Cyclodol

Syklodol on parkinsonismilääke; sen vaikuttava aine on triheksifenidyyli. Lääkkeellä on keskushermostoon kohdistuva antikolinerginen vaikutus, joka tuhoaa asetyylikoliinin ja dopamiinin välille muodostuvia sidoksia keskushermostossa.

Triheksifenidyylin vaikutus johtaa kolinergisen aktiivisuuden heikkenemiseen, mikä liittyy dopamiinin puutteeseen keskushermostossa. Lääkkeellä on voimakas keskushermoston n-kolinerginen salpausvaikutus ja lisäksi perifeerinen m-kolinerginen salpausvaikutus. [ 1 ]

Viitteitä Cyclodol

Sitä käytetään mono- ja monimutkaiseen hoitoon (yhdessä levodopan kanssa) eri syistä johtuvan Parkinsonin taudin hoidossa.

5 mg:n tabletteina sitä voidaan käyttää seuraaviin sairauksiin:

• neuroleptien tai vastaavan vaikutuksen omaavien lääkkeiden käyttöön liittyvät ekstrapyramidaaliset oireet;
• spastinen diplegia;
• Parkinsonin tauti;
• spastinen halvaus, joka johtuu ekstrapyramidaalijärjestelmään vaikuttavista häiriöistä;
• joskus auttaa vähentämään sävyä ja parantamaan motorista aktiivisuutta pyramidaalisten pareesien tapauksissa.

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu 2 ja 5 mg:n tabletteina – 10 kappaletta läpipainopakkauksessa; laatikossa – 4 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Parkinsonismin tapauksessa Cyclodol, kuten muutkin antikolinergit, heikentää vapinaa. Lääkkeellä on vähemmän aktiivinen vaikutus bradykinesiaan liittyvään lihasjäykkyyteen.

Lääkkeen antikolinerginen vaikutus vähentää hikoilua, syljeneritystä ja talin tuotantoa. [ 2 ]

Lääkkeen spasmolyyttiseen vaikutukseen liittyy myös antikolinergisiä vaikutuksia ja suoria myotrooppisia vaikutuksia. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti; vaikuttava aine läpäisee aivo-aortan. Keskimääräiset puoliintumisajat ovat 6–10 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääkeannos valitaan yksilöllisesti alkaen pienimmästä ja kasvaen vähiten tehokkaaseen.

Parkinsonismin oireyhtymässä aloitusannos on 1 mg triheksifenidyylihydrokloridia päivässä (syklodolia ei käytetä 1 mg:n annoksella). Annosta nostetaan vähitellen 1-2 mg päivässä 3-5 päivän välein, kunnes optimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Ylläpitoannos on 6-16 mg päivässä (jaettuna 3-5 käyttökertaan). Lääkettä voidaan ottaa enintään 20 mg päivässä.

Lääkkeiden käytön aiheuttamien ekstrapyramidaalisten häiriöiden poistamiseksi käytetään 2-16 mg lääkettä päivässä (annoskoko riippuu ilmenemismuotojen vakavuudesta). Enintään 20 mg lääkettä on sallittu päivässä.

Muiden ekstrapyramidaalisten häiriöiden antikolinergisen hoidon aikana lääkkeen annostusta säädetään vähitellen, jolloin aloitusannosta (2 mg) lisätään päivittäin pienimpään tehokkaaseen ylläpitoannokseen (se voi ylittää muihin käyttöaiheisiin käytetyn enimmäisannoksen). Enimmäisannos on 50 mg päivässä.

5–17-vuotiaille lapsille lääkettä määrätään vain ekstrapyramidaalisen dystonian hoitoon. Tässä tapauksessa he voivat ottaa enintään 40 mg lääkettä päivässä.

Lääkkeen käyttö ei ole sidottu ruokailuun. Tabletti tulee pestä alas puhtaalla vedellä (0,15–0,2 l). Jos ennen hoidon aloittamista havaitaan lisääntynyttä syljeneritystä, lääke otetaan ruokailun jälkeen. Jos hoidon aikana kehittyy kserostomiaa, lääkettä käytetään ennen aterioita (edellyttäen, ettei pahoinvointia esiinny).

Hoito tulee lopettaa vähitellen vähentämällä triheksifenidyylin annosta 1–2 viikon aikana, kunnes lääke on kokonaan lopetettu. Lääkkeen äkillisen lopettamisen yhteydessä potilaan tila voi huonontua – taudin oireet alkavat pahentua.

Terapeuttisen kurssin kesto valitaan lääkärin toimesta erikseen.

• Hakemus lapsille

Lääkettä käytetään pediatriassa yli 5-vuotiailla lapsilla ja vain ekstrapyramidaalisen dystonian hoitoon.

Käyttö Cyclodol raskauden aikana

Syklodolia ei tule käyttää raskauden aikana.

Koska tietoa triheksifenidyylin erittymisestä rintamaitoon ei ole, imetys on lopetettava, jos lääkettä on tarpeen käyttää.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea intoleranssi triheksifenidyylille tai muille lääkkeen komponenteille;
• virtsaumpi;
• glaukooma;
• eturauhasen hypertrofia, jolle on ominaista virtsan ulosvirtauksen häiriintyminen ja eturauhasen adenooma;
• ruoansulatuskanavaan vaikuttavien sairauksien stenoottiset muodot (akhalasia, pyloroduodenaalinen stenoosi jne.);
• suoliston atonia, halvaantunut tai mekaaninen suolitukos, ummetuksen atoniset muodot ja megakooloni;
• takyarytmia, mukaan lukien eteisvärinä;
• dekompensoituneet sydänsairaudet.

Sivuvaikutukset Cyclodol

Mielenterveys- ja hermosto-ongelmat: päänsärky, ärtyneisyys, heikkous ja unihäiriöt (mukaan lukien uneliaisuus), sekä huimaus, oksentelu ja pahoinvointi. Myasthenia pahenemista voi esiintyä.

Liian suurten annoksien tai vakavan lääkkeen sietokyvyn puuttumisen yhteydessä voi esiintyä hermostuneisuutta, kognitiivisia toimintahäiriöitä (lyhytaikaista ja välitöntä muistin heikkenemistä, sekavuutta), ahdistusta, euforiaa ja kiihtyneisyyttä sekä deliriumia, unettomuutta, hallusinaatioita ja paranoidisia oireita (erityisesti iäkkäillä ja ateroskleroosia sairastavilla).

Dyskinesiaa, joka ilmenee korean kaltaisina tahattomina kehon, huulten, kasvojen ja raajojen liikkeinä (erityisesti levodopaa käyttävillä henkilöillä), on raportoitu. Jos mielenterveyshäiriöitä ilmenee, Cyclodol-hoidon lopettaminen voi olla tarpeen. Triheksifenidyylin väärinkäyttöä on raportoitu sen hallusinogeenisen ja euforisen vaikutuksen vuoksi.

Antikolinergiseen vaikutukseen liittyvät vaikutukset: limakalvojen ja epidermiksen kuivuminen (myös kserostomia ja mahdollinen nielemisvaikeudet), hypohidroosi, jano, kuumat aallot ja hypertermia; lisäksi vähentynyt keuhkoputkien eritys, takykardia, virtsaamishäiriöt (virtsaamistarpeet ja -vaikeudet virtsaamisen alussa) ja ummetus. Akkommodaatiohäiriöitä (mukaan lukien sykloplegia), näön hämärtymistä, mydriaasia, kohonnut silmänpaine, valonarkuus ja ahdaskulmaglaukooman kehittyminen (joskus sokeuteen liittyen).

On tietoja paradoksaalisesta sinusbradykardiasta, yksittäisistä tapauksista, joissa kehittyy märkivä sikotautimuoto, joka on toissijainen liiallisen kserostomialle, sekä suolitukoksen ja paksusuolen laajentumisen esiintymisestä.

Immuunijärjestelmän häiriöt: intoleranssin merkkejä, mukaan lukien epidermaalinen ihottuma.

Lääkkeen äkillisen lopettamisen yhteydessä havaitaan Parkinsonin taudin ilmenemismuotojen pahenemista ja NMS:n kehittymistä.

Lapsilla esiintyi psykoosia, koreaa, hyperkinesiaa, painonpudotusta, muisti- ja unihäiriöitä sekä ahdistusta.

Suurin osa kuvatuista oireista häviää hoidon aikana tai häviää annoksen pienentämisen tai lääkkeen antovälin pidentämisen jälkeen.

Yliannos

Liian suurten triheksifenidyyliannosten käyttö voi aiheuttaa vaarallisen myrkytyksen.

Antikolinergisten lääkkeiden myrkytyksen oireita ovat kuivat limakalvot ja iho, kasvojen punoitus, akkommodaatiohalvaus, mydriaasi ja lisäksi kohonnut verenpaine ja lämpötila, nielemis- ja sydämen rytmihäiriöt (mukaan lukien takykardia), oksentelu, nopea hengitys ja pahoinvointi. Ylävartaloon ja kasvoihin voi kehittyä ihottumaa. Vaikeassa myrkytyksessä voi esiintyä virtsaamishäiriöitä, lihasheikkoutta ja heikentynyttä suoliston peristaltiikkaa.

Keskushermoston ärsytyksen oireita ovat hämmennys, sekavuus, delirium, agitaatio, hallusinaatiot ja hyperaktiivisuus; lisäksi esiintyy ahdistusta, ataksiaa, sekavuutta, aggressiivisuutta ja paranoiaa; joskus esiintyy kouristuksia. Tila voi edetä keskushermostolamaksi, hengitys- ja sydän- ja verisuonitoiminnan vajaatoiminnaksi, koomaksi ja kuolemaksi.

Hoito tulee aloittaa hyvin nopeasti varmistaen hengitysteiden avoimuus. Hemoperfuusio hemodialyysillä voidaan suorittaa vain muutaman ensimmäisen tunnin aikana myrkytyksen jälkeen. Rytmihäiriölääkkeitä ei tule määrätä, jos kehittyy rytmihäiriöitä. Diatsepaamia voidaan käyttää kouristusten ja agitaation hallintaan, mutta keskushermostolamaisuuden riski on otettava huomioon. Asidoosi hypoksian kanssa on kompensoitava. Laktaatin tai natriumbikarbonaatin käyttö on tarpeen sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavien komplikaatioiden poistamiseksi.

Fysostigmiinia annetaan myrkytysoireiden (kooma, delirium, ekstrapyramidaaliset häiriöt), tiheiden kammioperäisten lisälyöntien, takyarytmian ja erilaisten salpausten lievittämiseen. Aine annetaan EKG-seurannan aikana (2–8 mg infuusiona). Fysostigmiinimyrkytyksen sattuessa (puoliintumisaika on 20–40 minuuttia) ensisijainen lääke on atropiini – 0,5 mg atropiinia tarvitaan 1 mg:n fysostigmiinin vaikutuksen kompensoimiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kannabinoidit, barbituraatit, alkoholi, opioidit ja muut keskushermostoa lamaavat aineet voivat aiheuttaa additiivisia vaikutuksia, kun niitä käytetään triheksifenidyylin kanssa, sekä voimistaa rauhoittavia vaikutuksia. Väärinkäytön riski on olemassa.

Klotsapiini, nefopaami, fenotiatsiinit (mukaan lukien klooripromatsiini), disopyramidi, antihistamiinit (mukaan lukien difenhydramiini ja prometatsiini) ja amantadiini voivat voimistaa antikolinergisiä haittavaikutuksia.

Trisykliset masennuslääkkeet, joilla on antikolinergisiä vaikutuksia, ja MAO-estäjät voivat voimistaa lääkkeen antikolinergisiä vaikutuksia kehittämällä additiivisen vaikutuksen. Tällaisia vaikutuksia ovat ummetus, kserostomia, virtsaumpi, aktiivinen glaukooma, näön hämärtyminen, virtsaamisen aloittamisvaikeudet ja halvaantunut suolitukos (erityisesti iäkkäillä). Antikolinergejä tulee käyttää varoen yhdessä MAO-estäjien tai trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa. Masennuslääkkeitä käytettäessä triheksifenidyylihoito tulee aloittaa pienemmällä annoksella, ja potilaan tilaa on seurattava jatkuvasti.

Kun Cyclodol-valmistetta annetaan yhdessä rauhoittavien lääkkeiden kanssa, myöhäisen dyskinesian todennäköisyys kasvaa, minkä vuoksi sen käyttö lääkkeiden aiheuttaman parkinsonismin ehkäisyyn rauhoittavien lääkkeiden kanssa on kielletty. Rauhoittaviin lääkkeisiin liittyvä dyskinesia voimistuu, kun sitä annetaan yhdessä triheksifenidyylin kanssa.

Lääke vähentää domperidonin ja metoklopramidin vaikutusta ruoansulatuskanavaan.

Lääkkeen käyttö yhdessä levodopan kanssa heikentää sen imeytymistä ja pienentää systeemisiä indeksejä; tässä suhteessa sen annostusta on säädettävä. Koska tämä yhdistelmä voi voimistaa lääkkeen aiheuttamaa dyskinesiaa (erityisesti hoidon alussa), triheksifenidyylin tai levodopan vakioannosta on pienennettävä yhdistelmäkäytössä.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus voi olla antagonistinen parasympatomimeettien osoittamaan vaikutukseen nähden.

Rytmihäiriölääkkeet (mukaan lukien kinidiini) voimistavat antikolinergistä vaikutusta sydämeen (AV-johtumisen hidastuminen).

Reserpiini vähentää triheksifenidyylin parkinsonismia estävää vaikutusta, mikä voimistaa parkinsonismioireyhtymää.

Varastointiolosuhteet

Cyclodol tulee säilyttää paikassa, johon pienet lapset eivät pääse. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Cyclodolia voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Romparkin, Parkopan Trifenin ja triheksifenidyylin kanssa.