Anastrotsoli

Anastrotsoli (Anastrozole) on lääke, joka kuuluu aromataasinestäjien luokkaan. Sitä käytetään onkologiassa, erityisesti postmenopausaalisten naisten rintasyövän hoidossa.

Rintasyöpä voi olla herkkä estrogeenille, naissukupuolihormonille, joka voi stimuloida syöpäsolujen kasvua. Anastrotsoli vaikuttaa estämällä aromataasientsyymiä, joka muuttaa androgeenit (miessukupuolihormonit) estrogeeniksi kudoksissa, kuten rasvakudoksessa, jotka eivät ole altistuneet hormonille. Tämä vähentää estrogeenitasoja naisen kehossa, mikä voi hidastaa estrogeeniherkkien syöpäsolujen kasvua ja leviämistä.

Anastrotsoli otetaan yleensä tabletteina kerran päivässä. Lääkäri määrää käytön ja annoksen potilaan erityistilanteen ja rintasyövän luonteen mukaan.

On tärkeää huomata, että anastrotsoli voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten lihaskipua, väsymystä, päänsärkyä, kohonnutta verenpainetta, ihon punoitusta ja muita. Potilaiden tulee keskustella kaikista sivuvaikutuksista lääkärinsä kanssa ja varmistaa säännöllinen lääketieteellinen seuranta hoidon aikana.

Viitteitä Anastrotsoli

1. Hormoniherkkä rintasyöpä: Anastrotsolia käytetään osana hormoniriippuvaisen rintasyövän kokonaishoitoa postmenopausaalisilla naisilla.
2. Toistumisen ehkäisy: Rintakasvain kirurgisen poiston (mamektomia) jälkeen anastrotsolia voidaan käyttää joillakin potilailla vähentämään syövän uusiutumisen riskiä.
3. Rintasyövän ehkäisy naisilla, joilla on suuri riski: Joissakin tapauksissa anastrotsolia voidaan suositella naisille, joilla on suuri riski sairastua rintasyöpään sen kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi.

Farmakodynamiikka

1. Aromataasin esto: Anastrotsolin pääasiallinen vaikutus on estää aromataasientsyymiä, joka on vastuussa androgeenien (kuten testosteronin) muuntamisesta estrogeeneiksi. Tämä johtaa veren estrogeenitason laskuun.
2. Estrogeenitasojen alentaminen: Estämällä aromataasia anastrotsoli vähentää kehossa kiertävän estrogeenin määrää. Tämä on erityisen hyödyllistä tapauksissa, joissa kohonneet estrogeenitasot voivat olla syynä tiettyihin sairauksiin tai komplikaatioihin, kuten rintasyöpään tai estrogeeniriippuvaisiin kasvaimiin.
3. Käyttö onkologiassa: Anastrotsolia käytetään laajalti rintasyövän hoidossa postmenopausaalisilla naisilla, erityisesti potilailla, joiden kasvaimet ovat estrogeenireseptoripositiivisia.
4. Gynekologinen käyttö: Anastrotsolia käytetään joskus tiettyjen hyperestrogenemiaan tai korkeisiin estrogeenitasoihin liittyvien gynekologisten sairauksien hoitoon.
5. Urheilukäyttö: Anastrotsolia käytetään joskus urheilulääketieteessä miesten estrogeenitasojen alentamiseen, erityisesti käytettäessä anabolisia steroideja, mikä voi johtaa lisääntyneeseen estrogeenitasoon kehossa.
6. Sivuvaikutukset: Vaikka anastrotsoli on yleensä hyvin siedetty, se voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten päänsärkyä, kohonnutta verenpainetta, lihaskipua, nivelkipua, luukipua ja huonoa luuston terveyttä (etenkin postmenopausaalisilla naisilla).

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Anastrotsoli imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta otetun annon jälkeen. Se otetaan yleensä päivittäin tabletin muodossa.
2. Jakelu: Anastrotsolilla on korkea affiniteetti veriplasman proteiineihin (noin 40 %), erityisesti albumiiniin. Se tunkeutuu hyvin kehon kudoksiin, mukaan lukien rintakasvaimet.
3. Aineenvaihdunta: Anastrotsoli metaboloituu maksassa muodostaen aktiivisia metaboliitteja, mukaan lukien hydroksianastrotsoli ja triatsolanaastrotsoli. Pääasiallinen aineenvaihduntareitti on aromaattisen renkaan hydroksylaatio.
4. Erittyminen: Anastrotsolin ja sen metaboliittien pääasiallinen erittymismekanismi on erittyminen munuaisten kautta, pääasiassa metaboliittien muodossa. Noin 10 % annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.
5. Puolikas elämä: Anastrotsolin puoliintumisaika plasmasta on noin 50 tuntia. Tämä tarkoittaa, että sen pitoisuus elimistössä laskee puoleen noin 50 tuntia annon jälkeen.

Käyttö Anastrotsoli raskauden aikana

Se on tarkoitettu käytettäväksi ainoastaan ​​postmenopausaalisille naisille, ja se voi aiheuttaa raskauden vaaran, jos sitä käytetään raskauden aikana.

Tässä on joitain anastrotsolin käytön mahdollisista riskeistä raskauden aikana:

1. Syntymävikoja: Anastrotsolin käyttö raskauden aikana voi lisätä sikiön synnynnäisten epämuodostumien riskiä.
2. Sikiön viivästyminen: Anastrotsoli voi vaikuttaa haitallisesti sikiön kehitykseen ja aiheuttaa sikiön viivästymistä.
3. Abortti: Anastrotsolin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana voi lisätä abortin riskiä.
4. Äidin komplikaatioiden riski: Anastrotsolilla voi myös olla negatiivinen vaikutus äidin terveyteen raskauden aikana ja aiheuttaa useita komplikaatioita.

Vasta

1. Yliherkkyys: Henkilöiden, joiden tiedetään olevan yliherkkiä anastrotsolille tai jollekin lääkkeen aineosalle, tulee välttää sen käyttöä.
2. Raskaus: Anastrotsolin käyttö on vasta-aiheista raskaana oleville naisille, koska se voi aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia sikiössä. Naisten anastrotsolihoidon aikana on käytettävä tehokkaita ehkäisymenetelmiä.
3. Imetys: Anastrotsolin käyttöä ei myöskään suositella imetyksen aikana, koska sen vaikutuksia lapseen ei ole tutkittu.
4. Lasten ikä: Anastrotsolin turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu, joten sitä ei suositella lapsille.
5. Tavarat, jotka vaativat nHuomautus: Potilaiden tulee olla varovaisia ​​käyttäessään koneita ja osallistuessaan toimintoihin, jotka vaativat keskittymistä, koska anastrotsoli voi aiheuttaa uneliaisuutta tai väsymystä.
6. Luuston ja luuston sairaudet: Potilaille, joilla on osteoporoosi tai muita luusairauksia, anastrotsolia tulee käyttää varoen, koska se voi heikentää luuston terveyttä.
7. Sydän- ja verisuonisairaudet: Anastrotsoli voi myös lisätä sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riskiä, ​​joten sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairaus.

Sivuvaikutukset Anastrotsoli

1. Lihas- ja nivelkipu: Tämä on yksi anastrotsolin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Potilaat voivat kokea kipua ja epämukavuutta lihaksissa ja nivelissä.
2. Päänsärky: Jotkut potilaat voivat kokea päänsärkyä anastrotsolin käytön aikana.
3. Hypertensio: Jotkut potilaat voivat kokea korkeaa verenpainetta.
4. Hyperkolesterolemia: Lisääntynyt veren kolesterolitaso voi olla anastrotsolin sivuvaikutus.
5. Osteoporoosi: Anastrotsolin pitkäaikainen käyttö voi lisätä osteoporoosin ja luunmurtumien riskiä.
6. Nopea väsymys: Jotkut potilaat voivat kokea väsymystä ja heikkoutta anastrotsolihoidon aikana.
7. Gynekomastia: Miehillä voi esiintyä maitorauhasten laajentumista.
8. Lisääntynyt sydän- ja verisuonisairauksien riski: Joillakin potilailla, erityisesti niillä, joilla on taipumus, voi esiintyä sydän- ja verisuoniongelmia.
9. Psykoemotionaaliset häiriöt: Sisältää masennuksen, ahdistuneisuuden, unihäiriöt ja muut psykiatriset oireet.
10. Emättimen verenvuoto: Saattaa esiintyä joillakin potilailla.

Yliannos

Tietoja anastrotsolin yliannostuksesta on rajoitetusti, koska vakavia yliannostustapauksia ei yleensä kuvata kirjallisuudessa lääkkeen alhaisen toksisuuden vuoksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Sytokromi P450:een vaikuttavat lääkkeet: Anastrotsoli metaboloituu maksassa sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien, pääasiassa CYP3A4:n ja CYP2D6:n, osallistuessa. Siksi näitä entsyymejä indusoivat tai estävät lääkkeet voivat muuttaa anastrotsolin pitoisuutta veressä. Esimerkiksi CYP3A4:n estäjät (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli) voivat lisätä anastrotsolin pitoisuutta, ja induktorit (esim. rifampisiini, fenytoiini) voivat vähentää sitä.
2. Hyperestrogeeniset lääkkeet: huumeet estrogeenia sisältävät (esim. hormonihoito tai ehkäisyvalmisteet) voivat heikentää anastrotsolin tehoa, koska ne ovat ristiriidassa sen vaikutusmekanismin kanssa.
3. Hypoestrogeeniset lääkkeet: Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hypoestrogenismia (esim. gonadotropiinia vapauttavan hormonin agonistit tai endometrioosilääkkeet) voivat lisätä anastrotsolin vaikutusta.
4. Hematopoieesiin vaikuttavat lääkkeet: Jotkut lääkkeet, kuten sytostaatit tai syövän hoidossa käytettävät lääkkeet, voivat lisätä anemian riskiä, ​​kun niitä käytetään yhdessä anastrotsolin kanssa.
5. Huumeet vaikuttaa luukudokseen: Luun resorptioon tai luun muodostumiseen vaikuttavat lääkkeet (esim. bisfosfonaatit tai raloksifeeni) voivat parantaa anastrotsolin vaikutusta sen antamisen aiheuttaman osteoporoosin ehkäisyssä.