Isosorbidi dinitraatti

Iskeeminen sydänsairaus on yksi yleisimmistä sydänsairauksista. Angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, astmahyökkäykset, edemaattinen oireyhtymä - tämä on epätäydellinen luettelo yleisistä olosuhteista, usein IHD: n ilmenemismuodoista. Torjua tehokkaasti vakava sairaus on tavallista käyttää merkittävän antiangialnoe aine - isosorbididinitraatti, joka kuuluu luokkaan nitraatin ja useita aktiivisen aineen sydämen huumeita.

Tässä artikkelissa puhutaan samannimisestä lääkkeestä, joka on nimetty tehoaineen "Isosorbide dinitrate" mukaisesti.

[1], [2], [3], [4],

Viitteitä Isosorbidi dinitraatti

Kuten jo mainittiin, tärkein indikaatio isosorbidi dinitraatin käyttämiseksi minkä tahansa nimityksen mukaisesti lääkeaine on tuotettu on iskeeminen sydänsairaus, jota usein kutsutaan nälkäiseksi sydänsymboliksi. Patologian eri ilmentymät voivat kuitenkin edellyttää lääkkeen eri muotoja, joita käytetään sekä pitkäaikaiseen hoitoon että vaarallisten oireiden nopeaan poistamiseen.

Täten tavanomaisten tablettien ja pidentyneiden kapseleiden, kielenalaisten tablettien ja TTC-kalvojen antaminen on suositeltavaa seuraavissa tapauksissa:

• vähentää angina päänsärkyjen voimakkuutta (puristus- tai puristuskipu ja polttaminen sydämen selkänojan takana),
• edellä kuvattujen tilojen ehkäisemiseksi, jotka liittyvät sydänlihaksen verenkierron puuttumiseen,
• (krooninen tai kongestiivinen sydämen vajaatoiminta) hoidossa, kun tämä lääke on määrätty osaksi eri toimenpiteitä taudin hoitamiseksi,
• valtimoverenpainetta hoidettaessa yhtenä IHD: n ilmenemismuodosta,
• tiettyjen tyyppisten keuhkoverenpainetaudin hoitamiseksi, jolle on tunnusomaista lisääntynyt paine keuhkovaltimojärjestelmässä,
• patologian monikomponenttisen hoidon koostumuksessa, jossa oikea sydän on laajentunut keuhko-keuhko-systeemin ("pulmonaarisen sydämen") sairauksien vuoksi,
• kuntoutusta myokardiaalisen infarktin jälkeen.

Laskimonsisäiseen infuusioon tai hitaaseen injektioon tarkoitettua liuosta käytetään tilanteissa, jotka ovat hengenvaarallisia potilaille, kuten:

• keuhkoödeema,
• akuutti vaihe sydäninfarkti,
• IHD: n komplikaatio, joka uhkaa sydäninfarktin kehittymistä, jota kutsutaan epävakaksi anginaariksi lääketieteellisessä käytännössä.

Suihkeen käyttö (lääkkeen annostelun inhalaatioväylä) on perusteltua, jos ambulanssia sairaalan ulkopuolella tarvitaan:

• vasemman kammion vajaatoiminnan taustalla olevan sydäninfarktin äkillisessä vaiheessa,
• angina-iskujen ehkäisyyn ja hoitoon,
• terapeuttisena ja profylaktisena aineena sydänverisuoniston spasmiin verisuonten tutkimisen aikana sydämen katetrin avulla.

Akuutissa sydämen vajaatoiminnassa "Isosorbide dinitrate" käytetään usein laajentamaan lumenia astioissa ja parantamaan sepelvaltimoiden verenkiertoa.

[5], [6]

Julkaisumuoto

Isosorbidi-dinitraattihoito on vain silloin, kun nitraatit (typpihapon suolat) eivät vahingoita terveyttä, vaan pikemminkin sallivat sen vahvistamisen. Kemiallinen kaava tehoaineen voidaan esittää C ₆ H ₈ N ₂ O- ₈.

Nitroa sisältävällä aineella itsessään on valkoinen jauhe, jolla ei ole hajuja eikä makua. Jauhe on käytännöllisesti katsoen liukenematon veteen. Liuottamiseksi käytä asetonia, alkoholia tai eetteriä.

Käytön helpottamiseksi, ottaen huomioon käyttöaiheet, iskeemisen sydänsairauden lääke valmistetaan useissa muodoissa. Perinteisiä vapautumisen, kuten tabletit, kapselit ja konsentraatti (jauhe, josta valmistettu liuos injektioissa käyttää ja laskimoon) rinnalla toimii erityinen: sublingvaalisuihkeeksi, transdermaalinen (lääke kalvo, joka on kiinnitetty kumi).

Perinteiset tabletit voivat sisältää 5, 10 tai 20 mg vaikuttavaa ainesosaa. Pakkaus sisältää 20 tai 50 tablettia. Sublingvaaliset tabletit (niitä ei saa niellä, mutta pidettävä kielekkeen alla, kunnes ne ovat täysin liuenneet) sisältävät 5 mg isosorbididititraattia.

Lääkkeen pitkittyneet muodot (tabletit ja kapselit, joilla on pitkittynyt vaikutus) sisältävät 20, 40, 60 ja jopa 120 mg vaikuttavaa ainetta.

Konsentraatti injektiopullossa olevan liuoksen valmistamiseksi sisältää 10 mg aktiivista ainesosaa 1 ml: n tilavuudessa.

Spray ja aerosoli suihkussa kielen alla sisältävät 300 annosta sydänlääkitystä (300 suihketta), ja jokainen annos sisältää 1,25 mg isosorbididihydraattia.

[7], [8], [9]

Farmakodynamiikka

"Isosorbide dinitrate" pidetään yhtenä tehokkaimmista työkaluista sydämen iskeemian ja angina-iskujen lievittämiseksi. Tällainen tunnustaminen johtuu sen vaikuttavasta aineesta, jolla on seuraavat ominaisuudet:

• alusten lumen laajeneminen (vasodilatoiva vaikutus),
• pienemmän sydämen lihaksen tarve pienenee hapetuksessa (anti-angiogeeninen vaikutus),
• yleinen sepelvaltimon vajaatoiminta.

Sepelvaltimoiden ja ääreisverenkierron laajeneminen johtuu alusten sävyn vähenemisestä ja lihasten seinämien lieventämisestä, mikä on mahdotonta ilman typpioksidin osallistumista. Valmistamiseksi lisää pitoisuus NO ₂  lihaskudoksen alusten (valtimoiden ja laskimoiden).

Lääkkeen antianginaalinen vaikutus johtuu kolmesta tekijästä:

• verisuonten ääreisvastuksen vähentäminen (jälkikäsittely),
• ääreisverenkierron laajeneminen, jonka seurauksena veren virtaus oikeaan eteiseen pienenee (esijännitys),
• sepelvaltimoiden laajentaminen.

Siten "Isosorbide dinitrate" vähentää sydämen lihasten kuormitusta (sydänlihasta) sen toimintojen epäonnistumisessa. Se edistää myös sydämen verisuonten laajenemista ja takaa normaalin ravitsemuksen ja hapen kyllästymisen alueilla, joilla veren häiriö on verenkiertoa.

Isosorbide dinitrate pystyy vähentämään verenpainetta pienessä liikkeessä. Tämä puolestaan on välttämätön keino keuhkoödeeman estämiseksi.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetiikkaa

Sepelvaltimoiden ja ääreisverenkierron parantaminen, lääke ei silti vaikuta sydänlihaksen supistumisnopeuteen. Vain harvinaisissa tapauksissa syke on hieman kasvanut. Sydänlihaksen laajentamisen lisäksi lääke edistää aivojen ja keuhkojen laajentamista, mikä parantaa aivojen ja keuhkojen verenkiertoa.

Lääkkeen ottamisen vaikutuksen alkamisen nopeus riippuu lääkkeen vapautumismuodosta. Vaikka heillä kaikilla on riittävät nopeudet. Esimerkiksi sublingvaalisten tablettien toimintaa voidaan havaita 3-5 minuutin kuluttua. Tavalliset ja pitkät tabletit vaikuttavat 15-20 minuutin kuluttua, vaikka jotkin olosuhteet voivat hidastaa terapeuttisen vaikutuksen puhkeamista 30-40 minuuttiin.

Tapauksessa ruiskuttamalla spray suuhun terapeuttinen vaikutus voidaan havaita, kun vain puoli minuutin (koska nopea lääkkeen imeytymistä verenkiertoon limakalvojen läpi), mikä on erittäin tärkeää vaativissa tilanteissa kiireellistä toimintaa. Samanaikaisesti kerran ruiskutettu annos riittää enintään 2 tunnin ajan.  

Tehoaineen aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, minkä seurauksena muodostuu mononatrium-isosorbidi. Lääke erittyy kehosta munuaisten kautta.

Lääkkeen puoliintumisaika riippuu myös vapautumisen muodosta. Injektioliuos on noin 20 minuuttia tavanomaisille tableteille - 4 tuntia, sublingvaalisille - 1 tunti jne.

[14], [15], [16], [17], [18]

Annostus ja antotapa

"Isosorbididinitraatti" - sydän valmiste, joka voidaan levittää millä tahansa tehokas ja kätevä tapa: suun kautta, juomavesi pillereitä, asettamalla resoribletin kielen alle tai ruiskuttamalla tämän alueen spray osoitettu annos, kiinnittäminen kumin tai posken erityinen lääkekalvo, ja käyttämällä laskimonsisäisiä injektioita tai kuoppaajia.

Oraalisesti annettavat tabletit otetaan tavallisesti suun kautta kokonaisuudessaan, puristetaan riittävästi nesteellä, on suositeltavaa tehdä tämä tunti ennen aterioita tai ääritapauksissa pari tuntia sen jälkeen.

Tarvittaessa angina pectoriksen hyökkäys voidaan purkaa ja niellä sen jälkeen, kun kipu-oireyhtymä tukahdutetaan. Tätä varten käytetään tabletteja 5 ja 10 mg. Tabletti, jolla on suurempi annos, on jaettava.

Angina-iskujen ehkäisy alkaa 10 mg: n annoksella. Ota pilleri on 4-5 kertaa päivässä.

Jos ilmoitettu annos osoittautuu riittämättömäksi, huumeiden hoidon 4.-5. Päiväksi päivittäinen annos suurennetaan (60-120 mg niin paljon kuin mahdollista). Lääkkeen oton tiheys riippuu tablettien tyypistä: säännölliset tabletit - 3-4 kertaa päivässä, hidastuvat - 1-3 kertaa päivässä.

CHF-oireiden hoito suoritetaan tavanomaisilla tableteilla, joiden annos on 10 ja 20 mg. Vastaanoton moninaisuus voi tässä tapauksessa olla 3-4 kertaa päivässä.

Suun kautta otettavien tablettien ja bukkaalikalvojen suurin yksittäinen annos on 10 mg. Lääkärin määräämät monentyyppiset lääkkeet perustuvat potilaan diagnoosiin ja tilaan.

Kielenalaisen ruiskun käyttö edellyttää injektoitumista suuontelolle 1 - 3 annosta formulaatiota. Injektioita on suoritettava puolen minuutin välein ja hengityksen viivästyminen manipulaation aikana.

Suihkun käyttö akuutin infarktin tai CHF: n hätätapaukseksi suoritetaan samassa annostuksessa, ainoa aika, että jos lääkeaineen ensimmäinen annos ei ole tuottanut helpotusta, 5 minuutin kuluttua lääkkeen injektio voidaan toistaa. Suihkeen seuraava käyttö on mahdollista 10 minuutin kuluttua. Yleensä tämä riittää helpottamaan hengenvaarallisia oireita.

Kun suoritat sepelvaltimotutkimuksen käyttäen katetria, potilasta ruiskutetaan potilaaseen kielen alla 1 tai 2 annosta lääkeainetta sumutteen muodossa. Tämä on välttämätöntä sydämen verisuonien kouristusten estämiseksi.

Laskimonsisäisten infektioiden tai infuusioiden annos voi vaihdella suuresti joka tapauksessa. Efektiivinen annos määräytyy kuitenkin lääkäri mukaan lukien, samoin kuin lääkkeen "Isosorbide dinitrate" -hoito.

[24], [25], [26], [27]

Käyttö Isosorbidi dinitraatti raskauden aikana

Isosorbide-dinitraatin käyttö raskauden aikana ei ole kielletty, mutta se olisi otettava vain erikoislääkärin ja annetuissa annoksissa tehtyjen alustavien kuulemisten jälkeen. Voit hakea lääkettä ja imetyksen aikana, mutta juuri siinä tapauksessa, että on parasta siirtää vauva ruokavaliota varten.

Vasta

Isosorbidi-dinitraattiin perustuva valmiste on epätoivottavaa ja jopa vaarallista sovellettavaksi seuraavissa tilanteissa:

• jos potilaalle diagnosoidaan vakaasti alhainen verenpaine,
• shokkivaltio,
• jyrkkä lasku verenpaineessa, joka luonnehtii puhkeamisen puhkeamisen,
• perikardiittia laiminlyödyssä vaiheessa, jossa sydänkalvon (sydänpussin) lehdet tulevat ja paksuuntuvat aiheuttavat sydämen puristumisen (constrictive pericarditis),
• paksunnos, joka johtaa sepelvaltimon virtsan (obstruktiivisen HCMC: n) rikkomiseen,
• kanssa kraniocerebral vammoja,
• potilaat, joilla diagnosoidaan "hemorrhagic aivohalvaus,
• suurella kallonsisäisellä paineella,
• jos akuuttia sydäninfarktia esiintyy alhaisen verenpaineen taustalla,
• nesteiden kerääntyminen sydänkuoren onteloon, jota kardiologiassa kutsutaan sydämen tamponaiseksi,
• Jos keuhkoödeema on myrkyllinen tekijä,
• glaukooma on suljettua tyyppiä,
• yliherkkyys annosmuodon aineosille,
• allerginen reaktio orgaanisille nitraateille.

Lääke tulisi käyttää lääkärin valvonnassa, jossa on mitraalisen aukon ja aortan ahtauman ahtauma, matala verenpaine, heikentynyt aivoverenkierto, maksan vajaatoiminta vanhanaikina. Lääkeaineita ei käytetä pediatriassa.

[19], [20], [21], [22]

Sivuvaikutukset Isosorbidi dinitraatti

Elimen yksilöllinen reaktio lääkeaineen "Isosorbide dinitrate": n ottamiseksi voi olla erilainen. Jotkut potilaat sietävät hoitoa lääkkeen kanssa, kun taas toiset voivat kokea joitain sivuvaikutuksia. Tällaisia epämiellyttäviä ilmentymiä ovat:

• lievä tai kohtalainen päänsärky,
• ihon värin muuttuminen kasvoihin (huomattava punoitus),
• huimaus,
• verenpaineindikaattoreiden lasku (joskus kriittisiin tasoihin)
• syke tai syke (yli 90 lyöntiä minuutissa),
• vuorovesillä päähän, johon liittyy lämmön tunne,
• epämiellyttävät tuntemukset suussa limakalvojen kuivumisen takia,
• palava tunne kielessä (useimmiten sen kärjessä),
• vähäinen pahoinvointi,
• näkökyvyn tilapäinen heikkeneminen,
• yleinen heikkous ja väsymys,
• ihottumaa, joka aiheutuu allergisesta reaktiosta lääkkeeseen.

Joskus huumeiden hoidon taustalla melko alhaisilla paineilla, angina pectoriksen morbidien ilmentymien määrä voi lisääntyä. Hyvin harvoissa tapauksissa lääkkeen ottaminen liittyy aivojen iskeemian (hapen nälänhädän) kehittymiseen. 

[23]

Yliannos

Sydämen huumeiden "Isosorbide dinitrate" -muotojen turvallinen käyttö edellyttää lääkäreiden antamien ohjeiden selkeää noudattamista huumeiden annostelun ja annon tiheyden suhteen. Jos lääkettä käytetään suurilla annoksilla ja kohtuuttoman pitkäaikaisella hoidolla, yliannostus voi ilmetä lääkkeen kanssa, jolla on epämiellyttävät oireet.

Voi sisältää tehostaminen joitakin sivuvaikutuksia lääkkeen, kuten kipu pään ja huimaus, näön hämärtyminen ja uloste, dyspepsia, väsymys, romahtaa kehittämisen taustalla jyrkän laskun paineen oireet izisorbida dinitrate yliannostus.

Mutta saattaa esiintyä muita oireita, jotka eivät ole tämän lääkkeen ominaisuuksia. Jos on merkkejä hapenpuutteen kudosten (anoksian), jaksot pyörtyminen diagnosoitu kuume, syanoosi huulien ja kynsien alueella on krampit, hengenahdistus, vähentynyt sykkeen ja kallonsisäinen paine - se on tilaisuus ryhtyä toimiin vaikutusten huumeiden yliannostukseen.

Ensiapu on pestä mahalaukku. Sitten toteutetaan toimenpiteitä edellä kuvattujen oireiden poistamiseksi kotona tai sairaalassa.

Jos kudosten hapen nälänhädäisyyttä havaitaan methemoglobiinin määrän kasvun taustalla, tämä osoittaa methemoglobinemian kehittymistä. Tässä tilanteessa hätäapu huolehtii metyleenisinisen liuoksen laskimonsisäisestä antamisesta. Annostus määritetään seuraavan suhteen perusteella: 1 kg tai 2 mg liuosta otetaan potilaan painokiloa kohden.

[28], [29], [30], [31]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hoito valmiste olisi tehtävä perustuu tiukasti lääkkeiden yhteisvaikutukset "isosorbididinitraatti" muiden lääkkeiden kanssa saamaan aikaan hyvä lääkkeen tehoa ja estää epämiellyttäviä seurauksia, jotka liittyvät heikkenemisen potilaan tilan jälkeen vastaanottaa samanaikaisesti eri lääkkeitä.

Esimerkiksi, samalla kun se vastaanottaa "isosorbididinitraatti" alfa-adrenerginen salpaaja "dihydroergotamiini" voi nostaa plasman ja vaikutukset jälkimmäinen, joka on täynnä oireiden kehittymisen yliannostukseen.

Jos Isosorbide dinitrate -valmisteen taustatekniikka suoritetaan täyteaineilla, erityisesti vanhuksilla, muistin ja huomiota on vähentynyt potilailla.

Adsorbentit, astringentit ja päällysteet vähentävät huumeiden imeytymistä (absorboituvuutta) oraalisessa ja sublingvaalisessa antotavassa.

Valmisteet kuuluvat ryhmät ravinnelisäaineet, beeta-salpaajat, trisykliset masennuslääkkeet, kalsiumkanavan salpaajat ja vastaanotetaan rinnakkain isosorbididinitraatti, alentaa verenpainetta. Samaa voidaan sanoa neurolepteistä, verenpainetta alentavista lääkkeistä, PDE-estäjistä ja etyylialkoholista.

Lääkeaineen anti-angiogeeninen vaikutus pienenee merkittävästi, kun sitä käytetään samanaikaisesti sympatomimeettien kanssa.

Isosorbidi-dinitraatti ei ole toivottavaa ottaa samanaikaisesti alfa-adrenomimeettisen "noradrenaliinin" kanssa, koska tällainen hoito vähentää jälkimmäisen vaikutusta.

Mutta erektion rinnakkainen hoito "Sildenafiili" lisää huomattavasti sydäninfarktin todennäköisyyttä ja romahtaa.

[32]

Varastointiolosuhteet

Lääkkeen säilytysolosuhteiden noudattamatta jättäminen voi vaikuttaa minkä tahansa lääkkeen tehoon ja turvallisuuteen, mukaan lukien Isosorbide dinitrate. Tässä tapauksessa varastointivaatimukset ovat vähäiset:

• lämpötila on huoneenlämpötilassa,
• suojattu auringolta, kosteus ja lapsellinen uteliaisuus on syrjäinen paikka.

Tällaisten mutkikkaiden olosuhteiden noudattaminen auttaa estämään lääkkeen ennenaikaisen pilaantumisen sekä säästää terveyttäsi ja sukulaisesi.

[33], [34]

Erityisohjeet

Isosorbidi danatrate -valmisteiden hoidossa on otettava huomioon, että näillä lääkkeillä on kielteinen vaikutus reaktionopeuteen, joten on parempi kieltäytyä ajamisesta ajettaessa autoa ja suorittamalla enemmän huomiota vaativat toiminnot.

Jos lääkkeen on kestettävä pitkään, 3-5 viikon välein, sinun on tehtävä 4 päivän tauko, joka estää huumeiden riippuvuuden ja vähentää terapeuttista vaikutusta.

Jos annoksen suurentaminen on tarpeen, tämä tulee tehdä vähitellen, kun se seuraa jatkuvasti painetta ja pulssi-indeksiä. 

[35], [36]

Säilyvyys

Lääkkeen säilyvyysaika natiivissa pakkaukses- sa vahingoittamatta suojakuorta vaihtelee 3-5 vuoden välein, riippuen vapautumismuodosta ja joskus nimen. Mutta meidän on otettava huomioon, että pakkauksen avaaminen vähentää tätä ajanjaksoa, joka on mainittava tietyn lääkkeen käyttöohjeissa. 

[37], [38]