Gemsitabiini

Gemcitabiini on antimetaboliitti ja sillä on antituumorivaikutus.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Viitteitä Gemsitabiini

Sitä käytetään tällaisten sairauksien hoitoon:

• syöpä, joka vaikuttaa haimaan;
• karsinooma virtsaputken, eturauhasen tai munuaisten alueella;
• rinta- tai munasarjasyöpä;
• keuhkosyöpä.

[9], [10], [11]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen suoritetaan lyofilisaattina, flakonchikah-kapasiteetissa 0,2 tai 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamiikka

Gemcitabiinilla on masentava vaikutus DNA-sitoutumisen prosessiin. Lääkitys vaikuttaa soluihin vaiheissa S sekä G1 / S. Aineen metaboloituminen tapahtuu ennen 2-fosfaatin ja 3-fosfaatti-nukleosidien muodostumista. Tässä tapauksessa entinen hidastaa RNA: n toimintaa, kun taas jälkimmäinen - on rakennettu RNA: n ja DNA: n ketjuihin. Tämän seurauksena DNA-sitoutuminen estyy ja patogeeniset solut kuolevat.

Huomattiin huumeiden tehokkuutta huumeiden haiman karsinooma. Monoterapiana 25-40%: lla potilaista havaitaan kliininen tilan paraneminen. Lääkkeen ja sisplatiinin yhdistelmä lisää terapeuttista vaikutusta. Samaan aikaan, pienillä pitoisuuksilla, valmisteella on radiosensitiiviset ominaisuudet.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetiikkaa

Kun infuusio-osa on 1 g / m ², plasma parametrit Cmax havaittiin jälkeen 3-15 minuuttia; kun taas lääkkeen lääketieteelliset ominaisuudet säilyvät vielä 90 minuuttia.

Lääkeaineella on heikko synteesi proteiinin kanssa. Vaihtomenetelmät esiintyvät munuaisten sisällä maksaan, minkä seurauksena lääkeaineen aktiivinen aine muuttuu inaktiiviseksi metaboliseksi tuotteeksi.

Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (89%), ja työn heikkenemisen myötä inaktiivinen hajoamistuote alkaa kerääntyä.

[23], [24], [25], [26]

Annostus ja antotapa

Lääke annetaan laskimoon, tiputuslaitteen kautta. Liuotinaineena voidaan käyttää vain 0,9% NaCl-liuosta. Ensiksi 25 ml liuotinta kaadetaan astiaan, jossa on 1 g lääkeainetta, ja sitten ravistellaan ja laimennetaan tarvittavalla määrällä liuosta. Tuloksena oleva seos ei saisi sisältää liukenemattomia hiukkasia. Säilytetään huoneenlämpötilassa 24 tuntia.

Gemcitabiinin kemoterapia suoritetaan monoterapiana tai yhdessä platinahappojen kanssa (kuten oksaliplatiini ja sisplatiini karboplatiinilla). Seuraavassa on esimerkkejä hoitojärjestelyistä.

Karsinooma in mochevika alalla levitetään 1,25 g / m ² aine 1., 8. Ja 15. Päivän syklin välein 28 päivä.

Kun keuhkokarsinooma annettiin 1 g / m ² lääkettä kerran viikossa aikana 3 peräkkäisen viikon ajan. Seuraavaksi sinun on otettava tauko, joka on 7 päivää, ja toista edellä mainittu sykli.

Aikana karsinooma haiman annetaan kerran viikossa 1 g / m ² lääkettä ajan 7 peräkkäisen viikon ajan. Seuraavaksi kannattaa ottaa tauko 7 päivän ajan ja jatkaa hoitoa yllä annetulla annostuksella yhden pistoksen ollessa viikon ajan 21. Päivän peräkkäin. Kun injektiotaajuus kasvaa, lääkkeen toksiset ominaisuudet voimistetaan.

Hoidon aikana on tarpeen seurata valkosoluja ja verihiutaleita. Jos potilaan kehittyy hematoxicisuus, osaa vähennetään tai injektiota lykätään. Lisäksi sinun on jatkuvasti seurattava munuaisten ja maksan toimintaa.

[32], [33], [34], [35]

Käyttö Gemsitabiini raskauden aikana

Gemcitabiini ei ole sallittu raskaana oleville naisille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet ovat potilaan suvaitseminen lääkitykseen sekä imetyksen aika.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä munuaisten vajaatoimintaa tai maksan vajaatoimintaa, luuytimen toiminnan estämistä sekä sairauksia, joilla on bakteeri- tai virustauti.

[27], [28]

Sivuvaikutukset Gemsitabiini

Lääkkeiden käyttö voi johtaa joidenkin sivuvaikutusten esiintymiseen:

• unettomuus ja päänsärky;
• keuhkoputkien kouristukset, hengenahdistus, keuhkoödeema ja yskä;
• rytmihäiriöt ja verenpaineen lasku;
• anemia, leukosyytti tai trombosytopenia;
• stomatiitti, ripuli, pahoinvointi sekä lisääntynyt maksa-transaminaasi;
• hematuria tai proteinuria;
• hiustenlähtö tai ihottuma;
• selkäkipu;
• kasvohäiriöt;
• lihaskipu.

[29], [30], [31]

Yliannos

Kun myrkytys tapahtuu, myelodepressio, vilunväristykset, väsymys ja yskä. Lisäksi verenvuoto, alaselän kipu, parestesia, virtsaan ja ulosteen verenvuoto sekä epidermiksen eruptiot.

Gemcitabiinilla ei ole vasta-ainetta. Potilasta on valvottava lääkärin valvonnassa; Lisäksi hänellä on oireita ja seuraa veren koostumusta dynamiikassa.

[36], [37], [38], [39]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistelmä immunosuppressanttien (mukaan lukien merkaptopuriini, syklofosfamidi, klorambusiili, ja lisäksi syklosporiini ja atsatiopriini, kortikosteroidit) lisää infektion todennäköisyyttä.

Kun hoidetaan sädehoitoa samanaikaisesti gemcitabiinin käytön kanssa, luuytimen toiminnan estäminen tehostuu. Keuhkokarsinoomalla sädehoito johti myrkyllisten reaktioiden (keuhkokuumeen ja ruokatorven) esiintymiseen, mikä aiheutti potilaan elämän vaaran.

Yhdistelmä virusten luonteisten rokotteiden kanssa johti siihen, että lääke heikensi vasta-aineiden tuottamista.

[40], [41],

Varastointiolosuhteet

Gemsitabiinia on pidettävä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

[42], [43]

Säilyvyys

Gemsitabiinia saa käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuksesta.

[44], [45], [46]

Soveltaminen lapsille

Gemcitabiinia tutkittiin vaiheiden 1 ja 2 rajoitetuissa kliinisissä tutkimuksissa lapsilla - hoitona eri tyyppisille kasvaimille. Näissä kokeissa saatujen tietojen perusteella ei voida määrittää lääkkeen turvallisuutta ja terapeuttista tehokkuutta lapselle, koska sitä ei käytetä pediatriassa.

[47], [48],

Analogit

Huumeiden analogit ovat lääkkeitä Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks kanssa Gemtazom, ja lisäksi Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin kanssa Onkogemom ja Gemtsitera ja Štriga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Arviot

Gemsitabiini osoittaa tehokasta tehokkuutta monoterapiana ureasyövän aikana. Kuitenkin, kun on kyse pahanlaatuisista kasvaimista muiden elinten alalla, lääkettä tulee käyttää yhdessä. Keuhkakarsinooman aikana aine yhdistetään sisplatiinin kanssa; joilla on karva - haiman karsinooma (paikallisesti hajautettu muoto). Tällainen järjestelmä osoittaa, että kun sitä käytetään, potilaiden selviytyminen lisääntyy.

Koska lääkettä käytettiin yleensä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, on vaikea arvioida omaa terapeuttista tehokkuutta. On mahdollista luottaa yksinomaan satunnaistettujen testien tietoihin. Näiden perusteella voidaan päätellä, että ei ole merkittäviä eroja sisplatiinin ja gemsitabiinin yhdistelmien välillä samoin kuin paklitakselia karboplatiinilla tai sisplatiinilla paklitakselin kanssa.

Miinusten tarkistuksissa mainitaan useimmiten huumeiden kielteiset vaikutukset.