Cardivas

Kardivas on sydän- ja verisuonitautien hoitoon tarkoitettu lääke; se kuuluu α- ja β-adrenergisten reseptorien salpaajien luokkaan. Sillä on salpaava vaikutus α1-, β1- ja β2-adrenergisiin reseptoreihin, ja lisäksi sillä on angina pectoriksen lievittävää ja vasodilatoivaa vaikutusta.

Vasodilatoiva vaikutus kehittyy pääasiassa α1-päätteiden selektiivisen salpauksen kautta. Vasodilataation aikana perifeeristen verisuonten systeeminen vastustuskyky heikkenee. Lääkkeellä ei ole omia antioksidanttisia ominaisuuksia, mutta sillä on kalvoa stabiloiva vaikutus. [ 1 ]

Viitteitä Cardivas

Sitä käytetään sepelvaltimotaudin (angina pectoris), korkean verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon.

Julkaisumuoto

Lääkeainetta vapautuu tabletteina (tilavuus 6,25 mg) - 10 kappaletta liuskassa; pakkauksessa - 3 tällaista liuskaa. Lisäksi tablettien tilavuus voi olla 12,5 sekä 25 mg - tusina liuskassa, 1 tai 3 tällaista liuskaa laatikossa.

Farmakodynamiikka

Vasodilataatio yhdessä β-adrenergisten reseptorien aktiivisuuden estämisen kanssa henkilöillä, joilla on kohonnut verenpaine, aiheuttaa niiden laskua, jonka taustalla ei ole ääreisverenkierron systeemisen resistenssin lisääntymistä eikä perifeerisen verenkierron heikkenemistä (tämä erottaa lääkkeen β-adrenergisistä salpaajista). Samalla sykkeen lasku on melko merkityksetöntä.

Sepelvaltimotautia sairastavilla lääkkeellä on angina pectorista estävää vaikutusta. Lisäksi se vähentää sekä jälki- että esikuormitusta. [ 2 ]

Verenkierron vajaatoimintaa tai vasemman kammion toimintahäiriötä sairastavilla potilailla sillä on positiivinen vaikutus hemodynamiikkaan, se vakauttaa vasemman kammion kokoa ja parantaa sen ejektiofraktiota. [ 3 ]

Sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia – se tuhoaa vapaita happiradikaaleja.

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy suun kautta annon jälkeen nopeasti, lähes kokonaan; proteiinisynteesi on 99 % ja biologinen hyötyosuus on 25 %. Plasman Cmax-arvot saavutetaan 60 minuutin kuluttua.

Intrahepaattiset aineenvaihduntaprosessit johtavat terapeuttisten vaikutuksen omaavien aineenvaihduntaelementtien muodostumiseen, joilla on antioksidanttisia ja adrenergisiä estäviä vaikutuksia.

Suurin osa lääkkeestä erittyy sapen mukana. Maksan vajaatoiminnassa biologinen hyötyosuus nousee 80 prosenttiin. Puoliintumisaika on 7–10 tuntia.

Karvedilolin keskimääräiset plasman pitoisuudet iäkkäillä henkilöillä ovat 50 % korkeammat kuin nuoremmilla.

Annostus ja antotapa

Lääke on otettava suun kautta – niele tabletit kokonaisina ja pese ne alas tavallisen veden kera.

Kohonneen verenpaineen hoito-ohjelma.

Kohonneen verenpaineen yhteydessä sinun tulee aluksi ottaa 12,5 mg lääkettä kerran vuorokaudessa kahden päivän ajan. Tässä tapauksessa käytetään päivittäistä annosta siten, että yksi 12,5 mg:n tabletti otetaan kerran vuorokaudessa tai yksi 6,25 mg:n tabletti otetaan kaksi kertaa vuorokaudessa. Ylläpitoannos on 25 mg (yksi 25 mg:n annos aamulla tai yksi 12,5 mg:n tabletti kaksi kertaa vuorokaudessa).

Jos haluttua vaikutusta ei saavuteta, mutta aikaisintaan 14. hoitopäivänä, vuorokausiannosta voidaan nostaa enimmäismäärään 50 mg (1 tabletti 25 mg kaksi kertaa päivässä). Tässä tapauksessa lääkettä saa käyttää enintään 25 mg per annos ja enintään 50 mg päivässä.

Iäkkäiden henkilöiden tulisi ottaa 12,5 mg Cardivasia päivässä koko hoidon ajan. Jos haluttua vastetta ei kuitenkaan saavuteta, annosta voidaan lisätä vähitellen – 14 päivän tauoilla.

Käyttö stabiilia angina pectorista sairastavilla.

Aluksi (kahden ensimmäisen päivän aikana) on tarpeen käyttää 12,5 mg lääkettä kaksi kertaa päivässä. Ylläpitoannos on 25 mg kaksi kertaa päivässä.

Jos lääke ei ole riittävän tehokas (mutta vähintään kahden viikon kuluttua), annostusta voidaan suurentaa enintään 50 mg:aan kaksinkertaisella annostuksella päivässä (yksi 25 mg:n tabletti). Ainetta saa käyttää enintään 0,1 g päivässä.

Iäkkäiden tulisi aluksi (kahden ensimmäisen päivän ajan) ottaa lääkettä kaksi kertaa päivässä 12,5 mg:n annoksella. Myöhemmin hoitoa jatketaan ottamalla 25 mg kaksi kertaa päivässä (suurin vuorokausiannos).

Hoito sydämen vajaatoiminnan yhteydessä.

Annostus tulee valita yksilöllisesti ja potilaan tilaa seurataan tarkasti annosta suurennettaessa. On myös tarpeen seurata hänen tilaansa 2–3 tunnin ajan lääkkeen ensimmäisestä käyttökerrasta tai annoksen ensimmäisen suurentamisen jälkeen. Lääkettä voidaan käyttää lisäksi vain, jos kliiniset indikaattorit ovat vakaat.

Annoskoot ja muut lääkkeet (diureetit, digoksiini ja ACE:n estäjät) tulee säätää ennen Cardivasin käyttöä. Lääke tulee ottaa ruoan kanssa (ortostaattisen romahduksen todennäköisyyden vähentämiseksi).

Aluksi käytetään 3,125 mg (0,5 tablettia, à 6,25 mg) kaksi kertaa päivässä kahden viikon ajan. Jos hoito on hyvin siedetty, annostusta voidaan suurentaa 6,25 mg:aan kaksi kertaa päivässä. Myöhemmin annostusta voidaan myös suurentaa 12,5 mg:aan kaksi kertaa päivässä ja myöhemmin 25 mg:aan kaksi kertaa päivässä. Annostusta tulee suurentaa potilaan hyvän lääkkeensietokyvyn enimmäisrajoihin.

Alle 85 kg painavien henkilöiden tulisi ottaa 25 mg ainetta kaksi kertaa päivässä. Yli 85 kg painavien (lievässä sydämen vajaatoiminnassa) henkilöiden tulisi ottaa lääke 50 mg:n kaksinkertaisessa annoksessa päivässä. Annostusta tulee nostaa 50 mg:aan erittäin varovasti ja jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Hoidon alkuvaiheessa tai annoksen suurentamisen yhteydessä voi havaita sydämen vajaatoiminnan ilmenemismuotojen ohimenevää pahenemista, erityisesti henkilöillä, joilla on vaikea sairaus tai jotka käyttävät suuria diureettiannoksia. Tässä tapauksessa ei ole tarvetta lopettaa hoitoa tai suurentaa annostusta.

Jos hoito keskeytetään yli 14 päiväksi, se on aloitettava uudelleen 6,25 mg:n kerta-annoksella päivässä ja annosta on lisättävä asteittain edellä kuvatun järjestelmän mukaisesti.

Jos hoito on tarpeen lopettaa, lääkitys lopetetaan vähitellen 14 päivän aikana.

Keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa tai maksan vajaatoiminnassa annos valitaan potilaalle yksilöllisesti.

Lääkitystä käytetään ruoan nauttimisesta riippumatta, mutta sydämen vajaatoimintaa sairastavien tulisi ottaa se ruoan kanssa imeytymisen hidastamiseksi ja ortostaattisen romahduksen todennäköisyyden vähentämiseksi.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa, koska sen käytöstä alle 18-vuotiaille ei ole riittävästi tietoa.

Käyttö Cardivas raskauden aikana

Cardivasia ei käytetä raskauden aikana. Jos hoitoa tarvitaan imetyksen aikana, imetys lopetetaan.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy karvediloliin tai muihin lääkkeen aineosiin;
• CH 4. luokka NYHA-luokituksen mukaan;
• krooninen keuhkoahtaumatauti, johon liittyy keuhkoputkien tukkeuma;
• kliinisen tyyppinen maksan toimintahäiriö;
• BA;
• kardiogeeninen sokki;
• AV-katkos 2-3 vaihetta;
• voimakas bradykardia (alle 50 lyöntiä/min);
• SSSU (sisältää myös SA-lohkon);
• verenpaineen jyrkkä lasku (systolinen paine – alle 85 mmHg);
• metabolinen asidoosi;
• variantti angina pectoris;
• vakava verenkierron häiriö ääreisvaltimoissa;
• monimutkainen anto diltiatseemin tai verapamiilin kanssa.

Sivuvaikutukset Cardivas

Hoidon alkuvaiheessa (ensimmäisen annoksen reaktio) ja annoksen suurentamisen yhteydessä voi havaita voimakas verenpaineen lasku. Tällaisissa tapauksissa häiriö häviää itsestään ilman lääkkeen annostuksen muuttamista. Muita sivuvaikutuksia ovat:

• keskushermostoon vaikuttavat vauriot: huimaus, lihasheikkous, päänsärky ja pyörtyminen (harvoin ja usein vain hoitosyklin alussa) sekä masennus, unihäiriöt ja parestesia;
• näköelinten ongelmat: vähentynyt kyynelvuoto, näkövauriot ja silmiin vaikuttava ärsytys;
• ruoansulatuskanavaan liittyvät häiriöt: ripuli, ummetus, pahoinvointi, vatsakipu ja oksentelu;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: ortostaattiset oireet, angina pectoris, bradykardia, AV-johtumishäiriö, perifeerisen verenkierron heikkeneminen, akuutin sydämen vajaatoiminnan kehittyminen ja olemassa olevan sydämen vajaatoiminnan eteneminen;
• epidermaaliset vauriot: toisinaan esiintyy kutinaa, allergisia ihottumia, urtikariaa ja punajäkälän kaltaisia oireita. Samanaikaisesti voi ilmestyä psoriaasiplakkeja tai olemassa oleva psoriaasi voi pahentua;
• aineenvaihduntahäiriöt: hypervolemia tai -kolesterolemia, perifeerinen turvotus, nesteen kertyminen ja hyperglykemia (diabeetikoilla);
• Muut: leukopenia tai trombosytopenia, nenän tukkoisuus, virtsaamisvaikeudet, raajojen kipu, jalkojen tai sukupuolielinten turvotus, munuaisten vajaatoiminta, kseroftalmia, kohonnut seerumin transaminaasi-aktiivisuus ja painonnousu.

Astmaan taipuvaisilla ihmisillä esiintyy vakavia tukehtumiskohtauksia tai astmaperäistä hengenahdistusta.

Harvoin ateroskleroosia sairastavilla on kehittynyt maksan toimintahäiriöitä ja akuuttia munuaisten vajaatoimintaa.

Diabeetikoilla Cardivas voi johtaa piilevän diabetes mellituksen kehittymiseen. Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa kohtalaisen sokeritasapainon häiriön, mutta tätä esiintyy vain harvoin.

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa voi esiintyä sydämen vajaatoimintaa, bradykardiaa, kardiogeenista sokkia, verenpaineen jyrkkää laskua ja sydänpysähdystä.

Jos uhri ei ole menettänyt tajuntaansa, hänet on oksennutettava, minkä jälkeen hänet asetetaan vaakasuoraan selälleen pää alaspäin ja jalat koholla. Jos potilas on menettänyt tajuntansa, hänet asetetaan kyljelleen. Lisäksi suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Terapiamenetelmien joukossa:

• vaikeassa bradykardiassa annetaan 0,5–2 mg atropiinia;
• sympatomimeettien käyttö (ottaen huomioon niiden vaikutuksen voimakkuus sekä potilaan paino) - isoprenaliini, dobutamiini tai adrenaliini.

Jos myrkytyksen voimakkain oire on ääreisverisuonten laajeneminen, tulee käyttää mesatonia tai noradrenaliinia. Samanaikaisesti verenkiertoa on seurattava jatkuvasti.

Keuhkoputkien kouristuksen poistamiseksi käytetään β-adrenergisiä agonisteja (laskimoon tai aerosolimuodossa) tai laskimonsisäistä aminofylliiniä.

Jos kouristuksia esiintyy, klonatsepiinia tai diatsepaamia tulee antaa laskimoon hitaasti.

Vakavissa myrkytystapauksissa, joissa on vallitsevia shokin merkkejä, hoitoa jatketaan, kunnes potilaan tila vakautuu, ottaen huomioon karvedilolin puoliintumisaika (joka on 6–10 tunnin sisällä).

Lääke ei erity elimistöstä dialyysin aikana.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke tehostaa insuliinin aktiivisuutta (vähentää hypoglykemian voimakkuutta tai peittää sen ilmenemismuodot).

Diltiatseemin tai sideksynnaatin samanaikainen käyttö voi hidastaa AV-johtumisprosesseja.

Lääke lisää digoksiinin pitoisuuksia seerumissa.

Puudutteet voimistavat karvedilolin negatiivisia inotrooppisia ja verenpainetta alentavia ominaisuuksia.

Kun käytetään rifampisiinia ja fenobarbitaalia, aineenvaihdunta kiihtyy ja lääkkeen pitoisuus plasmassa laskee.

ACE-estäjien ja diureettien käyttöönotto lisää hypotension vakavuutta.

Cardivasin käyttö yhdessä trisyklisten masennuslääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden ja etanolin kanssa on kielletty, koska tämä voi voimistaa terapeuttista vaikutusta.

Yhdistelmä tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa johtaa lääkkeen verenpainetta alentavien ominaisuuksien vähenemiseen.

Lääkettä ei tule käyttää yhdessä kalsiumantagonistien kanssa, joita annetaan laskimonsisäisten injektioiden kautta.

Lääkkeiden käyttöä henkilöillä, jotka käyttävät diureetteja, CG:tä tai ACE:n estäjiä sydämen vajaatoiminnan kehittymisessä, tulee tehdä äärimmäisen varoen.

Lääkkeen määrääminen yhdessä Ca-kanavien (verapamiilin) ja luokan I rytmihäiriölääkkeiden toiminnan estävien aineiden kanssa on kielletty.

Varastointiolosuhteet

Cardivas tulee säilyttää pienten lasten ulottumattomissa. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Cardivasia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan terapeuttisen aineen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Corvazan, Carvidex Carvedigaman kanssa, Coriol ja Carvedilol Carvidin ja Cardilolin kanssa sekä Medocardil ja Carvetrend, Cardiostad ja Talliton sekä Protecard Lacardian kanssa.