Dexter

Dexdor tai dexmedetomidiini on erittäin selektiivinen α2-reseptoriagonisti, jota käytetään antamaan keskivaikea ja mieto sedaatio aikuisten ICU-potilaiden hoidossa.

Viitteitä Dexter

Lääke on tarkoitettu käytettäväksi tehokkaana rauhoittavana aineena intubaation aikana tai sen jälkeen.

[1], [2], [3]

Julkaisumuoto

Lääke on infuusioliuoksen konsentraatti (100 ug / ml). Ampullia, joiden tilavuus on 2 ml, valmistetaan injektiopullot, joiden tilavuus on 5 tai 10 ml.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodynamiikka

Dexmedetomidiinilla on monenlaisia farmakologisia vaikutuksia, ja se on myös selektiivinen a2-adrenoreseptoragonisti. Koska lääke vähentää vapautumisnopeutta norepinefriinin hermopäästä, sillä on voimakas sympatolyyttinen vaikutus kehoon. Rauhoittava vaikutus näkyy seurauksena alentaa excitability locus coeruleuksen, joka on pohjalta ytimen (sijaitsee aivorungon). Jotka vaikuttavat tällä alueella, Deksdor ja on rauhoittava vaikutus (samanlainen kuin luonnollinen uni) - lääke aiheuttaa sedaatiota, mutta potilas samalla on aktiivinen herääminen tilassa.

Dexmedetomidiini toimii anestesia-aineena, ja sillä on myös hellä kipua lievittävä vaikutus krooniseen kipuun alaselkässä. Vaikutuksen voimakkuus riippuu annostuksesta. Jos infuusionopeus on alhainen, keskeinen vaikutus on vallitseva, minkä seurauksena verenpaine ja syke vähenevät. Suuremmilla annoksilla on perifeerisiä, kapenevia astioita, toimintaa, verenpaineen nousua. Tällöin bradykardiaalisen vaikutuksen vakavuus lisääntyy. Dexmedetomidine melkein ei tukahduttaisi hengityselinten toimintaa.

Farmakokinetiikkaa

Dexmedetomidiini sitoutuu veriplasman proteiineihin 94%: lla. Aineen kerääntymisen jatkuva raja on 0,85 - 85 ng / ml. Tämä komponentti sitoutuu a-1-hapon glykoproteiiniin sekä seerumin albumiiniin. Metaboloituu pääasiassa maksassa.

Sen jälkeen, kun radioaktiivinen dexmedetomidiini otettiin laskimonsisäisesti kehoon 9 päivän kuluttua, noin 95% leimatuista aineista havaittiin virtsasta ja 4% ulosteesta. Virtsassa suuret tuotteet aineenvaihdunta on kaksi isomeeristä N-glukuronidia, jotka yhdessä muodostavat noin 34% kokonaisannoksesta, ja lisäksi, metyloituja N-O-glukuronidia, josta osa on 14,51% annoksesta. Osuus sekundaaristen metaboliittien (tämä karboksyylihappoa, ja lisäksi tri-hydroksi, ja O-glukuronidia aine) yksin on 1,11-7,66%. Alle 1% muuttumattomasta aineesta pysyi virtsassa. Noin 28% kaikista virtsan sisältämistä metaboliiteista on tunnistamattomia polaarisia aineenvaihduntatuotteita.

Annostus ja antotapa

Aikuispotilaat, jotka ovat saaneet intubaatiota ja ovat sedaatiossa, voivat siirtyä Dexdorin vastaanottoon. Ensimmäisen infuusionopeuden tulisi olla 0,7 μg / kg / h, ja sen sallitaan säätää sitä asteittain (suurin mahdollinen annos on 0,2-1,4 μg / kg / h) tarvittavan sedaatioindeksin saamiseksi. Alkuvaiheessa on suositeltavaa ottaa käyttöön infuusio alhaisella nopeudella alkuvaiheessa. On huomattava, että dexmedetomidiini on voimakas aine, joten hänelle infuusionopeus ajassa on 1 tunti.

Potilas ei usein tarvitse keskittyneessä shokkipotilailla. Potilaat, jotka on pistettävä sedaatiolle aikaisemmin, voit ottaa käyttöön ensimmäisen kerran lastausinfuusion 0,5 - 1 μg / kg: n tilavuudella 20 minuutin ajan. Tässä tapauksessa ensimmäisen infuusion tilavuus on 1,5-3 ug / kg / h 20 minuuttia. Lastausinfuusion käyttöönoton jälkeen seuraava nopeus on 0,4 μg / kg / h. Tätä ilmaisinta voidaan edelleen säätää.

[12], [13]

Käyttö Dexter raskauden aikana

Dexdorin käyttöä raskauden aikana ei ole suositeltavaa. Käyttö on sallittua vain tapauksissa, joissa tulevalle äidille lääkityksen ottaminen on suurempi kuin lapselle aiheutuvien kielteisten seurausten riski.

Vasta

Dexdorum-valmisteen käyttö on vasta-aiheista, koska se on erittäin herkkä deksmedetomidiinille tai muille lääkkeen aineosille.

[8], [9], [10]

Sivuvaikutukset Dexter

Deksmedetomidiinin käytön yleisimpiä haittavaikutuksia ovat: AH (15% potilaista), verenpaineen lasku (25%) ja bradykardia (13%). Muita haittavaikutuksia:

• veren ja aineenvaihdunnan järjestelmä: useimmiten hypo- ja hyperglykemia; Harvinaisissa tapauksissa metabolisen asidoosin tai hypoalbuminemian havaitaan;
• psyykkiset häiriöt: maaniset ja kouristukset; harvinaisissa tapauksissa - hallusinaatiot;
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: useimmiten sydäninfarkti, iskeeminen sydänsairaus tai takykardia; vähemmän ABB: n 1 asteen kehitystä, samoin kuin matalampi MOS;
• hengityselimet: hengenahdistusta havaitaan ajoittain;
• ruoansulatuskanavan elimet: pääasiassa oksentelu ja pahoinvointi, suuontelon kuivumisen tunne; harvoin - ilmavaivat;
• yleiset häiriöt sekä paikalliset reaktiot: pääasiassa hypertermia tai vieroitusoireyhtymä; janoa ja huumeiden terapeuttisen vaikutuksen puutetta voidaan harvoin havaita.

[11]

Yliannos

Suurin aine deksmedetomidiini infuusionopeus yliannostuksen oli 60 ug / kg / h 36 min, ja 30 ug / kg / h 15 minuutin ajan (vastaavasti, lapsen iän 20 kuukausi ja aikuinen). Useimmiten yliannostuksen tapauksessa havaittiin sellaisia reaktioita kuin verenpaineen lasku, bradykardia, lisääntynyt sedaatio, uneliaisuus ja sydämenpysähdys.

[14], [15], [16], [17]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Dexdorumin käyttö yhdessä sedatiivien ja hypnoottisten aineiden sekä anesteettien ja opioidien kanssa voi aiheuttaa niiden vaikutusten vaikutuksen voimistumisen. Tutkimuksen kautta pystyi tunnistamaan voimistaa vaikutuksia tilanteessa yhdistetyn vastaanotto aineiden sevofluraanin, propofoli, isofluraani, midatsolaamin ja alfentaniilin.

Näiden aineiden (lukuunottamatta sevofluraania) ja Dexdorin välisiä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ei havaittu. Mutta koska farmakodynaamisen vuorovaikutuksen mahdollisuus on näiden lääkkeiden yhdistämisen tapauksessa, Dexdorin tai yhdistettynä siihen sedatiiviseen annokseen, anestesiaan, opioidiin tai hypnoottiseen annokseen saattaa olla tarpeen vähentää.

Kun näitä lääkevalmisteita yhdistetään Dekstdorom-lääkkeisiin, jotka aiheuttavat bradykardiaalisen ja hypotensiivisen vaikutuksen, näitä vaikutuksia voidaan tehostaa. On kuitenkin huomattava, että tämän lääkkeen ja esmololin välisen vuorovaikutuksen tutkimuksessa lisävaikutus oli kohtalainen.

[18], [19]

Varastointiolosuhteet

Säilytä suositeltu tuote lämpötilassa, joka ei ole yli 25 ° C. Kun liuos on laimennettu, sen annetaan säilyttää se enintään 24 tunnin ajan 2-8 ° C: n lämpötilassa.

[20]

Säilyvyys

Dexdoria voidaan käyttää 3 vuoden ajan valmisteen valmistumispäivästä.

[21], [22]