Kapreomysiini

Kapreomysiini on anti-TB-aine.

[1], [2], [3],

Viitteitä Kapreomysiini

Sitä käytetään keuhkotuberkuloosissa, joka kehittyy huumeherkkien Mycobacterium-kantojen takia (Kochin sauva on mikro-organismi, joka aiheuttaa tuberkuloosin esiintymisen) tilanteissa, joissa ensimmäisen tyyppinen tuberkuloosilääkkeillä ei ole toivottua vaikutusta tai joita ei voida käyttää myrkyllisten vaikutusten vuoksi tai resistenttien tuberkuloosibacillien esiintyminen.

[4], [5]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen suoritetaan injektiokuiva-aineena, joka on tuotettu lihaksensisäisesti.

[6], [7],

Farmakodynamiikka

Streptomyces capreolus -elementistä uutettu antibiootti. Lääke osoittaa Koch-sauvojen suhteellisen monipuolisten kantojen aktiivisuutta.

Kapreomysiinin ja sykloseriinin, isoniatsidin, PAS: n, streptomysiinin, etionamidin ja etambutolin välillä ei havaittu ristiresistenssiä. Samalla havaitaan ristiresistenssi, kun aine yhdistetään kanamysiinin, florimysiinin tai neomysiinin kanssa.

[8], [9], [10]

Farmakokinetiikkaa

Lääke ei ole juuri imeytynyt ruoansulatuskanavan sisällä (alle 1%). Lihaksensisäisen annon jälkeen 1–2 tunnin kuluttua on havaittu 1000 mg: n plasman Cmax-annos (20–47 mg / l). Kun käytetään 60 minuutin laskimonsisäistä infuusiona 1000 mg lääkettä, Cmax-arvot ovat 30-50 mg / l. AUC-arvo lihaksensisäisen ja laskimonsisäisen annon jälkeen on sama. Lääke kulkee istukan läpi, mutta ei BBB: n läpi.

Se ei läpäise metabolisia prosesseja, erittyminen tapahtuu muuttumattomassa tilassa, pääasiassa munuaisissa (12 tuntia - noin 50-60% annoksesta) käyttäen glomeruloiden suodatusta. Pieni osa elementistä erittyy sappeen. Virtsan sisällä aineen indikaattorit 6 tunnin ajan lääkkeen käytön jälkeen 1 g: n annoksena ovat keskimäärin 1,68 mg / ml. Puoliintumisaika on 3-6 tuntia.

Yksilöillä, joilla on terve munuaisten aktiivisuus, aine ei kerry, kun sitä käytetään päivittäin 1000 mg: n annoksena (30 päivän ajan). Jos munuaissairaus on läsnä, puoliintumisaika kasvaa ja taipumus lääkkeiden kertymiseen kehittyy.

[11], [12], [13]

Annostus ja antotapa

Ennen käyttöä on suositeltavaa määrittää potilaan herkkyys taudin aiheuttaneen mikrofloorilääkkeen suhteen. Lääkettä tulee antaa syvällä, lihaksensisäisellä tavalla. Sitä käytetään varovasti henkilöillä, joilla on minkäänlaista allergiaa (erityisesti lääkitystä).

Usein 1000 mg lääkettä injektoidaan päivittäin (enintään 20 mg / kg ainetta päivässä) 60-120 päivän aikana ja myöhemmin 2-3 kertaa viikossa samassa annoksessa. Hoidon tulisi kestää 1-2 vuotta.

Potilaiden, joilla on munuaisongelmia, on säädettävä annostusta ja injektioiden välisen ajanjakson kestoa (ottaen huomioon QC-arvot). Mitä voimakkaampi munuaisten toimintahäiriö on, sitä pidemmän aikavälin välillä tulee tehdä injektioita.

Lääkeainejauhe liuotetaan ennalta fysiologiseen injektioveteen tai steriiliin injektoitavaan veteen (2 ml). Aineen liuottaminen kestää 2-3 minuuttia.

Munuaisten toimintaa on seurattava jatkuvasti koko hoitojakson ajan (1 kerran viikossa), ja lisäksi audiometria olisi suoritettava (kuulovälin arviointi) ja vestibulaarisen laitteen toiminta on tarkistettava.

Koska kapreomysiinin käyttö voi aiheuttaa hypokalemian esiintymistä, on seurattava jatkuvasti kaliumin plasman parametreja.

[16]

Käyttö Kapreomysiini raskauden aikana

Kapreomysiinin turvallisuudesta imetyksen tai raskauden aikana ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä voidaan määrätä vain arvioitaessa kaikki mahdolliset riskit ja hyödyt.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• huumeiden käyttöön liittyvä vakava suvaitsemattomuus;
• yhdistetty antaminen muiden parenteraalisten anti-tuberkuloosiaineiden kanssa, joilla on oto- ja nefrotoksinen vaikutus (esimerkiksi florimitsiini tai streptomysiini);
• lääkkeen käyttö yhdessä amikatsiinin, tobramysiinin ja polymysiinisulfaatin tai vankomysiinin, neomysiinin tai kolimysiinin, kanamysiinin tai gentamysiinin kanssa tulisi tehdä hyvin huolellisesti, koska tämä voi tiivistää ot-ja nefrotoksista aktiivisuutta.

Sivuvaikutukset Kapreomysiini

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• kreatiniinin ja urean plasmapitoisuuksien lisääntyminen sekä erytrosyyttien esiintyminen virtsassa leukosyyttien kanssa;
• on olemassa yksittäisiä tietoja elektrolyyttihäiriöiden ja toksisen nefriitin kehittymisestä;
• ototoksisuuden ilme (kuuloelinten toimivuuden vaurioituminen);
• monilla potilailla, jotka käyttivät lääkettä monimutkaisessa tuberkuloosin vastaisessa hoidossa, esiintyi muutoksia maksan toiminnan testeissä;
• eosinofilia, leukopenia tai leukosytoosi. Trombosytopeniaa havaitaan harvoin;
• Allergiaoireet makulopapulaaristen purkausten, nokkosihottuman ja lämpötilan nousun muodossa (havaittu yhdistelmähoidossa);
• tiivistyminen ja kipu ruiskutusalueella;
• on tietoa siitä, että lääkkeen antamispaikalla esiintyy vakavaa verenvuotoa ja "kylmän" tyypin (paiseet tai tuberkuloosin paiseet, joilla on heikko tulehduksellinen ilmentymä) paiseet.

[14], [15]

Yliannos

Myrkytyksen sattuessa munuaisten työ on heikentynyt, mikä voi kehittyä akuuttiin tubulaarisen nekroosin tyypiksi (tässä tapauksessa vanhusten ja dehydratoituneiden tai munuaisten työhön liittyvän ongelman lisääntyminen). Lisäksi havaitaan 8. Kraniaalisten neuronien parin vestibulaaristen ja kuulovyöhykkeiden vaurioituminen. Neuromuskulaarisen järjestelmän toiminta on mahdollista estää, joskus saavuttaa hengitysprosessin lopettaminen (usein lääkkeiden nopean käyttöönoton vuoksi) ja elektrolyyttien epätasapaino (hypokalemia, magneemia tai kalsium).

Oireita toteutetaan: veren virtauksen ja hengitystoiminnan tukeminen, ja lisäksi hydratointi, joka mahdollistaa virtsan ulosvirtauksen saavuttamisen 3-5 ml / kg / tunti (normaali munuaisfunktio), mikä auttaa estämään neuromuskulaarisen eston. Apnean estämiseksi ja hengityksen tukahduttamiseksi käytetään antikolinesteraasia tai kalsiumlääkkeitä, ja myös hemodialyysi suoritetaan (erityisesti potilailla, joilla on vakavia munuaisten toimintahäiriöitä). On myös tarpeen seurata VEB: n ja KK: n arvoja.

[17], [18]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sisplatiini ja vankomysiini lisäävät nefro- tai ototoksisten ilmentymien riskiä.

Ei ole yhteensopivuutta sellaisten lääkkeiden kanssa, joilla on ototoksinen (furosemidi aminoglykosidien ja etakryylihapon kanssa polymyksiineillä) ja nefrotoksiset (aminoglykosidit metoksfluraanilla ja polymyksiineillä) vaikutuksia, ja lisäksi sellaisten aineiden kanssa, jotka aiheuttavat neuromuskulaarisen aktiivisuuden (myimomas) estämisen, ja niiden aineiden lisäksi, jotka aiheuttavat neuromuskulaarisen aktiivisuuden estämisen (Iems). Inhalaatioanestesiaan, dietyylieetteriin sekä sitraattiin veren säilöntäaineisiin).

Lihasrelaksanttivaikutus vähenee, kun käytetään neostigmiinimetyylisulfaattia.

[19], [20], [21]

Varastointiolosuhteet

Kapreomysiiniä on pidettävä pienille lapsille suljetussa paikassa. Lämpötilat ovat enintään 25 ° C.

[22]

Säilyvyys

Kapreomysiiniä voidaan käyttää kahden vuoden ajan siitä, kun farmaseuttinen aine on valmistettu.

[23], [24]

Hakemus lapsille

Lääkkeen käytön turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoja.

[25], [26]

Analogit

Lääkkeen analogit tarkoittavat Benemysiiniä, Rifampisiinia, Cycloserinia Kaposiinin kanssa, Msseriniä ja Rifabutiinia, ja lisäksi Coxerine, Rifapentin, Makoks P-zinexin ja P-butiinin kanssa Rifacinilla. Luetteloon kuuluvat myös Micobutin, R-ching ja Rifapex.

[27], [28], [29]