Zomacton

Zomacton on hypotalamus-aivolisäkejärjestelmän hormoni.

Viitteitä Zomactone

Sitä käytetään seuraavissa olosuhteissa:

• lapset, joilla on kasvun hidastuminen, joka liittyy STH:n riittämättömään eritykseen;
• lapset, joilla on Turnerin oireyhtymän aiheuttama kasvun hidastuminen, joka varmistettiin kromosomitestillä.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu injektionesteenä käytettävän kylmäkuivatun aineen muodossa yhdessä liuottimen kanssa injektiopulloissa, joiden kapasiteetti on 4 ja 10 mg.

[ 1 ]

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on somatotropiini, joka on rakenteeltaan, aminohapposekvenssiltään ja farmakokinetiikaltaan ihmisen aivolisäkkeen STH:n kaltainen polypeptidi.

Zomacton aiheuttaa aivolisäkkeen STH:n puutosta sairastavalla lapsella systeemistä luuston suhteellista kasvua, mikä vaikuttaa pitkien luiden epifyysin kasvulevyihin sekä luuaineenvaihduntaan. Yksilöillä, joilla on STH:n puutos sekä osteoporoosi, hormonikorvaushoito auttaa vakauttamaan luun tiheyttä ja mineraalirakennetta. Lääke aktivoi kollageenin sitoutumisprosesseja kondroitiinisulfaattiin ja lisää hydroksiproliinin erittymistä. Tämän ohella havaitaan myös keskimääräisten seerumin ALP-arvojen nousua.

Reaktiona STH:n käyttöön systeemisen kasvun ohella havaitaan luustolihasten koon suhteellinen kasvu sekä lihassolujen koon ja lukumäärän kasvu. Lisäksi lääke johtaa muiden kudosten koon kasvuun (epidermis sidekudoksineen, kateenkorva, maksa lisääntyneine solujen lisääntymisen oireineen sekä lisämunuaisten, sukupuolirauhasten ja kilpirauhasen koon merkityksetön kasvu). STH:ta käyttävä hormonikorvaushoito ei johtanut murrosiän kiihtymiseen eikä suhteettomaan kasvuprosessiin.

Lääke edistää aminohappojen liikkumista soluihin sekä proteiineihin sitoutumista. Se alentaa myös kolesterolitasoja vaikuttamalla lipidi- ja lipoproteiiniprofiiliin. Se auttaa säilyttämään kaliumia natriumin ja fosforin kanssa. Kalsiumin lisääntynyt erittyminen munuaisten kautta kompensoituu tämän alkuaineen lisääntyneellä imeytymisellä suolistossa. Näiden suolojen kertyminen osoittaa, että niitä tarvitaan enemmän kudosten kasvun aikana.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetiikkaa

Ihonalaisen injektion jälkeen STH-komponentin imeytymisaste on 80 %. Plasman Cmax-arvot mitataan 3–6 tunnin kuluttua ja ovat 13–35 ng/ml. Aineenvaihduntaprosessit kehittyvät maksassa.

Puoliintumisaika on 3-4 tuntia. Lääkkeen erittyminen tapahtuu suolistossa.

[ 5 ]

Annostus ja antotapa

Zomacton-hoito tulee suorittaa pätevän terveydenhuollon ammattilaisen valvonnassa, jolla on kokemusta kasvuhormonin puutoksesta kärsivien hoidosta.

Lääkkeen anto-ohjelma ja annoskoot valitaan yksilöllisesti kullekin potilaalle.

Usein tällainen hoito kestää useita vuosia ja määräytyy maksimaalisen mahdollisen lääketieteellisen tuloksen mukaan.

Lipoatrofian välttämiseksi pistosalueella pistoskohtia on vaihdettava säännöllisesti.

Hoito on aloitettava ottaen huomioon suositellut tavanomaiset annokset.

Erittyvän elementin STH puutos.

^{Käytetään annosta 0,17–0,23 mg/kg (vastaa 4,9–6,9 mg/m²} kehon pinta-alaa) viikossa jaettuna 6–7 ihonalaiseen annosteluun (vuorokausiannos on siis 0,02–0,03 mg/kg (0,7–1 mg/m² ^{kehon pinta-alaa)). Kokonaisannoksen, joka ylittää 0,27 mg/kg (8 mg/m²)} viikossa, käyttö on kielletty, mikä vastaa 0,04 mg/kg vuorokausiannosta.

Turnerin oireyhtymä.

Viikon aikana on tarpeen antaa 0,33 mg/kg ainetta (noin 9,86 mg/m² ^kehon pinta-alaa kohden), joka jaetaan 6–7 ihonalaiseen injektioon (päivittäinen annos on tässä tapauksessa 0,05 mg/kg (noin 1,40–1,63 mg/m² ⁾ ).

[ 6 ]

Käyttö Zomactone raskauden aikana

Zomactonia ei tule määrätä raskaana oleville naisille tai hedelmällisessä iässä oleville naisille, jotka eivät käytä ehkäisyä.

Kliinisiä tutkimuksia GH:ta sisältävien lääkkeiden käytöstä imettävillä äideillä ei ole tehty, joten ei ole tietoa siitä, erittyykö GH rintamaitoon.

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen, jos potilaalla on vaikea intoleranssi STH:lle tai sen muille komponenteille. Sitä ei myöskään määrätä lapsille, joilla on jo ollut luukasvainten sulkeutuminen.

Lääkettä ei tule käyttää, jos potilaalla on aktiivisen kasvaimen kehittymisen oireita. Kasvaimen vastainen hoito on saatettava päätökseen ennen STH-hoidon aloittamista; lisäksi kallon sisällä ei saa olla merkkejä kasvaimen kasvusta. Jos kasvaimen kasvun oireita havaitaan, hoito on lopetettava.

Lääkkeen käyttö on kielletty kriittisessä tilassa olevilla ihmisillä sekä niillä, joilla on avoimen sydänleikkauksen, vatsaleikkauksen ja useiden vammojen aiheuttamia komplikaatioita, sekä akuutissa hengitysvajauksessa ja muissa vastaavissa tiloissa.

STH-hoito on lopetettava kroonista munuaissairautta sairastavilla lapsilla munuaissiirron yhteydessä.

Sivuvaikutukset Zomactone

STH-aineen ihonalaisen injektion yhteydessä voi kehittyä ihonalaisen rasvakerroksen surkastumista tai proliferaatiota, ja lisäksi pistoskohdassa voi esiintyä mustelmia ja pisteitä verenvuotoja. Joskus pistoskohdassa esiintyy kutinaa ja punoitusta tai kipua.

Muita haittavaikutuksia ovat:

• imusolmukkeiden ja verenkierron häiriöt: joskus esiintyy anemiaa;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: joskus verenpaine nousee (aikuisilla) tai kehittyy takykardia. Yksittäistä verenpainearvojen nousua havaitaan myös lapsilla;
• vestibulaarisen laitteen vaurio kuuloelimineen: joskus esiintyy huimausta;
• endokriinisen järjestelmän ongelmat: kilpirauhasen vajaatoimintaa havaitaan usein;
• näköelimiin liittyvät ilmenemismuodot: joskus esiintyy kaksoiskuvia tai levyn turvotusta näköhermon alueella;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus esiintyy pahoinvointia, vatsakipua, oksentelua tai turvotusta. Ripulia esiintyy satunnaisesti.
• systeemiset häiriöt ja oireet pistoskohdassa: useimmiten aikuisilla esiintyy pistoskohdassa perifeeristä turvotusta tai yksinkertaisesti turvotusta (harvemmin niitä esiintyy myös lapsilla) sekä asteniaa. Joskus havaitaan pistoskohdassa surkastumista, heikkouden tunnetta, verenvuotoa lääkkeen antopaikassa sekä hypertrofiaa;
• immuunivaurio: usein esiintyy vasta-aineiden tuotantoa;
• muutokset testituloksissa: munuaisten toimintaan liittyviä sairauksia havaitaan satunnaisesti;
• ravitsemus- ja aineenvaihduntahäiriöt: useimmiten aikuisilla kehittyy lievä hyperglykemia. Harvemmin havaitaan glukoosinsietohäiriö (lapsilla). Joskus havaitaan hyperfosfatemiaa tai hypoglykemiaa. Tyypin 2 diabetes mellitus esiintyy satunnaisesti;
• sidekudosten ja samalla tuki- ja liikuntaelimistön vauriot: aikuisilla havaitaan usein lihaskipuja tai nivelkipuja. Harvemmin näitä sairauksia esiintyy lapsilla. Usein aikuisilla voi esiintyä raajojen jäykkyyttä (joskus tätä tapahtuu myös lapsilla). Joskus esiintyy luukipua, lihasatrofiaa ja rannekanavaoireyhtymää;
• erityyppiset kasvaimet: joskus esiintyy pahanlaatuisia tai harvinaisia kasvaimia. Leukemiaa esiintyy toisinaan lapsilla;
• hermoston toimintahäiriöt: aikuisilla esiintyy usein parestesiaa tai päänsärkyä. Myös unettomuus tai verenpainetauti ovat yleisiä. Joskus esiintyy nystagmusta tai uneliaisuuden tunnetta. Yksilöillä kallonsisäinen paine voi nousta, esiintyy neuropatiaa ja myös (lapsilla) parestesiaa tai unettomuutta;
• mielenterveyshäiriöt: persoonallisuushäiriöitä havaitaan joskus;
• virtsateiden ja munuaisten vauriot: joskus esiintyy hematuriaa, virtsankarkailua, epänormaalia virtsaa, polyuriaa ja virtsaamistiheyden häiriötä;
• Nisäkkäiden ja sukupuolielinten oireet: aikuisilla esiintyy joskus gynekomastiaa tai sukupuolielinten vuotoa. Harvoin gynekomastiaa on havaittu lapsilla;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermiksen häiriöt: joskus esiintyy ihon hypertrofiaa tai atrofiaa, lipodystrofiaa, urtikariaa ja myös hirsutismia tai exfoliatiivista dermatiittia.

On olemassa tietoja haimatulehduksen kehittymisestä STH:n rekisteröinnin jälkeisen käytön aikana (tällaisten tapausten esiintymistiheydestä ei ole tietoja).

STH:ta käyttävillä lapsilla on joskus kehittynyt reisiluun pään epifyysin liukumäki ja Perthesin tauti. Ensimmäinen sairaus kehittyy pääasiassa umpieritysjärjestelmään liittyvissä häiriöissä ja toinen lyhytkasvuisuuden yhteydessä. Ei kuitenkaan ole tietoa siitä, kehittyvätkö nämä sairaudet useammin STH:n käytön yhteydessä. Tällaisissa diagnooseissa lonkan tai polven alueella ilmenee kivuliaita ja epämukavia tuntemuksia.

Muita negatiivisia oireita pidetään STH:n tyypillisinä - niihin kuuluvat hyperglykemia, joka johtuu insuliiniherkkyyden vähenemisestä, vapaan tyroksiinin pitoisuuksien laskusta ja myös ICP-arvojen noususta, joka on hyvänlaatuinen.

Myös intoleranssioireiden kehittymisen riski voi olla olemassa.

Yliannos

Vaikka Zomactonin aiheuttamasta myrkytyksestä ei ole tietoa, akuutti myrkytys voi johtaa aluksi hypoglykemiaan, jota seuraa hyperglykemia.

Pitkittyneen myrkytyksen vaikutuksista ei ole tietoa. On kuitenkin esitetty, että se voi aiheuttaa samanlaisia oireita kuin ihmisen STH:n liikatuotannossa (esimerkiksi akromegalia).

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

GCS-hoito voi hidastaa lääkkeen kasvun stimulaatiota. ACTH-puutosta sairastavien henkilöiden on valittava kortikosteroidien korvaava annos erittäin huolellisesti, jotta vältetään STH:n toimintaa heikentävät vaikutukset.

Suuret estrogeeniannokset yhdessä androgeenien tai anabolisten steroidien kanssa voivat johtaa luuston kypsymisen kiihtymiseen, mikä puolestaan hidastaa kehon pituuden kasvua.

Koska STH voi aiheuttaa insuliiniresistenssiä potilailla, on mahdollista, että diabeetikkojen on muutettava hoitoaan.

Aikuisilla kasvuhormonin puutosta sairastavilla lääkeaineyhteisvaikutustutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että somatotropiinin käyttö voi merkittävästi lisätä P450 3A4 -hemoproteiinijärjestelmän sisällä metaboloituvien komponenttien (mukaan lukien kortikosteroidit, siklosporiini sukupuolihormonien kanssa ja kouristuslääkkeet) puhdistumaa, mikä aiheuttaa niiden plasmapitoisuuksien laskua. Tämän vaikutuksesta kliiniseen kuvaan ei ole tietoja.

[ 7 ]

Varastointiolosuhteet

Zomacton tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot ovat 2–8 °C.

[ 8 ], [ 9 ]

Säilyvyys

Zomactonia voidaan käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä. Laimennettu neste on säilytettävä jääkaapissa (lämpötila 2–8 °C) ja pullo on asetettava pystysuoraan enintään 28 päivän ajan.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Biorostan, Somatin, Jintropin ja Groutropin Biosomin ja Rastanin kanssa, ja lisäksi Genotropin, Humatrop ja Nutropin Norditropinin kanssa.

[ 10 ]