raskauden aikana lääkkeen ottamisen aikana on suuri verenvuodon ja keskenmenon riski.

Cavintonin käytön vasta-aiheet kieltävät myös sen käytön alle 18-vuotiailla, koska ei ole luotettavaa tietoa sivuvaikutusten puuttumisesta tässä iässä.

Lääkettä ei suositella käytettäväksi, jos henkilöllä on yksilöllinen intoleranssi pääasialliselle vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Lisäksi vinpocetiinia tulee käyttää varoen, jos esiintyy allergisia reaktioita Cavinton-ryhmän lääkkeille.

Erityistä huomiota tulisi kiinnittää vinpocetiinin käyttöön yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa EKG:ssä, mikä voi häiritä sydäntä. Myös laktoosi-intoleranssi erottuu vasta-aiheista, koska tämän oireyhtymän läsnä ollessa Cavintonin käyttö on rajoitettua, koska lääke sisältää 83 mg laktoosimonohydraattia.

[ 15 ]

Sivuvaikutukset Cavinton

Useimmiten lääke on ihmisten sietämä melko hyvin, mutta tästä huolimatta on silti suositeltavaa olla tietoinen mahdollisista negatiivisista vaikutuksista, joita voi kehittyä vinpocetiinin käytön jälkeen.

Niiden ulkonäkö johtuu kehon yksilöllisistä ominaisuuksista ja sen reaktiosta tiettyihin lääkkeen osiin.

Cavintonin sivuvaikutukset voivat ilmetä missä tahansa kehon järjestelmässä. Siksi lääkkeen pitkäaikaisen käytön seurauksena verenkiertoelimistön muutokset ovat mahdollisia. Verikuvassa voi tällöin näkyä riittämätön määrä leukosyyttejä, verihiutaleita ja punasoluja, ja ne voivat mahdollisesti tarttua niihin.

Immuunivaste vinpocetiinin käyttöön ilmenee yliherkkyysreaktiona, ja aineenvaihduntahäiriöt ilmenevät lisääntyneenä kolesterolina, diabeteksen kehittymisenä ja ruokahaluttomuutena.

Cavintonin keskushermoston sivuvaikutuksia ovat unettomuus, vapina, päänsärky, kouristukset, huimaus, ihon herkkyyden muutokset, amnesia, masentunut tai euforinen tila.

Lisäksi harvinaisissa tapauksissa on mahdollista näköhermon nystyn turvotusta, silmien sidekalvon hyperemiaa, kohonnutta kuulokynnystä ja lisääntynyttä tinnitusta. Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa verenpaineen vaihteluita. Lisäksi sydänlihaksen iskemian vuoksi sydänkohtauksen riski kasvaa.

Ruoansulatuskanavasta Cavintonin käytön jälkeen voi esiintyä vatsavaivoja, suun kuivumista, suoliston toimintahäiriöitä, pahoinvointia, oksentelua ja suun limakalvon haavaumia.

Iho voi peittyä ihottumalla, kutinaa, eryteemaa, dermatiittia ja hyperhidroosia voi esiintyä. Henkilön yleiskunto voi huonontua heikkouden, kuumuuden tunteen ja rintakehän epämukavuuden vuoksi.

Laboratorio- ja instrumentaalisissa tutkimuksissa voidaan havaita joitakin poikkeavuuksia. Näistä on syytä kiinnittää huomiota triglyseridien määrän lisääntymiseen, eosinofiilien lisääntymiseen/laskuun, maksaentsyymien aktivoitumiseen ja ST-laskuun EKG:ssä.

[ 16 ], [ 17 ]

Yliannos

Cavintonin tablettimuotoa käytettäessä yliannostus tapahtuu paljon harvemmin kuin vinpocetiinikonsentraattia käytettäessä.

Liuoksen erikoisuus on pakollinen hidas käyttöönotto ja tietyn nopeuden noudattaminen. Jos annos ylittää 1 mg/kg/vrk, yliannostuksen todennäköisyys kasvaa.

Cavinton-tablettien osalta niillä on tietty annos, joka säännöllisesti otettuna poistaa yliannostuksen mahdollisuuden.

Tablettien suurin sallittu vuorokausiannos on 60 mg, jota ei saa ylittää. Yleensä määrätään 1-2 tablettia, joiden annos on 5 mg kolme kertaa päivässä.

Lisäksi, kun otettiin 360 mg Cavintonia, ei havaittu sivuvaikutuksia sydämessä, verisuonissa tai ruoansulatusjärjestelmissä.

Jos annos ylitetään, on tarpeen suorittaa mahahuuhtelu sairaalaympäristössä lääkkeen imeytymisen estämiseksi verenkiertoon. Jos vinpocetiinia annettiin laskimoon, on suositeltavaa käyttää vieroitusliuoksia ja stimuloida virtsaamista diureeteilla.

Yliannostuksen aiheuttaman pitoisuuden laskun aikana sydämen ja hengityselinten toimintaa on seurattava.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Vinpocetinia käytetään melko hyvin rinnakkain muiden lääkkeiden kanssa. Cavinton ei reagoi niiden kanssa eikä vaikuta niihin.

Tästä huolimatta on silti tarpeen korostaa joitakin lääkeryhmiä, joiden kanssa vinpocetiinia tulee käyttää varoen. Cavintonin yhteisvaikutus muiden verenpainelääkkeiden - beetasalpaajien - kanssa ei aiheuta sivuvaikutuksia. Tästä ryhmästä testattiin kloranololin ja pindolololin yhteisvaikutusta.

Lisäksi vinpocetiinin ja klopamidin, digoksiinin (sydänglykosidit), asenokumarolin, hydroklooritiatsidin (diureetit) tai glibenklamidin (hyperglykeemiset aineet) rinnakkaiskäytössä ei havaittu negatiivisia kliinisiä ilmenemismuotoja.

Verenpainetta on ehdottomasti seurattava, kun Cavintonin ja muiden lääkkeiden - alfa-metyylidopan - välisiä yhteisvaikutuksia havaitaan, kun jälkimmäisen lisääntyneen aktiivisuuden todennäköisyys kasvaa.

Cavintonia tulee käyttää varoen hermostoon vaikuttavien lääkkeiden, rytmihäiriölääkkeiden ja antikoagulanttien kanssa.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Varastointiolosuhteet

Jotta lääke ei menettäisi terapeuttisia ominaisuuksiaan ennenaikaisesti, on tarpeen ottaa huomioon tietyt säilytystä koskevat suositukset.

Cavintonin säilytysolosuhteisiin kuuluu optimaalisen lämpötilan, kosteuden ja valaistuksen ylläpitäminen huoneessa, jossa lääke sijaitsee. Vinpocetiinin enimmäislämpötila on siis 25 astetta, jonka yläpuolella lääkkeen rakenne voi muuttua.

Tablettivalmiste tulee säilyttää läpipainopakkauksissa ja konsentraatti vahingoittumattomissa ampulleissa. Lisäksi valmiste tulee säilyttää paikassa, jossa se ei ole suorassa auringonvalossa.

Jos vinpocetiini altistuu pitkään negatiiviselle tekijälle, kuten auringolle tai korkealle lämpötilalle, lääkkeen farmakokineettisten ja farmakodynaamisten ominaisuuksien muutosten riski kasvaa.

Lisäksi Cavintonin säilytysolosuhteet tarkoittavat, että lapsilla ei ole pääsyä lääkkeeseen. Lapset voivat loukkaantua ampulliin, jos sen eheys rikkoutuu, ja myös suun kautta otettavan tiivisteen ottamisen yhteydessä on mahdollista aiheuttaa myrkytys tai sivuvaikutuksia yliannostuksen vuoksi.

Säilyvyys

Cavintonilla on viiden vuoden säilyvyysaika. On kuitenkin syytä ottaa huomioon, että tänä aikana lääkkeen lääkinnälliset ominaisuudet voidaan säilyttää, jos kaikkia säilytyssääntöjä noudatetaan.

Lääkkeen valmistuksessa on ilmoitettava valmistuspäivämäärä ja viimeinen käyttöpäivämäärä. Viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen Cavintonia ei voida käyttää tablettimuodossa eikä tiivisteenä.

Viimeinen käyttöpäivämäärä voi vanhentua ennenaikaisesti, jos lääke altistuu pitkään negatiivisille tekijöille, kuten auringonvalolle tai korkeille lämpötiloille. On myös huomattava, että vinpocetiinikonsentraatin laimentaminen liuoksella säilyttää sen jopa 3 tuntia, minkä jälkeen lääkkeen rakenne muuttuu.