Carbidopa ja Levodopa Teva

Karbidopa ja levodopa-teva on monimutkainen anti-parkinsonismilääke, joka sisältää dopamiinin metabolista prekursoria (levodopaa) sekä ainetta, joka hidastaa perifeeristä dopa-dekarboksylaasia (karbidopa).

Dopamiinin puutteen uskotaan aiheuttavan vapinaa halvaantumisen merkkejä. Normaaleilla dopamiinipitoisuuksilla se toimii neurotransmitterina ja sitä tuottaa joitakin aivosoluja, jotka kontrolloivat lihasaktiivisuutta. Siksi uskotaan, että motoriset häiriöt johtuvat dopamiinin puutteesta kehossa.

Viitteitä Carbidopa ja Levodopa Teva

Sitä käytetään vapina paralyysin aikana.

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tehdään tabletteina - 10 kappaletta läpipainopakkauksen sisällä. Pakkauksessa - 5 tai 10 tällaista pakettia.

Farmakodynamiikka

Levodopan Parkinsonin vastainen vaikutus liittyy sen muuntumiseen dopamiiniksi (dekarboksylaation takia, joka tapahtuu suoraan keskushermostoon), minkä seurauksena dopamiinin puutos hermosoluissa on täydennetty.

Karbidopa ei pysty voittamaan BBB: tä; estää levodopan ekstraserebraalisen dekarboksylaatioprosessin, minkä vuoksi se lisää sen pääsyä aivoihin ja muuttaa sen jälkeen dopamiiniksi keskushermostoon. Nämä prosessit aiheuttavat värähtelevän halvaantumisen merkkien heikentymistä suuressa määrässä potilaita.

[1], [2],

Farmakokinetiikkaa

Molemmat lääkeaineiden aktiiviset komponentit imeytyvät hyvin; Plasman Cmax-arvot havaitaan 1-3 tunnin kuluttua. Levodopan puoliintumisaika (karbidopa-altistuksella) on noin 2 tuntia. Karbidopan vaikutuksesta levodopan erittyminen plasmaan vähenee 50%. Kun levodopa altistetaan karbidopalle, se transformoituu yleensä aminohappoiksi (pieni osa muunnetaan katekoliamiinijohdannaisiksi). Kaikki levodopan metaboliset komponentit ja karbidopa erittyvät virtsaan.

[3], [4], [5]

Annostus ja antotapa

Lääkkeen optimaalisen päiväannoksen valinta toteutetaan huolellisesti titraamalla jokainen potilas erikseen.

Ottaen huomioon patologian voimakkuuden optimaalisen lääkitysvaikutuksen saavuttaminen voi kestää noin kuusi kuukautta.

Henkilöt, jotka eivät ole käyttäneet levodopaa.

Ihmisille, jotka alkavat käyttää huumeita, sinun täytyy ensin ottaa puoli pöytää 1-2 kertaa päivässä. Lisää tarvittaessa toinen puoli pöytä päivittäin tai päivittäisillä keskeytyksillä, kunnes vaadittu määrä karbidopaa saadaan.

Lääkkeen vaikutus kehittyy välittömästi saantipäivänä (joskus jopa ensimmäisen annoksen jälkeen). Se saavuttaa täydellisen tehokkuuden 7 päivän kuluttua (vain levodopaa käytettäessä se kestää viikkoja tai kuukausia).

Ihmiset käyttävät levodopaa.

Levodopan käyttöönotto on peruutettava vähintään 12 tuntia (tai 24 tuntia, jos lääkkeitä käytettiin hitaasti vapautuvalla lääkkeellä) ennen lääkityksen aloittamista. Voit ottaa levodopaa aamulla, ja älä käytä sitä yöllä. Annoksen tulisi olla noin 20% levodopan edellisestä päivittäisestä annoksesta.

Alkuosa.

Alle 1,5 g levodopaa päivässä käyttävien on ensin käytettävä 0,075-0,1 g karbidopaa ja 0,3-0,4 g levodopaa (käytä lääkitystä annoksella 1k4 karbidopa / levodopa), 3 -4 käyttö.

Ihmisille, jotka kuluttavat yli 1,5 g levodopaa päivässä, ota ensin lääkkeen ensimmäinen pilleri 3-4 kertaa päivässä.

Tukiosa.

Lääkettä on käytettävä henkilön henkilökohtaisia ominaisuuksia huomioiden, muuttamalla annosta vähitellen (ottaen huomioon lääkitysvaikutukset).

Jos levodopaa on tarpeen ottaa suuremmassa määrin, annos voidaan nostaa ensimmäiseen tablettiin 3-4 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan lisätä 0,5-1-kuoppaisella pillerillä päivässä (samanaikaisesti enintään 8 tablettia voidaan ottaa päivässä).

Tapauksissa, joissa potilaan siirtäminen Levodopasta Carbidopaan ja Levodopa-Tevaan suoritetaan muita aineita, jotka hidastavat dekarboksylaasia, lääkkeiden antaminen on peruutettava vähintään 12 tuntia ennen lääkkeen käyttöä. Aikaisemmissa lääkkeissä on aloitettava lääkkeen antaminen sellaisella osalla kuin levodopa ja aine, joka hidastaa dekarboksylaasia.

Henkilöt, jotka käyttävät muita parkinsonin vastaisia aineita.

Lääkkeiden ja MAOI-B: n yhdistelmä voi parantaa ensimmäisen lääkkeen aktiivisuutta kontrolloiduilla dyskinesian tai akinesian ilmentymillä.

Muiden standardilääkkeiden kuin levodopan käyttö on sallittua jatkaa, kun levodopaa lisätään karbidopaan, vaikka injektoidut annokset saattavat edellyttää säätämistä.

[7]

Käyttö Carbidopa ja Levodopa Teva raskauden aikana

Karbidopan ja levodopa-tevan vaikutuksista raskauden aikana ei ole tietoa, mutta levodopa, samoin kuin sen yhdistelmä karbidopan kanssa, aiheutti poikkeamia luuston kehityksessä sisäelimillä eläinkokeiden aikana. Älä käytä lääkettä imetyksen ja raskauden aikana. Naisilla, jotka käyttävät lisääntymiskykyä, tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö lääke äidinmaitoon. Negatiivisten oireiden syntymisen ehkäisemiseksi imeväisillä on tarpeen tehdä päätös huumeiden peruuttamisesta tai imetyksen lopettamisesta (ottaen huomioon sen, että nainen on saanut sen vastaanoton).

Vasta

Vasta-aiheista:

• voimakas herkkyys, joka liittyy lääkkeen tai sen muiden ainesosien aktiivisiin elementteihin;
• glaukooma;
• sydämen epäonnistuminen kovaa työtä;
• sydämen rytmihäiriö, jolla on vakava luonne;
• vakava psykoosi;
• yhdistetty käyttö selektiivisen MAOI-A: n kanssa samoin kuin ei-selektiivinen MAOI (lukuun ottamatta joitakin MAOI-B: n pieniä annoksia). Nämä lääkkeet on peruutettava vähintään 14 päivää ennen lääkkeen käyttöä;
• epäilyttävät, sekä diagnosoimattomat epidermisairaudet tai melanooma, jotka ovat saatavilla historiassa.

Lääkettä ei määrätä henkilöille, jotka eivät voi käyttää sympatomimeettejä.

Sivuvaikutukset Carbidopa ja Levodopa Teva

Negatiiviset oireet, joita esiintyy lääkkeiden ottamisessa, liittyvät yleensä dopamiinin neurofarmakologiseen aktiivisuuteen. Periaatteessa ne kulkevat tai heikentyvät sen jälkeen, kun osa on pienentynyt.

Usein lääkettä käytettäessä esiintyy dyskinesiaa (dystoninen, koreoformi ja muut liikkeet, joilla on tahaton luonne). Jos esiintyy blefarospasmeja ja lihaskramppeja, pienennä annosta.

Muita vakavia haittavaikutuksia ovat henkiset muutokset (psykoosi, jossa on paranoidisia ajatuksia, sekä masennus, jossa on itsemurha-suuntauksia tai ei) ja dementia. On raportoitu hyperseksuaalisuuden kehittymisestä tai jännityksestä, jolla on patologinen luonne ja sen lisäksi lisääntynyt libido (varsinkin kun käytetään suuria annoksia lääkkeestä). Tällaiset oireet häviävät annoksen pienentämisen tai lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Levodopaan ja sen yhdistelmiin liittyvien negatiivisten ilmentymien joukossa:

• imusolmukkeet ja hematopoieettiset leesiot: anemia (myös hemolyyttinen), verihiutale tai leukopenia ja agranulosytoosi;
• immuunihäiriöt: suvaitsemattomuuden ilmentymät, mukaan lukien urtikaria ja angioedeema;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: pyörtyminen, sydämentykytys, flebiitti, sydämen rytmihäiriöt, kohonnut verenpaineen arvot, taipumus tajunnan menetykseen ja ortostaattiset merkit, mukaan lukien verenpaineen indikaattorien väheneminen;
• NA: n työhön liittyvät ongelmat: ataksia, korea, bradykinesia tai dyskinesia, huimaus ja ns. "on-off" -ilmiö (joskus esiintyy useita kuukausia myöhemmin tai vuosien kuluttua hoidon aloittamisesta levodopan käyttöönoton myötä; todennäköisimmin se kehittyy taudin etenemisen vuoksi). Rikkomukset saattavat vaatia osien koon ja injektionesteiden välisten aikavälien muuttamista)). Lisäksi trismism, dystonia, lisääntynyt vapina, jotka vaikuttavat käsiin, lihaskrampit, motoriset ja ekstrapyramidaaliset ilmenemismuodot, parestesiat, lihasten nykiminen, CSN, tajunnan menetys ja taipumus heikkoutua, sekä kävelyhäiriö, kouristukset ja piilevän okulosympaattisen oireyhtymän aktivoituminen;
• mielenterveyshäiriöt: mania, masennus, sekavuus, uupumus, painajaiset ja itsemurhayritykset. Lisäksi unettomuus, huimaus, dementia, delirium, euforia, suuri ahdistus ja hallusinaatiot. Myös luettelossa on muutoksia mielentilassa (tämä sisältää väliaikaisen psykoosin ja paranoidisen ajattelun), levottomuutta, pelkoa, kouristuksia, ajattelua tai kävelyhäiriöitä, päänsärkyä, disorientaatiota ja torporaatiota sekä äkillistä vakavaa uneliaisuutta;
• maha-suolikanavaan liittyvät leesiot: dysfagia, ripuli, kuiva suun limakalvot, dyspepsia, hypersalivaatio, bruksismi ja pahoinvointi, sekä katkera maku, hikka, oksentelu ja turvotus, tukos, vatsan alueen kipu, sanasto, kipu, ruoansulatuskanavan luonne, verenvuoto ruoansulatuskanavassa, kielen polttaminen, syljen tumma väri ja pohjukaissuolen haavauma;
• aineenvaihduntaan liittyvät ongelmat: turvotus, painonnousu tai anoreksia;
• ihonalaisiin kerroksiin ja epidermiin liittyvät häiriöt: hyperhidroosi, alopeetsia, kutina, pahanlaatuisen melanooman aktivointi, hyperemia, ihottuma, tumma hiki ja reumaattinen purpura;
• ongelmia hengityselimien työssä: karkea ääni, hengenahdistus, rintalastan kipu ja hengitysvaikeudet;
• tuki- ja liikuntaelinrakenteen vauriot: lihaskouristukset;
• virtsan vajaatoiminta: inkontinenssi tai virtsan retentio, priapismi ja tumma virtsa;
• näköhäiriöt: diplopia, näkövamma, silmäkrampit, mydriaasi, blefarospasmi, okulomotorinen kriisi. Blefarospasmi voi olla varhainen merkki myrkytyksestä;
• muutokset testituloksissa: maksan aktiivisuuden (ALAT, emäksinen fosfataasi ja AST, bilirubiini, kreatiniini, LDH, virtsahappo ja veren urea-typpi) arvot, Coombsin testin positiivinen vaste, seerumin sokeripitoisuuden nousu, hematokriitin väheneminen hemoglobiinilla, bakteriuria ja leukosytoosi hematuria;
• muut: väsymys, yleinen heikkouden tunne, olemassa olevien sairauksien jyrkkä paheneminen, terveyden heikkeneminen, hyperemia, veren punoitus kasvojen ihon alueella ja pahanlaatuinen melanooma;
• impulsiiviset päätöksentekohäiriöt: ylikuumeneminen ja impulsiivinen tarve tehdä ostoksia dopamiiniagonistien tai muiden dopamiinia sisältävien lääkkeiden injektiona (niiden joukossa ja levodopan kanssa karbidopalla).

[6]

Yliannos

Myrkytyksen varhaisista ilmenemismuodoista: jolla on tahaton liikkumismuoto, lihasten nykiminen, sydämen rytmihäiriö, verenpaineen nousu, blefarospasmi, joilla on tonic-muoto, ruokahaluttomuus ja sen myötä sydämen lyöntitiheyden, unettomuuden, ahdistuneisuuden, ahdistuksen ja ahdistuneisuuden lisääntyminen.

Tarvitaan välitöntä mahahuuhtelua sekä oksennuksen induktiota.

Oireelliset vaikutukset: infuusiota käytetään huolellisesti; on otettava huomioon hengitysteiden läpäisyaste. Rytmihäiriöiden tapauksessa hoito suoritetaan havainnoimalla EKG: tä. Dialyysin käytöstä myrkytyksen yhteydessä ei ole tietoja. Pyridoksiinin käyttö on tehotonta.

[8], [9]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Varovaisuutta on noudatettava, kun käytetään seuraavia lääkkeitä.

Verenpainelääkkeet.

Henkilöillä, jotka käyttivät joitakin verenpainelääkkeitä, levodopan yhdistelmien käyttö ja keino hidastaa dekarboksylaasin vaikutusta johtivat oireenmukaisen ortostaattisen romahduksen syntymiseen. Tämän vuoksi hoidon alkuvaiheessa on tarpeen säätää hypotensiivisen aineen annosta.

Masennuslääkkeet.

Huumeiden ja trisyklisten aineiden yhdistelmään liittyy erillisiä raportteja negatiivisten oireiden esiintymisestä (muun muassa dyskinesia ja verenpaineen nousu).

Lääkkeen annetaan käyttää vain selektiivisellä IMAO-B: llä suositelluissa annoksissa (esimerkiksi selegilinom).

Anesteetit.

Kun anestesia-aineita annetaan yhdessä, rytmihäiriöt voivat ilmetä.

Kolinolyyttiset lääkkeet.

Ne voivat osoittaa synergiaa levodopan kanssa, kun vapina on heikentynyt, joten tätä ominaisuutta käytetään usein lääkkeiden vaikutuksen lisäämiseen. On kuitenkin pidettävä mielessä, että tällainen yhdistelmä voi johtaa liikkumien pahenemiseen, joilla on hallitsematon luonne.

Suuret osat näistä aineista voivat heikentää levodopan positiivista vaikutusta, koska se vähentää imeytymisnopeutta, mikä lisää lääkkeiden suonensisäisiä metabolisia prosesseja.

Loput lääkkeet.

Bentsodiatsepiinit, fenytoiini fenotiatsiinien, butyrofenonien, papaveriinin ja isoniatsidin avulla voivat heikentää levodopan lääkehoitoa.

Levodopan vaihtoprosesseja parannetaan antikonvulsanttien käyttöönoton myötä.

Koska Levodopa kilpailee yksittäisten aminohappojen kanssa, ihmisillä, jotka noudattavat runsaasti proteiinia, on mahdollista, että lääkkeen imeytyminen vähenee.

Karbidopan käyttö estää metabolisten prosessien vahvistumisen, kun levodopa muuttuu dopamiiniksi, joka esiintyy pyridoksiinin vaikutuksen alaisena. Lääkkeen annetaan määrätä parkinsonismia sairastaville, jotka käyttävät pyridoksiinihydrokloridia sisältäviä aineita.

Johdanto yhdessä selegiliinin kanssa voi aiheuttaa vakavan ortostaattisen romahtamisen.

Fe-lääkkeet voivat estää levodopan imeytymistä.

Sympatomimeetit tehostavat sydän- ja verisuonitauteihin liittyvän levodopan negatiivisia oireita.

Amantadiini- ja dopamiiniantagonisteja voidaan yhdistää lääkkeisiin. Kun jaat niitä, annoksen säätö voi olla tarpeen.

Levodopan plasman arvot lisääntyvät metoklopramidia käytettäessä.

Johdanto yhdessä elementtien kanssa, jotka hidastavat katekolometyylitransferaasia (enakapaponia ja tolkaponia), voivat lisätä levodopan biologista hyötyosuutta.

Yhdistelmä muiden parkinsonismia estävien aineiden kanssa, jotka eivät sisällä levodopaa, on sallittu.

[10]

Varastointiolosuhteet

Carbidopaa ja levodopa-tevaa tulee säilyttää paikassa, joka on suljettu pienten lasten levinneisyydeltä. Lämpötila-arvot ovat enintään 25 ° C.

[11], [12], [13]

Säilyvyys

Karbidopaa ja levodopa-tevaa voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen myymisestä.

[14],

Hakemus lapsille

Tietoja lääkkeen käytön turvallisuudesta pediatriassa ei ole, joten sitä ei käytetä alle 18-vuotiaille henkilöille.

[15],

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeitä Levoc, Duodopa, Stalevo Levocarbhexalin ja Nacomin kanssa.

[16]