Azaleptin

Azaleptiini on antipsykoottinen lääke, jonka vaikuttava aine on klotsapiini.

[1], [2], [3], [4]

Viitteitä Azaleptin

Azaleptin-valmisteen käyttöaiheiden käyttö on kroonisten, lisäksi myös akuuttien skitsofreenisen oireyhtymän, maanisten oireyhtymien ja mansi-depressiivisen tyypin psykoosien hoito.

Lisäksi lääkettä voidaan käyttää psykomotorisen agitaation yhteydessä tai psykoottisissa tiloissa, jotka kehittyvät ylikypsymisen seurauksena.

Joissakin tapauksissa se voidaan määrätä potilaille, joilla on resistenssi muille neurolepteille.

Julkaisumuoto

Valmistettu tablettien muodossa. Yhdessä lasissa tai polymeeripullossa, jossa on kansi, sisältää 50 tablettia. Yksi pakkaus sisältää 1 tällaisen pullon.

[5]

Farmakodynamiikka

Azaleptinilla on eroja tavanomaisista psykoosilääkkeistä. Klotsapiinin käytön jälkeen ei ole ilmennyt katalepsia oireita eikä tavanomaisen käyttäytymisen tukahduttamista, joka aiheutui apomorfiinin tai amfetamiinin käyttöönotosta elimistöön.

Azaleptin toimii D1-3: n heikkona estäjänä sekä D5-reseptoreina ja lisäksi se vaikuttaa suurelta osin D4-tyypin reseptoreihin. Vaikuttavan lääkeaineen on voimakas adrenoliticheskoe, holinoliticheskimi ja antihistamiini ominaisuuksia, ja lisäksi vaimentaa Aktivointireaktion ja on kohtalainen antiserotoninergicheskimi ominaisuuksia.

Kliinisissä kokeissa olosuhteissa Azaleptinilla on nopea ja voimakas rauhoittava vaikutus, ja lisäksi sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus. Lääkkeen viimeinen ominaisuus havaitaan myös potilailla, joilla on skitsofreeninen oireyhtymä, jotka ovat resistenttejä muiden lääkkeiden kanssa. Tällaisissa tapauksissa lääke toimii tehokkaasti sekä tuottavien skitsofreenisten oireiden että prolapsien läsnäollessa.

Lääkeaineiden käytön jälkeen on kuvattu positiivista dynamiikkaa potilailla, joilla on kognitiivisia häiriöitä. Myös skitsofreniaa kärsivillä ja azaleptiinihoitoa sairastavilla henkilöillä itsemurhia ja itsemurhia on usein vähennetty (verrattuna potilaisiin, jotka eivät käytä lääkettä). Epidemiologiset tiedot osoittavat, että tällaisten yritysten klotsapiinin esiintymistiheys väheni> 7 kertaa suhteessa potilaisiin, joita ei ole hoidettu Azaleptinilla.

Lääkeaineella ei ole lainkaan vaikutusta prolaktiinin indeksiin, ja se on yleensä hyvin siedetty. Klotsapiinin käyttö johti satunnaisesti vaikeiden haittavaikutusten kehittymiseen potilailla.

Farmakokinetiikkaa

Azaleptin imeytyy nopeasti suolistosta. Suurin aktiivinen pitoisuus saavutetaan 2,5 tuntia myöhemmin. Veriplasman konsentraation tasapainoindeksit määritetään 8.-10. Hoitopäivänä. Klotsapiinin biosaatavuusindeksi on noin 27-60%. Sen kerääntyminen tapahtuu parenkymaalisissa elimissä (keuhkoissa ja maksan lisäksi munuaisissa). Noin 95% aktiivisesta ainesosasta syntetisoidaan proteiinin kanssa plasmassa.

Klotsapiinin metabolia suoritetaan maksassa. Prosessissa syntyy alhaisen tason tai inaktiivisia hajoamistuotteita.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta, noin 35% erittyy yhdessä sapen kanssa. Puoliintumisaika kestää 4-12 tuntia yhden lääkkeen annon jälkeen (75 mg) tai 4-66 tuntia lääkeaineen annoksella 100 mg kahdesti vuorokaudessa.

[6],

Annostus ja antotapa

Azaleptinia käytetään suun kautta. Yleensä se otetaan aterian jälkeen. Päivittäinen annos jakautuu yleensä 2-3 annokseen. Ylläpitohoidossa, joka on enintään 50 mg lääkitystä, päivittäinen annos määrätään kerta-annoksella (illalla). Hoidon kesto ja annostuskoko määräytyvät yksinomaan lääkäriltä.

Aikuisille lääkeaine on yleensä määrätty yhdellä annoksella 50-200 mg. Annoksen valinta tapahtuu yksitellen ja alkaa 25 - 100 mg: lla asteittain suurennetaan haluttuun lääkevalmisteeseen saakka. Annostus lisätään yleensä 1-2 viikon ajan (25-50 mg vuorokaudessa).

Päivän annetaan ottaa enintään 600 mg lääkettä.

Kun potilaan terveydentilan paraneminen on saavutettu, tuen annostukset on vaihdettava. Keskimääräinen ylläpitoannos päivässä on 150-200 mg. Joskus tämä luku voi olla pienempi - 25-100 mg lääkettä.

Potilaat, joilla on helppo muoto patologian, ja lukuun ottamatta tämän vanhusten tai ihmisiä, joilla on huono massapaino sekä tapauksessa häiriöt sydämen tai munuaisten ja aivoverenkiertosairauden - ei voida siirtää enintään 200 mg vuorokaudessa.

On tarpeen peruuttaa lääkitys vähentämällä annosta vähitellen.

Käyttö Azaleptin raskauden aikana

Azaleptin-valmistetta ei saa määrätä raskauden aikana. Kun klotsapiinia hoidetaan, lisääntymisikäisten naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisyvälineitä.

Imetyksen aikana ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä. Se voidaan nimetä vasta neuvoteltuaan lääkäriin ja myös imetyksen poistamisen jälkeen.

Vasta

Suurten vasta-aiheiden joukossa:

• lääke on kielletty potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai apuelementeille;
• Ei ole mahdollista käyttää sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on ollut mahdollisia muutoksia veren määrässä (erityisesti kun ne liittyvät neuroleptisten lääkkeiden tai trisyklisten aineiden käyttöön);
• kielletään käyttämästä aikana kärsivien potilaiden hoitoon myrkyllisiä psykoosi (mukaan lukien alkoholiton), sairaudet verenkierto on vakava muoto (sekä sydämen vajaatoiminnan oireita ja sairauksia verenkiertoelimistön prosessit), myasthenia gravis, ja lisäksi maksan tai munuaisten taudin toiminnan häiriöstä näiden elinten ;
• se on kontraindisoitu ottamaan Azaleptin ja epilepsian, glaukooman, eturauhasen hypertrofian ja suoliston atonian tai infektioiden lisäksi;
• Lääke on myös kielletty lapsille.

Azaleptin-hoidon aikana on kiellettyä ajaa autoa ja käyttää myös koneita, jotka voivat aiheuttaa vaaraa elämälle ja terveydelle.

Sivuvaikutukset Azaleptin

Periaatteessa potilaat sietävät Azaleptin hyvin. Jos lääke otetaan kuitenkin yli 450 mg: n päivittäisannoksena, haittavaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Mahdollisista sivureaktioista:

• hematopoieettisen järjestelmän elimet: eosinofilia, granulosytopenia ja tuntemattoman alkuperän leukosytoosi. Lisäksi agranulosytoosi voi kehittyä, mikä voidaan estää verenlaskennan jatkuvalla seurannalla (ensimmäisten 18 hoitoviikon aikana - joka päivä, ja sitten pitkiä aikoja). Jos potilaalla on agranulosytoosi, on tarpeen peruuttaa lääkkeen ottaminen ja siirtää se intensiiviseen terapiaan;
• NA elimet: ulkonäkö päänsärkyä tai huimausta, uneliaisuutta ja voimakas väsymys, ekstrapyramidaalioireet (lähinnä heikosti ilmaistuna) tai lämmönsäätely akkomodaatiohäiriöt sekä hikoilua. Lisäksi linnusto tai hypertermia. Raajojen, akatisien, jäykkyyden ja tämän pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän lisäksi esiintyy yksi ulkonäkö;
• ruoansulatuselimistön oireet: oksentelu- tai ulostehäiriöiden esiintyminen sekä limakalvojen kuivumisen kehittyminen suuontelon sisällä. Lisäksi kolestaasi tai maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: takykardian tai ortostaattisen romahtamisen kehitys ja lisäksi verenpaineen nousu tai tietoisuuden menettäminen. Potilaiden yksilöt kehittävät romahtamisen, joka rikkoo hengitysprosessia, sydänlihastulehdusta, rytmihäiriöitä sekä EKG: n muutoksia;
• Muut: viivytys virtsaaminen tai päinvastoin, inkontinenssi, ihon allergioiden kehitys. Yhtäkkiä potilas kuoli äkillisesti. Lääkkeiden pitkittynyt käyttö voi aiheuttaa painonnousua.

[7], [8]

Yliannos

Jos Azaleptin-valmistetta käytetään suurina annoksina, potilaat saattavat kokea sekavuutta, jännitystä tai uneliaisuutta, heijastumisen kehittymistä tai käänteisesti refleksien lisääntymistä. Lisäksi saattaa esiintyä aistiharhoja tai kouristuksia, takykardiaa, mydriaasien kehittymistä, lämpötilan muutosta, verenpaineen laskua, sydämen kulkeutumista sydänlihaksessa tai sydämen lyöntin rytmiä. Saattaa olla myös pentavalismia ja näkökyvyn heikkenemistä. Vakavimmissa tapauksissa kehityshäiriöiden ongelmat kehittyivät ja lisäksi koomassa koolla.

Ei ole erityistä vasta-ainetta oireiden poistamiseksi. Jos kyseessä on yliannostus, on tehtävä nopeasti mahahuuhtelu ja annetaan potilaalle enterosorbentteja. Se on myös valvottava kardiovaskulaaristen ja hengityselinten toimintaa. Lääkäri voi määrätä oireenmukainen hoito.

[9]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Azaleptin on kielletty määrittämään potilaille, joita hoidetaan lääkkeillä, joilla on vähäinen vaikutus luuytimeen.

Lääkeainetta ei voida yhdistää tulehduskipulääkkeiden kanssa vaan pyratsolin, tyrotaattisten ja malarialääkkeiden johdannaisten sekä kultavälineiden lisäksi.

Azaleptin varovaisuutta tulisi ottaa yhdessä psykoosilääkkeiden, masennuslääkkeet, anti-mikrobi lääkkeiden ja antikonvulsanttien ja lisäksi sulfonyylijohdannaiset ja diabeteslääkkeet.

Kun aktiivinen ainesosa yhdisteen kanssa MAO-estäjät, bentsodiatsepiinit, lääkkeitä narkoosi, etanoli, antihistamiinilääkkeitä, ja lisäämällä muita aineita, jotka suppressoivat CNS monistettu keskeinen näiden lääkkeiden vaikutuksen. Äärimmäistä varovaisuutta tulee Azaleptin ihmiset ottavat (tai olet äskettäin) bentsodiatsepiinien tai muiden psyykenlääkkeiden koska tässä tapauksessa, parantaa mahdollisuutta romahduksen (tässä tapauksessa voi aloittaa prosessin hengityslamaa ja sydämenpysähdyksen esiintyä).

Verenpainelääkkeet ja antikolinergiset lääkkeet sekä hengityselinten toiminnan estävät lääkkeet tulisi yhdistää varoen klotsapiinin kanssa.

Tuloksena saatu yhdiste Azaleptinum huumeiden sitoudu merkittävästi plasman proteiineihin, voi lisätä riskiä haittavaikutusten (johtuen elementtien siirtymisen vuoksi plasman proteiineihin, ja määrää plasmassa sitoutumattoman komponentti).

Yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat pääasiassa hemoproteiinien P450 1A2, ja P450 2D6, voi nostaa plasman aktiivisen komponentin Azaleptinum. Testaus osoitti, ei saada altistumisen klotsapiini vuoksi trisyklisiä yhdisteitä, fenotiatsiinit, sekä IC-rytmihäiriölääkkeet luokka (metaboloituu johon osallistui hemoproteiinin P450 2D6). On mahdollista, että vaikutuksen alaisena klotsapiinin lisääntynyt indikaattorin näiden lääkkeiden pitoisuus plasmassa, joten kun niiden yhteydessä on välttämätöntä valvoa potilaan tilan ja muuttaa annosta fenotiatsiinit ja muiden lääkkeiden, jotka kulkevat aineenvaihdunta läpi hemoproteiinin P450 2D6, ulkonäkö tällaisen tarpeen.

Azaleptin heikentää levodopan lääkevalmistetta samoin kuin muita dopamiinimulaattoreita.

Simetidiini erytromysiinin ja lääkkeitä, jotka tukahduttavat serotoniinin käänteinen talteenottoprosesseista (kuten fluvoksamiini ja paroksetiini), kun kyseessä ovat yhdisteet, joilla on lisääntynyt Azaleptinum indikaattorit viimeksi vaikuttava aine plasmassa.

Hemoproteiinin P450 induktoreiden yhteydessä (esim. Karbamatsepiini), klotsapiinin pitoisuus plasmassa pienenee ja sen lääketieteellinen vaikutus heikkenee myös.

Azaleptinin ja litiumlääkkeiden yhdistelmän seurauksena neuroleptisen oireyhtymän pahanlaatuisen muodon kehittyminen lisääntyy.

Vaikuttava aine Azaleptinum vähentää vakavuutta verenpainevaikutuksia noradrenaliinin, sekä muita lääkkeitä, joilla on edullisesti adrenergiset ominaisuudet, ja lisäksi vähentää huomattavasti vaikutusta verenpainetta kohottava aine adrenaliini.

Lääkkeen imeytyminen suolistosta hidastuu yhdistettynä antasidien geelimäiseen muotoon sekä kolestyramiiniin.

[10], [11]

Varastointiolosuhteet

Azaleptin on pidettävä sellaisissa olosuhteissa, jotka ovat hyväksyttäviä useimmille huumeille - kuiva paikka, suljettu auringosta, joka ei ole lasten ulottuvilla. Lämpötilan on oltava 15-30 astetta.

[12]

Säilyvyys

Azaleptinia voidaan käyttää enintään 3 vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen.

[13],