Dexter

Erityinen korjaustoimenpide Dexdor (kansainvälinen yleisnimi - Dexmedetomidine) on väkevöity valmiste infuusioliuoksen valmistukseen, jota tarvitaan laskimoonestesiaan. Dexdoria pidetään rauhoittavana lääkinnällisenä keinona.

[1]

Viitteitä Dexter

Dexdoria käytetään rauhoittavana yli 18-vuotiaana, joita hoidetaan tehohoitoyksiköissä.

Suositeltava syvyys sedaation ei saa ylittää heräämisen reaktio sanallinen stimulaatio, joka on tyypillistä nollasta -3 pistettä mukainen Richmond mittakaavassa sekoittaen ja sedaatio (RASS).

[2]

Julkaisumuoto

Dexdor on väkevöity aine infuusioliuoksen valmistukseen, aktiivisen aineen dexmedetomidiinin g / x kanssa.

Valmisteen lisäaineina ovat natriumkloridi ja injektiovesi.

Konsentraatti on läpinäkyvä-väritöntä nestettä. Se vapautuu 2 ml: n läpinäkyvissä ampulleissa tai 4 ml: n ja 10 ml: n läpinäkyvissä lasipulloissa.

Pahvipakkaus voi sisältää 5 tai 25 ampullia tai 1 pullo lääkkeitä.

Dexdoria voidaan määrätä ja käyttää vain sairaalan lääkäriin, joten lääke voi ostaa apteekista vain, jos sinulla on reseptilääkitys.

[3], [4], [5]

Farmakodynamiikka

Aktiivinen ainesosa Dexdor on alfa2-adrenergisten reseptorien selektiivinen agonisti, jolla on suuri määrä farmaseuttisia vaikutuksia.

Dexmedetomidiinilla on myötätuntoinen ominaisuus, joka ilmenee noradrenaliinin vapautumisen vähenemisellä sympaattisten hermosolujen päällä.

Sedatiivinen ominaisuus selittyy sinisilmäpisteen häiriönsiirron vähenemisellä, jossa aivorungossa sijaitsevat noradrenergiset hermosolut ovat vallitsevia.

Lisäksi Dexdorilla on kipua lievittävä vaikutus ja se voi vaikuttaa anesteettien ja kipulääkkeiden annoksen pienentämiseen. Sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvät ominaisuudet riippuvat lääkkeen annetusta annoksesta:

• pienellä johdannolla on mahdollista havaita pääasiassa keskeisiä vaikutuksia, jotka johtavat bradykardiaan ja hypotensioon;
• suuremmalla määrällä lääkeainetta, havaitaan pääasiassa vasokonstriktiivista vaikutusta, joka aiheuttaa yleisen verisuoniresistenssin kehittymisen ja verenpaineen nousun (bradykardia kasvaa vain).

Hengitysfunktion heikkenemistä Dexdorin käyttöön ei tapahdu.

[6],

Farmakokinetiikkaa

Dexdorin kineettisiä ominaisuuksia tutkittiin yksittäisten lyhyiden infuusioiden avulla terveillä yksilöillä ja potilaiden pitkäaikaisella infuusiona tehohoitoryhmässä.

Lääkkeen jakautuminen on kaksikammioinen menetelmä. Ensimmäisessä henkilöryhmässä jakeluvaihe oli nopea: puolijakauman aika oli 6 minuuttia.

Terminaalisen puoliintumisajan keskimääräinen indeksi oli noin 1,35-3,68 tuntia. Keskimääräinen tasapainojakauman indeksi oli noin 90 - 151 litraa kg. Plasman puhdistus oli 35,7 - 51,1 litraa tunnissa.

Potilaiden keskimääräinen paino edellä mainituissa indikaatioissa oli 69 kg.

Arvioitu parametrinen kineettinen alue:

• puoliintumisaika on puolitoista tuntia;
• tasapainojakauma ~ 93 l;
• puhdistuma ~ 43 litraa kilogrammalta.

Infuusioliuoksessa ei ole kumulaatiota korkeintaan 2 viikon ajan.

Aktiivisen aineosan sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 94%.

Proteiinien sitoutumisen laatua pidetään vakiona pitoisuusväli 0,85 - 85 ng / ml.

Vaikuttava aine Dexdor voi sitoutua seerumin albumiiniin ja alfa-1-hapon glykoproteiiniin.

Lääkkeen aineenvaihdunta tapahtuu maksassa ja se koostuu suorasta n-glukuronisaatiosta, n-metylaatiosta ja sytokromi P450-välitteisestä hapetuksesta.

Metabolian päätuotteita pidetään parina isomeerisiä n-glukuronideja.

Lääkeaineen laskimonsisäisen infuusion jälkeen 9 päivää myöhemmin noin 95% etiketistä havaittiin virtsassa ja noin 4% ulosteissa.

Virtsanesteen tärkeimmät aineenvaihduntatuotteet ovat isomeeriset n-glukuronidit (34%) ja o-glukuronidi (14,5%). Toissijaiset aineenvaihduntatuotteet voivat vaihdella välillä 1,11 - 7,66% annoksesta.

Enintään 1% muuttumattomasta vaikuttavasta aineosasta Dexdor havaittiin virtsanesteessä. Noin 28% aineenvaihduntatuotteista virtsanesteessä tunnistetaan toissijaiseksi: niiden luonnetta ei ole määritetty.

Tietoja lapsiin käytetyistä Dexdorin kineettisistä ominaisuuksista on suhteellisen pieni. Puoliintumisaika, oletettavasti, on sama kuin aikuisten indeksit. Plasman puhdistuma yli 2 kuukauden ikäisille lapsille voidaan todennäköisesti aliarvioida.

Annostus ja antotapa

Dexdoria voi käyttää vain päteviä asiantuntijoita, joilla on riittävät tiedot kyseisessä suunnassa.

Intuboidut potilaat siirretään Dexdor-infuusionopeudelle 0,7 mikrogrammaa / kg tunnissa, ja muutos annostuksella 0,2-1,4 μg / kg / tunti, ottaen huomioon potilaan reaktio. Alun perin aliravittuja heikkoja potilaita alentava määrä alennetaan usein.

Dexdoria pidetään vahvoina lääkkeinä - sen käyttöönotto tapahtuu minuuttien ja tuntien ajan. Yleensä tunnin infuusio ei riitä tarvittavan sedaation laadun saavuttamiseen.

Älä käytä ylimääräistä annostusta, joka on 1,4 mcg / kg tunnissa. Jos tarvittavaa sedaatiota ei ole saavutettu, potilas on siirrettävä toiseen rauhoittavaan aineeseen.

Dexdorin käytön jatkumisesta ei ole tietoa - yli 2 viikkoa.

Vanhuksille ei annosta tarvitse muuttaa.

Destination Dexdor lapsuudessa ei käytännössä tutkittu.

 Dexdor kasvatetaan 5% r-dekstroosista, Ringer Ringeristä, suolaliuosta tai mannitolista. Jalostukseen käytetään yleensä seuraavaa kaavaa:

• 2 ml konsentroitua medperaattia - 48 ml infuusioliuosta - 50 ml kokonaistilavuutta;
• 4 ml väkevää lääkettä - 96 ml infuusioliuosta - 100 ml kokonaistilavuudeltaan;
• 10 ml konsentraattia - 240 ml infuusioliuosta - 250 ml kokonaistilavuutta;
• 20 ml väkevää lääkitystä - 480 ml infuusioliuosta - 500 ml kokonaisannostetusta tilavuudesta.

Valmistettu neste sekoitetaan hyvin, sen homogeenisuus ja väri arvioidaan.

Käyttämätöntä liuosta ei pidä varastoida eikä sitä saa hävittää.

[11], [12],

Käyttö Dexter raskauden aikana

Deksdor-valmisteen käytöstä raskauden aikana ei ole luotettavaa tietoa.

Eläinten testauksessa havaittiin lääkkeen lisääntymiselle vaarallinen vaikutus, mutta myrkyllisyysaste ihmiselle ei ole määritelty. Tästä syystä lääkärit neuvovat välttämään Dexdorin nimittämisen lapsen hoidon aikana, ellei tämä ole välttämätöntä.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että Dexdor ja sen vaikuttava aine ovat eläinten rintamaitoja. Siksi ei voida sulkea pois tiettyjä riskejä lapsille, jotka ovat rintaruokintaisia. Jos Dexdor tarvitsee käyttää imettävää naista, on suositeltavaa lopettaa imetys.

Vasta

Dexdoria ei käytetä potilaille:

• todennäköisyys yliherkkyysreaktioiden kehittymiselle;
• toisen kolmannen asteen nykyisen atrioventrikulaarisen eston (jos ei ole IVR-arvoa);
• kontrolloimaton hypotensio;
• akuutilla aivoverenkierron häiriöillä;
• alle 18-vuotiaita;
• raskauden ja imetyksen aikana.

[7], [8], [9], [10]

Sivuvaikutukset Dexter

Dexdorin käytön yleisimmät haittavaikutukset ovat verenpaineen ja bradykardian vaihtelut. Kuitenkin joissakin tapauksissa on kuvattu muita vähemmän tavallisia, ei-toivottuja ilmentymiä:

• hypo- ja hyperglykemia;
• metabolisen asidoosin oireet;
• voimakas tunnepitoisuus (sekoitus);
• hallusinaatiot;
• lisääntynyt sydämen toiminta;
• sydänvaurio;
• sydämen vajaatoiminnan vähentäminen;
• hengitysvaikeudet;
• hyökkäykset pahoinvointiin ja oksenteluun, jano;
• turvotus;
• deliriy;
• nostaa kehon lämpötilan.

Yliannos

Asiantuntijat raportoivat useista yliannostustapauksista Dexdor-lääkkeen kanssa. Saatavilla olevien tietojen perusteella, infuusionopeutta potilailla oli 60 mg per kg tunnissa 36 minuutin ajan tai 30 mikrogrammaa kilogrammaa tunnissa 15 minuuttia (20 kuukauden kuluessa lapsen. Ja aikuista potilasta, vastaavasti).

Useimmissa tapauksissa yliannostuksen merkkejä olivat bradykardia, hypotensio, syvä sedaatio, liiallinen uneliaisuus ja sydämenpysähdys.

Jos epäilet suuremman määrän lääkettä, dexdorum-infuusiota tulee pienentää tai pysäyttää. Tarvittaessa anna elvytysavustusta.

On syytä huomata, että tällä hetkellä Dexdorin yliannostuksesta potilaan kuolemaa ei ole rekisteröity.

[13], [14], [15]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Dexdor-vuorovaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa on tutkittu aikuispotilailla.

Dexdorin yhdistelmä anesteettien, sedatiivien, barbituraattien ja huumausaineiden kanssa voi lisätä niiden vaikutusta. Samanlainen tutkimus suoritettiin isofluraanin, midatsolaamin, propofolin, alfentaniilin infuusiona. Kun otetaan huomioon vastaanotetut tiedot, Dexdor-annoksia voidaan säätää.

Mikrosomaalisia maksatutkimuksia suoritettiin tutkittaessa vaikuttavan aineen Dexdor kykyä estää sytokromi P450, mukaan lukien isotsyymi CYP2B6. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkeaineen vuorovaikutus Dexdorin kanssa substraateilla on in vivo.

On mahdollista, että vaikuttava aine voi indusoida isosyymien CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Ihmiset, joita hoidetaan lääkkeillä, jotka alentavat verenpainetta tai aiheuttavat bradykardia (esim. Beetasalpaajat), on tarpeen kiinnittää huomiota näiden vaikutusten mahdolliseen tehostamiseen.

[16], [17], [18]

Varastointiolosuhteet

Dexdor pidetään lämpötilavälillä + 8 ° C - + 25 ° C, huoneessa rajoitettu pääsy lapsille.

Laimennettu infuusioliuos säilytetään vain jääkaapissa, jonka lämpötila on + 2 ° C - + 8 ° C.

[19]

Säilyvyys

Ampullia ja pulloja Dexdor-lääkkeellä voidaan säilyttää jopa 3 vuotta.

Laimennettua lääkettä säilytetään korkeintaan yhden päivän ajan edellyttäen, että edellä kuvattuja säilytysolosuhteita noudatetaan.

[20], [21]