Cardil

Cardil on lääkeaine, joka kuuluu Ca -kanavien toimintaa estävien aineiden alaryhmään ja jolla on verenpainetta alentavia, rytmihäiriölääkkeitä ja antianginaalisia vaikutuksia.

Lääkkeen aktiivinen elementti on diltiatseemi, bentsodiatsepiiniaine, joka estää Ca: n kulkeutumisen sydänlihassoluihin ja verisuonten sileiden lihasten soluihin. Kun kalsiumionien virta vähenee, verisuonikalvon sileät lihakset rentoutuvat, mikä mahdollistaa verisuonten ontelon lisäämisen, mikropiirin vakauttamisen iskeemisten alueiden sisällä ja perifeeristen verisuonten systeemisen resistenssin vähentämisen. Kaikki tämä edistää verenpaineen laskua. [1]

Viitteitä Cardil

Sitä käytetään angina pectorikseen (tämä sisältää sen variantin ja vakaan lajikkeen). Lääkitystä ei käytetä akuuttien angina -kohtausten poistamiseen.

Sitä voidaan käyttää kohonneessa verenpaineessa - esimerkiksi tilanteissa, joissa on mahdotonta käyttää aineita, jotka estävät β -adrenergisten reseptorien toimintaa. Cardilia annetaan sekä monoterapiassa että monimutkaisessa hoidossa.

Sitä määrätään myös rytmihäiriöissä - esimerkiksi sydämen kammioiden rytmin vähentämiseksi eteisvärinän aikana.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 30 tai 100 kappaletta pullon sisällä. Laatikko sisältää 1 tällaisen pullon.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen antianginaaliset ominaisuudet kehittyvät sepelvaltimoiden laajentumisen ja jälkikuormituksen vähentämisen jälkeen. Lääkitystä käyttävien henkilöiden vakaan angina pectoriksen tapauksessa oli objektiivinen (ajanjakson pidentäminen, jonka aikana ST -segmentin masennus ei ollut fyysisen rasituksen aikana) ja subjektiivinen (käyttöä vaativien angina pectoris -jaksojen määrän väheneminen) nitraatteja). Cardilin vaikutuksen vakavuus epävakaa angina pectoris -potilailla on keskimäärin samanlainen kuin nifedipiinin tai verapamiilin vaikutus, kun taas negatiivisten merkkien esiintymistiheys diltiatseemin käytön yhteydessä on pienempi kuin näiden lääkkeiden käyttöönoton yhteydessä.

Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus kehittyy vähentyneen verenpaineen (diastolinen ja systolinen) laskiessa; normaalissa verenpaineessa diltiatseemi ei muuta sitä. Lääkkeen käyttö verenpaineesta kärsivillä henkilöillä ei johtanut refleksityyppisen takykardian ilmaantumiseen reaktiona verenpaineindikaattoreiden laskuun. [2]

Lääkkeellä on heikko negatiivinen inotrooppinen vaikutus, mutta kun sitä annetaan, sydämen aivohalvaus ja vasemman kammion ejektiofraktio eivät vähene. Ihmisillä, joilla on vasemman kammion hypertrofia, diltiatseemin pitkäaikainen käyttö johtaa häiriön taantumiseen. [3]

Henkilöillä, joilla on supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä, lääke estää kalsiumionien liikkeen sinus- ja AV -solmun soluissa, mikä vakauttaa sydämen rytmin.

Cardilia voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden (muun muassa diureettien ja ACE: n estäjien) kanssa. Lääkitys on määrätty ihmisille, jotka eivät voi käyttää lääkkeitä, jotka estävät beeta -adrenergisten reseptorien vaikutusta - perifeerisen angiopatian tai BA: n kanssa, sekä diabeetikoille.

Lääkkeellä ei ole negatiivista vaikutusta veren lipidirakenteeseen.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna lääke imeytyy täysin maha -suolikanavaan. Osallistuu ensimmäiseen intrahepaattiseen kulkuun (kun absoluuttinen hyötyosuus on 40% henkilökohtaisen vaihtelun alueella 24-74%). Biosaatavuusindikaattorit eivät ole sidottuja annoskokoon eivätkä muutu käytettäessä eri annosmuotoja kliinisten annosten kirjassa. Diltiatseemin Cmax-arvot seerumissa havaitaan 3-4 tunnin kuluttua ja ovat 39-120 ng / ml 60 mg: n lääkkeiden yhden kerran käytön jälkeen.

Noin 80% annetusta diltiatseemin osasta liittyy seerumin proteiinisynteesiin (noin 40% albumiinin kanssa). Lääke kulkee helposti kudoksiin; jakelutilavuuden taso on noin 5 l / kg.

Diltiatseemin tasapainotasot seerumissa, jos käytetään säännöllisesti 60 mg lääkettä 3 kertaa päivässä, havaitaan 3-4. Hoitopäivään mennessä. Jos päivittäisiä annoksia käytetään alueella 0,12-0,3 g, aineen vakaat seerumiarvot ovat alueella 20-200 ng / ml (vähimmäisterapeuttinen taso on 70-100 ng / ml).

Metaboloituvat intrahepaattiset lääkeprosessit tapahtuvat CYP3 A4: n avulla; lääke on P-glykoproteiinin substraatti. Diltiatseemin antamisen jälkeen hemoproteiini CYP3 A4: n vaikutus heikkenee.

Vaihdon ensimmäisen vaiheen aikana tapahtuvat deasetylaatioprosessit sekä O- ja N-demetylaatio. Tärkein metabolinen komponentti on deasetyylidyylitiatseemi (sen seerumipitoisuus on noin 15--35% muuttumattoman diltiatseemin arvoista), jolla on lääkeaineaktiivisuus samanlainen kuin aktiivisella alkuaineella, mutta se on hieman heikompi (noin 40--50% diltiatseemin vaikutus).

Erittyminen tapahtuu pääasiassa johdannaisten muodossa munuaisten kautta; systeeminen puhdistuma on 0,7-1,3 l / kg / tunti. Virtsan sisälle tallennetaan 5 konjugoitumatonta diltiatseemin johdannaista, ja joillakin niistä on myös konjugoitu muoto. Eliminaatiolla on yksivaiheinen kinetiikka. 3-kammisen mallin mukaan puoliintumisaika on 0,1, 2,1 ja 9,8 tuntia eliminaation alkuvaiheessa, keskellä ja viimeisessä vaiheessa. Yleinen eliminaation puoliintumisaika on 4-7 tuntia.

Annostus ja antotapa

Sinun on käytettävä lääkkeitä sisällä, murskaamatta tabletteja ennen käyttöä. Annoskoko lasketaan siten, että se vastaa ensimmäisen tabletin sisällä olevan aineen tilavuutta. Antotapa ja annoskoot valitsee lääkäri ottaen huomioon sairauden vakavuuden ja kulun, potilaan painon ja iän sekä samanaikaisen hoidon.

Keskimäärin 0,18-0,24 g lääkkeitä tulisi käyttää päivässä; tarvittaessa korotus 0,48 g: n enimmäisvuorokausiannokseen. Jos tarvittavaa verenpainetason hallintaa lääkkeen enimmäisvuorokausiannoksen (0,48 g) käyttöönotolla ei saavuteta, mutta tämä osa on hyvin siedetty, muita verenpainetta alentavia aineita (esim. Diureetteja tai ACE: n estäjiä) tulee lisäksi käyttää käytetty.

Lääkkeen alkuannoksen vuorokaudessa tulisi olla 60 mg 3-4 annoksella. Myöhemmin, kun otetaan huomioon terapeuttinen teho ja yleinen kliininen kuva, se voi lisääntyä tai laskea. Useimmille potilaille verenpainearvojen hallitsemiseksi ja angina-kohtausten estämiseksi 3-kertainen 0,12 g: n annos riittää.

Iäkkäiden tulee ensin levittää 3-4 kertaa 30 mg ainetta. Tämän potilasryhmän osuutta on mahdollista lisätä vain lääkärin valvonnassa ja ilman komplikaatioita diltiatseemin antamisesta.

Ihmisten, joilla on maksan toimintahäiriöitä, on käytettävä Cardilia erittäin huolellisesti - he tarkkailevat tarkemmin verenpainetta ja EKG -lukemia, ja samalla määrätään pienempi aloitusannos (3-4 kertaa päivässä 30 mg).

• Sovellus lapsille

Lääkkeen käyttö pediatriassa on kielletty.

Käyttö Cardil raskauden aikana

Lääkitystä ei käytetä raskauden aikana. Suunnittelun tai raskauden alkamisen aikana, kun käytät diltiatseemia, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa vaihtoehtoisen hoidon valitsemisesta.

Jos sinun on käytettävä Cardilia imetyksen aikana, sinun on lopetettava HB: n käyttö ennen lääkkeiden käyttöönoton aloittamista.

Vasta

Sen käyttö on vasta -aiheista, jos hän ei siedä diltiatseemia tai muita lääkkeitä.

Ei voida käyttää sydämen johtumishäiriöihin, mukaan lukien AV-lohko (vaihe 2-3; paitsi tilanteissa, joissa potilaalla on sydämentahdistin) ja SSSU.

On kiellettyä määrätä lääkkeitä ihmisille, joilla on alhainen verenpaine (systoliset merkit alle 90 mm Hg), vaikea bradykardia (syke alle 50 lyöntiä / minuutti) ja dekompensoitu sydämen vajaatoiminta.

Sitä ei myöskään käytetä sydäninfarktin aktiivisessa vaiheessa (komplikaatioiden jatkuessa), WPW -oireyhtymässä ja digitalis -aineiden myrkytykseen liittyvässä kardiogeenisessä sokissa.

Sivuvaikutukset Cardil

Mahdollisia sivuoireita ovat:

• CVS: n toimintaan liittyvät ongelmat: bradykardia, sinus- tai AV -lohko (vaihe 1; harvemmin - 2-3.), sydämen vajaatoiminta, verenpaineen lasku, sinusolmukkeiden toiminnan tukahduttaminen ja angina pectoriksen paradoksaalinen paheneminen, ja tämän lisäksi takykardia ja sydämentykytys, rytmihäiriöt, pyörtyminen, ekstrasystole, kasvojen hyperemia, tajunnan menetys ja perifeerinen turvotus;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriö: pahoinvointi, painonnousu, ruokahalun heikkeneminen, kserostomia, oksentelu, ulostehäiriöt, dyspeptiset oireet, ientulehdus ja ientulehdus;
• ihonalaisen kerroksen ja orvaskeden vauriot: SS, nokkosihottuma, kutina, lupus erythematosus, TEN, exanthema ja petechiae, ja lisäksi Quincken turvotus, vaskuliitti, exfoliatiivinen dermatiitti ja valoherkkyys;
• maksan ja sappitoiminnan häiriöt: hyperglykemia, intrahepaattisten entsyymien lisääntynyt aktiivisuus ja granulomatoottinen hepatiitti;
• verijärjestelmän ongelmat: trombosyto- tai leukopenia sekä verenvuodon pidentyminen;
• keskushermoston toimintahäiriö: sekavuus, persoonallisuuden muutokset, muistinmenetys, masennus, parestesia ja aistiharhat, ja lisäksi uneliaisuus, vapina, korvan kohina, unihäiriöt, kävelyhäiriöt ja uneliaisuus;
• Muut: myalgia, eosinofilia, hengenahdistus, lymfadenopatia, maku- ja hajuhäiriöt, silmien ärsytys tai amblyopia, nenän tukkoisuus tai verenvuoto, polyuria, luu- tai nivelkipu, nokturia, gynekomastia, erektiohäiriö ja kohonneet kreatiinikinaasiarvot.

Diltiatseemin käyttöönoton aiheuttamat epidermaaliset oireet häviävät itsestään peruuttamatta lääkkeiden käyttöä. Mutta jos epidermaaliset häiriöt jatkuvat pitkään, Cardilin käytön lopettamista on harkittava.

Yliannos

Kun otetaan käyttöön liian suuria annoksia lääkettä, diltiatseemille ominaisten negatiivisten oireiden voimakkuus voi lisääntyä. 900-1800 mg: n lääkkeen käyttöönoton jälkeen havaitaan kohtalainen tai vaikea myrkytys. Vaikea myrkytys tapahtuu yhdellä 2600 mg: n lääkkeen injektiolla vanhuksilla ja 5900 mg: lla nuoremmilla aikuisilla. 10,8 g Cardilin käyttö aiheutti erittäin vakavan myrkytyksen.

Myrkytyksen merkit ilmenevät keskimäärin 8 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta. Tärkeimpiä ilmenemismuotoja ovat ärtyneisyys, AV -lohko, hypotermia ja uneliaisuus sekä verenpainearvojen lasku, hyperglykemia, bradykardia, pahoinvointi ja sydämenpysähdys.

Ei ole vastalääkettä. Myrkytyksen sattuessa on suoritettava mahahuuhtelu ja otettava enterosorbentteja sekä suoritettava oireenmukaisia ja tukitoimia. Hengityselimiä, happo-emäs- ja elektrolyytti-indikaattoreita sekä hemodynaamisia arvoja on seurattava säännöllisesti.

Jos verenpaine laskee, dopamiinia tai CaCl: tä käytetään laskimonsisäisesti. Jos esiintyy bradykardiaa tai joissakin tilanteissa AV -salpaa, joka johtuu lääkkeen yliannostuksesta, käytetään atropiinin laskimonsisäistä injektiota tai sähköstimulaattorin käyttöä (jos lääkehoito ei toimi).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke tehostaa muiden verenpainelääkkeiden ominaisuuksia.

Käyttö yhdessä digoksiinin, amiodaronin tai beetasalpaajien kanssa tehostaa AV-johtumista ja lisää bradykardian kehittymisen riskiä.

Isofluraanin ja halotaanin tukahduttavaa vaikutusta sydänlihakseen havaitaan voimistuvan, kun niitä käytetään yhdessä diltiatseemin kanssa.

Jos parenteraalisia lääkkeitä Ca annetaan laskimonsisäisesti, Cardilin terapeuttinen vaikutus heikkenee.

Lääkkeiden ensisijaiset aineenvaihduntaprosessit toteutetaan käyttämällä CYP3 A4: ää. Aineet, jotka hidastavat tämän entsyymin (muun muassa simetidiinin) toimintaa, yhdessä lääkityksen kanssa voivat johtaa diltiatseemi -indeksin nousuun plasmassa. Aineen aktiivisuutta voidaan myös parantaa yhdistettynä makrolideihin, nifedipiiniin, sienilääkkeisiin sekä atsolijohdannaisiin, tamoksifeeniin, fluoksetiiniin ja HIV -proteaasia hidastaviin aineisiin.

Lääkkeet, jotka aiheuttavat CYP3 A4 -vaikutuksia, heikentävät lääkkeen vaikutuksia. Esimerkiksi tehokkuuden heikkeneminen havaitaan yhdistettynä rifampisiiniin, karbamatsepiiniin tai fenobarbitaaliin.

Cardil heikentää metabolisia prosesseja, jotka johtuvat CYP3 A4: n ja P-glykoproteiinin aktiivisuudesta. On välttämätöntä yhdistää lääke erittäin huolellisesti aineisiin, joiden aineenvaihdunta toteutetaan käyttämällä määritettyä isoentsyymiä - esimerkiksi syklosporiinin, metyyliprednisolonin, fenytoiinin, teofylliinin ja sirolimuusin sekä digitoksiinin ja digoksiinin kanssa.

Yhdistelmää lääkkeestä ja aineista, jotka hidastavat HMG-CoA-reduktaasin toimintaa ja joiden aineenvaihduntaprosessit suoritetaan käyttämällä CYP3 A4: ää (tämä sisältää simvastatiinin ja atorvastatiinin yhdessä lovastatiinin kanssa), käytetään äärimmäisen varovasti. Näiden lääkkeiden yhteiskäyttö voi vaatia kolesterolia alentavien lääkkeiden osuuden pienentämistä (johtuen maksatoksisuuden ja rabdomyolyysin kehittymisen todennäköisyydestä). Lääke ei muuta pravastatiinin farmakokinetiikkaa fluvastatiinin kanssa.

Cardil pystyy lisäämään seerumiarvoja lääkkeissä, kuten buspironissa, propranololissa, alfentaniilissa ja nifedipiinissä, alpratsolaamissa ja sildenafiilissa imipramiinin kanssa, diatsepaamissa ja metoprololissa sisapridin kanssa sekä midatsolaamissa ja portriptyliinissä.

Jos lääkkeitä käytetään yhdessä litiumaineiden kanssa, neurotoksisen aktiivisuuden kehittymisen riski kasvaa. Seerumin litiumarvoja on seurattava tarkasti käytettäessä tällaista lääkeyhdistelmää.

Varastointiolosuhteet

Cardil on säilytettävä paikassa, joka on suljettu pienten lasten tunkeutumiselta. Lämpötila-arvot ovat alueella 15-25 ° С.

Säilyvyys

Cardilia saa käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen myyntipäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Blokaltsin, Dilts with Diltiazem, Tiakem ja Cortiazem, ja lisäksi Silden ja Altiazem RR, Dilren Diakordin ja Dilcardia.