Carbapin

Karbapiini on karboksamidin johdannainen, kouristuksia estävä lääke. Vaikuttava aine karbamatsepiini aiheuttaa hermosoluseinän sisällä olevien natriumkanavien salpautumisen, mikä estää impulssien etenemisen.

Lääkettä käytetään usein yhdistettyjen tai yksinkertaisten osittaisten kohtausten hoitoon sekä toonis-kloonisiin kohtauksiin (primaarisiin tai sekundaarisiin). Lääkettä määrätään myös muuntyyppisten epileptisten kohtausten hoitoon (pois lukien poissaolot).

Viitteitä Karbapina

Sitä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• epilepsia (vaikeat kohtaukset, osittaiset kohtaukset, joihin liittyy yksinkertaisia tai monimutkaisia oireita, sekalaiset epilepsiatyypit ja yleistyneet toonis-klooniset kohtaukset);
• syklisen luonteen omaavat emotionaaliset häiriöt (joilla on maaninen-depressiivinen luonne häiriöllä);
• neuralgia (postherpeettinen, kolmoishermo- tai kieli-farynksaalinen);
• vieroitusoireyhtymä kroonista alkoholismia sairastavilla ihmisillä;
• diabeettisesta alkuperästä johtuva neuropatia, joka aiheuttaa kipua;
• keskushermoston diabetes insipidus.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana 0,2 g:n tabletteina; pakkauksessa on 50 tablettia.

Farmakodynamiikka

Lääkettä määrätään eri syistä johtuvaan kolmoishermosärkyyn ja muuntyyppiseen krooniseen kipuun. Karbamatsepiinin uskotaan kykenevän vähentämään kivun voimakkuutta kolmoishermosäryn aikana estämällä signaalin siirtymistä tertiäärisen hermon tumakkeessa.

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan – tasaisesti ja hitaasti.

Karbamatsepiinin biologinen hyötyosuus vaihtelee 58–96 %:n välillä eikä muutu ruoan nauttimisen myötä. Plasman Cmax-taso mitataan 2–8 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika on melko pitkä ja noin 30 tuntia. Koska lääke indusoi intrahepaattisten entsyymien aktiivisuutta, se lisää omaa metaboliansa nopeutta ja voi lyhentää puoliintumisaikaa 15 tuntiin.

Lääkkeen jakautumistilavuus on 0,8–1,9 l/kg.

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta ruoan kanssa. Lääkkeen annostus valitaan yksilöllisesti kullekin potilaalle ottaen huomioon vaikuttavan aineen lääkkeen teho ja plasmapitoisuudet. Lääkettä määrätään epilepsian hoitoon sekä monoterapiana että yhdessä muiden kouristuslääkkeiden (fenobarbitaali, fenytoiini tai Na-valproaatti) kanssa.

Aikuiset

Epilepsian hoidossa lääkettä käytetään aluksi 0,2 g 1-2 kertaa päivässä; ikääntyneille - 0,1 g (0,5 tablettia) samalla taajuudella. Sitten annosta nostetaan vähitellen 0,4 g:aan 2-3 kertaa päivässä, kunnes saavutetaan optimaalinen vuorokausiannos 0,8-1,2 g. Aikuinen voi ottaa enintään 1,6 g lääkettä päivässä.

Syklisten tunne-elämän häiriöiden yhteydessä: jos litiumhoidolla ei ole vaikutusta, lääkettä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa - taudin remission tai sen aktiivisen vaiheen aikana. Päivittäinen annos on 1-1,6 g karbapiinia.

Hermosäryn tapauksessa ota ensin 0,2 g lääkettä päivässä. Sitten lääkettä käytetään annoksella 0,4–0,8 g päivässä.

Vieroitusoireyhtymän sattuessa otetaan keskimäärin 0,6 g ainetta päivässä jakamalla annos kolmeen käyttökertaan. Vaikeissa olosuhteissa (ensimmäisinä päivinä) päivittäistä annosta voidaan nostaa 1,2 grammaan (kolmessa käyttökerrassa).

Diabeettisen neuropatian (kivun) yhteydessä lääkettä annetaan keskimäärin 0,2 g 2–4 kertaa päivässä.

Keskushermoston diabetes insipidus: keskimäärin käytetään 0,4–0,6 g lääkettä päivässä (2–3 käyttökertaa).

Pitkäaikaisessa käytössä annosta tulee pienentää 3 kuukauden tauoilla pienimpään tehokkaaseen annokseen (tai lopettaa käyttö kokonaan) lääkkeen toleranssin kehittymisen estämiseksi.

Kun hoito lopetetaan kokonaan, annosta pienennetään vähitellen 14 päivän aikana taudin uusiutumisen estämiseksi.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavat tarvitsevat ¾ tavanomaisen hoidon normaalista vuorokausiannoksesta. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen hemodialyysihoitojen jälkeen.

Lapset

Lasten tulee ottaa 10–20 mg/kg lääkettä päivässä. 1–3-vuotiailla – 0,2–0,3 g päivässä; 4–7-vuotiailla – 0,3–0,5 g; 8–14-vuotiailla – 0,5–1 g; 15–18-vuotiailla – 0,8–1,2 g. Päivittäinen annos tulee jakaa kahteen käyttökertaan.

Alle 15-vuotiaat lapset voivat ottaa enintään 1 g lääkettä päivässä; yli 15-vuotiaat - enintään 1,2 g päivässä.

[ 2 ]

Käyttö Karbapina raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on sallittua vain, jos on olemassa tiukat käyttöaiheet; sitä ei tule käyttää ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Lääke erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi sitä tulee käyttää erittäin varoen imetyksen aikana. Tällaisessa tilanteessa on tarpeen arvioida imetyksen hyödyt ja riskit lapselle. Karbamatsepiinia käyttävät naiset voivat imettää vain, jos lasta seurataan mahdollisten sivuvaikutusten (esimerkiksi vaikean uneliaisuuden) varalta.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen osiin tai trisyklisiin masennuslääkkeisiin;
• AV-katkos (lukuun ottamatta henkilöitä, joilla on implantoitu sydämentahdistin);
• luuytimen hematopoieesin ongelmat;
• ajoittainen porfyria (aktiivisessa vaiheessa);
• käyttö litiumlääkkeiden tai MAO-estäjien kanssa.

Sivuvaikutukset Karbapina

Yhdistelmähoidon aikana esiintyy usein sivuvaikutuksia; ne kehittyvät yleensä hoidon alkuvaiheessa ja riippuvat annoskoosta:

• Keskushermoston vauriot: huimaus, uneliaisuus, vaikea väsymys, sekavuus, päänsärky ja motorisen koordinaation heikkeneminen ovat yleisiä. Iäkkäillä ihmisillä voi esiintyä ahdistusta ja sekavuutta. Myös käyttäytymisaggressiivisuutta, masennusta, tinnitusta ja kehitysvammaisuutta on raportoitu satunnaisesti. Tahattomia liikkeitä (nystagmus tai pyyhkäisevä vapina) esiintyy satunnaisesti. Lisäksi iäkkäillä ihmisillä ja henkilöillä, joilla on orgaanisia aivovaurioita, voi esiintyä kasvojen ja leukojen tahattomia liikkeitä (koreoatetoosi tai dyskinesia). Neuriittia, puhehäiriöitä, myastheniaa, makuhäiriöitä ja jalkojen halvausta on raportoitu satunnaisesti. Useimmat näistä oireista häviävät itsestään 8–14 päivän kuluessa tai annoksen tilapäisen pienentämisen jälkeen. Tästä syystä lääkettä annetaan pieninä annoksina hoidon alkuvaiheessa ja annosta suurennetaan sitten;
• näköhäiriöt: sidekalvotulehdusta voi esiintyä, ja se voi joskus kehittyä silmän akkommodaatiohäiriöksi, näön hämärtymiseksi ja kaksoiskuviksi. Myös silmän linssin samentumista voi esiintyä;
• lihasten ja luiden rakenteeseen liittyvät ongelmat: lihas- ja nivelkipuja (myalgia tai artralgia) tai lihaskouristuksia esiintyy satunnaisesti. Lääkityksen lopettamisen jälkeen nämä oireet häviävät;
• limakalvojen ja epidermiksen vauriot: epidermaalisten allergiaoireiden kehittyminen - kutina, erythema multiforme, urtikaria, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, exfoliatiivinen dermatiitti, valoherkkyys, erytroderma, SJS ja disseminoitunut lupus erythematosus. Hyperhidroosi tai alopesia esiintyy satunnaisesti;
• hematopoieesin häiriöt: trombosyto- tai leukopenia, eosinofilia ja leukosytoosi. Leukopenia on yleensä hyvänlaatuinen. Hemolyyttinen, aplastinen tai megaloblastinen anemia, agranulosytoosi ja splenomegalia kehittyvät satunnaisesti, ja lisäksi imusolmukkeet suurenevat;
• ruoansulatuskanavan ongelmat: joskus esiintyy oksentelua, suun kuivumista tai pahoinvointia ja ruokahaluttomuutta. Joskus esiintyy ummetusta tai ripulia. Vatsan alueen kipua ja nenänielun limakalvojen tulehdusta (kielitulehdusta, johon liittyy stomatiittia ja ientulehdusta) havaitaan satunnaisesti. Tällaiset oireet häviävät 8–14 päivän hoidon jälkeen tai lääkeannoksen tilapäisen pienentämisen jälkeen;
• maksavaurio: joskus toiminnallisten maksakokeiden arvoissa on muutoksia. Keltaisuutta esiintyy satunnaisesti. Hepatiittia havaitaan satunnaisesti (granulomatoottinen, kolestaattinen sekä sekamuotoinen tai maksasolumuotoinen);
• EBV ja umpieritysjärjestelmän häiriöt: galaktorreaa (naisilla) tai gynekomastiaa (miehillä) voi esiintyä satunnaisesti. Lisäksi karbamatsepiini voi vaikuttaa kilpirauhasen toimintaan, erityisesti yhdistettynä muihin kouristuslääkkeisiin. Koska karbamatsepiinilla on antidiureettinen vaikutus, plasman natriumpitoisuudet voivat satunnaisesti laskea (hyponatremia), mikä aiheuttaa päänsärkyä ja oksentelua sekä sekavuutta. Turvotusta ja painonnousua voi esiintyä satunnaisesti. Plasman kalsiumpitoisuudet voivat laskea;
• hengityselinten toiminnan ongelmia: havaitaan yksittäisiä tapauksia lääkeaineintoleranssista, jotka ilmenevät hengenahdistuksena, kuumeena, keuhkofibroosina ja tulehduksena;
• virtsa- ja sukupuolielimiin liittyvät häiriöt: hematuriaa, proteinuriaa tai oliguriaa esiintyy toisinaan. Joskus voi kehittyä munuaisten vajaatoimintaa tai seksuaalista toimintahäiriötä.
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: iäkkäillä tai sydänvaivoja sairastavilla henkilöillä voi joskus esiintyä sydämen rytmihäiriöitä ja bradykardiaa, ja lisäksi sepelvaltimotaudin kulku voi pahentua. Joskus havaitaan AV-katkoksia, joihin joskus liittyy tajunnan menetys. Verenpaine voi merkittävästi nousta tai laskea (jälkimmäinen tapahtuu yleensä suurten lääkeannosten yhteydessä). Tämän ohella on havaittu tromboflebiitin, vaskuliitin tai tromboembolian kehittymistä.
• Vaikean intoleranssin ilmenemismuodot: satunnaisesti esiintyy vaskuliittia, kuumetta, ihottumaa, suurentuneita imusolmukkeita, leukosyyttien määrän muutoksia, nivelkipua, funktionaalisen intrahepaattisen testin arvojen muutoksia, hepatosplenomegaliaa; lisäksi muita järjestelmien ja elinten - munuaisten, keuhkojen, sydänlihaksen ja haiman - häiriöitä.

Lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi, jos ilmenee vakavia allergiaoireita, ihottumaa, muutoksia verilaboratorioarvoissa (neutropenia, leukopenia tai trombosytopenia) ja kuumetta.

Yliannos

Karbamatsepiini aiheuttaa merkittävää keskushermoston lamautumista, minkä vuoksi on olemassa vakavien myrkytysoireiden riski.

Merkit.

• Keskushermoston toimintahäiriö: keskushermoston lamaantuminen, hallusinaatiot, agitaatio, hämmennys, kooma ja uneliaisuus. Lisäksi esiintyy dysartriaa, hyperrefleksiaa, joka kehittyy hyporefleksiaksi, nystagmusta, näöntarkkuuden häiriöitä, ataksiaa, kouristuskohtauksia, dyskinesiaa, hypotermiaa, myoklonusta ja psykomotorisia häiriöitä.
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan vauriot: sydämen johtumishäiriö, johon liittyy QRS-järjestelmän laajeneminen, takykardia, verenpainearvojen nousu tai lasku ja sydänpysähdys;
• hengitysvaikeudet: keuhkopöhö tai hengityslama;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: mahalaukun tyhjennystoiminnon ongelmat, oksentelu ja paksusuolen heikentynyt liikkuvuus;
• virtsajärjestelmään liittyvät oireet: anuria tai oliguria, hyponatremia ja nesteen kertyminen.

Terapia.

Vastalääkettä ei ole. Aloitushoito perustuu potilaan kliiniseen tilaan; myös sairaalahoito on tarpeen. On tarpeen määrittää karbamatsepiinin pitoisuus veriplasmassa myrkytyksen varmistamiseksi ja sen asteen arvioimiseksi. Mahan sisältö tyhjennetään, mahahuuhdellaan ja annetaan aktiivihiiltä. Tehohoidossa suoritetaan tuki- ja oireenmukaisia hoitoja, sydämen toimintaa seurataan ja EBV-arvot korjataan.

[ 3 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeitä, jotka saattavat nostaa karbamatsepiinin pitoisuutta plasmassa, ovat erytromysiini, verapamiili, dekstropropoksifeeni yhdessä viloksatsiinin kanssa, simetidiini ja diltiatseemi yhdessä isoniatsidin kanssa. Kun näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti, karbamatsepiinin pitoisuutta veressä on seurattava ja vuorokausiannosta on tarvittaessa pienennettävä.

Etosukkinidi, natriumvalproaatti, fenobarbitaali primidonin kanssa ja fenytoiini voivat pienentää lääkkeiden plasmapitoisuuksia johtuen intrahepaattisten mikrosomaalisten entsyymien induktiosta.

Lääke lyhentää puoliintumisaikaa ja lisää puhdistumanopeutta (pitoisuuden laskun vuoksi) seuraavilla aineilla: varfariini kortikosteroideilla, teofylliini, haloperidoli ja doksisykliini. Jälkimmäistä tulee käyttää 12 tunnin tauolla.

Karbapiinin käyttö MAO-estäjien (vähintään 14 päivän välein) ja litiumyhdisteiden kanssa on kielletty.

Lääkitystä määrättäessä tai lopetettaessa antikoagulanttien annosta tulee muuttaa (kliiniset arvot huomioon ottaen).

Lääke lisää suun kautta otettavan ehkäisyn aineenvaihduntaprosessien nopeutta, minkä vuoksi on tarpeen valita muita ehkäisyvälineitä.

Karbamatsepiini vähentää alkoholijuomien sietokykyä, joten lääkettä käyttävien ihmisten tulisi pidättäytyä niiden juomisesta hoidon aikana.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Varastointiolosuhteet

Karbapiini on säilytettävä kosteudelta suojatussa paikassa. Lämpötila-indikaattorit ovat 15–25 °C:n välillä.

Säilyvyys

Karbapiinia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan lääkeaineen myyntipäivästä.

Hakemus lapsille

Käyttö yli 1-vuotiaille lapsille. Lääkettä tulee kuitenkin käyttää erittäin varoen alle 7-vuotiailla, koska sivuvaikutukset ovat mahdollisia.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Finlepsin, Zeptol, Tegretol Carbalexin kanssa, Oxapin ja Carbamazepin Timonilin ja Mezakarin kanssa.