Bigaflon

Bigaflon on systeeminen antibakteerinen lääke.

Viitteitä Bigaflon

Sitä käytetään tarttuvien ja tulehduksellisten sairauksien hoitoon, jotka johtuvat lääkkeelle herkkien bakteerien vaikutuksesta:

• kurkkuun, korviin, hengitysteihin, pehmytkudoksiin ja myös munuaisiin, vatsaontelon elimiin ja virtsateihin vaikuttavat vauriot;
• gynekologiset infektiot;
• tippuri, punatauti, osteomyeliitti, salmonelloosi ja lisäksi septikemia ja tuberkuloosi.

Sitä käytetään myös estohoitoon ennen kirurgisia toimenpiteitä ja leikkauksen jälkeisten infektioiden hoitoon henkilöillä, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä.

Julkaisumuoto

Aine vapautuu 0,4-prosenttisena infuusionesteenä pulloissa, joiden tilavuus on 0,05, 0,1 tai 0,2 litraa. Se voidaan vapauttaa myös 0,1 tai 0,2 litran pakkauksissa.

Farmakodynamiikka

Lääkinnällinen vaikutus kehittyy hidastamalla topoisomeraasi IV:n aktiivisuutta yhdessä DNA-gyraasin kanssa.

Gatifloksasiini, 8-metoksifluorokinoloni, tehoaa antibakteerisesti suhteellisen laajaan mikrobivalikoimaan (grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin).

Herkkyys lääkkeille ilmenee seuraavasti:

• Grampositiiviset bakteerit: pneumokokit, joihin liittyy Staphylococcus aureus ja pyogeeniset streptokokit;
• Gramnegatiiviset mikrobit: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, influenssabasillit (mukaan lukien β-laktamaasia tuottavat kannat), Enterobacter cloacae, Haemophilas parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (β-laktamaasia tuottavat kannat) ja gonokokit (luettelo sisältää myös β-laktamaasia tuottavia kantoja);
• epätyypilliset taudinaiheuttajat: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae ja mycoplasma pneumoniae sekä C. trachomatis ja legionella pneumophila.

Seuraavilla bakteereilla on kohtalainen herkkyys:

• grampositiivisen alatyypin mikrobit: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermaaliset stafylokokit (mukaan lukien metisilliinikannat) ja Streptococcus dysgalactiae. Lisäksi hemolyyttiset stafylokokit, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofyyttiset stafylokokit, Koch's bacillus ja Staphylococcus simulans difteria corynebacteriumin kanssa;
• Gramnegatiiviset bakteerit: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morganin bakteerit, Providencia Stewartii ja myös Enterobacter agglomerans, yleinen Proteus Enterobacter aerogenesin kanssa, Enterobacter sakazaki, hinkuyskäbasilli ja Enterobacter intermedius;
• anaerobit: fusobakteerit, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. ja bakteeri thetayotaomicron, sekä Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius yhdessä Bacteroides uniformis -bakteerin kanssa, Porphyromonas asaccharolyticus prevotellan kanssa, Porphyromonas magnus, Clostridia perfringens propionibakteerien kanssa ja Clostridium ramosum;
• patogeeniset mikrobit, joilla on epätyypillinen muoto: Legionella pneumophila ja Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori ja Mycobacterium tuberculosis ovat herkkiä gatifloksasiinille.

Gatifloksasiinin antibakteeriset ominaisuudet kehittyvät estämällä topoisomeraasi IV:tä ja DNA-gyraasia. Jälkimmäinen on tärkeä entsyymi, joka osallistuu mikrobien DNA:n replikaatioon. Samalla topoisomeraasi IV on entsyymi, jolla on tärkeä rooli DNA:n kromosomien erottumisprosesseissa mikrobisolujen jakautumisen aikana.

Farmakokinetiikkaa

Gatifloksasiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Elementin absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 96 %. Plasman Cmax mitataan 60–120 minuuttia lääkkeen annon jälkeen.

Veriplasmassa tapahtuva proteiinisynteesi on 20 %.

Gatifloksasiinilla on hyvä kyky tunkeutua kehon kudoksiin. Sitten se jakautuu nopeasti erilaisiin biologisiin nesteisiin: korkeita nopeuksia havaitaan keuhkoputkien limakalvolla keuhkokudoksissa, nenän sivuonteloissa ja lisäksi alveolaarisissa makrofageissa, epidermiksessä, eritteissä ja eturauhasen kudoksissa. Sitä esiintyy myös välikorvan kudoksissa, sappinesteessä syljen mukana, siemennesteessä, munasarjoissa kohdussa, emättimen sisällä ja samanaikaisesti lihas- ja kohdun limakalvon munanjohtimissa.

Aine käy läpi aineenvaihduntaprosesseja kehossa.

Gatifloksasiini erittyy munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 7–14 tuntia; se ei riipu käyttötavasta tai lääkeannoksen koosta.

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että gatifloksasiini läpäisee istukan ilman komplikaatioita ja erittyy myös rintamaitoon.

Annostus ja antotapa

Bigaflonia käytetään 0,4 g:n annoksella kerran päivässä (jos CC-indikaattorit ovat yli 40 ml/minuutti).

Kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen yhteydessä on tarpeen käyttää 0,4 g (0,1 l) ainetta kerran päivässä 7-10 päivän ajan.

Akuutteja poskiontelotulehduksen vaiheita hoidetaan ottamalla 0,4 g (0,1 l) lääkettä kerran päivässä 10 päivän ajan.

Yhteisössä hankitun keuhkokuumeen tapauksessa on tarpeen antaa 0,4 g (0,1 l) lääkettä 1-2 kertaa päivässä 1-2 viikon ajan.

Virtsaputken vaurioiden aikana (ilman komplikaatioita) annetaan 0,4 g lääkettä kerran (tai 0,2 g ainetta 3 päivän aikana). Jos häiriö ilmenee komplikaatioiden kanssa, 0,4 g ainetta on annettava kerran päivässä (7–10 päivän aikana).

Pehmeiden kudosten epidermikseen vaikuttavien vaurioiden poistamiseksi annetaan 0,2 g lääkettä 5-7 päivän aikana.

Tuberkuloosin hoito (ottaen huomioon patologian vakavuuden ja muodon) sisältää 0,8 g:n lääkkeen käytön kerran päivässä.

Koska gatifloksasiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, annosta on muutettava potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on <40 ml/min, ja potilailla, jotka saavat jatkuvaa ambulatorista peritoneaalista hemodialyysihoitoa.

Kaavio on seuraava: alkuannos on 0,4 g päivässä; sitten käytetään 0,2 g päivittäin.

[ 2 ]

Käyttö Bigaflon raskauden aikana

Riittävien kliinisten tietojen puute Bigaflonin käytöstä imetyksen tai raskauden aikana vaatii varovaisuutta tällaisen lääkemääräyksen tapauksessa - sitä tulisi käyttää vain tilanteissa, joissa naiselle koituva mahdollinen hyöty on odotettua suurempi kuin sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten riski.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea yliherkkyys lääkkeelle ja muille kinoloneille;
• koska lääkkeen anto voi johtaa QT-ajan pidentymiseen EKG:ssä, sen käyttöä tulisi välttää ihmisillä, joilla on tällaisia EKG-oireita (tarvittavan määrän kliinisen tiedon puutteen vuoksi);
• sydänlihaksen iskemia;
• voimakasta bradykardiaa.

Lääkettä on käytettävä erittäin varovasti ihmisillä, joilla on keskushermostoon liittyviä sairauksia sekä aivojen vaikeaa verisuonten ateroskleroosia. Tämä johtuu siitä, että lääke aiheuttaa kallonsisäisen paineen nousua, mikä voi aiheuttaa potilaalle psykoosia.

Sivuvaikutukset Bigaflon

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• ruoansulatuskanavaan vaikuttavat häiriöt: joskus esiintyy ripulia, pahoinvointia oksentelun kanssa, hyperbilirubinemiaa ja pseudomembranoottista koliittia;
• keskushermoston toimintaan vaikuttavat häiriöt: väsymyksen tunne, yleinen masennus tai ahdistuneisuus sekä psykoosi, päänsärky, motorinen levottomuus, huimaus ja unihäiriöt;
• allergiset reaktiot: kutina, kasvojen turvotus tai turvotus äänihuulten alueella sekä valoherkkyys ja ihottumat;
• hematopoieettisen aktiivisuuden ongelmat: trombosyto- tai leukopenia, eosinofilia ja agranulosytoosi sekä AST- tai ALT-arvojen nousu;
• virtsatiejärjestelmään vaikuttavat vauriot: nefroottinen oireyhtymä. Lisäksi akuuttia munuaisten vajaatoimintaa voi joskus esiintyä;
• muita oireita: nivelkipu, takykardia, lihaskipu ja tämän ohella verenpaineen lasku ja näköhäiriöt.

[ 1 ]

Yliannos

Bigaflon-myrkytyksen oireita ovat oksentelu, motorinen levottomuus, takykardia, pahoinvointi ja päänsärky.

Akuutin myrkytyksen sattuessa on tarpeen lopettaa lääkkeen anto ja suorittaa tarvittava nesteytys; EKG-seuranta suoritetaan myös. Lisäksi suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö samanaikaisesti rytmihäiriölääkkeiden kanssa on kielletty.

Lääkkeen antaminen yhdessä digoksiinin kanssa aiheuttaa jälkimmäisen pitoisuuden nousua seerumissa.

Bigaflonin käyttö voimistaa antikoagulanttien ominaisuuksia epäsuoralla vaikutuksella.

[ 3 ]

Varastointiolosuhteet

Bigaflon on säilytettävä paikassa, johon pienet lapset eivät pääse käsiksi. Lääkettä ei saa jäädyttää. Lämpötilan ei saa ylittää 25 °C:ta. Lääkeainetta voidaan säilyttää valossa enintään 3 päivää.

Säilyvyys

Bigaflonia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Koska lääkkeen antaminen aiheuttaa nivelrikon ja kondropatioiden kehittymistä, sitä ei käytetä pediatriassa (alle 18-vuotiailla).

Analogit

Lääkkeen analogit ovat sellaisia lääkkeitä kuin Gaflox Gatimakin, Gatifloksasiinin ja Ozerlikin kanssa sekä Gatispan Gatilinin ja Gaticin-N:n kanssa.