Enzaprost

Enzaprost on lääke, joka lisää myometriumin kontraktiilisuutta ja sävyä. Se sisältää PG: n elementtejä.

Synnytyskokeissa kaikista PG: stä käytetään vain 3: PG-E1 (alprostadil-aine), PG-E2 (dinoprostonikomponentti) ja PG-F2α (dinoprostielementti), koska nämä PG-tiedot auttavat vähentämään kohdun lihaksia ja synnyttämään kohdunkaulan kypsymistä.

Elementti PG-F2 on PG-E2: n pelkistetty lajike (in vivo -testissä PG-F2 muodostuu elementin PG-E2 spontaanin muuntamisen aikana).

[1]

Viitteitä Enzaprosta

Sitä käytetään raskauden keskeyttämiseen toisella kolmanneksella seuraavissa olosuhteissa:

• spontaani, mutta ei loppuun saatettu abortti;
• sikiön kuolema kohdussa;
• vakavia poikkeavuuksia sikiön kehityksessä tai synnynnäisiä häiriöitä, jotka ovat yhteensopimattomia elämän kanssa (diagnosoitu ultraäänellä tai muilla nykyaikaisilla prenataalisilla diagnostisilla toimenpiteillä);
• kun tarve siirtää keinotekoinen abortti toisella kolmanneksella johtuu siitä, että naisella on suuri komplikaatioiden todennäköisyys, jos menettely suoritetaan ensimmäisellä kolmanneksella.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen toteutetaan injektioliuoksena - sisällä olevissa ampulleissa, joiden tilavuus on 1 ml (5 kappaletta pakkauksen sisällä).

[2], [3]

Farmakodynamiikka

Raskauden aikana PG-elementtien sitoutuminen korion sisällä amnionin ja istukan kanssa kasvaa, minkä seurauksena naisen veren ja amnionin nesteen GH-indeksi kasvaa.

Vaikuttamisen periaate.

Dinoprost ja dinoprostoni stimuloivat fosfolipaasi C: n aktiivisuutta, joka sallii kalsiumionien helpottaa kulkua soluseinien läpi. Tämän seurauksena Ca: n solunsisäinen taso kasvaa, jolloin myometrium supistuu. Nämä kasvihuonekaasupäästöt osallistuvat myös kohdunkaulan kypsymisprosessiin. Sileillä lihassoluilla on spesifiset PG-E2: n ja PG-F2a: n päät, joiden vuorovaikutus mahdollistaa niiden vaikutuksen kohdesoluihin.

Samaan aikaan kasvihuonekaasujen tiedot parantavat signaalien kuljetusta myometriumissa, mikä johtaa solujen välisten yhteyksien muodostumiseen sekä auttaa muodostamaan ja lisäämään oksitosiiniterminaalien määrää kohdun sisällä.

Muut vaikutukset.

PG: n paikallisen käytön myötä sidekudokset ovat voimakkaasti löystyviä monen polttovälin kanssa, jossa esiintyy aktiivisuutta aiheuttavia fibroblasteja (ne aiheuttavat hienojakoista löystymistä sytoplasman alueella ja lisäävät myös mitokondrioiden kokoa (vakuolisoimalla) ja lisäävät vakuolien määrää tai lisäävät vesikulaarista rakennetta perifeeristen solujen sytoplasmassa. ). Samanaikaisesti kollagenaasin ja elastaasin aktiivisuus kaksinkertaistuu (se on suunnilleen kaikki mahdollinen), ja lisäksi hyaluronidaasin arvot kasvavat merkittävästi. Kaikki nämä tekijät auttavat pehmentämään kohdunkaulaa.

Kollagenaasit muodostuvat pääasiassa neutrofiileistä, kun PG: t otetaan käyttöön, suuria määriä kumulatiivisia soluja kohdunkaulan stromassa (tämä havaitaan myös ajoissa syntyvien syntymien aikana).

Luonnollisten tappaja solujen (NK-solujen) aktiivisuuden lisääntyminen, joka kehittyy PG: iden osallistumisen myötä, edistää myös synnytystä ja saattaa aiheuttaa keskenmenoja.

Tältä osin PG: n elementit auttavat pehmentämään kohdunkaulaa ja toisaalta synnyttämään synnytystä. Näitä molempia vaikutuksia käytetään hoidon aikana.

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

Dinoprosti imeytyy alhaisella nopeudella verenkiertojärjestelmän sisäisen nesteen läpi. Cmax-arvojen saamiseksi se vaatii 6-10 tunnin kuluessa (yhden 40 mg: n kerta-annoksen sisäinen käyttö). Cmax-taso on 3-7 ng / ml.

Vaihtoprosessit.

Dinoprostin entsyymihapetus toteutuu pääasiassa maksassa ja naisen keuhkoissa. 15-OH-dehydrogenaasin vaikutus muuttaa dinoprostin väliseksi ketoniksi, joka hapetetaan elementiksi 2,3-dinori-6-keto-PG-F1a.

Eritystä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta metabolisten komponenttien muodossa. Ulosteessa 5% lääkkeistä erittyy. Enzaprosnan termi puoliintumisaika amnionista on 3-6 tuntia. Testin aikana saadut tiedot osoittivat, että dinoprostin puoliintumisajan pitoisuus laskimoon injektiona on alle 60 sekuntia.

[4]

Annostus ja antotapa

Abortissa, jonka kesto on alle 15 viikkoa, on tarpeen pistää 0,25–1 g ainetta sisäisesti 1-2 tunnin taukoilla. Yli 15 viikon jaksoissa sikiön kalvojen syvä lävistys suoritetaan vatsakalvon läpi. Virtsarakosta on poistettava vähintään 1 ml olemassa olevaa amnionista nestettä ja pistettävä siihen 40 mg lääkettä.

Menettelyn aikana 5 mg: n alkuannos tulee antaa hyvin pienellä nopeudella. Ilman aborttia päivässä lääkkeen käytön jälkeen sinun on annettava enemmän 10–40 mg: n sisällä aineesta. Jos vaikutus puuttuu, lääkkeen kuljettaminen edelleen (yli 2 päivää) on epäkäytännöllistä.

Työvoiman indusoimiseksi tai kohdun sisällön eliminoimiseksi suoritetaan puolen tunnin laskimonsisäinen infuusio kolmannen kolmanneksen aikana (pitoisuutena 15 ug / ml, nopeudella, joka on 2,5 ug / minuutti). Riittävällä vauhdilla kohdun lihakset sallitaan ylläpitää. Muissa olosuhteissa nopeutta lisätään joka tunti 2,5 ug / minuutti. Suurin sallittu nopeus minuutissa on 20 mikrogrammaa. Kun kohdun myötä hypertonus vaatii infuusion lopettamista. Jos lääketieteellistä vaikutusta ei ole 12–24 tunnin kuluttua, lääkitys peruutetaan.

[10], [11]

Käyttö Enzaprosta raskauden aikana

Injektio Enzaprostia käytetään raskauden lopettamiseen. Tällaista menettelyä toteutettaessa on välttämätöntä ryhtyä kaikkiin tarvittaviin toimiin sen loppuun saattamiseksi, koska lääkkeiden vaikutusta sikiöön ei ole tutkittu.

Kun eläimiä testattiin, niin suuret PG E: n ja F: n osat johtivat myös lisääntyneeseen luukudoksen lisääntymiseen. Kliinisissä tilanteissa havaittiin myös samanlainen vaikutus - PG-E1: n pitkäaikainen käyttö.

Dinoprostin lyhyt käyttö ei johda edellä mainittuihin sikiön muutoksiin.

[5]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• allergiat tai muut suvaitsemattomuuden merkit dinoprosta tai muita uterotonisia aineita kohtaan;
• BA: n historia tai läsnäolo;
• obstruktiivinen keuhkopatologia kroonisessa muodossa tai keuhkosairauden aktiivisessa vaiheessa;
• alueellinen enteriitti tai haavainen koliitin muoto, joka ei ole spesifinen;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• glaukooma;
• tartuntataudit aktiivisessa vaiheessa;
• akuutit tulehdusmuodot lantion alueella tai vatsaontelossa (esimerkiksi chorioamnioniitti, joka johtaa voimakkaisiin kohdun supistuksiin, jotka eivät saa olla);
• amniokalvon eheyden tuhoaminen (mikä lisää dinoprostin intravaskulaarisen imeytymisen todennäköisyyttä);
• epäasianmukainen sikiön esitys;
• huomattava ero naispuolisen sikiön pään ja lantion koossa (kliininen tai anatominen);
• kohonnut verenpaine raskaana oleville naisille;
• sirppisolutyyppinen anemia.

[6], [7]

Sivuvaikutukset Enzaprosta

Sivuvaikutusten joukossa:

• laboratoriotietojen muutokset: joskus leukosyyttien määrä kasvaa;
• ongelmat sydän- ja verisuonijärjestelmän työssä: joskus perifeeristen alusten alueella tai anafylaksiassa on spasmi. Rintavyöhykkeellä voi esiintyä takykardiaa, kipua tai tiiviyttä, bradykardiaa, rintakipua ja toisen asteen estoa;
• NA: n häiriöt: joskus esiintyy päänsärkyä, ahdistusta, parestesiaa, uneliaisuutta, diplopiaa ja hyperhidrosismin;
• visuaalisten elinten vauriot: joskus on silmän polttava tunne;
• hengityselinten, mediastinumin ja rintalastan työhön liittyvät häiriöt: joskus on pitkä yskä. Joskus kehittyy keuhkoputkien kouristuksia;
• ilmentymiä ruoansulatuskanavassa: joskus on vakava pitkittynyt kipu tai kipu epigastrisella vyöhykkeellä sekä suoliston tukkeuma, jolla on paralyyttinen luonne. Oksentelu, vatsakipu tai koliikki, ripuli ja pahoinvointi kehittyvät satunnaisesti;
• ongelmat munuaisissa ja virtsaputkessa: joskus on virtsan retentio, hematuria tai dysuria;
• sidekudoksen ja ODA: n toimintaan liittyvät leesiot: joskus kipu selässä, jaloissa ja hartioissa;
• systeemiset ja paikalliset häiriöt: joskus on vakavaa janoa, hyperhidroosia tai vilunväristyksiä, ohimenevää kuumetta, vapinaa ja ihon punoitusta. Injektion alueella voi esiintyä kipua ja tulehdusta;
• rintasyövän ja lisääntymisjärjestelmän häiriöt: joskus kohdun sävy lisääntyy tai kohdun kipu kehittyy abortin aikana. Veren virtaukseen liittyvää rintarauhasen turvotusta on harvoin esiintynyt, ja tällä alueella on myös polttava tunne.

[8], [9]

Yliannos

Myrkytyksen kliinisiä oireita ovat oksentelu, ripuli ja pahoinvointi, joilla on suurempi intensiteetti kuin vakioannosten käyttöönotossa.

Tarvittaessa suoritetaan erityisiä hoitomenetelmiä: toimenpide, jolla avataan virtsarakko. Tukitoimet: korvaushoidon suorittaminen infuusion avulla.

[12], [13]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Enzaprostin käyttö yhdessä ergometrin ja oksitosiinin kanssa voi tehostaa sen terapeuttisia vaikutuksia ja lisätä kehittyvien negatiivisten oireiden määrää.

[14], [15], [16], [17]

Varastointiolosuhteet

Enzaprost on säilytettävä suljetussa paikassa pieniltä lapsilta. Lämpötila on 15 ° С.

Säilyvyys

Enzaprostia voidaan käyttää kolmen vuoden ajan siitä, kun lääkeaine on valmistettu.

[18]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Prepidil, Dinoprobioston Mirolyutin kanssa sekä Mizonewell, Prostin e2 ja Misoprostol.

[19], [20]