Diklofenaakin natrium

Diklofenaakkinatrium on tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään kuuluva lääke, joka on α-toluiinihapon johdannainen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Viitteitä Diklofenaakin natrium

Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• nivelreumassa, reumassa, Bechterewin taudissa ja myös pehmytkudosten nivelten tulehduksessa, jonka taustalla havaitaan kivuliaita tuntemuksia (tämä sisältää tuki- ja liikuntaelimistön vammoja);
• niveltulehdukseen, johon liittyy neuriitti, spondyloartroosi ja radikuliitti, sekä kihtiin, lumbagoon ja hermokipuun liittyvän pahenemisen aikana;
• primaarisessa dysmenorreassa.

Lääke on määrätty lyhyeksi ajaksi bursiitin tai jännetulehduksen sekä kirurgisten toimenpiteiden jälkeen kehittyvän kivun poistamiseksi.

[ 6 ]

Julkaisumuoto

Tuotetta on saatavilla injektionesteenä 3 ml:n ampulleissa. Pakkaus sisältää 5 tai 10 ampullia liuosta.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on voimakkaita tulehdusta ja kipua lievittäviä ominaisuuksia sekä kohtalainen kuumetta alentava vaikutus. Reumasairauksien hoidossa se vähentää nivelkipua (sekä liikkeessä että levossa), vähentää niiden turvotusta ja jäykkyyttä aamulla ja samalla auttaa lisäämään liikkuvuutta sairaiden nivelten sisällä. Vakaa vaikutus kehittyy 1-2 viikon hoidon jälkeen.

Injektioiden muodossa oleva lääke määrätään yleensä reumatologisten patologioiden hoidon alkuvaiheissa sekä muun alkuperän kipuaistimuksissa.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Kun lääkettä annetaan 75 mg lihakseen, se alkaa imeytyä välittömästi – plasman huippupitoisuudet saavutetaan noin 20 minuutin kuluttua (keskimääräinen arvo on noin 2,5 μg/ml (tai 8 μmol/l)). Välittömästi tämän arvon saavuttamisen jälkeen aineen plasmapitoisuudet laskevat nopeasti. Imeytyneen vaikuttavan aineen määrä on lineaarisesti verrannollinen lääkeannoksen kokoon. Lihaksensisäisen annon jälkeen AUC-arvot ylittävät noin kaksi kertaa peräsuolen tai suun kautta otettavan lääkemuodon arvot, koska jälkimmäisissä tapauksissa noin puolet kaikesta diklofenaakista kulkee ensimmäisen maksan läpi.

Kun lääkettä käytetään toistuvasti, sen farmakokinetiikka pysyy samana.

Jos potilas noudattaa ohjeiden mukaisia injektioväliä, aineen kertymistä ei tapahdu.

Jakelu.

Proteiinisynteesi veriseerumissa (pääasiassa albumiinin kanssa) on 99,7 %. Samanaikaisesti keskimääräinen jakautumistilavuus on 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenaakki pystyy kulkeutumaan nivelkalvoon, jossa sen huippupitoisuudet havaitaan myöhemmin kuin veriplasmassa (noin 2–4 tunnissa). Keskimääräinen puoliintumisaika nivelkalvosta on 3–6 tuntia. Kahden tunnin kuluttua plasman huippupitoisuuksien saavuttamisesta diklofenaakin pitoisuus nivelkalvossa on korkeampi kuin plasmassa, ja nämä arvot pysyvät korkeampina jopa 12 tuntia.

Aineenvaihduntaprosessit.

Osa diklofenaakin metaboliasta tapahtuu muuttumattoman molekyylin glukuronidaation kautta, mutta pääasiassa yksittäisen ja moninkertaisen metoksylaation kautta, mikä johtaa useiden fenolisten hajoamistuotteiden muodostumiseen (31-hydroksi-, sekä 4'-hydroksi- ja 5'-hydroksi-, sekä 4',5-dihydroksi- ja 3'-hydroksi-4'-metoksidiklofenaakki), joista suurin osa muuttuu glukuronidityyppisiksi konjugaateiksi.

Kaksi näistä hajoamistuotteista on bioaktiivisia, vaikkakin huomattavasti vähäisemmässä määrin kuin lääkkeen vaikuttava aine.

Erittyminen.

Vaikuttavan aineen kokonaisplasmapuhdistuma on 263±56 ml/min. Terminaalinen puoliintumisaika on 1–2 tuntia. Neljän hajoamistuotteen, mukaan lukien kahden farmakoaktiivisen tuotteen, puoliintumisaika on myös melko lyhyt, 1–3 tuntia. Metaboliitilla 3'-hydroksi-4'-metoksi-diklofenaakilla on pidempi puoliintumisaika, mutta sillä ei ole lainkaan lääkinnällistä vaikutusta.

Noin 60 % annetusta liuosannoksesta erittyy virtsaan muuttumattoman vaikuttavan aineen glukuronidoituneina konjugaatteina ja lisäksi hajoamistuotteina, joista suurin osa on glukuronidoituja konjugaatteja. Alle 1 % annoksesta erittyy muuttumattomana. Loput annetusta lääkeaineesta erittyy metaboliitteina ulosteen ja sapen mukana.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Annostus ja antotapa

Aikuisille liuos annetaan lihaksensisäisesti 75 mg:n annoksena 1-2 kertaa päivässä - taudin akuutin vaiheen aikana tai kroonisen patologian pahenemisen yhteydessä.

Yli 6-vuotiaille lapsille lääkäri valitsee annostuksen (perustuu 2 mg/kg; liuoksen vuorokausiannos on annettava 2 tai 3 kertaa).

Usein hoitojakso kestää 4-5 päivää.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Käyttö Diklofenaakin natrium raskauden aikana

Liuoksen käyttö raskauden tai imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• maha-suolikanavassa kehittyvä haavauma;
• ruoansulatuskanavan verenvuodon historia;
• maksan/munuaisten patologiat;
• intoleranssi lääkkeelle;
• akuutti nuha, urtikaria sekä keuhkoastma ja muut tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamat allergiaoireet;
• alle 6-vuotiaat lapset.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Sivuvaikutukset Diklofenaakin natrium

Haittavaikutuksia voivat olla ruoansulatushäiriöt, verenvuoto ja erosiiviset-haavaiset leesiot ruoansulatuskanavassa sekä allergiaoireet, huimaus ja ärtyneisyyden tai uneliaisuuden tunne. Lääkkeen lihaksensisäisen antopaikan kohdalle voi toisinaan esiintyä paiseita, polttavaa tunnetta ja rasvakerrosten nekroosia.

Jos potilaalle kehittyy epätavallisia oireita, lääkäriin on välittömästi otettava yhteyttä diklofenaakkinatriumin käytön jatkamisesta.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos potilas käyttää muita lääkkeitä, hänen on ilmoitettava siitä lääkärilleen.

Diklofenaakkinatriumin ja metotreksaatin yhdistelmä voimistaa jälkimmäisen toksisia ominaisuuksia. Yhdistettynä litiumsuoloihin tai digoksiiniin se nostaa niiden plasmapitoisuuksia.

Lääke heikentää verenpainelääkkeiden ja furosemidin vaikutusta.

Yhdistelmä muiden tulehduskipulääkkeiden (esimerkiksi kortikosteroidien tai aspiriinin) kanssa lisää verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Varastointiolosuhteet

Diklofenaakki natrium tulee säilyttää pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa. Lämpötilaraja – enintään 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Erityisohjeet

Arvostelut

Injektiona annettavalla diklofenaakkinatriumilla on nopea vaikutus - monet potilaat ovat huomanneet tämän arvioissaan. Kipuoireiden väheneminen tuntuu 20-30 minuutin kuluttua, kun taas suun kautta otettavan vaikutuksen vaikutus kehittyy vasta 1,5-2 tunnin kuluttua.

Lihaksensisäisessä injektiossa lääkkeen imeytyminen lihaksesta tapahtuu vähitellen, mikä mahdollistaa kerta-annon. Lääkäri määrittää tarkemman hoitosuunnitelman.

Haittojen joukossa on melko usein esiintyviä sivuvaikutuksia, jotka vaikuttavat useisiin kehon järjestelmiin - hermostoon, ruoansulatuskanavaan ja ihoreaktioihin. Jälkimmäiset esiintyvät joskus injektion seurauksena - pistoskohdassa.

[ 33 ], [ 34 ]

Säilyvyys

Diklofenaakkinatriumia saa käyttää kahden vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 35 ]