Eneas

Eneas on monimutkainen lääke, joka alentaa verenpainetta.

Lääkeaine sisältää enalapriilin komponentin, joka on ACE: n estäjä, ja sillä on vaikutusta tukahduttamalla RAAS: n aktiivisuus. Lääkeaine estää angiotensiini-1: n transformaation angiotensiini-2-verisuonia laajentavaksi peptidiksi, jonka avulla voit päästä eroon stimuloivasta vaikutuksesta lisämunuaisille sekä aldosteronin erittymiselle.

Lisäksi lääke sisältää kalsiumantagonistia - ainetta nitrendipiiniä. Se on aktiivinen estämällä kalsiumionien kulkeutuminen verisuonikalvojen sileiden lihassolujen läpi.

[1]

Viitteitä Eneas

Sitä käytetään korkean verenpaineen indikaattoreihin, jotka ovat olennainen osa monimutkaista hoitoa.

[2], [3]

Julkaisumuoto

Tablettien tuottamien lääkkeiden vapauttaminen - 10 kappaletta solupakkauksessa. Pakkauksessa - 3 tällaista pakettia.

Farmakodynamiikka

Enalapriilin pääasiallisena vaikutuksena on RAAS-aktiivisuuden tukahduttaminen, joka on tärkeä osa verenpaineen säätelyprosesseissa, minkä vuoksi komponentti voi osoittaa hypotensiivistä vaikutusta ihmisillä, joilla on matala juurihypertensio.

Enalapriilin pitkäaikainen käyttö potilailla, joilla on essentiaalinen hypertensio ja munuaisten vajaatoiminta, voi parantaa munuaisten aktiivisuutta lisäämällä CF: n määrää.

Nitrendipiini on 1,4-dihydropyridiinijohdannainen. Se alentaa kalsiumia solujen sisällä, mikä johtaa verisuonten lihasten supistumiskykyyn; perifeeristen valtimoiden laajenemisesta johtuen systeeminen perifeerinen resistenssi heikkenee ja liian suuri verenpaineen taso vähenee.

Nitrendipiinillä on kohtalainen natriureettinen aktiivisuus, erityisesti hoidon alkuvaiheessa.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetiikkaa

Enalapriili imeytyy suurella nopeudella ruoansulatuskanavan sisällä, ja ruoan läsnäolo ei vaikuta sen imeytymiseen. Seerumin sisällä Cmax-arvot havaitaan ensimmäisen tunnin jälkeen.

Intlasman proteiinisynteesi on 50-60%. Absorboinnin jälkeen komponentti hydrolysoidaan suurella nopeudella enalaprilaatin muodostamiseksi. Se saavuttaa seerumin Cmax-arvot 3-4 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (samoin kuin enalaprilaattia (40%)). Enalaprilaatiksi muuttumisen lisäksi aineen metabolisia muutoksia ei ole havaittavissa. Enalaprilaatilla veren seerumissa on pitkittynyt terminaalivaihe, joka liittyy ACE-synteesimenetelmiin.

Potilailla, joilla on terve munuaisten aktiivisuus, vakaa enalaprilaattiarvo on havaittu huumeiden käytön neljäntenä päivänä.

Enalaprilaatin kumuloitumisen tehokas puoliaika ja lääkkeen moninkertainen anto sisällä on 11 tuntia. Enalapriilin hydrolyysin ja imeytymisen taso on sama kuin annosten lisääminen suositellusta annosteluspektristä.

Nitrendipiini imeytyy lähes kokonaan (88%) ja suurella nopeudella ja saavuttaa seerumin Cmax-arvot 1-3 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Biosaatavuuden taso on 20-30%. Komponentin synteesi intraplasman proteiinilla on 96-98%.

Melkein kaikki nitrendipiini metaboloituu oksidatiivisten prosessien kautta.

Termi puoliintumisaika on 8-12 tuntia. Aktiivisen elementin ja sen metabolisten komponenttien kumuloitumista ei havaittu.

Ihmiset, joilla on kroonisen maksan maksan ongelmia, lisäävät nitrendipiinin pitoisuutta plasmassa.

Elementin erittyminen tapahtuu enimmäkseen munuaisten kautta ei-aktiivisten metabolisten komponenttien muodossa (noin 77%) sekä sappiteiden kautta.

[8], [9], [10], [11]

Annostus ja antotapa

Eneas tulisi ottaa suun kautta (samanaikaisesti on suositeltavaa tehdä se aamulla). Huumeiden käyttö ei ole sidottu ateriaan. Yleensä päiväksi ota lääkkeen ensimmäinen tabletti.

[14]

Käyttö Eneas raskauden aikana

Eneasia ei voida käyttää imetyksen tai raskauden aikana eikä suunnittelun suunnitteluvaiheessa.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava herkkyys tai allergia, joka liittyy lääkkeiden aktiivisiin elementteihin tai apuaineisiin;
• epävakaa hemodynamiikka (erityisesti iskun tilan, aivohalvauksen, AHF: n tai sepelvaltimon siirtymisen jälkeen aktiivisessa vaiheessa);
• porfyria;
• ACE-inhibiittorin käyttöön liittyvä Quincke-ödeema historiassa;
• munuaisensiirto;
• kahdenvälinen stenoosi, joka vaikuttaa sekä munuaisvaltimoihin että stenoosiin, joka vaikuttaa yksittäisen munuaisen valtimoihin;
• hypertrofinen kardiomyopatia;
• Connin oireyhtymä;
• maksan toiminnan puute vaikeassa;
• anuria tai munuaispatologia kroonisessa vaiheessa (4-5-vaihe).

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä tällaisissa tilanteissa:

• diabetes;
• CHF;
• vanhukset;
• alemmat bcc-hinnat;
• vakava aortan stenoosi tai ahtauma-alueeseen vaikuttava stenoosi, jolla on hypertrofinen idiopaattinen muoto ja obstruktiivinen luonne;
• aivoverisuonisairaudet ja iskeeminen sydänsairaus;
• munuaisensiirron jälkeen.

[12]

Sivuvaikutukset Eneas

Enalapriili.

Tärkeimmät haittavaikutukset:

• CVS-toiminnon vaurioituminen: joskus esiintyy ortostaattista romahtamista tai verenpaineen indikaattorien vähenemistä, kuten merkkejä heikkoudesta, näköhäiriöistä ja huimauksesta. Joskus havaitaan synkooppia (varsinkin hoidon alkuvaiheessa, jos enalapriilimaleaatti on lisääntynyt tai diureetti on potilailla, joilla on EBV-häiriöitä, sekä HF tai kohonnut munuaisten verenpaine). Yksittäin vuoksi jyrkästi verenpaineen havaitaan sydämentykytys, angina pectoris, takykardia, kipu rintalastan alueella, rytmihäiriöt, halvaus, keuhkojen turvotusta, ja lisäksi bradykardiaa, sydäninfarkti, eteisvärinä, aivoverenkierron häiriö, ohimenevä häiriö veren virtausta aivoissa, keuhkojen infarkti ja keuhkoembolia;
• virtsaputkeen ja munuaisiin liittyvät häiriöt: joskus on munuaisten työhäiriöitä tai niiden pahenemista, ja myös munuaistoiminnan puute. Joskus esiintyy proteinuuria tai oliguriaa, ja munuaisten toiminnan häiriöillä voi olla kipua lannerangan alueella. FPN havaitaan satunnaisesti;
• hengitystoiminnan ongelmat: usein merkitty hengenahdistus. Joskus esiintyy hengityksen vinkumista, kurkun kipua, rhinorrhea, kuiva-tyyppistä yskää tai keuhkoputkentulehdusta. Joskus esiintyy nenä, sinuiitti, eosinofiilinen keuhkokuume tai allerginen alveoliitti. Nielun tai kielen nielualueella on yksi stomatiitti, keuhkokuume, astma tai keuhkoputkentulehdus, imeytyminen keuhkojen alueelle, suun limakalvon kuivuminen, glossiitti ja angioedeema (joskus tämä voi aiheuttaa hengityskanavien tukkeutumista, ja pääasiallinen riskiryhmä tässä tapauksessa ovat kilpailun edustajia) neekerinsukuista);
• maksan ja ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus on kipua vatsan yläpuolella, mahahaava, mahalaukun ärsytys, pahoinvointi ja ruoansulatushäiriöt. Toisinaan ripuli, ruokahaluttomuus, ummetus tai oksentelu. Hepatiitti (kolestaattinen tai hepatosellulaarinen lajike), suoliston angioedeema, maksan toiminnan ongelmat, sen toiminnan puutteellisuus, kolestaasi (keltaisuus), nekroosi, stomatiitti, suoliston tukos, haimatulehdus ja glossiitti;
• endokriinisen toiminnan vauriot: gynekomastia esiintyy yksittäin. Ehkä ADH: n kohdentamisen oireyhtymien häiriöiden kehittyminen;
• kansalliskokouksen työhön liittyvät ongelmat: joskus havaitaan uneliaisuutta, päänsärkyä, väsymystä ja unettomuutta. Masennus, epätasapaino tai unihäiriöt, huimaus, polyneuropatia, parestesia, impotenssi ja hermostuneisuus, krampit, lihasvammat, epänormaalit unet ja sekavuus;
• epidermiin ja aluksiin liittyvät oireet: usein esiintyy ihottumaa. Joskus on merkkejä allergioista. Joskus kehittyy urtikaria, kutina, Erythroderma tai Quincke-ödeema, joka vaikuttaa kieleen, raajoihin, huuliin kasvojen, kurkunpään tai glottiksen kanssa. Vakavia luonteeltaan epidermaalisia reaktioita (SJS, pemphigus, eksfoliatiivinen ihotulehdus, TEN ja erythema multiforme), hyperhidroosia, valoherkkyyttä, Raynaudin oireyhtymää, hiustenlähtöä ja onykolyysiä kehittyvät yksilöllisesti. Ihon kuumetta voidaan havaita myosiitin tai lihaskipun, niveltulehduksen tai niveltulehduksen, serositiksen, verisuonitulehduksen, leukosytoosin, eosinofilian taustalla ja tämän lisäksi erytrosyyttien sedimentoitumisnopeuden ja positiivisen näytteen lisääntymistä antinukleaaristen vasta-aineiden läsnä ollessa;
• metaboliset häiriöt: joskus on hypoglykemiaa;
• aisteihin liittyvät häiriöt: joskus on näkövamma, korvan soitto, hajuhäviö, muutos tai lyhyt maku-, repeämis- tai silmien kuivuminen;
• systeemiset häiriöt: tavallisesti esiintyy asteniaa. Joskus vuorovesi näkyy;
• testitulosten muutokset: joskus hematokriitti tai hemoglobiini tai verihiutaleiden määrä vähenee leukosyyttien kanssa.

Nitrendipin.

Sivuvaikutuksia ovat:

• systeemiset vauriot: joskus havaitaan flunssan kaltaisia ilmenemismuotoja tai asteniaa;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: joskus esiintyy sydämen sydämentykytys, hyperemia, rytmihäiriöt, perifeerinen turvotus, takykardia tai vasodilataatio. Yksittäinen angina, verenpaineen lasku tai kipu takaisinosassa;
• ongelmia ruoansulatuskanavan työssä: joskus kehittyy ripuli tai pahoinvointi. Joskus on oksentelua, vatsan alueen kipua, dyspepsiaa tai ummetusta. Yksi ientulehdus, joka on hypertrofinen;
• endokriiniset häiriöt: gynekomastia esiintyy yksittäin;
• hematopoieettiseen järjestelmään vaikuttavat ilmentymät: Agranulosytoosi tai leukopenia voi esiintyä yksittäin;
• NA: n vauriot: joskus on päänsärkyä. Joskus kehittyy vapina, hermostuneisuus, huimaus tai parestesia.
• hengityselimiin liittyvät häiriöt: hengenahdistusta havaitaan harvoin;
• lihasten ja ihon ongelmat: joskus kehittyy nokkosihottuma, kutina, lihaskipu tai ihottuma;
• aisteihin liittyvät häiriöt: harvoin havaittiin näköhäiriöitä;
• urogenitaalikanavan vauriot: polyuria kehittyy harvoin tai virtsaaminen on yleistä;
• Laboratorion testiarvojen muutokset: maksan entsyymien kasvu on harvinaista.

[13],

Yliannos

Myrkytyksen ilmentymät: rytmihäiriöt, yskä, kouristukset, verenpaineen lasku, bradykardia ja diureesin voimistuminen, lisäksi munuaisten toiminnan häiriö, tajunnan häiriö ja EBV-taso tai happo-emäsarvot.

On välttämätöntä, että uhri asetetaan vaakasuoraan ja eliminoi lääkeaine kehosta (sorbenttien vastaanotto, mahahuuhtelu). Myös BCC-tasapainoa täydennetään ja elinten kannalta tärkeiden elinten työtä seurataan (myöhemmin korjaamalla), ja lisäksi määritetään kaliumurean ja kreatiniinin indeksi veressä ja suoritetaan hemodialyysi.

[15], [16], [17], [18], [19]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen antihypertensiivinen vaikutus tehostuu, kun sitä käytetään yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa (niiden joukossa β-estäjät, diureetit ja a-estäjät, mukaan lukien pratsoliini).

Enalapriilimaleaatin ja muiden huolellista käyttöä edellyttävien lääkkeiden yhdistelmät.

Diureettisten kaliumia säästävien muotojen käyttö, aineet, jotka lisäävät kaliumarvoja (esimerkiksi hepariinia), ja kaliumlisät voivat lisätä kaliumin pitoisuutta plasmassa erityisesti potilailla, joilla on munuaisongelmia. Yhdistelmän tapauksessa sinun täytyy seurata K-tasoa veriplasman sisällä.

Yhdistelmä litiumlääkkeiden kanssa voi johtaa litiumin erittymisen viivästymiseen, mikä lisää toksisten ja haitallisten oireiden kehittymisen todennäköisyyttä. Tällaisten lääkkeiden yhdistelmien kanssa on tarpeen seurata tarkasti litiumin plasman indikaattoreita, koska niitä ei ole määrätty yhdessä.

Yhdessä NSAID-lääkkeiden kanssa voidaan heikentää ACE-estäjien verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä kaliumin plasman arvoja samalla, kun munuaisten aktiivisuus heikkenee. Potilailla, joilla on munuaisongelmia, tämä yhdistelmä voi aiheuttaa tämän patologian huononemisen.

Enalapriili pystyy parantamaan suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden diabeteksen vastaisia vaikutuksia, minkä vuoksi verensokeriarvoja on seurattava.

Amifostiini ja baklofeeni tehostavat lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta, joten annostusta ja verenpainetasojen säätämistä tarvitaan.

Johdanto yhdessä trisyklisten tai neuroleptisten aineiden kanssa voi aiheuttaa ortostaattisen romahtamisen.

Käyttö sytostaattien, prokainamidin, allopurinolin, samoin kuin yhteisen GCS: n ja immunosuppressanttien kanssa voi aiheuttaa leukopeniaa.

Nitrendipiinin ja muiden varovaisuutta vaativien lääkkeiden yhdistelmät.

Nitrendipiini pystyy lisäämään digoksiinin plasman arvoja, joten yhdistettynä näitä indikaattoreita tulee seurata.

Nitrendipiini tehostaa lihasrelaksanttien, muun muassa pankuroniumbromidin, tehoa ja kestoa.

Greippimehu hidastaa aineen hapettumista aineenvaihduntaprosessien aikana, mikä lisää sen pitoisuutta plasmassa, minkä vuoksi Eneasin verenpainetta alentava vaikutus tehostuu.

Nitrendipiinin metabolia kehittyy maksan ja suoliston limakalvossa hemoproteiinin P450 avulla. Aineet, jotka stimuloivat tämän järjestelmän toimintaa (antikonvulsantit - fenobarbitaali fenytoiinin ja karbamatsepiinin kanssa) sekä rifampisiini, voivat johtaa nitrendipiinin biologisen hyötyosuuden merkittävään vähenemiseen. Tämän entsyymijärjestelmän aktiivisuutta inhiboivat lääkkeet (antimykoottiset aineet - intrakonatsoli jne.) Lisäävät aineen pitoisuutta plasmassa.

Nitrendipiinillä on yhdessä β-adrenoreptorisalpaajien kanssa synergistisiä ominaisuuksia.

[20], [21],

Varastointiolosuhteet

Eneas on säilytettävä 15-25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Eneas-valmistetta voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen myynnistä.

[22], [23]

Hakemus lapsille

Lääkeaineiden käytön turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoa eikä sen tehokkuutta, joten lapset eivät määrää sitä.

[24]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineita Amapine, Enadipine, Gipril, Bi-prestirium, Enap Combi, Bi-Ramagus ja Päiväntasaaja Rami-azomexilla.

[25], [26], [27]