Karbapin

Karbapiini on antikonvulsantti, joka on karboksamidijohdannainen. Aktiivinen komponentti karbamatsepiini aiheuttaa Na-kanavien tukkeutumisen hermoseinässä, mikä estää pulssien leviämisen.

Lääkettä käytetään usein hoidettaessa yhdistettyjä tai yksinkertaisia kohtauskohtauksia, jotka ovat luonteeltaan osittaisia, ja sen kanssa myös tonic-kloonisten lajien (primaariset tai sekundääriset) takavarikoinnissa. Samaan aikaan lääke on määrätty muiden epilepsiahyökkäysten (lukuun ottamatta absansseja) hoitoon.

Viitteitä Karbapyna

Sitä käytetään seuraavissa häiriöissä:

• epilepsia (vakavat kohtaukset, osittaiset kohtaukset, joihin liittyy yksinkertaisia tai monimutkaisia ilmenemismuotoja, sekalaisia epilepsian tyyppejä ja yleistyneitä tonic-kloonisia kohtauksia);
• syklisen muodon emotionaaliset häiriöt (joiden rikkominen on maanis-depressiivinen);
• neuralgia (postherpetic, trigeminal tai glossopharyngeal);
• abstinenssioireyhtymä kroonisella alkoholismilla;
• neuropatia, jossa on diabeettinen synty, jota vastaan on kipua;
• ei-sokerityyppinen diabetes.

[1],

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen tableteissa, joiden tilavuus oli 0,2 g; pakkauksessa - 50 tablettia.

Farmakodynamiikka

Lääke on määrätty erilaisista alkuperää olevista kolmiulotteisesta neuralgiasta ja muista kroonisen luonteen aiheuttamista kivuista. Uskotaan, että karbamatsepiini kykenee vähentämään kivun voimakkuutta kolmiulotteisen neuralgian aikana tukahduttamalla siirto 3-hermon ytimessä.

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavan sisällä - tasaisesti ja pienellä nopeudella.

Karbamatsepiinin hyötyosuusarvot vaihtelevat välillä 58 - 96% eivätkä ne muutu ruokailun aikana. Plasman Cmax-arvo kirjataan 2-8 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika on melko pitkä ja noin 30 tuntia. Koska lääke aiheuttaa intrahepaattisten entsyymien aktiivisuutta, se lisää oman aineenvaihduntansa nopeutta ja voi lyhentää termi puoliintumisaikaa 15 tuntiin.

Lääkkeiden jakautumistilavuuden indikaattorit - alueella 0,8-1,9 l / kg.

Annostus ja antotapa

On tarpeen ottaa lääkitys suun kautta ruokaan. Osa lääkkeen valinnasta tehdään yksilöllisesti kullekin potilaalle ottaen huomioon lääkkeen tehokkuus ja vaikuttavan aineen plasman arvot. Lääke on määrätty epilepsiaan ja monoterapiaan ja yhdessä muiden antikonvulsanttien (fenobarbitaali, fenytoiini tai valproaatti Na) kanssa.

Aikuisia

Epilepsiassa 0,2 g lääkettä käytetään ensin 1-2 kertaa päivässä; vanhemmat - 0,1 g (0,5 tablettia) samalla taajuudella. Sitten annos kasvaa asteittain 0,4 g: aan 2-3 kertaa päivässä, kunnes saavutetaan 0,8-1,2 g: n optimaalinen vuorokausiannos.

Syklisessä luonnossa esiintyvissä emotionaalisissa häiriöissä: jos litiumlääkkeillä ei ole vaikutusta, lääkettä voidaan käyttää monoterapiassa tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa - taudin palauttamisen tai sen aktiivisen vaiheen aikana. Päivä, jonka nimittää 1-1,6 g Carbapin.

Neuralgian tapauksessa 0,2 g lääkettä otetaan ensin päivittäin. Seuraavaksi lääkettä käytetään annoksena 0,4-0,8 g päivässä.

Peruuttamisoireita käytettäessä keskimäärin 0,6 g ainetta otetaan päivässä jaettuna annokseen kolmeen käyttötarkoitukseen. Vaikeissa olosuhteissa (ensimmäisinä päivinä) päivittäinen annos voidaan nostaa 1,2 grammaan (3 käyttötarkoituksessa).

Diabeettisen neuropatian (kipu) tapauksessa keskimäärin 0,2 - 4 kertaa päivässä annetaan 2-4 kertaa päivässä.

Keskeisellä etiologialla, ei-sokeritaudilla, käytetään keskimäärin 0,4-0,6 g lääkettä päivässä (2-3 käyttötapaa).

Pitkittyneen annoksen tapauksessa annosta on vähennettävä kolmesta kuukaudesta katkeamatta mahdollisimman pieniksi annoksiksi (tai täydelliseksi peruutukseksi), jotta estetään lääkkeiden sietokyky.

Kun hoito lopetetaan kokonaan, annos pienenee vähitellen 14 päivän ajan sairauden uusiutumisen estämiseksi.

Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on otettava tavanomaista hoitoa varten ¾ vakioannoksesta. Annoksen säätäminen hemodialyysin jälkeen ei ole tarpeen.

lapset

Lapsilla on käytettävä 10-20 mg / kg lääkettä päivässä. 1-3-vuotiaana - 0,2-0,3 g päivässä; 4-7 vuotta - 0,3-0,5 g; 8-14 vuotta - 0,5-1 g; 15–18-vuotiaat - 0,8–1,2 g. Päivittäinen annos jaetaan 2 käyttötarkoitukseen.

Alle 15-vuotiaat lapset voivat käyttää enintään 1 g lääkettä päivässä; yli 15 vuotta - enintään 1,2 g päivässä.

[2]

Käyttö Karbapyna raskauden aikana

Lääkkeiden käyttö raskauden aikana on sallittua vain, jos on olemassa tiukat merkinnät; ensimmäisellä kolmanneksella ei pitäisi soveltaa.

Lääke erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi sitä on käytettävä hyvin huolellisesti imetyksen aikana. On tarpeen arvioida imetyksen edut ja riskit vauvalle tällaisessa tilanteessa. Karbamatsepiinia käyttävien naisten imetys voidaan tehdä vain, jos lapselle seurataan mahdollisia haittavaikutuksia (esimerkiksi uneliaisuutta).

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen tai trisyklisiin aineisiin;
• AV-salpaus (lukuun ottamatta ihmisiä, joilla on istutettu sydämentahdistin);
• luuytimen hematopoieettisen toiminnan ongelmat;
• ajoittainen tyyppi porfyyria (aktiivisessa vaiheessa);
• käyttää yhdessä litiumlääkkeiden tai IMAO: n kanssa.

Sivuvaikutukset Karbapyna

Haitallisia oireita esiintyy usein monimutkaisen hoidon aikana; ne kehittyvät yleensä hoidon alkuvaiheessa ja ovat riippuvaisia annoksen koosta:

• CNS-leesioita: huimausta, uneliaisuutta, väsymystä, sekavuutta ja päänsärkyä ja liikkeen koordinointia esiintyy usein. Vanhukset voivat kokea ahdistusta ja sekaannusta. Myös yksipuolisesti esiintyi aggressiota käyttäytymisessä, masennuksessa, korvan melua ja henkistä hidastumista. Joskus on liikkeitä, jotka ovat tahattomia (nystagmi tai lakaistaan tyypillinen vapina). Lisäksi vanhukset ja ihmiset, joilla on orgaaninen aivovaurio, voivat kehittää tahattomia liikkeitä kasvoissa ja leukoissa (koreoetoosia tai dyskinesioita). Neuriitti, puhehäiriöt, myasthenia, dysgeusia ja jalkojen paresis näkyivät yksin. Suurin osa näistä oireista häviää itsestään 8-14 päivän kuluttua tai annoksen väliaikaisen pienenemisen jälkeen. Tästä syystä lääkeainetta hoidon alkuvaiheessa annetaan pieninä annoksina niiden myöhemmän kasvun myötä;
• näön heikkeneminen: konjunktiviitti voi ilmetä, joskus muuttuu silmäkokemuksen häiriöksi, näön hämärtymiseksi ja diplopia. Silmälinssin opasoituminen voi myös tapahtua;
• lihasten ja luiden rakenteeseen liittyvät ongelmat: lihas- ja nivelkiput (lihaskipu tai nivelkipu) tai lihaskouristukset kehittyvät satunnaisesti. Lääkkeen lopettamisen jälkeen tällaiset merkit häviävät;
• limakalvojen ja epidermisen vauriot: allergia-oireiden kehittyminen - kutina, multiforminen eryteema, urtikaria, TEN, eksfoliatiivinen ihotulehdus, valoherkkyys, erytoderma, SSD ja lupus erythematosus. Hyperhidroosin tai alopeetsian kertyminen;
• hematopoieettisten prosessien häiriöt: trombosyytit tai leukopenia, eosinofilia ja leukosytoosi. Leukopenia on yleensä hyvänlaatuinen. Yksittäinen hemolyyttinen, aplastinen tai megaloblastinen anemian tyyppi, agranulosytoosi ja splenomegalia kehittyy erikseen, ja lisäksi imusolmukkeet suurenevat;
• ongelmat ruoansulatuskanavan työssä: joskus oksentelu, suun kuivumisen limakalvot tai pahoinvointi ja myös ruokahalu. Joskus esiintyy ummetusta tai ripulia. Vatsa-alueen kipua ja nenän limakalvojen tulehdusta (glosiitti, jossa on stomatiittia ja ientulehdusta) havaitaan harvoin. Tällaiset oireet häviävät 8–14 päivän hoidon jälkeen tai lääkkeiden annoksen väliaikaisen pienentämisen jälkeen;
• maksan leesiot: joskus funktionaalisten maksanäytteiden arvot muuttuvat. Joskus kehittää keltaisuutta. Hepatiittia (granulomatoottista, kolestaattista, samoin kuin sekoitettua tai hepatosellulaarista) havaitaan harvoin;
• EBV: n ja endokriinisen järjestelmän rikkomukset: galaktorrea (naiset) tai gynekomastia (miehet) esiintyy satunnaisesti. Lisäksi Karbapinilla voi olla vaikutusta kilpirauhasen toimintaan erityisesti silloin, kun se yhdistetään muihin antikonvulsantteihin. Koska karbamatsepiinilla on antidiureettinen vaikutus, plasman indeksien (hyponatremia) väheneminen, joka aiheuttaa päänsärkyä ja oksentelua, sekä sekavuus. Oli vain muutama turvotus ja painonnousu. Ehkäpä Ca: n plasman arvojen lasku;
• hengitystoiminnan ongelmat: lääkkeen yksittäinen suvaitsemattomuus, joka ilmenee hengenahdistuksen, kuumeen, keuhkofibroosin ja tulehduksen muodossa;
• virtsaputken sairaudet: joskus esiintyy hematuria, proteinuria tai oliguria. Munuaisten vajaatoiminnan tai seksuaalisen aktiivisuuden häiriön kehittyminen tapahtuu yksittäin;
• Sydän- ja verisuonisairaus: iäkkäillä tai sydänongelmista kärsivillä potilailla yksittäiset tapaukset voivat aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä ja bradykardiaa ja lisäksi IHD-hoidon pahenemista. AV-salpausta havaitaan joskus, joskus siihen liittyy tajunnan menetys. Verenpaineen arvot voivat nousta merkittävästi tai pienenevät (jälkimmäinen tapahtuu yleensä suuria annoksia käytettäessä). Samalla havaittiin tromboflebiitin, vaskuliitin tai tromboembolian kehittyminen;
• vakavan intoleranssin ilmentymiä: joskus esiintyy verisuonitulehdusta, kuumetta, ihottumaa, imusolmukkeiden turvotusta, leukosyyttien määrän muutoksia, nivelkipua, funktionaalisen intrahepaattisen testin arvojen muutoksia, hepatosplenomegaliaa; Lisäksi muut järjestelmien ja elinten häiriöt - munuaiset, keuhkot, sydänlihakset ja haima.

On välttämätöntä välittömästi peruuttaa lääke, jos allergia, eksantema, laboratorioveren arvojen muutokset (neutro, leuko tai trombosytopenia) ja kuume alkavat.

Yliannos

Karbamatsepiini johtaa keskushermoston toiminnan merkittävään inhibitioon, minkä vuoksi on olemassa myrkytysoireiden riski.

Merkkejä.

• Keskushermoston häiriöt: keskushermoston suppressio, hallusinaatiot, agitaatio, disorientaatio, kooma ja uneliaisuus. Lisäksi dysartria, hyperrefleksia, kehittyy hyporeflexiaan, nystagmukseen, näöntarkkuuden häiriöön, ataksiaan, kouristuksiin, dyskinesiaan, hypotermiaan, myoklonukseen ja psykomotorisiin häiriöihin;
• CVS-leesiot: sydämen johtumishäiriö, johon liittyy QRS-järjestelmän laajeneminen, takykardia, verenpaineen arvojen nousu tai väheneminen ja sydämen pysähtyminen;
• hengitystoiminnan ongelmat: keuhkopöhö tai hengityselinten masennus;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: evakuoijan mahalaukun toiminnan, oksentelun ja paksusuolen motiliteetin heikkenemisen ongelmat;
• virtsatietoon liittyvät oireet: anuria tai oliguria, hyponatremia ja nesteen kertyminen.

Therapy.

Vastalääkettä ei ole. Aluksi hoito suoritetaan ottaen huomioon potilaan kliininen tila; sairaalahoitoa tarvitaan myös. On välttämätöntä määrittää karbamatsepiinin taso veriplasman sisällä, jotta varmistetaan myrkytys ja arvioidaan sen aste. Mahalaukun sisällön poistaminen, mahahuuhtelu ja aktiivihiilen käyttö. Toteutetaan tuki- ja oireenmukaisia hoitoja intensiivihoitoon, sydämen aktiivisuuden seurantaan ja EBV-arvojen korjaamiseen.

[3]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeet, jotka voivat lisätä karbamatsepiinin plasman arvoja: erytromysiini, verapamiili, dekstropropoksifeeni, jossa on viloksatsiini, tsimetidiini ja diltiatseemi isoniatsidin kanssa. Jos tällaisia lääkkeitä käytetään yhdessä, sinun on seurattava karbamatsepiinin veren indikaattoreita ja vähennettävä tarvittaessa päivittäistä annosta.

Etosukimidi, Na-valproaatti, fenobarbitaali primidonin ja fenytoiinin kanssa voivat vähentää lääkkeiden plasmaparametreja intrahepaattisten mikrosomien entsyymien induktion vuoksi.

Lääkeaine vähentää puoliintumisaikaa ja lisää seuraavien aineiden: varfariinin, GCS: n, teofylliinin, haloperidolin ja doksisykliinin puhdistuma (pitoisuuden vähenemisen vuoksi). Jälkimmäistä on käytettävä 12 tunnin tauko.

Karbapinia on kiellettyä käyttää MAOI: lla (vähintään 14 vuorokautta) ja litium-aineita.

Lääkkeen nimittämisen tai peruuttamisen aikana tulee vaihtaa antikoagulanttien annosta (ottaen huomioon kliiniset arvot).

Lääkeaine lisää suun kautta otettavien ehkäisymenetelmien metabolisten prosessien määrää, minkä vuoksi on tarpeen valita muita ehkäisymenetelmiä.

Karbamatsepiini vähentää alkoholijuomien sietokykyä, joten lääkettä käyttävien tulisi lopettaa niiden käyttö hoidon aikana.

[4], [5], [6]

Varastointiolosuhteet

Karbapiinia on säilytettävä kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötilan ilmaisimet - alueella 15-25 ° C.

Säilyvyys

Karbapiinia voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkeaineen myynnin jälkeen.

Hakemus lapsille

Käytä yli 1-vuotiaille lapsille. Mutta samaan aikaan, alle 7-vuotiaille henkilöille, lääkettä tulisi käyttää hyvin huolellisesti, koska sivuvaikutuksia on todennäköistä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Finlepsin, Septol, Tegretol ja Carbalex, Oksapin ja Carbamazepine Timonilin ja Mezacarin kanssa.