Cyclodol

Cyclodol on parkinsonismilääke; sisältää vaikuttavana aineena triheksifenidyyliä. Lääkkeellä on keskeinen antikolinerginen vaikutus, joka katkaisee asetyylikoliinin ja dopamiinin väliset siteet keskushermostossa.

Altistuminen triheksifenidiilille johtaa kolinergisen aktiivisuuden heikkenemiseen, joka liittyy dopamiinin puutteeseen keskushermostossa. Lääkkeellä on voimakas keskeinen n-antikolinerginen ja lisäksi perifeerinen m-antikolinerginen lääkevaikutus.[1]

Viitteitä Cyclodol

Sitä käytetään mono- ja monimutkaiseen hoitoon (yhdessä levodopan kanssa) parkinsonismiin , jolla on erilainen luonne.

Tabletteissa, joiden tilavuus on 5 mg, sitä voidaan käyttää seuraaviin sairauksiin:

• ekstrapyramidaaliset merkit, jotka liittyvät psykoosilääkkeiden tai samankaltaisten lääkkeiden käyttöön;
• spastinen diplegia;
• Parkinsonin tauti;
• spastinen halvaus, joka johtuu ekstrapyramidaalijärjestelmään vaikuttavista häiriöistä;
• auttaa joskus vähentämään sävyä ja parantamaan motorista aktiivisuutta pyramidipareesin avulla.

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen valmistetaan tabletteina, joiden tilavuus on 2 ja 5 mg - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 4 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Parkinsonismin tapauksessa Cyclodol, kuten muut antikolinergit, heikentää vapinaa. Vähemmän aktiivinen lääke vaikuttaa lihasten jäykkyyteen bradykinesian kanssa.

Lääkkeen antikolinerginen vaikutus heikentää hikoilua, syljeneritystä ja talia. [2]

Lääkkeiden kouristuksia lievittävään aktiivisuuteen liittyy myös antikolinergisiä vaikutuksia ja suoria myotrooppisia vaikutuksia. [3]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna lääke imeytyy suurella nopeudella; aktiivinen elementti voittaa BBB: n. Puoliintumisajan keskiarvot ovat 6-10 tunnin sisällä.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen annos valitaan yksilöllisesti, alkaen pienimmästä ja nostamalla pienimpään tehokkaaseen.

Parkinsonin oireyhtymän tapauksessa aloitusannoksen koko on 1 mg triheksifenidilihydrokloridia vuorokaudessa (1 mg: n annoksella Cyclodolia ei käytetä). 3-5 päivän välein tätä annosta lisätään vähitellen 1-2 mg päivässä, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus. Ylläpitoannos on 6-16 mg vuorokaudessa (jaettuna 3-5 käyttökertaan). Lääkkeitä voidaan ottaa enintään 20 mg päivässä.

Lääkkeiden käytön aiheuttamien ekstrapyramidaalisten häiriöiden poistamiseksi käytä 2-16 mg lääkettä päivässä (annoksen koko riippuu ilmentymien vakavuudesta). On sallittua käyttää enintään 20 mg lääkkeitä päivässä.

Muiden ekstrapyramidaalisten häiriöiden antikolinergisen hoidon aikana lääkkeen annostusta säädetään vähitellen, lisäämällä päivittäinen aloitusannos (2 mg) pienimpään tehokkaaseen ylläpitoannokseen (se voi ylittää muihin käyttöaiheisiin käytetyn enimmäistilavuuden). Suurin sallittu annos on 50 mg päivässä.

5-17-vuotiaille lapsille lääke on määrätty vain ekstrapyramidaalisen dystonian hoitoon. Samaan aikaan he voivat ottaa enintään 40 mg lääkettä päivässä.

Lääkkeen käyttö ei ole sidoksissa ruokaan. Tabletti on otettava puhtaan veden (0,15-0,2 l) kanssa. Jos yliherkkyys ilmenee ennen hoidon aloittamista, lääkitys otetaan ruoan syömisen jälkeen. Jos kserostomia kehittyy hoidon aikana, lääkkeitä käytetään ennen ateriaa (jos pahoinvointia ei ole).

Hoito on keskeytettävä asteittain pienentämällä triheksifenidiilin annosta 1-2 viikon aikana, kunnes se lopetetaan kokonaan. Jos lääkkeet poistetaan jyrkästi, potilaan tila voi pahentua - taudin oireiden paheneminen alkaa.

Hoidon keston valitsee lääkäri henkilökohtaisesti.

• Sovellus lapsille

Lääkettä käytetään pediatriassa yli 5 -vuotiailla lapsilla ja vain ekstrapyramidaalisen dystonian hoitoon.

Käyttö Cyclodol raskauden aikana

Cyclodolia ei tule käyttää raskauden aikana.

Koska triheksifenidiilin eliminaatiosta äidinmaidon kanssa ei ole riittävästi tietoa, sinun on lopetettava imetys, jos sinun on otettava lääkitys.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi triheksifenidiilille tai muille lääkkeen osille;
• virtsaamisen viivästyminen;
• glaukooma;
• eturauhasen hypertrofia, jossa on virtsan ulosvirtauksen rikkominen, ja eturauhasen adenooma;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavien sairauksien stenoosimuodot (achalasia, pyloroduodenal stenosis jne.);
• suoliston atonia, halvaantuneen tai mekaanisen tyyppinen suolitukos, ummetuksen ja megakolonin atoniset muodot;
• takykarytmia, mukaan lukien eteisvärinä;
• dekompensoitu kardiopatia.

Sivuvaikutukset Cyclodol

Psyykkiset ja NS -ongelmat: päänsärky, ärtyneisyys, heikkous ja unihäiriöt (mukaan lukien uneliaisuus) sekä huimaus, oksentelu ja pahoinvointi. Myasthenia graviksen kulku saattaa pahentua.

Liian suurten annosten tai vakavan lääke-intoleranssin tapauksessa hermostuneisuus, kognitiivinen toimintahäiriö (lyhytaikaisen ja hetkellisen muistin häiriö, sekavuus), ahdistuneisuus, euforia ja levottomuus ja lisäksi delirium, unettomuus, aistiharhat ja paranoidiset oireet voivat olla (erityisesti vanhuksilla ja ateroskleroosipotilailla).

Dyskinesian kehittymisestä on tietoa kehon, huulten, kasvojen ja raajojen tahattomista liikkeistä (etenkin levodopaa käyttävillä ihmisillä), joilla on korea. Jos mielenterveyshäiriöitä ilmenee, Cyclodol -hoito voidaan joutua peruuttamaan. On raportoitu triheksifenidiilin väärinkäytöstä, joka liittyy sen hallusinogeeniseen ja euforiseen toimintaan.

Antikolinergiseen vaikutukseen liittyvät vaikutukset: limakalvojen ja epidermiksen kuivuus (myös kserostomian kehittyminen mahdollisen dysfagian ilmaantumisen kanssa), hypohidroosi, jano, kuumat aallot ja hypertermia; lisäksi keuhkoputkien erityksen heikkeneminen, takykardia, virtsaamisvaikeudet (virtsaumpi ja vaikeus prosessin alussa) ja ummetus. Majoitushäiriöitä (mukaan lukien sykloplegia), näön sumeutta, mydriaasia, silmänpaineen nousua, valonarkuutta ja kulman sulkemisen glaukooman kehittymistä (joskus sokeutta) voidaan havaita.

On todisteita paradoksaalisen sinusbradykardian esiintymisestä, yksittäistapauksista märkivän parotiitin muodon kehittymisestä, joka on toissijaista liiallisen kserostomian vuoksi, ja lisäksi suoliston tukkeutumisesta ja paksusuolen laajentumisesta.

Immuunihäiriöt: suvaitsemattomuuden merkkejä, mukaan lukien epidermaalinen ihottuma.

Jos lääke lopetetaan äkillisesti, parkinsonismin ilmenemismuodot ja ZNS: n puhkeaminen pahenevat.

Lapset osoittivat psykoosia, koreaa, hyperkinesiaa, laihtumista, muistin ja unihäiriöitä sekä ahdistusta.

Useimmat kuvatut oireet häviävät hoidon aikana tai häviävät annoksen pienentämisen tai lääkkeiden käyttövälin pidentymisen jälkeen.

Yliannos

Liian suurten annosten triheksifenidiilin käyttö voi aiheuttaa vaarallisen myrkytyksen.

Antikolinergisten aineiden myrkytyksen merkkejä ovat limakalvojen ja orvaskeden kuivuus, kasvojen hyperemia, mukautuva halvaus, mydriaasi ja lisäksi verenpaineen ja lämpötilan nousu, nielemis- ja sykehäiriöt (mm. Takykardia), oksentelu, nopea hengitys ja pahoinvointi. Ihottuma ylävartaloon ja kasvoihin on mahdollista. Vakavassa myrkytyksessä esiintyy virtsaamisvaikeuksia, lihasheikkoutta ja suoliston peristaltiikan heikkenemistä.

Merkkejä keskushermoston ärsytyksestä ovat: sekavuus, sekavuus, delirium, levottomuus, aistiharhat ja hyperaktiivisuus; lisäksi on ahdistusta, ataksiaa, epäjohdonmukaisuutta, aggressiivisuutta ja paranoidisia häiriöitä; joskus esiintyy kouristuksia. Eteneminen voi kehittyä ja saavuttaa keskushermoston masennuksen, hengitys- ja sydän- ja verisuonitaudit sekä kooman ja kuoleman.

Hoito on aloitettava hyvin nopeasti, mikä varmistaa hengitysteiden avoimuuden. Hemodialyysi hemoperfuusio voidaan suorittaa yksinomaan ensimmäisten tuntien aikana myrkytyksen jälkeen. Rytmihäiriölääkkeitä ei tule määrätä rytmihäiriöiden kehittymiseen. Diatsepaamia voidaan käyttää kohtausten ja levottomuuden hallintaan, mutta keskushermoston masennuksen riski on otettava huomioon. Asidoosi on kompensoitava hypoksialla. Laktaatin tai natriumbikarbonaatin käyttö on välttämätöntä CVS: ään vaikuttavien komplikaatioiden poistamiseksi.

Fysostigmiinia käytetään poistamaan joitakin myrkytysoireita (kooma, delirium, ekstrapyramidaaliset häiriöt), usein kammioiden ekstrasistolit, takykarytmiat ja erilaiset tukokset. Aine annetaan EKG-seurannan aikana (2-8 mg infuusiona). Jos myrkytetään fysostigmiinilla (puoliintumisaika on 20-40 minuuttia), atropiini on valittu lääke-1 mg: n fysiostigmiinia vastaan tarvitaan 0,5 mg atropiinia.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kannabinoidibarbituraatit, alkoholi, opiaatit ja muut keskushermostoa lamaavat aineet voivat johtaa additiivisen vaikutuksen kehittymiseen, kun niitä käytetään yhdessä triheksifenidiilin kanssa, sekä lisätä sedaatiota. Väärinkäytön riski on olemassa.

Klotsapiini, nefopaami, fenotiatsiinit (mm. Klooripromatsiini), disopyramidi, antihistamiinit (mukaan lukien dipratsiini ja difenhydramiini) ja amantadiini voivat voimistaa kolinolyyttisiä sivuvaikutuksia.

Trisykliset, joilla on antikolinergisiä vaikutuksia ja MAO: n estäjiä, voivat lisätä lääkkeen antikolinergistä vaikutusta, koska lisävaikutus kehittyy. Tämän vaikutuksen ilmenemismuotoja ovat ummetus, kserostomia, virtsaumpi, aktiivinen glaukooma, näön hämärtyminen, virtsaamisprosessin alkamisvaikeudet ja halvaantunut suolen tukos (erityisesti vanhuksilla). Antikolinergisiä aineita käytetään erittäin huolellisesti yhdessä MAO -estäjien tai trisyklisten aineiden kanssa. Kun käytät masennuslääkkeitä, sinun on aloitettava triheksifenidiilin käyttö pienemmällä annoksella; tässä tapauksessa sinun on seurattava jatkuvasti potilaan tilaa.

Kun annetaan rauhoittavia lääkkeitä, dyskinesian myöhäisen muodon todennäköisyys kasvaa, minkä vuoksi Cyclodolin käyttö lääkkeiden aiheuttaman parkinsonismin estämiseksi rauhoittavien lääkkeiden aikana on kielletty. Rauhoittavien aineiden käyttöön liittyvä dyskinesia voimistuu, kun niitä annetaan yhdessä triheksifenidyylin kanssa.

Lääke vähentää domperidonin ja metoklopramidin vaikutusta ruoansulatuskanavaan.

Lääkkeen käyttö yhdessä levodopan kanssa heikentää sen imeytymistä ja vähentää systeemisiä parametreja; tältä osin sen osaa on korjattava. Koska tämä yhdistelmä voi tehostaa lääkkeiden aiheuttamaa dyskinesiaa (erityisesti hoidon alussa), triheksifenidiilin tai levodopan vakioannosta on pienennettävä, kun niitä yhdistetään.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus voi olla antagonistinen parasympatomimeettien osoittamalle aktiivisuudelle.

Rytmihäiriölääkkeet (mm. Kinidiini) tehostavat antikolinergistä vaikutusta sydämen toimintaan (hidastaa AV -johtumista).

Reserpiini vähentää triheksifenidiilin antiparkinsonista aktiivisuutta, minkä vuoksi Parkinsonin oireyhtymä tehostuu.

Varastointiolosuhteet

Cyclodol on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Cyclodolia voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Romparkin, Parkopan, Tryfen ja Trihexyphenidil.