Berotec

Berotek on lääke, joka sisältää fenoterolia, β-2-adrenergisten reseptorien selektiivistä stimulaattoria, jotka sijaitsevat pääasiassa hengitysteiden sisällä.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Beroteca

Sitä käytetään seuraavien sairauksien poistamiseen:

• krooninen obstruktiivinen keuhkopatologia;
• keuhkoputkien kouristukset, jotka liittyvät keuhkoastmaan;
• hoidettava hengitysteiden ahtauma;
• kroonisen luonteen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus;
• keuhkolaajentuma;
• ehkäistäkseen astman kehittymistä fyysisen aktiivisuuden seurauksena.

Julkaisumuoto

Tuotetta valmistetaan inhalaatioliuoksena, joka on pakattu 20 ml:n lasipipettipulloihin (1 ml vastaa 20 tippaa). Pakkauksessa on yksi tällainen pullo.

Sitä voidaan valmistaa myös aerosolina mitattuihin inhalaatioihin, suuttimella varustetuissa säiliöissä, joiden tilavuus on 10 ml (noin 200 suihkausta). Pakkaus sisältää yhden aerosolisäiliön.

Farmakodynamiikka

Berotekin vaikuttava aine edistää verisuonten sileiden lihasten rentoutumista keuhkoputkien kanssa, mikä estää keuhkoputkien spastisten ilmentymien kehittymisen, joita esiintyy esimerkiksi keuhkoastmassa.

Keuhkoputken lumenin kaventuminen saavutetaan histamiinin vaikutuksesta metakoliinin kanssa ja tämän lisäksi kylmän ilman ja erilaisten eksogeenisten allergeenien (vastauksena välittömän yliherkkyyden ilmentymiin) vaikutuksesta.

Kun fenoreoli on päässyt alueelliseen verenkiertoelimistöön, se estää aktiivisten tulehdusjohtimien vapautumisen mastoyyteistä (kudoksiin tunkeutuneista basofiileistä). Juuri tämä vaikutus määrittää lääkkeen lääkinnällisen vaikutuksen keuhkoputkien tukkeuman hoidossa.

Aktiivisen aineen vaikutuksen biokemiallinen perusta on sen vuorovaikutus GS-proteiinin kanssa, joka stimuloi solun adenylaattisyklaasin aktiivisuutta. Reaktiona tähän on cAMP:n, toissijaisen lähetin, sitoutumisprosessien lisääntyminen. Lähetti stimuloi proteiinikinaasi A:n aktiivisuutta, mikä auttaa fosforyloimaan sileiden lihassolujen sisällä sijaitsevia kohdeproteiineja.

Tämän seurauksena kevyet myosiiniketjut (yksi lihaskuitujen pääkomponenteista) inaktivoituvat ja nopeat kaliumkanavat avautuvat, mikä johtaa hengitysteiden sisällä olevien sileiden lihasten sekä verisuonten rentoutumiseen.

On myös muistettava, että β-adrenoreseptorit sijaitsevat myös sydänlihaksen sisällä, joten lääkkeen aktiivisen osan vaikutus havaitaan myös sydänlihaksessa ja vastaavassa verisuonistossa. Samalla sykkeen taso ja sen voimakkuus kasvavat merkittävästi, minkä seurauksena perifeeristen kudosten pää- ja mikroverenkierto paranee huomattavasti.

Suurilla lääkeannoksilla on laajempi vaikutusalue. Sen tuottamiin vaikutuksiin kuuluvat:

• MCC-toiminnan voimistuminen;
• kohdun supistuvan aktiivisuuden tukahduttaminen;
• glykogenolyysin ja lipolyysin prosessien häiriö;
• plasman kaliumarvojen lasku.

Farmakokinetiikkaa

Berotek on tarkoitettu paikalliseen käyttöön, koska lääkkeen kliiniset testit ovat osoittaneet, että sen terapeuttinen vaikutus on lähes riippumaton sen vaikuttavien aineiden pitoisuudesta seerumissa.

Hengityksen jälkeen noin 10–30 % pääaktiivisesta aineesta saavuttaa hengitysteiden alaosan. Loput sumutetusta aineesta laskeutuu hengitysteiden yläosiin ja suuhun tai niellään, jolloin se tunkeutuu ruoansulatuskanavaan. Fenoterolikomponentin biologinen hyötyosuus on noin 18–19 %.

Imeytyminen keuhkojen pinnalta tapahtuu kahdessa vaiheessa. Ensimmäisten 11 minuutin aikana inhalaation jälkeen 30 % annetusta annoksesta imeytyy elimistöön, ja seuraavien 120 minuutin aikana loput 70 % aineesta läpäisee erilaisia fysiologisia esteitä ja kulkeutuu pehmytkudosalueelle.

Lääkkeen huippupitoisuus plasmassa on 45,3 pg/ml. Nämä arvot havaitaan 15 minuutin inhalaation jälkeen.

Fenoteroli jakautuu tasaisesti elimistöön, tilavuudella 1,9–2,7 l/kg. Tätä ominaisuutta voidaan parhaiten kuvata kolmivaiheisella farmakokineettisellä kaavalla, jonka puoliintumisajat ovat 0,42 ja 14,3 minuuttia sekä 3,2 tuntia. Verenkierrossa vaikuttavat aineosat syntetisoituvat proteiinien kanssa 40–55 % käytetystä annoksesta.

Aktiivinen elementti käy läpi aineenvaihduntaprosesseja, jotka tapahtuvat maksassa tai suoliston seinämissä konjugaatiolla (tai sulfonaatiolla), mitä seuraa glukuronidien muodostuminen sulfaattien kanssa.

Kun lääke on käynyt läpi kaikki aineenvaihduntavaiheet ja saavuttanut lääkinnällisen vaikutuksensa, vaikuttava aine erittyy useilla tavoilla. Suurin osa siitä erittyy sapen mukana ruoansulatuskanavan luumenin kautta noin 1,1–1,8 ml/minuuttinopeudella. Noin 15 % keskimääräisestä puhdistumasta tulee glomerulaarisen suodatuksen kautta (noin 0,27 l/minuutti). Koska lääke syntetisoidaan proteiinien kanssa, se erittyy myös tubuluksisen erityksen kautta.

Annostus ja antotapa

Inhalaatioliuoksen käyttö.

Lääkettä käytetään paikallisesti, ja se vaikuttaa hengitysteiden sisällä oleviin kudoksiin. Ennen käyttöä on tarpeen liuottaa tarvittava osa lääkettä suolaliuokseen (tislatun veden käyttö laimentamiseen on ehdottomasti kielletty), kunnes tilavuus on 3-4 ml.

Inhalaatio tulee suorittaa erityisellä otolaryngologisella laitteella, jota kutsutaan sumuttimeksi. Lisäksi voidaan käyttää muita happihengityslaitteita. Lääkekomponenttia sisältävän inhalaation optimaalinen ilmavirtausnopeus on 6–8 l/minuutti. Annoskoot vastaavat seuraavia tilavuuksia: 20 tippaa on 1 ml liuosta ja 1 tippa sisältää noin 50 mikrogrammaa fenoterolihydrobromidia.

Inhalaatioliuoksen annoskoot:

• Alle 6-vuotiaille ja alle 22 kg painaville lapsille annos on 0,05 ml (vastaa yhtä tippaa)/kg kolme kertaa päivässä. Lääkkeen kerta-annos ei saa ylittää 0,5 ml (vastaa 10 tippaa).
• 6–12-vuotiaille lapsille, jotka painavat 22–36 kg, annos on 0,25–0,5 ml lääkettä, jos on tarpeen poistaa kiireellisesti kiireellisen keuhkoputkien supistumisen merkkejä (tarvitaan neljä annosta päivässä). Annosta voidaan suurentaa, jos havaitaan vakavia keuhkoastman muotoja;
• Aikuisille (ja yli 75-vuotiaille vanhuksille) sekä yli 12-vuotiaille nuorille annos on 0,5 ml lääkettä, ja sitä otetaan enintään 4 kertaa päivässä. Joskus annosta voidaan suurentaa tai pienentää, jos on olemassa asianmukaiset lääketieteelliset tiedot tai lääkärin yksilölliset ohjeet.

Berotek N -aerosolin käyttö.

Ravista pulloa ennen suihkeen käyttöä painamalla pohjaa kahdesti valmistellaksesi sen toimenpidettä varten. Noudata sen jälkeen alla kuvattua menettelyä lääkkeen pistämiseksi.

Ensin sinun on hengitettävä hitaasti ja syvään ulos, sitten tartuttava tölkin suuttimeen huulillasi niin, että sen akseli osoittaa ylösalaisin. Seuraavaksi sinun on painettava tölkin pohjaa samalla kun hengität syvään sisään. Tämän jälkeen sinun on pidettävä hengitystäsi hetken aikaa, jotta lääkeseos imeytyy mahdollisimman täydellisesti.

Jos lääkäri on määrännyt vastaavan lääkkeen, toisen annoksen otto on toistettava täsmälleen samalla tavalla.

Suihkepullo on varustettu erityisellä suukappaleella (ns. suukappale, jota tarvitaan hengitetyn aineen annoksen tarkkaan laskemiseen). Tätä osaa ei saa käyttää yhdessä muiden aerosolipullojen kanssa. Lääkepakkaus sisältää 200 suihkausta (inhalaatiota).

[ 4 ]

Käyttö Beroteca raskauden aikana

Berotekia saa käyttää vain raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana.

Imetyksen aikana on suositeltavaa määrätä lääkettä vain, jos sen todennäköinen hyöty ylittää vauvan komplikaatioiden mahdollisuuden. Tämä johtuu siitä, että lääkkeen vaikuttava aine voi erittyä äidinmaidon mukana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen yksittäisten osien suvaitsemattomuuden esiintyminen;
• yliherkkyys lääkkeen bioaktiivisille komponenteille (perinnöllinen tai hankittu);
• Raskauden ensimmäinen kolmannes;
• Aorttaläpän ahtauma;
• obstruktiivisen luonteen hypertrofinen kardiomyopatia;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• takyarytmia;
• erilaisten sydänvikojen esiintyminen;
• diabetes mellitus kompensoimattomassa vaiheessa;
• glaukooma;
• alle 4-vuotiaat lapset.

Konservatiivinen hoito lääkkeillä tulee suorittaa lääkärin jatkuvassa valvonnassa ja säännöllisillä diagnostisilla testeillä seuraavien sairauksien varalta:

• kohonneet verenpainearvot, joita ei voida hallita;
• vakavat nosologiset muodot, jotka vaikuttavat sydän- ja verisuonijärjestelmään;
• feokromosytooma;
• tyreotoksikoosi;
• sydäninfarktin jälkeinen aika;
• diabetes mellitus kompensoidussa kehitysvaiheessa.

Sivuvaikutukset Beroteca

Berotekin konservatiivisen hoidon aikana voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• keskushermoston häiriöt: huimaus, hienovarainen vapina, akkommodaatiohäiriöt, päänsärky ja mielenterveyden muutokset (jälkimmäistä reaktiota havaitaan vain satunnaisesti);
• sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmat: sydämentykytys, voimakas takykardia, verenpaineen lasku, systolisen verenpaineen nousu ja rytmihäiriöt;
• hengitysteihin vaikuttavat häiriöt: paikallinen ärsytys limakalvoilla, yskä ja myös paradoksaalinen bronkospasmi (jälkimmäistä oiretta havaitaan vain satunnaisesti);
• ruoansulatuskanavassa kehittyvät vauriot: pahoinvoinnin esiintyminen, jota yleensä seuraa oksentelu;
• allergian merkkejä: urtikaria, ihottuma ja Quincken turvotus huulten ja kielen alueella sekä kasvoilla;
• muut häiriöt: hypokalemia, jossa havaitaan erittäin korkeita arvoja (erityisesti potilailla, joilla on vaikea astma, jotka käyttävät diureettipohjaisia lääkkeitä, kortikosteroideja ja myös ksantiinia hoitoon), heikkouden tunne, tuntemattoman alkuperän lihaskipu sekä liikahikoilu ja virtsaamisviiveet.

[ 3 ]

Yliannos

Kun myrkytys kehittyy, havaitaan yleensä seuraavia negatiivisia oireita:

• angina pectoris -kipu;
• takykardia ja sydämentykytys;
• angina pectoriskohtaukset tai rytmihäiriöt;
• verenpainearvojen nousu tai lasku (riippuen potilaan yksilöllisestä alttiudesta);
• pulssipaineindikaattoreiden nousu;
• voimakas ihon hyperemia, joka vaikuttaa kasvoihin ja koko ylävartaloon;
• tahallinen vapina.

Berotekin vastalääke on yleensä kardioselektiivisen tyyppiset β-adrenoblokkerit, erityisesti β1-blokkerit (antagonistinen vaikutus). Mutta näiden lääkkeiden käyttö voi lisätä keuhkoputkien tukkeutumista, minkä vuoksi on tarpeen valita vastalääkkeen tarvittava annos erittäin huolellisesti.

Lisäksi toteutetaan oireenmukaisia toimenpiteitä, joissa määrätään rauhoittavia ja unilääkkeitä. Jos on lääketieteellisiä syitä, käytetään tehohoitotoimenpiteitä (tärkeimpiä indikaattoreita seurataan).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Aineet, jotka tehostavat Berotekin yleistä lääkinnällistä vaikutusta:

• beeta-adrenergisten reseptorien agonistit;
• antikolinergiset aineet;
• trisykliset yhdistelmäelimillä;
• MAO-estäjät.

Näiden lääkkeiden yhdistelmät johtavat sivuvaikutusten esiintymiseen:

• β-adrenergiset agonistit;
• antikolinergiset lääkkeet;
• ksantiinijohdannaiset (mukaan lukien teofylliini).

Muut vuorovaikutukset:

• aineet, jotka estävät β-adrenergisten reseptorien aktiivisuutta yhdistettynä lääkkeeseen, kykenevät merkittävästi vähentämään keuhkoputkien laajenemista;
• Halogenoidut hiilivetyantiseptiset aineet (kuten enfluraani, halotaani tai trikloorietyleeni) voimistavat Berotekin aktiivisten elementtien vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan.

[ 5 ]

Varastointiolosuhteet

Berotecia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan ei tulisi ylittää 30 °C:ta. Lääkkeen säilytyspaikan tulee myös olla pimeä. Aerosolit on pidettävä poissa avotulesta. Lääkenesteen jäädyttäminen on kielletty.

[ 6 ]

Säilyvyys

Berotekia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Arvostelut

Berotek saa paljon positiivisia kommentteja hengityselinsairauksien hoitoon keskittyvien foorumien kävijöiltä. Useimmat potilaat korostavat lääkkeen aerosolimuotoa, kun taas liuos on vähemmän suosittu. Yleensä arvosteluissa mainitaan lääkkeen sellaiset edut kuin helppokäyttöisyys sekä sen käyttökuurin kesto. On myös muistettava, että tällainen tölkki on kooltaan pieni, minkä ansiosta voit kuljettaa sitä mukanasi kaikkialle, ja siten välttää sen käytön unohtamisen.

Lääkäreiden arvostelut ovat enimmäkseen myönteisiä. Kyllä, on muistettava, että lääkkeellä on monia sivuvaikutuksia, mutta samalla se pystyy poistamaan useita hengitysteihin vaikuttavia sairauksia.

Lääkettä käytetään monoterapiana joissakin nosologisissa muodoissa, ja lisäksi sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa ja ennaltaehkäisevään terveyden parantamiseen. Mutta on välttämätöntä noudattaa tarkasti aineen ohjeita sen terapeuttisten yhteisvaikutusten sekä annoskokojen osalta, jotta hoito ei aiheuta komplikaatioita.