Abamat

"Abamat" ei muuta ihmisen asennetta tautiin, mutta se on erinomainen viruslääke, jonka lääketieteen tutkijat ovat kehittäneet erityisesti HIV-tartunnan saaneille lapsille ja aikuisille.

Viitteitä Abamat

"Abamat", jonka kansainvälinen nimi on "Abacavir", on tarkoitettu viruksen - HIV:n - hoitoon aikuisilla ja lapsilla.

Lääkehoito vaatii erityistä varovaisuutta, koska HIV-infektio vaikuttaa koko ihmiskehoon, mikä tarkoittaa, että lääke tulee ottaa lääkärin tarkassa valvonnassa, jolla on tarvittava kokemus AIDS- ja HIV-potilaiden hoidosta. Hoidon aikana potilaan viruskuorma ja CD4-lymfosyyttien määrä tulee arvioida. Potilaille on kerrottava, että Abamatin käyttö ei estä immuunikatoviruksen leviämistä veren tai läheisen kontaktin kautta.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

"Abamat" on persikanväristen tablettien muodossa, jotka on päällystetty pyöreällä kaksoiskuperalla kuorella, jonka toisella puolella on merkintä "M20", toisella puolella on "nauha" kahteen osaan jakamiseksi, joista kumpikin osa on 60 mg:n annos.

"Abamat" "M110" on lähes identtinen "Abamat" "M20":n kanssa, mutta "M110":n vapautumismuoto - kapselit ovat myös persikanvärisiä, loogisesti ajatellen toisella puolella on merkintä "M110", toinen puoli on sileä, jonka annos on 300 mg.

Lääkkeen ensimmäisen ja toisen tyypin välinen ero on annostus, josta keskustellaan ensinnäkin hoitavan lääkärin kanssa.

Farmakodynamiikka

"Abamaatti" imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Biologinen hyötyosuus aikuisilla on 83%. Veren seerumin huippupitoisuus saavutetaan 1,5 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta tabletteina. Kun lääkettä otetaan terapeuttisina annoksina (600 mg), maksimipitoisuus on noin 3 mikrog/ml ja AUC otetaan 12 tunnin välein - 6 mikrog/h/ml.

Lääkkeen ottaminen aterioiden aikana hidastaa seerumin huippupitoisuuden saavuttamista, mutta ei vaikuta plasman kokonaispitoisuuteen. Siksi Abamat voidaan ottaa aterioista riippumatta.

Abakaviiri, joka tunnetaan myös nimellä Abamata, tunkeutuu vapaasti kehon eri kudoksiin, mukaan lukien aivo-selkäydinnesteeseen. Aivo-selkäydinnesteen ja seerumin abakaviiripitoisuuksien keskimääräinen suhde on noin 30–44 %. Terapeuttisina annoksina käytettäessä proteiineihin sitoutumisaste on noin 49 %.

Metabolian osalta abakaviiri metaboloituu pääasiassa maksassa, ja alle 2 % annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

Päämetaboliitit ovat 5'-karboksyylihappo ja 5'-glukuronidi, joiden transformaatio tapahtuu alkoholidehydrogenaasin avulla tai glukuronidaation kautta.

Abakaviirin puoliintumisaika on 1,5 tuntia. Merkittävää kertymistä ei tapahdu toistuvan 300 mg:n annostelun jälkeen kahdesti vuorokaudessa. Metaboliitit ja muuttumaton abakaviiri, noin 83 % otetusta annoksesta, erittyvät virtsaan, loput ulosteeseen.

Karsinogeneesin ja mutageneesin osalta on tietoja pahanlaatuisten ja hyvänlaatuisten kasvainten esiintymisestä. Useimmissa tapauksissa nämä kasvaimet ilmenivät käytettäessä suuria "Abamate"-annoksia - 330 mg/kg/vrk ja 600 mg/kg/vrk. Nämä annokset vastaavat tasoa, joka on 24-32 kertaa suurempi kuin lääkkeen systeeminen jakautuminen ihmisillä. Vaikka lääkkeen karsinogeeninen potentiaali ihmisillä on tuntematon, nämä tiedot antavat meille aiheen uskoa, että lääkkeen käytöstä saatava mahdollinen hyöty on suurempi kuin karsinogeeninen riski ihmisille.

Maksavauriot

Abamat metaboloituu pääasiassa maksassa. Abamatin farmakokinetiikkaa tutkittiin kohtalaista maksan vajaatoimintaa (Child-Pugh-pisteet 5–6) sairastavilla potilailla, jotka saivat 600 mg:n kerta-annoksen päivässä. Tulokset osoittivat abakaviirin AUC-arvon keskimäärin 1,89-kertaisen [1,32; 2,70] ja puoliintumisajan 1,58-kertaisen [1,22; 2,04] nousun.

Munuaisvaurio

Abamat metaboloituu pääasiassa maksassa, ja noin 2 % annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Abakaviirin farmakokinetiikka loppuvaiheen munuaissairautta sairastavilla potilailla on samanlainen kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Siksi annoksen muuttaminen on tarpeen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Lyhytaikaisen kokemuksen perusteella Abamate-hoito tulee lopettaa potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus.

Farmakokinetiikka lapsilla

Lapsilla Abamat imeytyy nopeasti ja helposti oraaliliuoksista. Yleisesti ottaen farmakokineettiset parametrit lapsilla ovat samanlaiset kuin aikuisilla, ja plasman pitoisuudet vaihtelevat enemmän.

Jos puhumme alle 3 kuukauden ikäisistä vauvoista, ei ole olemassa tarvittavaa tietoa turvallisesta käytöstä.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää: abakaviiria sulfaattina 60 mg tai 300 mg.

Apuaineita ovat:

• kolloidinen piidioksidi,
• mikrokiteinen selluloosa,
• natriumtärkkelys (tyyppi A),
• magnesiumstearaatti,
• kalvopäällyste "Opadry keltainen" 03B82849 (titaanidioksidi - E171, hypromelloosi),
• punainen rautaoksidi - E172,
• keltainen rautaoksidi - E172,
• polyetyleeniglykoli.

"Abamat" on systeeminen antiviraalinen aine.

"Abamaatti" on nukleosidirakenteinen käänteiskopioijaentsyymin estäjä, ja se on myös tehokas HIV-1:n ja HIV-2:n estäjä, mukaan lukien HIV-1-isolaatit, joilla on vähentynyt herkkyys tsidovudiinille, lamivudiinille, tsalsitabiinille, nevirapiinille tai didanosiinille. Solussa tämä lääke muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi, karboviiritrifosfaatiksi, joka toimii estämällä HIV-käänteiskopioijaentsyymiä, mikä johtaa tarvittavan yhteyden katkeamiseen viruksen DNA-järjestelmässä ja sen replikaation pysähtymiseen.

Annostus ja antotapa

Hoidon tulee suorittaa lääkäri, jolla on kokemusta HIV-infektion hoidosta.

"Abamat" otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset (vähintään 30 kg): 300 mg kaksi kertaa vuorokaudessa tai 600 mg kerran vuorokaudessa.

Vaihdettaessa kahdesti päivässä tapahtuvasta annostelusta kerran päivässä tapahtuvaan annosteluun, aamulla otetaan ensimmäinen 600 mg:n annos. Jos ilta-annos on parempi, vaihtopäivänä otetaan 300 mg aamulla ja 600 mg illalla.

Kun siirrytään kerran vuorokaudessa tapahtuvasta annostelusta kahdesti vuorokaudessa tapahtuvaan annosteluun, ensimmäiset 300 mg tulee ottaa aamulla.

3-vuotiaille (vähintään 14 kg painaville) – 12-vuotiaille lapsille suositeltu annos on 8 mg/kg kaksi kertaa päivässä; suurin vuorokausiannos on enintään 600 mg päivässä. Abamat-tabletteja tulee määrätä vain lapsille, jotka pystyvät nielemään tabletin. Potilaille, jotka eivät pysty nielemään tablettia, voidaan tarjota Abakaviiri-tabletteja oraaliliuoksena.

Suositukset 60 mg:n tablettien käytöstä 14–30 kg painaville lapsille.

Annoksen säätöä munuaisten vajaatoiminnassa ei tarvita, koska "Abamate":n metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa, lievää maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden (Child-Pugh-indeksi - 5-6) on suositeltavaa ottaa 200 mg "Abamate":a kaksi kertaa päivässä. Tällaista annostusta varten "Abamate":a tulee käyttää suun kautta otettavan liuoksen muodossa.

Annoksen muuttaminen iäkkäillä potilailla. Lääkettä määrättäessä iäkkäille potilaille on otettava huomioon sydämen, maksan ja munuaisten toimintahäiriöiden suurempi esiintyvyys, samanaikaisten sairauksien esiintyminen ja lääkkeiden käyttö.

[ 3 ]

Käyttö Abamat raskauden aikana

"Abamatilla" on laaja valikoima vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia. Mutta "Abamatin" käytön turvallisuutta raskauden aikana ei ole vahvistettu, joten raskaana oleville naisille ei ole suosituksia. Lääkäri voi kuitenkin määrätä tätä lääkettä vain, jos odotettu hyöty äidille tänä aikana ylittää sikiölle aiheutuvan riskin.

"Abamat"-valmistetta ei suositella HIV-tartunnan saaneille äideille eikä raskauden aikana, koska sen vaikutus lapseen on tuntematon. Tutkimukset eivät ole osoittaneet lääkkeen erittymistä äidinmaitoon, joten imetys on lopetettava hoidon aikana.

Mutta joka tapauksessa raskaana olevan naisen tai jo synnyttäneen naisen on noudatettava lääkärin tiukkoja ohjeita, varsinkin kun tätä lääkettä myydään apteekeissa vain reseptillä.

Vasta

"Abamatilla" on useita vasta-aiheita, joihin kuuluvat:

• Yliherkkyys lääkkeen muodostaville aineosille.
• Keskivaikea tai vaikea maksan vajaatoiminta.
• Loppuvaiheen munuaissairaus.
• Positiivinen testitulos HLA-B-alleelin * 5701 esiintymiselle.

"Abamatilla" on vasta-aiheiden lisäksi myös sivuvaikutuksia, jotka on myös mainittu ohjeissa ja jotka hoitavan lääkärin on otettava huomioon hoidon aikana. Vasta-aiheiden alttius voidaan määrittää diagnostiikan avulla: laboratoriotestit ja ultraäänitutkimus.

Sivuvaikutukset Abamat

On näyttöä siitä, että noin 5 %:lla Abamaattia saaneista potilaista kehittyi yliherkkyysreaktioita, joille oli ominaista useiden elinten oireiden ilmaantuminen kuumeen kanssa tai ilman ja/tai ihottumien (makulopapulaarinen tai urtikaria) esiintyminen, ja ne olivat harvoin kuolemaan johtaneita.

Oireita voi ilmetä milloin tahansa hoidon aikana, mutta yleensä ne ilmaantuvat hoidon aloittamisen ensimmäisten kuuden viikon aikana (keskimääräinen alkamisaika on 11 päivää).

Allergisten reaktioiden oireet ja löydökset on lueteltu alla. Yli 10 %:n esiintymistiheydellä esiintyvät on korostettu lihavoituna.

Iholla: ihottuma (makulopapulaarinen tai urtikaria).

Ruoansulatusjärjestelmästä: vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, gastroenteriitti, haavaumat suun limakalvolla.

Hengityselimistöstä: yskä, hengenahdistus, hengityslamaoireyhtymä, kurkkukipu, hengitysvajaus, muutokset rintakehän röntgenkuvassa (pääasiassa infiltraatteja, jotka voivat olla paikallisia); yleisoireet: kuume, väsymys, huonovointisuus, lymfadenopatia, turvotus, sidekalvotulehdus, valtimoiden hypotensio, anafylaksia.

Hermostosta: päänsärky, parestesia.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: lymfopenia.

Ruoansulatusjärjestelmästä: kohonneet toiminnalliset maksa-arvot, hepatiitti, maksan vajaatoiminta.

Tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, yksittäisiä tapauksia myolyysistä, nivelkipu, kohonneet kreatiinikinaasiarvot.

Lisäksi kreatiniinipitoisuudet voivat nousta, munuaisten vajaatoiminta, ihottuma ja ruoansulatuskanavan haittavaikutukset olivat yleisempiä lapsilla kuin aikuisilla. Ihottumat olivat yleinen yksittäinen yliherkkyysreaktioiden oire. Joillakin yliherkkyysreaktioita saaneilla potilailla havaitaan aluksi hengitystiesairauksia (keuhkokuume, nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus), flunssan kaltaisia sairauksia, maha-suolitulehdusta tai reaktioita muihin lääkkeisiin.

Yliherkkyysdiagnoosin viivästyminen johtaa siihen, että potilaat jatkavat abakaviirihoitoa, mikä voi aiheuttaa allergisten reaktioiden vakavaa pahenemista ja jopa kuoleman. Siksi yliherkkyysreaktion mahdollisuus on aina otettava huomioon, jos potilaalla ilmenee edellä mainittuja oireita. Jos tällaisen reaktion riskiä ei voida sulkea pois, Abamatin tai muiden abakaviiria sisältävien lääkkeiden käyttö on lopetettava eikä sitä saa aloittaa uudelleen. Hoidon jatkuessa yliherkkyysreaktion oireet pahenevat ja yleensä häviävät lääkkeen lopettamisen jälkeen. Potilaiden, joille on kehittynyt yliherkkyysreaktio, tulee lopettaa hoito eikä koskaan aloittaa sitä uudelleen millään Abamatia sisältävällä lääkkeellä.

Yksittäisiä raportteja yliherkkyysreaktioista on raportoitu lääkkeen toistuvan annon jälkeen, kun tätä edelsi jonkin yliherkkyyden pääoireen (ihottuma, kuume, väsymys, huonovointisuus, ruoansulatuskanavan tai hengitysteiden oireet) ilmaantuminen.

Harvinaisissa tapauksissa yliherkkyysreaktioita on esiintynyt potilailla, jotka ovat jatkaneet hoitoa, mutta tätä ei edeltänyt yliherkkyysoireita. Monien muiden haittavaikutusten osalta on edelleen epäselvää, liittyvätkö ne Abamatin tai muiden HIV-infektion hoitoon käytettävien lääkkeiden käyttöön vai ovatko ne seurausta itse taudista.

Monet edellä mainituista oireista (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kuume, väsymys, ihottuma) esiintyvät osana yliherkkyysreaktiota. Siksi potilaita, joilla on jokin näistä oireista, tulee tutkia huolellisesti allergisten reaktioiden varalta. Jos hoito lopetetaan ainakin yhden näistä oireista vuoksi, hoidon jatkaminen on mahdollista vain lääkärin suorassa valvonnassa.

[ 2 ]

Yliannos

Yliannostustapauksessa on ensin varmistettava, ettei potilaalla ole allergista reaktiota Abamaatille tai sen aineosille, ja tarvittaessa on suoritettava tavanomainen tukihoito. Muissa tapauksissa hoito on oireenmukaista. Ei tiedetä, poistuuko tämä lääke peritoneaalidialyysissä vai hemodialyysissä.

Yliannostuksen välttämiseksi sinun tulee noudattaa tarkasti lääkärin suosituksia. Jos ilmenee odottamattomia oireita, sinun tulee ilmoittaa niistä lääkärillesi. On täysin mahdollista, että oireet voivat liittyä allergiseen reaktioon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Abamaatin ja muiden lääkevalmisteiden P450-välitteisten yhteisvaikutusten todennäköisyys on pieni. Abamaatti estää CYP3A4-, CYP2C9- ja CYP2D6-entsyymejä kliinisesti merkittävinä pitoisuuksina.

Proteaasinestäjien ja muiden tärkeimpien P450-entsyymien metaboloimien lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä.

Abamatin, tsidovudiinin ja lamivudiinin välillä ei ole yhteisvaikutusta.

Lääkkeen ottaminen "etanolin" kanssa johtaa "Abamaatin" farmakokineettisen käyrän "pitoisuus / aika" (AUC) asteikon kehittymiseen lähes 41%. "Abamaatti" ei vaikuta "etanolin" metaboliaan.

600 mg:n abamaatin anto kahdesti päivässä ja metadoni pienentävät abamaatin maksimipitoisuutta (Cmax) 35 % ja viivästyttävät maksimipitoisuuden saavuttamiseen kuluvaa aikaa (tmax) tunnilla, mutta AUC pysyy muuttumattomana. Tämä antiviraalinen aine lisää metadonin keskimääräistä systeemistä altistusta 22 %. Aikuispotilaita, jotka käyttävät metadonia ja abamaattia samanaikaisesti, on seurattava vieroitusoireiden varalta, mikä viittaa pieneen annostukseen, koska metadoniannoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Retinoidikomponentit eliminoituvat alkoholidehydrogenaasin vaikutuksesta. Yhteisvaikutus abamaatin kanssa on mahdollinen, mutta sitä ei ole tutkittu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Varastointiolosuhteet

"Abamatilla" on vakiosäilytyssäännöt, eli se säilytetään pimeässä, kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa, jonka lämpötila ei saa ylittää 30 °C. Lisäksi se tulee säilyttää alkuperäispakkauksessa yhdessä pakkausselosteen kanssa.

On muistettava, että säilytysstandardien noudattamatta jättäminen voi merkittävästi lyhentää lääkkeen säilyvyyttä, koska useimmat aktiiviset aineet tai lisäkomponentit menettävät terapeuttiset ominaisuutensa liian korkeassa lämpötilassa tai auringonvalolle altistuessaan.

Näistä syistä "Abamat", jonka pakkausseloste sisältää kaikki tiedot tästä asiasta, tulee säilyttää kaikkien ohjeiden mukaisesti.

Säilyvyys

"Abamat", jos sitä säilytetään ohjeiden mukaisesti, on voimassa 2 vuotta valmistuspäivästä. Mutta muuten on mahdotonta nimetä tarkkaa viimeistä käyttöpäivämäärää.

Kun ostat "Abamatia", älä epäröi, katso valmistuspäivämäärää ja valmistajan nimeä. Päivämäärän tarkistaminen on selvää. Valmistajan osalta ainoa, joka voi tuottaa sitä, on "Matrix Laboratories Limited" Intiassa. Apteekkien joukossa ei ollut väärennöksiä. Mutta jos puhumme "virtuaalisista" toimitustavoista, niin kaikki on mahdollista, jopa vanhentuneen lääkkeen toimitus.