Adrenaliini

Adrenaliini on α- ja β-adrenergisten reseptorien stimulantti.

[ 1 ]

Viitteitä Adrenaliini

Lääke on tarkoitettu allergioiden (sekä muiden välittömän kehityksen omaavien allergisten reaktioiden) aiheuttaman anafylaksian ja kurkunpään turvotuksen poistamiseen, keuhkoastman hyökkäysten poistamiseen ja insuliinin yliannostuksen seurausten hoitoon.

Se on määrätty paikallisesti monimutkaiseen hoitoon yhdessä paikallisten anestesialääkkeiden kanssa sekä verenvuodon pysäyttämiseksi.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Sitä on saatavana injektionesteenä ampulleissa (1 ml) tai paikalliseen käyttöön. Yksi pakkaus sisältää viisi 1 ml:n ampullia tai yhden 30 ml:n pullon.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamiikka

Lääke on adrenerginen stimulantti. Vaikuttavan komponentin, adrenaliinin, vaikutus stimuloi α1-adrenoreseptoreita, mikä lisää solunsisäisen kalsiumin määrää sileissä lihaksissa. Α1-adrenoreseptorien aktivaation seurauksena fosfolipaasi C:n aktiivisuus lisääntyy (stimuloimalla G-proteiinin aktiivisuutta) sekä inositolitrifosfaatin muodostuminen diasyyliglyserolin kanssa. Tämän seurauksena kalsiumia vapautuu solunsisäisistä varastoista (sarkoplasmisen retikulumin säiliöistä). Α2-adrenoreseptorien aktivaation seurauksena kalsiumkanavat vapautuvat ja kalsiumin sisäänpääsy soluihin lisääntyy.

Stimuloimalla β-adrenoreseptorien aktiivisuutta tapahtuu G-proteiinin välittämä adenylaattisyklaasin toiminnan aktivaatio sekä lisääntynyt cAMP-tuotanto. Tämä prosessi toimii katalysaattorina reaktioiden esiintymiselle eri kohde-elimissä.

Sydänkudosten β1-adrenoreseptorien aktiivisuuden stimulointi lisää solunsisäistä kalsiumpitoisuutta, ja β2-adrenoreseptorien aktiivisuuden stimulointi vähentää vapaan aineen määrää sileissä lihaksissa. Tämä johtuu yhtäältä sen erittymisen lisääntymisestä solusta, ja toisaalta sen pitoisuudesta solunsisäisissä varastoissa (sarkoplasmisen retikulumin säiliöissä).

Sillä on voimakas vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään – se lisää sydämen supistusten voimaa ja taajuutta sekä lisäksi minuutti- ja iskutilavuuksia. Se parantaa AV-johtumisen prosesseja sekä automatismia. Se lisää sydänlihaksen hapenkulutusta. Lisäksi se supistaa vatsakalvon, limakalvojen ja ihon verisuonia sekä (vähemmän merkittävästi) luustolihaksia. Se nostaa verenpainetta (pääasiassa systolista) ja lisäksi se nostaa merkittävästi OPSS-indeksiä. Pressorivaikutuksen vuoksi sykkeen lyhytaikainen refleksihidastuminen on mahdollinen.

Epinefriini rentouttaa keuhkoputkien sileitä lihaksia, vähentää ruoansulatuskanavan liikkuvuutta ja sävyä sekä alentaa silmänpainetta ja edistää pupillin laajenemista. Se voi aiheuttaa hyperglykemiaa ja lisätä vapaiden rasvahappojen pitoisuuksia plasmassa.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine metaboloituu munuaisissa, maksassa ja ruoansulatuskanavassa COMT:n ja MAO:n osallistuessa. Puoliintumisaika kestää vain muutaman minuutin. Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta.

Aktiivinen komponentti läpäisee istukan ja aivo-verenkiertokanavan. Lisäksi se pystyy tunkeutumaan rintamaitoon.

[ 12 ]

Annostus ja antotapa

Lääke tulee antaa parenteraalisesti. Anafylaksian ja muiden allergisten reaktioiden sekä hypoglykemian yhteydessä se annetaan ihon alle (harvoin lihakseen tai hitaasti laskimoon). Aikuisille annos on 0,2–0,75 ml ja lapsille 0,1–0,5 ml. Aikuisille suurin ihonalainen annos on 1 ml (kerta-annos) ja 5 ml (päivittäin).

Bronkoastmaattisen kohtauksen sattuessa aikuisille annetaan 0,3–0,7 ml liuosta ihon alle. Sydänpysähdyksen sattuessa lääke annetaan sydämensisäisesti 1 ml:n annoksella.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Käyttö Adrenaliini raskauden aikana

Koska adrenaliini voi kulkeutua istukan läpi rintamaitoon, adrenaliinin käyttöä raskauden tai imetyksen aikana ei suositella. Käyttö on sallittua vain tapauksissa, joissa äidille koituva mahdollinen hyöty on suurempi kuin lapselle tai sikiölle aiheutuvien negatiivisten seurausten riski.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• hypertrofisen kardiomyopatian obstruktiivinen muoto;
• korkea verenpaine;
• feokromosytooma;
• takyarytmia;
• kammiovärinä;
• Sepelvaltimotauti;
• yksilöllinen intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle - adrenaliinille.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Sivuvaikutukset Adrenaliini

Lääkkeen käytön jälkeen voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia tai bradykardia sekä angina pectoris, sydämen sykkeen ongelmat, verenpaineen lasku tai nousu. Suurina annoksina käytettäessä voi kehittyä kammioperäisiä rytmihäiriöitä. Joskus esiintyy rintalastan kipua sekä rytmihäiriöitä;
• Hermoston elimet: päänsärky ja huimaus, ahdistuneisuus, väsymys, hermostuneisuus ja vapina. Lisäksi psykoneuroottiset häiriöt (häiriintyminen, psykomotorinen agitaatio, muistihäiriöt, paniikin tai aggressiivisuuden ilmenemismuodot, skitsofrenian kaltaiset häiriöt ja vainoharhaisuuden tunne), unihäiriöt ja lihasten nykiminen;
• ruoansulatuskanavan elimet: oksentelu pahoinvoinnin kanssa;
• virtsatiejärjestelmä: kivulias virtsaaminen ja vaikeudet voivat esiintyä satunnaisesti (eturauhasen liikakasvun yhteydessä);
• allergiat: bronkospasmit, Quincken turvotus, ihottumat ja erythema multiforme;
• muut: lisääntynyt hikoilu, hypokalemian kehittyminen. Paikallisiin reaktioihin kuuluvat polttelu ja kipu lihaksensisäisen injektion kohdassa.

[ 16 ], [ 17 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Α- ja β-adrenergisten reseptorien vaikutusta estävät aineet ovat adrenaliinin aktiivisen komponentin antagonisteja.

Epäselektiiviset beetasalpaajat tehostavat adrenaliinin verenpainetta nostavaa vaikutusta.

Sydänglykosidien, trisyklisten masennuslääkkeiden, kinidiinin, dopamiinin, kokaiinin ja inhalaatioanestesiassa käytettävien lääkkeiden (kuten enfluraanin, isofluraanin, kloroformin sekä halotaanin ja metoksifluraanin) samanaikainen käyttö lisää rytmihäiriöiden riskiä. Siksi niiden samanaikaista käyttöä ei suositella, paitsi akuuteissa tapauksissa.

Yhdistettynä muihin sympatomimeetteihin sydän- ja verisuonijärjestelmän sivuvaikutusten vakavuus kasvaa.

Yhdessä verenpainelääkkeiden (mukaan lukien diureetit) kanssa niiden lääkinnällinen teho heikkenee.

Yhdistetty käyttö ergotalkaloidien kanssa lisää lääkkeen vasokonstriktiivista vaikutusta (voi johtaa gangreenin kehittymiseen sekä vakavaan iskemiaan).

MAO-estäjät, n-antikolinergit, m-antikolinergit ja näiden lisäksi kilpirauhashormonilääkkeet, oktadiini ja reserpiini voimistavat adrenaliinin vaikutuksia.

Epinefriini heikentää diabeteslääkkeiden (mukaan lukien insuliinin), kolinomimeettisten lääkkeiden, neuroleptien, narkoottisten kipulääkkeiden sekä lihasrelaksanttien ja unilääkkeiden vaikutuksia.

Samanaikainen käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (mukaan lukien sisapridi, astemitsoli ja terfenadiini) kanssa pidentää sitä entisestään.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään lääkkeille tavanomaisissa olosuhteissa – pimeässä ja kuivassa paikassa. Lämpötilaolosuhteet – enintään 15 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Säilyvyys

Adrenaliinin käyttö on sallittua 36 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]