Anastrotsoli

Anastrotsoli (Anastrozole) on lääke, joka kuuluu aromataasin estäjien luokkaan. Sitä käytetään onkologiassa, etenkin rintasyövän hoidossa postmenopausaalisilla naisilla.

Rintasyöpä voi olla herkkä estrogeenille, naispuoliselle sukupuolihormonille, joka voi stimuloida syöpäsolujen kasvua. Anastrotsoli toimii estämällä aromataasientsymease-vaikutuksen, joka muuntaa androgeenit (uros sukupuolihormonit) estrogeeniksi kudoksissa, kuten rasvakudoksessa, joita ei ole altistettu hormonille. Tämä vähentää estrogeenitasoja naisen kehossa, mikä voi hidastaa estrogeeniherkkien syöpäsolujen kasvua ja leviämistä.

Anastrozoli otetaan yleensä tablettimuodossa kerran päivässä. Käyttö ja annos määräävät lääkärin riippuen potilaan erityisestä tilanteesta ja rintasyövän luonteesta.

On tärkeää huomata, että anastrotsoli voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, mukaan lukien lihaskipu, väsymys, päänsärky, verenpaine, ihon punoitus ja muut. Potilaiden tulisi keskustella haittavaikutuksista lääkärinsä kanssa ja varmistettava säännöllinen lääketieteellinen seuranta hoidon aikana.

Viitteitä Anastrotsoli

1. Hormoniherkkä rintasyöpä: Anastrotsolia käytetään osana hormoniriippuvaisen rintasyövän kattavaa hoitoa postmenopausaalisilla naisilla.
2. Toistumisen ehkäisy: Rintakasvaimen (mammektomian) kirurgisen poistamisen jälkeen anastrotsolia voidaan käyttää joillakin potilailla syövän uusiutumisen riskin vähentämiseksi.
3. Rintasyövän estäminen korkealla riskillä olevilla naisilla: Joissakin tapauksissa anastrotsolia voidaan suositella naisille, joilla on suuri riski rintasyövän kehittymiseen sen kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi.

Farmakodynamiikka

1. Aromataasin esto: Anastrotsolin päävaikutus on estää aromataasin entsyymiä, joka vastaa androgeenien (kuten testosteronin) muuttamisesta estrogeeneiksi. Tämä johtaa veren estrogeenitason laskuun.
2. Estrogeenitasojen vähentäminen: estämällä aromataasia anastrotsoli vähentää kiertävän estrogeenin tasoa kehossa. Tämä on erityisen hyödyllistä tapauksissa, joissa kohonneet estrogeenitasot voivat olla syynä tiettyihin sairauksiin tai komplikaatioihin, kuten rintasyöpään tai estrogeeniriippuvaisiin kasvaimiin.
3. Käyttö onkologiassa: Anastrotsolia käytetään laajasti rintasyövän hoidossa postmenopausaalisilla naisilla, etenkin potilailla, joiden kasvaimet ovat estrogeenireseptori-positiivisia.
4. Gynekologista käyttöä: Anastrotsolia käytetään joskus hyperestrogenemiaan tai korkeaan estrogeenitasoon liittyviin gynekologisiin olosuhteisiin.
5. Urheilun käyttö: Anastrotsolia käytetään joskus urheilulääketieteessä alentamaan miesten estrogeenitasoja, etenkin kun käytetään anabolisia steroideja, mikä voi johtaa kehon estrogeenitasojen lisääntymiseen.
6. Haittavaikutukset: Vaikka anastrotsoli on yleensä hyvin siedetty, se voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten päänsärkyä, verenpainetapaa, lihaskipuja, arthralgiaa, luukipua ja huonoa luun terveyttä (etenkin postmenopausaalisilla naisilla).

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Anastrotsoli absorboituu nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Se otetaan yleensä päivittäin tablettimuodossa.
2. Jakelu: Anastrotsolilla on korkea affiniteetti veriplasmaproteiineihin (noin 40%), etenkin albumiiniin. Se tunkeutuu hyvin kehon kudoksiin, mukaan lukien rintakasvaimet.
3. Metabolia: Anastrotsoli metaboloituu maksassa aktiivisten metaboliittien muodostamiseksi, mukaan lukien hydroksianastrotsoli ja triatsolanastrotsoli. Aineenvaihdunnan pääreitti on aromaattisen renkaan hydroksylaatio.
4. Eristäminen: Anastrotsolin ja sen metaboliittien erittymismekanismi on munuaisten erittyminen, pääasiassa metaboliittien muodossa. Noin 10% annoksesta on erittynyt virtsaan muuttumattomana.
5. Puolielämä: Anastrotsolin puoliintumisaika plasmasta on noin 50 tuntia. Tämä tarkoittaa, että sen pitoisuus kehossa pienenee puoleen noin 50 tuntia antamisen jälkeen.

Käyttö Anastrotsoli raskauden aikana

Se on tarkoitettu pelkästään käytettäväksi postmenopausaalisilla naisilla ja voi johtaa raskauden vaarantamiseen, jos sitä käytetään raskauden aikana.

Tässä on joitain mahdollisista riskeistä anastrotsolin käytöstä raskauden aikana:

1. Syntymävauriot: Anastrotsolin käyttö raskauden aikana voi lisätä sikiön syntymävaurioiden riskiä.
2. Sikiön viive: Anastrotsoli voi vaikuttaa haitallisesti sikiön kehitykseen ja aiheuttaa sikiön viivettä.
3. Abortti: Anastrotsolin käyttö raskauden ensimmäisellä kolmanneksella voi lisätä aborttia.
4. Äitien komplikaatioiden riski: Anastrotsolilla voi olla myös kielteinen vaikutus äidin terveyteen raskauden aikana, mikä aiheuttaa useita komplikaatioita.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys anastrotsolille tai mille tahansa lääkkeen ainesosille, tulisi välttää sen käyttöä.
2. Raskaus: Anastrotsolin käyttö on vasta-aiheista raskaana olevilla naisilla, koska se voi aiheuttaa synnynnäisiä poikkeavuuksia sikiössä. Naisissa anastrotsolin hoidon aikana on välttämätöntä käyttää tehokkaita ehkäisymenetelmiä.
3. Imetys: Anastrotsolia ei myöskään suositella imetyksen aikana, koska sen vaikutuksia lapseen ei ole tutkittu.
4. Lasten ikä: Anastrotsolin turvallisuutta ja tehokkuutta lapsilla ei ole perustettu, joten sitä ei suositella lapsille.
5. Varoitus vaativat kohteet: Potilaiden tulee olla varovaisia koneita ja osallistuminen toimintaan, joka vaatii lisääntynyttä keskittymistä, koska anastrotsoli voi aiheuttaa uneliaisuutta tai väsymystä.
6. Luu- ja luurankoon sairaudet: potilailla, joilla on osteoporoosi tai muut luusairaudet, anastrotsolia tulisi käyttää varoen, koska se voi heikentää luun terveyttä.
7. Sydän ja verisuonisairaus: Anastrotsoli voi myös lisätä sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riskiä, joten sitä tulisi käyttää varoen potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauti.

Sivuvaikutukset Anastrotsoli

1. Lihas- ja nivelkipu: Tämä on yksi anastrotsolin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Potilaat voivat kokea kipua ja epämukavuutta lihaksissa ja nivelissä.
2. Päänsärky: Joillakin potilailla voi olla päänsärkyä käytettäessä anastrotsolia.
3. Verenpaine: Joillakin potilailla voi kokea korkea verenpaine.
4. Hyperkolesterolemia: Lisääntyneet veren kolesterolitasot voivat olla anastrotsolin sivuvaikutus.
5. Osteoporoosi: Anastrotsolin pitkäaikainen käyttö voi lisätä osteoporoosin ja luun murtumien riskiä.
6. Nopea väsymys: Joillakin potilailla voi kokea väsymystä ja heikkoutta anastrotsolin hoidon aikana.
7. Gynecomastia: Miehet voivat kokea rintarauhasten laajentumista.
8. Lisääntynyt sydän- ja verisuonisairauksien riski: Joillakin potilailla, etenkin taipumuspotilailla, voi kokea sydän- ja verisuonitauteja.
9. Psyko-emotionaaliset häiriöt: Sisältää masennuksen, ahdistuksen, unihäiriöt ja muut psykiatriset oireet.
10. Emättimen verenvuoto: voi esiintyä joillakin potilailla.

Yliannos

Tietoja anastrotsolin yliannostuksesta on rajoitettua, koska vakavan yliannostuksen tapauksia ei yleensä kuvattu kirjallisuudessa lääkkeen alhaisen toksisuuden vuoksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Sytokromiin P450 vaikuttavat lääkkeet: Anastrotsoli metaboloituu maksassa osallistumalla entsyymeihin sytokromi P450-järjestelmään, pääasiassa CYP3A4 ja CYP2D6. Siksi lääkkeet, jotka indusoivat tai estävät näitä entsyymejä, voivat muuttaa anastrotsolin veripitoisuutta. Esimerkiksi CYP3A4-estäjät (esim. Ketokonatsoli, itrakonatsoli) voivat lisätä anastrotsolin pitoisuutta, ja indusoijat (esim. Rifampisiini, fenytoiini) voivat vähentää sitä.
2. Hyperestrogeeniset lääkkeet: Estrogeenejä (esim. Hormonihoito tai ehkäisyvälineitä) sisältävät lääkkeet voivat vähentää anastrotsolin tehokkuutta, koska ne ovat ristiriidassa sen toimintamekanismin kanssa.
3. Hypoestrogeeniset lääkkeet: Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hypoestrogenismia (esim. Gonadotropiinia vapauttavia hormoniagonisteja tai endometrioosilääkkeitä) voivat lisätä anastrotsolin vaikutusta.
4. Hematopoieesiin vaikuttavat lääkkeet: Jotkut lääkkeet, kuten syöpään hoidossa käytetyt sytostatiikan tai lääkkeet, voivat lisätä anemian riskiä, kun niitä käytetään yhdessä anastrotsolin kanssa.
5. Luukudoksen huumeiden jaetaan: lääkkeet, jotka vaikuttavat luun resorptioon tai luunmuodostumiseen (esim. Bisfosfonaatit tai raloksifeeni), voivat parantaa anastrotsolin vaikutusta sen antamisen aiheuttaman osteoporoosin estämisessä.