Diklofenaakin natrium

Diklofenaakin natrium on NSAID-ryhmän lääke, joka on a-tolueenihappojohdannainen.

[1], [2], [3], [4], [5]

Viitteitä Diklofenaakin natrium

Sitä käytetään seuraavissa tapauksissa:

• Nivelreumassa muodossa, nivelreuma, selkärankareuma, ja lisäksi tulehdusta nivelissä pehmytkudoksen kanssa, jota vastaan kipu havaitaan (sisältää tässä ODA vamma);
• niveltulehdus, johon liittyy neuriitti, spondyloartroosi ja radikuliitti sekä myös kihti, kihti ja nuralgia;
• joka on ensisijainen dysmenorrhea.

Lyhytaikaista lääketieteellistä hoitoa on määrätty bursiitin tai jännetulehduksen eliminoimiseksi sekä kipu, joka kehittyy kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

[6]

Julkaisumuoto

Vapautus suoritetaan ruisku- tusliuoksena ampulleissa, joiden tilavuus on 3 ml. Laatikossa on 5 tai 10 ampullia, joissa on ratkaisu.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamiikka

Lääkeaineella on voimakkaat tulehduskipulääkkeet ja kipua lievittävät ominaisuudet sekä kohtuulliset kuumetta heikentävät vaikutukset. Hoidon aikana reumatautien se vähentää nivelkipu (kuten liikkeessä ja levossa), se vähentää niiden turvotusta ja jäykkyyttä, joka esiintyy aamulla, ja samalla auttaa lisäämään liikerataa sairaaseen nivelsairaus. Vakaa vaikutus kehittyy 1-2 viikon hoidon jälkeen.

Injektion muodossa oleva lääke annetaan tavallisesti reumatologisten patologioiden hoidon alkuvaiheessa sekä erilaisesta kipuherkkyydestä.

[11], [12], [13],

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

75 mg: n IM-injektiolla se alkaa välittömästi imeytyä - saavutetaan huippupitoisuus plasmassa noin 20 minuutin kuluttua (keskimäärin noin 2,5 μg / ml (tai 8 μmol / l)). Välittömästi tämän merkinnän jälkeen aineen plasmaparametreja pienennetään nopeasti. Imeytyneen aktiivisen aineosan määrä on lineaarisesti verrannollinen lääkeannoksen annokseen. AUC-arvot IM-liuoksen antamista varten ylittävät peräsuolen tai oraalisen annosmuodon noin puoleen, koska jälkimmäisissä tapauksissa noin puolet kaikista diklofenaakista läpäisee ensimmäisen maksasyövän.

Jos lääkkeitä käytetään toistuvasti, sen farmakokinetiikka pysyy samana.

Jos potilas seuraa injektioiden välttämiä välejä, aineen kumulaatiota ei tapahdu.

Jakeluun.

Proteiinisynteesi veriseerumin sisällä (enimmäkseen albumiini) on 99,7%. Samalla keskimääräinen indeksin jakautumistilavuus on 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenaakki pystyy siirtymään synoviaan, jossa sen huippuarvoja havaitaan myöhemmin veriplasmassa (noin 2-4 tuntia). Synovian keskimääräinen puoliintumisaika on 3-6 tuntia. Kahden tunnin kuluttua plasman huippupitoisuuksien saavuttamisesta diklofenaakin taso synovia-arvossa on korkeampi kuin plasmassa, ja nämä arvot pysyvät korkeammiksi jopa 12 tunnin ajan.

Metaboliset prosessit.

Osa diklofenaakki metabolisen prosessi tapahtuu käyttämällä glukuronidaatiota modifioimatonta molekyyli, mutta pääasiassa kertakäyttöisiä ja uudelleen metoksylaatioaste, jolloin useita erilaisia fenolisia hajoamistuotteita (P1-hydroksi ja 4'-hydroksi-5'-hydroksi, ja lisäksi 4', 5-dihydroksi-3'-hydroksi-4'-metoksidiklofenakom), joista suurin osa on muutettu glukuronidikonjugaatteina tyyppi.

Kaksi näistä hajoamistuotteista on bioaktiivisia, vaikkakin paljon vähemmän kuin lääkkeiden vaikuttava aine.

Eritystä.

Aktiivisen aineosan plasmapuhdistuman kokonaistaso on 263 ± 56 ml / min. Lopullinen puoliintumisaika on 1-2 tuntia. 4 hajoamistuotteen puoliintumisaika, mukaan lukien 2 farmakouaktiivista tuotetta, on myös melko lyhyt, ja se on yhtä kuin 1-3 tuntia. Metaboliitti 3'-hydroksi-4'-metoksidiklofenaakilla on pidempi puoliintumisaika, mutta sillä ei yleensä ole lääkevalmistetta.

Noin 60% annoksesta erittyy virtsaan liuokseen näkymä glyukuronirovannyh konjugaatit modifioimattoman aktiivista ainesosaa, ja lisäksi muodossa hajoamistuotteita, suurin osa, joka on glukuronihapon konjugaatit. Vain 1% annoksesta erittyy muuttumattomana. Jäljelle jäänyt injektoitu lääke erittyy metaboliittien, osien ja sapen, peittäessä.

[14], [15], [16],

Annostus ja antotapa

Aikuiset, jotka injektoitiin / m -menetelmään 75 mg: n, 1-2 kertaa päivässä, - taudin akuutissa vaiheessa tai kroonisen patologian pahenemisen tapahtuessa.

Yli 6-vuotiaille lapsille lääkärin valitsee lääkärin koko (laskettuna 2 mg / kg, sen on pakko pistää päivittäinen annos liuoksesta 2 tai 3 kertaa).

Usein hoitokurssi kestää 4-5 päivää.

[24], [25], [26]

Käyttö Diklofenaakin natrium raskauden aikana

Ratkaisu on kielletty raskauden tai imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• haavauma kehittyy maha-suolikanavassa;
• saatavilla verenvuodon historiassa ruoansulatuskanavassa;
• maksan / munuaisten sairaudet;
• lääkkeen intoleranssi;
• äkillinen kylmä, urtikaria, keuhkoastma ja muut tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamat allergiamerkit;
• lasten ikä on alle 6 vuotta.

[17], [18], [19], [20]

Sivuvaikutukset Diklofenaakin natrium

Niistä haittavaikutuksia saattaa kehittyä ruoansulatushäiriöt, verenvuotoa ja vaurioita syövyttävän ja haavaista kirjaimen ruoansulatuskanavassa, ja lisäksi allergiaoireita, huimausta ja tunteet ärtyneisyys tai uneliaisuutta. Lääkkeen / m: n käyttöönoton paikan päällä voi esiintyä abscesteja, palovammoja ja nekroosi rasvakerroksia.

Jos potilas kehittää epätavallisia oireita, ota välittömästi yhteyttä lääkäriin liittyen diklofenaakin natriumin käytön jatkumiseen.

[21], [22], [23]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Jos potilas käyttää muita lääkkeitä, sinun on ilmoitettava asiasta lääkärillesi.

Diklofenaakinatriumin ja metotreksaatin yhdistelmä tehostaa jälkimmäisen toksisia ominaisuuksia. Yhdistettynä litiumsuoloihin tai digoksiiniin, ne lisäävät plasman arvoja.

Lääke heikentää verenpainelääkkeiden ja furosemidin vaikutusta.

Yhdistelmä muihin tulehduskipulääkkeisiin (esim. GCS tai aspiriini) lisää verenvuodon todennäköisyyttä ruoansulatuskanavassa.

[27], [28], [29]

Varastointiolosuhteet

Diklofenaakin natriumia tulee pitää pimeässä paikassa, johon lapset eivät pääse. Lämpötila - enintään 25º.

[30], [31], [32]

Erityisohjeet

Arviot

Diklofenaakki-injektion muodossa oleva injektioneste on altistunut nopeasti - useat potilaat toteavat sen tarkistamisessa. Kipu-oireiden väheneminen tuntuu 20-30 minuutin kuluttua, kun taas suun kautta otetun vaikutuksen vaikutus vaikuttaa vain 1,5-2 tunnin kuluttua.

Injektion / m-injektion tapauksessa lääkeaineen imeytyminen lihasta on asteittaista, minkä ansiosta voimme rajoittua yhteen ainoaan antoon. Tarkempi hoitosuunnitelma määräytyy lääkärin mukaan.

Puutteiden joukossa on varsin usein kehityshäiriöitä, jotka vaikuttavat kehon monipuolisimpiin järjestelmiin - HC, GIT, ihoreaktiot. Viimeksi mainitut johtuvat joskus injektioista - injektiokohdasta.

[33], [34],

Säilyvyys

Diklofenaakin natriumia saa käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[35],