Indometasiini

Indometasiinilla on kipua lievittäviä, tulehdusta estäviä, verihiutaleiden toimintaa estäviä ja kuumetta alentavia vaikutuksia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Indometasiini

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• niveloireyhtymä (tähän kuuluvat nivelrikon, kihdin sekä nivelreuman ja Bechterewin taudin kivuliaat oireet);
• dysmenorrea;
• erilaiset hermostolliset tilat;
• reuma;
• kipu-oireyhtymä selkärangassa;
• lihaskipu;
• sidekudokseen vaikuttavia ja diffuusi muotoisia patologisia tiloja;
• tulehdus pehmytkudosten tai nivelten alueella, joilla on traumaattinen alkuperä;
• tulehdukset tai infektiot, jotka kehittyvät kystiitin, adnexitin, prostatiitin tai ylähengitystieinfektioihin vaikuttavien sairauksien taustalla (lisähoitona).

Julkaisumuoto

Lääkitys vapautuu peräpuikkojen, suun kautta annettavien tablettien sekä voiteen (putken tilavuus 10-40 g) tai geelin (putken tilavuus on 40 g) muodossa.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Lääke on indoleetikkahapon johdannainen ja kuuluu tulehduskipulääkkeiden luokkaan.

Lääke vaikuttaa estämällä COX-entsyymin aktiivisuutta, mikä johtaa eikosatetraeenihapon metabolisten muutosten estymiseen ja PG:n sitoutumisen heikkenemiseen. Lisäksi lääke hidastaa verihiutaleiden aggregaatioprosesseja.

Lääkkeen parenteraalinen ja oraalinen käyttö vähentää kivun, erityisesti nivelkivun, voimakkuutta (sekä liikkeessä että levossa), vähentää nivelten jäykkyyden ja turvotuksen oireita aamulla ja samalla lisää niiden liikelaajuutta. Tulehdusta estävä vaikutus ilmenee 5–7 päivän hoidon jälkeen.

Ulkoisesti geelillä tai voideella levitettäessä turvotus ja eryteema vähenevät, kipu poistuu ja lisäksi aamulla esiintyvä nivelten jäykkyys vähenee ja niiden liikkeiden aktiivisuus lisääntyy.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettavat lääkkeen tabletit imeytyvät ruoansulatuskanavasta nopeasti. Seerumin huippupitoisuus (Cmax) mitataan kahden tunnin kuluttua.

Suoliston ja maksan aineen kierron prosessien jälkeen maksassa suoritetaan seuraavia metabolisia muutoksia. Plasmassa havaitaan muuttumatonta aktiivista alkuainetta ja sitoutumattomia aineenvaihduntatuotteita - desbentsoyyliä sekä desmetyyliä desmetyyli-desbentsoyylin kanssa.

Keskimääräinen puoliintumisaika on noin 4,5 tuntia. 60 % lääkkeestä erittyy munuaisten kautta (muuttumattomana ja aineenvaihduntatuotteina) ja toiset 33 % (hajoamistuotteina) erittyy suoliston kautta.

Peräpuikot imeytyvät nopeasti peräsuolen kautta. Biologinen hyötyosuus on tässä tapauksessa noin 80-90%. Yhteys seerumin proteiineihin on noin 90% vaikuttavasta aineesta.

Puoliintumisaika vaihtelee 4–9 tunnin välillä. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa.

Noin 70 % lääkkeestä erittyy munuaisten kautta ja toiset 30 % suoliston kautta.

[ 12 ], [ 13 ]

Annostus ja antotapa

Tablettien käyttösuunnitelma.

Tablettien annososien koko valitaan erikseen kullekin potilaalle ottaen huomioon diagnosoidun taudin negatiivisten ilmentymien voimakkuus.

Lääke tulee ottaa suun kautta, heti aterioiden jälkeen tai niiden aikana. Yleensä aloitusannos on 25 mg; se tulee ottaa 2-3 kertaa päivässä. Jos tällainen annos ei tuo tuloksia, se voidaan kaksinkertaistaa (2-3 kertaa päivässä 50 mg lääkettä). Enintään 0,2 g lääkettä sallitaan päivässä.

Halutun tuloksen saavuttamisen jälkeen hoitoa on jatkettava vielä yhden kuukauden ajan vakiintuneella tai pienennetyllä annoksella. Pitkäaikaishoidossa indometasiinia saa käyttää enintään 75 mg päivässä.

Hoidon alkuvaiheessa vakavien tai akuuttien tilojen lievittämiseksi on tarpeen käyttää lääkkeen injektioita ja siirtää potilas sitten peräpuikkojen tai tablettien käyttöön. Silmäkivun kehittyessä on sallittua määrätä silmätippoja, jotka sisältävät samanlaista vaikuttavaa ainetta (esimerkiksi lääke Indocollyre).

Peräpuikkojen käyttötapa.

Peräpuikot on asetettava peräsuoleen. Tämä toimenpide tehdään illalla ennen nukkumaanmenoa; suolisto on puhdistettava ensin. Lääke on asetettava mahdollisimman syvälle tehokkaamman imeytymisen varmistamiseksi.

Usein peräpuikkoja annetaan 50 mg:n annoksina kolme kertaa päivässä tai käytetään hoito-ohjelmaa, jossa annetaan kerran 0,1 g:n peräpuikko. Vaikeasta kivusta kärsiville (esimerkiksi kihtikohtauksen yhteydessä) voidaan antaa 0,2 g ainetta peräpuikkoina päivässä (täydentäen tablettien suun kautta ottamista).

Voiteen tai geelin käyttötavat.

Tätä lääkemuotoa käytetään levityksenä ja hierotaan ihoon kipualueella. Lääke levitetään ohuena kerroksena. Iho on puhdistettava ennen toimenpidettä. Älä käsittele alueita, joilla on ihovaurioita.

5 %:n vahvuisia paikallisia lääkkeitä käytetään 3–4 kertaa päivässä. 10 %:n vahvuisia lääkkeitä tulisi kuitenkin käyttää 2–3 kertaa päivässä. Indometasiinin kerta- ja enimmäisannokset valitaan laskemalla tuubista otetun voiteen tai geelin määrä (cm3).

Aikuiselle riittää 4-5 cm lääkettä; tässä tapauksessa sallitaan enintään 15-20 cm ainetta päivässä. Lapsen tulisi käyttää puolitettuja annoksia.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Käyttö Indometasiini raskauden aikana

Tabletteja sisältäviä peräpuikkoja ei tule käyttää imetyksen tai raskauden aikana.

Voidetta ja geeliä ei tule käyttää kolmannella raskauskolmanneksella( jos lääkettä on levitettävä suurille kehon alueille).Lääkärit uskovat, että Indometasiinin ulkoisia muotoja voidaan käyttää varoen ja pieninä annoksina imetyksen aikana sekä raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet (peräpuikot ja tabletit):

• alueellinen enteriitti;
• maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;
• suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• haavainen paksusuolitulehdus;
• BA;
• akuutti nuha tai urtikaria, joka kehittyi aiemman tulehduskipulääkkeiden käytön seurauksena;
• diagnosoitu hyperkalemia;
• maha-suolikanavassa esiintyvät haavaumat;
• Krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/minuutti) tai etenevä munuaissairaus;
• verenvuodon esiintyminen;
• äskettäinen sepelvaltimon ohitusleikkaus;
• veren hyytymisprosessien häiriöt;
• synnynnäiset sydänviat;
• hematopoieettisen toiminnan ongelmat (mukaan lukien leukopenia tai anemia).

Peräpuikkoja ei myöskään käytetä proktiitin, peräpukamien tai peräsuolen verenvuodon oireiden yhteydessä.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä seuraavissa sairauksissa:

• parkinsonismi;
• somaattiset sairauksien muodot, joilla on vakava ilmentymisaste, sekä sepelvaltimotauti ja aivoverisuonisairaudet;
• masennus, epilepsia, sydämen vajaatoiminta;
• hyper- tai dyslipidemia;
• mielenterveyshäiriöt sekä alkoholismi tai nikotiiniriippuvuus;
• ääreisvaltimoiden alueen sairaudet;
• kohonnut verenpaine, trombosytopenia;
• diabetes mellitus, ruoansulatuskanavan haavaumien historia;
• hyperbilirubinemia sekä krooninen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinikliinergia on 30–60 ml/minuutti);
• muiden tulehduskipulääkkeiden (NSAID) pitkäaikainen käyttö;
• H.pylori -bakteerin esiintyminen;
• maksakirroosi, jonka taustalla havaitaan portaalihypertensiota;
• yhdessä suun kautta otettavien kortikosteroidien (esim. prednisoloni), antikoagulanttien (kuten varfariinin), SSRI-lääkkeiden (mukaan lukien sitalopraami, fluoksetiini ja sertraliini paroksetiinin kanssa) ja verihiutaleiden vastaisten aineiden (kuten aspiriinin tai klopidogreelin) kanssa;
• ajanvaraus ikäihmisille.

Voiteiden ja geelien käyttö on kielletty seuraavissa tapauksissa:

• epidermiksen eheyden vaurioituminen alueilla, joilla hoito suoritetaan;
• yliherkkyyden esiintyminen.

Ulkoisesti käytettäviä lääkkeitä tulee käyttää varoen seuraavissa sairauksissa:

• kaikki yhdistelmät, kun potilaalla on polypoosi nenässä tai nenän sivuonteloissa, keuhkoastma ja yliherkkyys tulehduskipulääkkeille;
• maha-suolikanavan haavaumat akuutin vaiheen aikana;
• ongelmia veren hyytymisprosessien kanssa;
• alle 6-vuotiaat lapset.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Sivuvaikutukset Indometasiini

Peräpuikkojen ja tablettien käyttö voi johtaa sivuvaikutusten esiintymiseen:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu, keltaisuus, turvotus, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, verenvuoto ruoansulatuskanavassa, gastriitti, ripuli tai ummetus ja suutulehdus. Lisäksi esiintyy kipua tai epämukavuutta vatsan alueella, haavaumia, eroosiota tai perforaatioita ruoansulatuskanavassa, suoliston ahtaumia, maksatulehdusta ja verenvuotoa sigmasuolesta tai divertikkelista;
• hermoston toiminnan ongelmia: pyörtyminen, dysartria, lihasheikkous, päänsärky, parestesia, masennus ja huimaus. Lisäksi esiintyy väsymystä, ahdistusta tai uneliaisuutta, parkinsonismia, unihäiriöitä, polyneuropatiaa sekä mielenterveyshäiriöitä (depersonalisaatio ja psykoottiset oireet), tahattomia lihassupistuksia ja -kramppeja;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: turvotus, sydämentykytys, hematuria, verenpaineen nousu tai lasku, sydämen vajaatoiminta (kongestiivinen muodossa), rytmihäiriöt, takykardia ja kipu rintalastassa;
• hematopoieettisen toiminnan vauriot: purppura, trombosyto- tai leukopenia, petekiat, hemolyyttinen tai aplastinen anemia ja lisäksi kulutuskoagulopatia ja ekkymoosi;
• virtsaamishäiriöt: munuaisongelmat, proteinuria, nefroottinen oireyhtymä, munuaisten vajaatoiminta ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• aistielinten toiminnan ongelmat: näkö- tai kuulovamma, kuurous, tinnitus, diplopia sekä periorbitaalinen kipu;
• aineenvaihduntahäiriöt: glukosuria ja hyperkalemia tai -glykemia;
• Allergiaoireita: ihottuma, nokkosihottuma, kutina, hiustenlähtö, anafylaktiset oireet, angiitti ja astma. Lisäksi voi esiintyä äkillistä verenpaineen laskua, nodulaarista eryteemaa, keuhkopöhöä ja exfoliatiivista dermatiittia. Myös hengenahdistusta, Quincken edeemaa, Stevens-Johnsonin oireyhtymää, RDSS:ää, erythema multiformea ja toksista dermatiittia.
• Muut: emättimen tai nenän verenvuoto, kuumat aallot, gynekomastia, liikahikoilu ja suurentuneet tai jännittyneet rinnat.

Peräpuikot voivat myös aiheuttaa tenesmusta, peräsuolen limakalvojen ärsytystä ja paksusuolentulehduksen tai peräpukamien pahenemista.

Voiteen tai geelin käyttö voi johtaa seuraaviin negatiivisiin oireisiin: allergiaoireet, ihon punoitus tai kuivuus, ihottuma tai kutina käyttöalueella ja polttava tunne. Pitkäaikaisessa käytössä esiintyy yleisiä oireita. Olemassa olevan psoriaasin paheneminen tapahtuu satunnaisesti.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Yliannos

Lääkkeen myrkytyksen merkkejä havaitaan yleensä käytettäessä sen peräsuolen tai suun kautta otettavaa muotoa: hämmennystä, muistin heikkenemistä, pahoinvointia, huimausta, oksentelua ja voimakkaita päänsärkyjä. Vaikeissa myrkytystapauksissa esiintyy kouristuksia, joihin liittyy parestesiaa tai puutumista raajoissa.

Hoito valitaan ottaen huomioon havaitut negatiiviset oireet.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä litiumlääkkeiden, metotreksaatin ja digoksiinin kanssa lisää niiden pitoisuuksia seerumissa, mikä voi lisätä niiden toksisia ominaisuuksia.

Yhdistetty käyttö kortikosteroidien, etyylialkoholia, kortikotropiineja ja kolkisiinia sisältävien lääkkeiden kanssa voi lisätä verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa.

Yhdistelmä parasetamolia sisältävien lääkkeiden kanssa lisää nefrotoksisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Samanaikainen käyttö insuliinin ja muiden diabeteslääkkeiden kanssa voimistaa niiden ominaisuuksia.

Käyttö yhdessä trombolyyttien, antikoagulanttien ja epäsuorasti aktiivisten verihiutaleiden vastaisten aineiden kanssa voimistaa niiden vaikutusta, minkä seurauksena verenvuodon todennäköisyys kasvaa.

Yhdistelmä siklosporiinin tai kulta-lääkkeiden kanssa johtaa lisääntyneeseen munuaistoksisuuteen (todennäköisimmin johtuen PG:n sitoutumisprosessien heikkenemisestä munuaisissa).

Yhdistelmä kaliumia säästävien diureettien kanssa johtaa niiden tehon heikkenemiseen, mikä lisää hyperkalemian kehittymisen todennäköisyyttä.

Hoito, jossa plikamysiiniä, kefamandolia, valproiinihappoa sekä kefoperatsonia ja kefotetaania käytetään yhdessä indometasiinin kanssa, lisää verenvuotoriskiä ja hypoprotrombinemian esiintyvyyttä.

Yhdistelmä urikosuuristen tai verenpainelääkkeiden kanssa heikentää niiden lääkinnällistä aktiivisuutta.

Yhdistetty käyttö kortikosteroidien, estrogeenien ja muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa johtaa niiden tyypillisten negatiivisten reaktioiden lisääntymiseen.

Antasidit sekä kolestyramiini heikentävät lääkkeen imeytymistä.

Käyttö yhdessä tsidovudiinin kanssa voi lisätä sen myrkyllisiä ominaisuuksia (aineenvaihduntaprosessien tukahduttamisen vuoksi).

Yhdistelmä myelotoksisten aineiden kanssa voimistaa niiden hematotoksista vaikutusta.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Varastointiolosuhteet

Indometasiinia on säilytettävä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Säilyvyys

Indometasiinia voidaan käyttää 3-5 vuoden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Hakemus lapsille

Lääkkeen tablettimuoto ja peräpuikot ovat kiellettyjä alle 14-vuotiaille lapsille, mutta geeliä tai voidetta saa käyttää 1 vuoden iästä alkaen.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Adolor, Dicloran ja Bioran diklofenaakin ja Voltarenin kanssa, sekä Aertal, Ortofen, Rapten diklakin kanssa, Naklofen ketalginin kanssa ja Ketorol piroksikaamin ja nisan kanssa. Listalla ovat myös Ketanov, Ibuprofeeni jne.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Arvostelut

Indometasiini (peräpuikot ja tabletit) saa usein positiivisia arvioita sen tulehdusta ja kipua lievittävästä vaikutuksesta. Useimmat ihmiset huomaavat, että sen avulla he pystyivät poistamaan selän, lihasten ja nivelten turvotusta ja kipua, jotka johtuvat erilaisista tuki- ja liikuntaelimistön sairauksista, johtamatta negatiivisten oireiden kehittymiseen. Mutta on myös kommentteja niiltä, joille lääke ei auttanut, päinvastoin, aiheuttaen sille tyypillisten negatiivisten ilmenemismuotojen ilmaantumisen. Kaikesta edellä mainitusta voidaan päätellä, että lääke ei sovi kaikille, joten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmän lääkkeen valinta on tehtävä yksilöllisesti jokaiselle potilaalle.

Voiteen tai geelin tehokkuusaste määräytyy myös ihmiskehon yksilöllisten ominaisuuksien mukaan, mutta tällaisissa tapauksissa, vaikka hoito ei tuottaisi tuloksia, negatiivisten oireiden esiintyminen on epätodennäköistä.