Diovan

Diovan (valsartaani) on lääke, joka kuuluu angiotensiini II -reseptorin salpaajien luokkaan, joka tunnetaan myös nimellä angiotensiini II -reseptorin salpaajat (ARB). Tätä lääkettä käytetään korkean verenpaineen (hypertension), sydämen vajaatoiminnan ja muiden sydän- ja verisuonisairauksien hoitoon.

Valsartaani vaikuttaa estämällä angiotensiini II -reseptoreita verisuonijärjestelmässä. Angiotensiini II on aine, joka saa verisuonia supistamaan ja nostaa verenpainetta. Sen toiminnan estäminen mahdollistaa verisuonten levenemisen, mikä vähentää vastusta verenvirtaukselle ja antaa sydämelle mahdollisuuden pumpata verta tehokkaammin ympäri kehoa, mikä vähentää painetta valtimoissa.

Diovan otetaan yleensä suun kautta tabletteina. Lääkäri määrittää annoksen ja hoito-ohjelman potilaan tilan ja hoitovasteen perusteella. Kuten mitä tahansa lääkettä käytettäessä, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa ennen Diovanin käyttöä.

Viitteitä Diovana

1. Verenpaine (korkea verenpaine): Diovania käytetään alentamaan korkeaa verenpainetta potilailla, joilla on korkea verenpaine. Korkea verenpaine voi olla riskitekijä sydän- ja verisuonisairauksien, kuten aivohalvauksen ja sydänkohtausten, kehittymiselle.
2. Sydämen vajaatoiminta: Diovania voidaan määrätä osana yhdistelmähoitoa parantamaan sydämen supistumiskykyä, vähentämään oireita ja parantamaan sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden elämänlaatua.
3. Infarktin jälkeinen: Valsartaania voidaan määrätä potilaille, joilla on suuri sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riski sydäninfarktin jälkeen, toistuvien kardiovaskulaaristen tapahtumien estämiseksi.
4. Diabetes mellitus, jossa on proteiinia virtsassa: Diabetespotilailla, joilla on mikroalbuminuria (virtsan lisääntynyt proteiinipitoisuus), Diovania voidaan käyttää taudin etenemisen hidastamiseen ja kardiovaskulaaristen komplikaatioiden estämiseen.
5. Sydän- ja verisuonikomplikaatioiden ehkäisy: Joissakin tapauksissa Diovania voidaan määrätä estämään sydän- ja verisuonikomplikaatioita suuren riskin potilaille, kuten potilaille, joilla on riskitekijöitä, kuten kohonnut verenpaine, diabetes, tupakointihistoria ja muut.

Julkaisumuoto

1. Tabletit: Tämä on yleisin Diovanin vapautumismuoto. Tabletteja voi olla eri vahvuuksina, kuten 40 mg, 80 mg, 160 mg tai 320 mg.
2. Depottabletit: Jotkut valmistajat voivat valmistaa Diovania kontrolloidusti vapauttavina tabletteina, jolloin voit pidentää lääkkeen vaikutusta ja vähentää vuorokausiannosten määrää.
3. Yhdistelmätabletit: Diovan voi olla saatavana myös yhdistelmätabletteina, jotka sisältävät valsartaania ja muita verenpainelääkkeitä, kuten hydroklooritiatsidia.
4. Jauhe suspensiota varten: lapsille tai ihmisille, joilla on vaikeuksia niellä kovia tabletteja, Diovan voi olla saatavana jauheena suspensiota varten.

Farmakodynamiikka

1. AT1-reseptorin salpaus: Valsartaani sitoutuu suurella affiniteetilla angiotensiini II -reseptoreihin ja erityisesti salpaa ne. Tämä estää angiotensiini II:n vaikutuksen näihin reseptoreihin.
2. Pienentynyt perifeerinen verisuonivastus: AT1-reseptorien salpaus valsartaanin ottamisen seurauksena johtaa verisuonten laajentumiseen ja perifeerisen vastuksen vähenemiseen. Tämä auttaa vähentämään verisuonten vastusta ja alentamaan verenpainetta.
3. Aldosteronin tuotannon väheneminen: Valsartaani voi myös vähentää aldosteronin tuotantoa, hormonia, joka lisää natriumin ja veden takaisinimeytymistä munuaisissa. Tämä auttaa hallitsemaan veren määrää ja painetta.
4. Uudelleenmuodostumista estävät vaikutukset: Angiotensiini II -reseptorin salpaajilla, mukaan lukien valsartaanilla, voi olla uudelleenmuodostumista estäviä vaikutuksia sydämessä ja verisuonissa. Tämä tarkoittaa, että ne voivat hidastaa tai estää negatiivisia muutoksia sydämen ja verisuonten rakenteessa ja toiminnassa, kuten sydänlihaksen liikakasvua ja fibroosia.
5. Antirytminen vaikutus: Valsartaanilla voi olla myönteinen vaikutus sydämen rytmiin ja se voi ehkäistä tietyntyyppisiä rytmihäiriöitä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Valsartaanin oraalisen annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti maha-suolikanavasta. Ruoka ei vaikuta sen imeytymiseen, joten lääke voidaan ottaa aterioista riippumatta.
2. Maksimipitoisuus (Cmax): Aika plasman huippupitoisuuden saavuttamiseen on yleensä noin 2–4 tuntia valsartaanin ottamisen jälkeen.
3. Biologinen hyötyosuus: Valsartaanin biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on noin 25–35 %, koska se kulkeutuu ensimmäisen kerran maksan läpi.
4. Sitoutuminen proteiineihin: Valsartaani sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, suuressa määrin (noin 94-97 %).
5. Metabolia: Valsartaani metaboloituu maksassa aktiiviseksi metaboliitiksi (valsartaanihappometaboliitiksi). Päämetaboliitti on 4-hydroksivalsartaani.
6. Puoliintumisaika (T½): Valsartaanin puoliintumisaika elimistössä on noin 6 tuntia ja sen aktiivisen metaboliitin noin 9 tuntia.
7. Erittyminen: Valsartaani ja sen metaboliitti erittyvät pääasiassa munuaisten kautta virtsaan ja vähäisemmässä määrin suoliston kautta sappeen.
8. Aineenvaihduntavuorovaikutukset: Valsartaanilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, erityisesti muiden verenpainelääkkeiden kanssa sekä sytokromi P450 -järjestelmän kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa.

Annostus ja antotapa

Diovania (valsartaania) käytetään yleisesti verenpainetaudin hoitoon. Normaali aloitus- ja ylläpitoannos on 80 mg kerran vuorokaudessa. Potilaan hoitovasteesta riippuen annosta voidaan suurentaa enintään 320 mg:aan vuorokaudessa.

Tutkimuksessa, johon osallistui Kaukopohjolassa asuvia hypertensiopotilaita, valsartaania käytettiin 160 mg:n vuorokaudessa 4 viikon ajan. Sen vaikutusta verenpaineen, lipidi-, hiilihydraatti- ja vesi-suola-aineenvaihdunnan vuorokausivaihteluihin tutkittiin. Myös lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus ja siedettävyys analysoitiin, mikä osoitti sen tehokkuuden ja hyvän siedettävyyden tässä potilasryhmässä (Novokrestova et al., 2003).

Lääke tulee ottaa ruuan kanssa tai ilman, mutta se on suositeltavaa ottaa samaan aikaan joka päivä, jotta veren lääkepitoisuus pysyy tasaisena. On tärkeää noudattaa suositeltua annosta äläkä ylitä sitä neuvottelematta lääkärisi kanssa.

Käyttö Diovana raskauden aikana

Valsartaanin (Diovan) käyttöä raskauden aikana ei suositella sikiölle mahdollisesti kohdistuvan riskin vuoksi, erityisesti raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella. Valsartaani kuuluu angiotensiini II -reseptorin estäjien (ARI) ryhmään, joka voi aiheuttaa toksisia vaikutuksia sikiölle.

On dokumentoitu tapaus, jossa valsartaanin käyttö ennen 20. Raskausviikkoa ei aiheuttanut poikkeavuuksia sikiössä tai lapsessa syntymän jälkeen. Tämä on kuitenkin poikkeus, ja yleensä tällaiset tilanteet vaativat varovaisuutta ja lääkärin valvontaa (Öztürk, 2012).

Yleensä ARA II:n estäjät, mukaan lukien valsartaani, voivat aiheuttaa komplikaatioita, kuten sikiön munuaisten vajaatoimintaa, lapsivesien määrän vähenemistä ja kallon luiden kehityksen hidastamista. Näiden riskien vuoksi valsartaania ei yleensä käytetä raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä, eikä verenpainetaudin hoitoon ole muita turvallisempia vaihtoehtoja.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, jotka ovat yliherkkiä valsartaanille tai jollekin lääkkeen aineosalle, tulee välttää sen käyttöä.
2. Raskaus: Diovanin käyttö raskauden aikana voi olla haitallista sikiölle, erityisesti toisella ja kolmannella kolmanneksella, ja voi johtaa synnynnäisten epämuodostumien kehittymiseen.
3. Kardiogeeninen sokki: Diovan on vasta-aiheinen kardiogeenisessä sokissa, tilassa, jossa sydän ei pysty pumppaamaan tarpeeksi verta ylläpitääkseen normaalia verenkiertoa.
4. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
5. Vaikea maksan vajaatoiminta: Diovania tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.
6. Hypovolemia ja/tai hyponatremia: Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hypovolemia (pieni veritilavuus) ja/tai hyponatremia (veren alhainen natriumpitoisuus).
7. Lasten ikä: Diovanin käyttö lapsilla vaatii erityistä varovaisuutta, ja se tulee suorittaa lääkärin valvonnassa.
8. Käyttö muiden lääkkeiden kanssa: Ennen kuin käytät Diovania yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, keskustele lääkärisi kanssa varmistaaksesi, ettei mahdollisia yhteisvaikutuksia ole.

Sivuvaikutukset Diovana

1. Pänsärky: Yksi Diovanin yleisimmistä sivuvaikutuksista on päänsärky tai huimaus. Nämä oireet ovat yleensä tilapäisiä ja voivat parantua hoidon jatkuessa.
2. Hypotensio: Joissakin tapauksissa Diovan voi aiheuttaa verenpaineen laskua, mikä johtaa hypotensioon (matala verenpaine). Tähän voi sisältyä heikkouden tunne, huimaus tai jopa tajunnan menetys.
3. Väsymys ja heikkous: Jotkut potilaat voivat tuntea itsensä väsyneiksi tai heikoksi Diovan-hoidon aikana.
4. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Näitä voivat olla pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja dyspepsia (ruoansulatushäiriöt).
5. Hyperkalemia: Diovan saattaa nostaa veren kaliumpitoisuutta, erityisesti potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai jotka käyttävät muita lääkkeitä, jotka voivat nostaa kaliumpitoisuutta. Tämä voi aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä ja muita kardiovaskulaarisia komplikaatioita.
6. Allergiset reaktiot: Joillakin ihmisillä voi olla allergisia reaktioita Diovanille, kuten ihottumaa, kutinaa, kasvojen tai kielen turvotusta.
7. Kohonneet veren urea- ja kreatiniinipitoisuudet: Diovan voi nostaa veren urea- ja kreatiniinitasoja, mikä on osoitus munuaisten vajaatoiminnasta.
8. Muita harvinaisia sivuvaikutuksia: anemia, trombosytopenia, kohonneet maksaentsyymiarvot ja muut.

Yliannos

1. Verenpaineen lasku: Valsartaanin yliannostus voi aiheuttaa vakavan verenpaineen laskun (hypotension), mikä voi johtaa huimaukseen, pyörtymiseen ja vakaviin komplikaatioihin, kuten aivoiskemiaan tai sydäninfarktiin joillakin potilailla.
2. Elektrolyyttihäiriöt: Yliannostus voi aiheuttaa elektrolyyttien epätasapainon elimistössä, mikä voi johtaa hyperkalemiaan (veren kaliumpitoisuuden nousu), erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
3. Uneliaisuus ja keskushermoston lama: Jotkut potilaat voivat kokea uneliaisuutta sekä koordinaatiohäiriöitä, heikentynyttä aktiivisuutta tai jopa koomaa.
4. Muut oireet: Muita valsartaanin yliannostuksen oireita voivat olla päänsärky, vatsavaivat, pahoinvointi, oksentelu ja lisääntynyt valoherkkyys.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut verenpainelääkkeet: Diovanin samanaikainen käyttö muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden, kuten diureettien, beetasalpaajien tai ACE:n estäjien, kanssa voi tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä hypotension riskiä.
2. Kaliumtasoja lisäävät lääkkeet: Diovan voi lisätä veren kaliumpitoisuutta. Siksi Diovanin käyttö muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat myös lisätä kaliumpitoisuutta, kuten kaliumlisät tai kaliumia säästävät diureetit, voi johtaa hyperkalemiaan.
3. Kaliumtasoja alentavat lääkkeet: Diovanin käyttö yhdessä veren kaliumpitoisuutta alentavien lääkkeiden, kuten tiatsididiureettien tai laksatiivien, kanssa voi heikentää verenpaineen hallinnan tehokkuutta ja lisätä hypokalemian riskiä.
4. Nefrotoksiset lääkkeet: Diovanin käyttö nefrotoksisten lääkkeiden, kuten joidenkin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID), antibioottien tai syöpälääkkeiden kanssa, voi lisätä munuaisvaurioiden riskiä.
5. Sytokromi P450:n metaboloimat lääkkeet: Valsartaani voi häiritä muiden sytokromi P450 -järjestelmän metaboloimien lääkkeiden metaboliaa maksassa, mikä voi muuttaa niiden tehokkuutta tai veren pitoisuuksia.
6. Veren valsartaanipitoisuuksia lisäävät lääkkeet: Jotkut lääkkeet, kuten CYP2C9:n estäjät (esim. Flukonatsoli), voivat lisätä valsartaanipitoisuuksia veressä, mikä voi lisätä vaikutuksia ja lisätä sivuvaikutusten riskiä.