Avodart

Avodart on yksi niistä lääkkeistä, jotka auttavat hoitamaan eturauhan adenomaa. Sen vaikuttava aine - dutasteridi - terapeuttisesti vaikuttaa hyvänlaatuiseen eturauhasen hyperplasiaan. Tämän lääkkeen maksimi toimii viikon tai kahden kuluttua potilaan aloittamisen jälkeen. 

[1],

Viitteitä Avodart

Monoterapiana:

Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun etenemisen hoitoon ja ennaltaehkäisyyn vähentämällä eturauhasen kokoa, parantaen virtsaamista, vähentämällä akuutin virtsanpidätysriskiä ja kirurgian tarvetta.

Yhdistetyssä a1-adrenoblockers -hoidossa:

Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun etenemisen hoitoon ja ennaltaehkäisyyn vähentämällä eturauhasen kokoa, parantaen virtsaamista, vähentämällä akuutin virtsanpidätysriskiä ja kirurgian tarvetta. Hollannin ja a-adrenoblockerin tamsulosiinin yhdistelmää tutkittiin pääasiassa.

Julkaisumuoto

Lääke, jolla hoidetaan eturauhasen adenooma Avodartin poistetaan muodossa gelatiinikapseleiden, joka on keltainen väri, ovat pitkänomaisia, läpinäkymättömiä toisella puolella kukin kapseli punaisella painettu merkintä GX CE2.

Annetut kapselit alumiiniläpipainolevyissä. Yhdessä läpipainopakkauksessa - kymmenen kapselia. Avodartin vapauttamista on kaksi - pakkauksessa kolme läpipainopakkausta ja yhdeksän. 

Farmakodynamiikka

Avodart on 5a-reduktaasin kaksinkertainen inhibiittori. Sillä on tunnusomaista ensimmäisen ja toisen tyypin 5a-reduktaasi-isoentsyymien toiminnan suppressio, jonka ydin on testosteronin muuntaminen 5a-dihydrotestosteroniksi (DHT). Dihydrotestosteroni on tärkein androgeeni, joka on vastuussa eturauhasen rauhasten kudoksen hyperplasiasta.

Kuinka paljon dutasteridi vaikuttaa siihen, kuinka paljon dihydrotestosteronin pitoisuus laskee riippuu lääkkeen annosta, tavallisesti se havaitaan kahden viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Viikon tai kahden viikon kuluttua 0,5 mg: n annosta päivässä dihydrotestosteronia seerumissa pienennetään 85 - 90%: lla.

[2], [3]

Farmakokinetiikkaa

Yksi annos lääkeainetta, joka on puoli milligrammaa, aiheuttaa aktiivisen ainesosan (dutasteridi) enimmäispitoisuuden seerumissa, se saavutetaan 1-3 tuntia Avodartin ottamisen jälkeen.

Lääkkeen absoluuttisen biologisen hyötyosuuden prosenttiosuus on 60%.

Jos dutasteridi otetaan kerran tai toistuvasti, tämä osoittaa, että sen jakautuminen on riittävän suuri (300-500 litraa). Dutasteridilla on korkea sitoutuminen plasman proteiineihin (> 99,5%).

Jos lääke otetaan puolen vuoden puoliväliin päivittäin, on mahdollista saavuttaa seerumin dutasteridin vakaa pitoisuus (Css). Ne ovat noin 40 ng / ml. Kuukauden kuluessa saavutetaan tavallisesti 65% tästä tasosta, noin 90%: n jäljellä oleva merkki on noin kolmen kuukauden kuluttua. Viisikymmentäkahden viikon hoidon jälkeen dutasteridi keskittyy siemennesteeseen keskimäärin 3,4 ng / ml (0,4 - 14 ng / ml). Spermi saa lähes 11,5% dutasteridista, joka lähetetään sinne seerumista. Sytokromi P450-järjestelmän entsyymi CYP3A4 edistää aktiivisen aineen metaboliaa, mutta tämä entsyymi muuntaa dutasteridin kahteen monohydroksyloituun metaboliittiin. Tämän järjestelmän entsyymejä eivät vaikuta CYP1A2: n, CYP2S9: n, CYP2S19: n tai CYP2D6: n entsyymeihin. Jonkin ajan kuluttua, kun on vakaa pitoisuus aktiivista ainetta, sisältääkö seerumi: modifioimaton itse Dutasteridin, 3 päämetaboliitti (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid ja 6) ja 2 metaboliitti.

Avodart-valmisteen tehoaineen aineenvaihdunnalle on ominaista voimakkuus. Kun puoli milligrammaa on otettu päivän aikana, 1-15,4% (keskimäärin 5,4%) hyväksytystä annoksesta erittyy ulosteen kanssa ennallaan. Loput annoksesta toistetaan aineenvaihduntatuotteina.

Yhdessä virtsan kanssa dutasteridin vaikuttavan aineen (alle 0,1% annoksesta) jäljellä oleva määrä toimitetaan muuttumattomana määränä. Jos lääkkeen annoksia hoidetaan terapeuttisessa hoidossa, lopullinen puoliintumisaika on kolmesta viiteen viikkoa. Dutasteridia voidaan havaita seerumissa myös sen jälkeen, kun Avodart on lopettanut sen ottamisen enintään kuuteen kuukauteen, jolloin se pysyy yleensä pitoisuudessa hieman yli 0,1 ng / ml.

Farmakokinetiikkaa Avodartilla tai pikemminkin sen tärkein vaikuttava aine (Dutasteridin) - ensimmäisen kertaluvun imeytyminen prosessi ja jossa on kaksi rinnakkaista poistamista prosessit: yksi kyllästyvää (joka riippuu pitoisuus) ja yksi ei-kyllästää (joka on riippumaton pitoisuus). Kun seerumin dutasteridipitoisuudet ovat alhaiset (alle 3 ng / ml), molemmat eliminaatioprosessit vapauttavat nopeasti vaikuttavan aineen. Jos Avodart otetaan kerran, dutasteridin nopea poistaminen tapahtuu, prosessiin on ominaista lyhyt puoliintumisaika (3-5 päivää).

Kun seerumin pitoisuudet ovat yli 3 ng / ml, dutasteridin puhdistuma on voimakkaampaa hitautta (0,35-0,58 l / h), useimmiten lineaarinen tyydyttymättömät prosessit havaitaan. Jos pitoisuudet ovat terapeuttisia päivittäisenä 0,5 mg: n annoksena, dutasteridipuhdistuma on myös hitaampi. Yleensä puhdistuma on lineaarinen eikä se ole riippuvainen aineen pitoisuudesta.

Kun Avodart saa vanhemman miehen, annosta ei tarvitse pienentää. 

Annostus ja antotapa

Avodart otettu suullisesti, syömisen aika ei ole rooli. Kapselit niellään kokonaan, eivät pureskele eikä niitä avaa (tosiasia on, että kapselin koostumus voi vahingoittaa suun limakalvoa).

Aikuisten miesten, vanhukset mukaan lukien, on suositeltavaa ottaa tällainen annos Avodart - yhtä kapselia (0,5 mg dutasteridia) kerran päivässä.

Avodart toimii riittävän nopeasti lyhyen hoitojakson aikana, mutta lääkärit suosittelevat lääkkeen ottamista vähintään kuuden kuukauden ajan terapeuttisen vaikutuksen maksimoimiseksi. BPH: n parantamiseksi Avodart on määrätty monoterapiana ja se voidaan myös yhdistää α1-salpaajien kanssa.

Erityisryhmille:

•  munuaisten vajaatoiminta: jos otat 0,5 mg lääkkeen tavanomaisen annoksen, munuaisten osuus on alle 0,1%. Siksi munuaisten toimintahäiriöiden tapauksessa potilaat ottavat lääkkeen standardiannoksen, eikä sitä tarvitse pienentää.
•  jos potilaalla on häiriintynyt maksan toiminta, lääkärit suosittelevat Avodartin käyttöä varoen. Nyt ei ole tietoa tämän potilasryhmän hoidosta Avodartin avulla. Mutta dutasteridille on ominaista voimakas aineenvaihdunta, lääkkeen puoliintumisaika on 3-5 viikolla, joten varovaisuutta käytettäessä potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, ei häiritse. 

Käyttö Avodart raskauden aikana

Avodartin ja sen tärkein vaikuttavan aineen dutasteridin vaikutus spermaan ja potilaan yksilöllistä hedelmällisyyttä ei ole tähän mennessä tutkittu riittävästi.

Adoptio Avodart-naiset kategorisesti vasta-aiheet. Tätä kenttää on myös tutkittu, mutta on olemassa ehdotuksia siitä, että dutasteridi tukahduttaa VCT: n tason, minkä seurauksena sikiö-poikien sukupuolielinten kehitystä voidaan estää. Ei tiedetä, onko dutasteridi tunkeutunut imettävän äidin äidinmaitoon. 

Vasta

Vasta-aiheet Avodartin hyväksymiselle ovat:

• yliherkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle (dutasteridi) sekä muille aineosille;
• yliherkkyys muille 5α-reduktaasin estäjille.

Naiset ja lapset eivät missään tapauksessa saa ottaa huumeita - ne ovat vasta-aiheisia.

Jos potilaalla on maksan vajaatoiminta, Avodart on erityisen varovainen. 

Sivuvaikutukset Avodart

Avodartin ja sen vaikuttavan aineen dutasteridin haittavaikutukset ovat:

• Elimistön immuunijärjestelmä voi hyvin harvinaisissa tapauksissa reagoida allergisten reaktioiden kanssa (ihottumaa, kutinaa, nokkosihottumaa, paikallista turvotusta) sekä angioödeemaa.
• Kehon lisääntymisjärjestelmä reagoi usein lääkeaineeseen, jossa on muutoksia libidoon, siemensyöjähäiriöihin, erektiohäiriöön, gynecomastiaan (röyhtäily- ja laajentumisilmiö).
• Avodart voi ilmetä alopecia (ruumiin hiukset pudota) ja hypertrikoosi. 

[4], [5], [6]

Yliannos

Kun potilaalle annettiin 40 mg: n annos päivässä tutkimuksessa, joka on kahdeksankertainen terapeuttinen annos, sivuvaikutuksia ei havaittu viikon ajan. Myös sivuvaikutuksia ei havaittu, kun 5 mg potilaita otettiin kuuden kuukauden ajan, eikä suositeltua annosta ollut eroja.

Jos Avodart-valmisteen yliannostusta esiintyy edelleen, on säädetty oireenmukaista ja tukevaa hoitoa (dutasteridihoidon vasta-ainetta ei ole).

Varastointiolosuhteet

Avodart-myymälät sijaitsevat lapsille, joihin ei pääse käsiksi, lämpötilassa, joka ei ylitä 30 astetta.

Säilyvyys

Säilyvyysaika Avodart on neljä vuotta.