Zomax

Zomax on atsalidi-makrolidi, jolla on laaja kirjo antimikrobisia vaikutuksia.

Viitteitä Zomaxa

Sitä käytetään tulehdus- ja tartuntaprosesseissa, jotka johtuvat atsitromysiinille herkkien taudinaiheuttajien vaikutuksesta:

• keuhkoihin, keuhkoputkiin ja ylähengitystiehyisiin, vaikuttavat sairaudet;
• ihonalaiskudoksiin ja epidermikseen vaikuttavat patologiat;
• urogenitaalijärjestelmään liittyvät sairaudet, joilla ei ole komplikaatioita;
• monimutkaisena elementtinä Helicobacter-bakteerien tuhoamisessa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Julkaisumuoto

Aine vapautuu 0,5 g:n tabletteina, 2-3 kappaletta pakkauksessa, ja lisäksi 0,25 g:n kapseleissa, 6 kappaletta solulevyjen sisällä. Laatikossa on yksi levy.

[ 4 ]

Farmakodynamiikka

Atsitromysiinin pienimmillä annoksilla on bakteriostaattinen vaikutus, ja suuremmilla annoksilla kehittyy bakterisidinen vaikutus. Lääke estää peruuttamattomasti bakteerien ribosomien proteiineihin sitoutumista, mikä tuhoaa funktionaalisten proteiinien sitoutumisen ja estää niiden lisääntymisen ja kasvun.

Zomax osoittaa vaikutuksen suhteellisen gramnegatiivisiin ja grampositiivisiin mikrobeihin: pneumokokkeihin, influenssabasilleihin, Staphylococcus aureukseen ja sen pyogeenisiin streptokokkeihin, Ducreyn basilleihin, bakteereihin ja agalaktiastreptokokkeihin, H.parainfluenzaeen, Escherichia coliin ja Moraxella catarrhalikseen, sekä parakokki- ja hinkuyskäbasilleihin, spirokeettoihin Borrelia burgdorferiin sekä klamydiaan ja gonokokkeihin.

Lääke vaikuttaa myös klamydiaan, mykoplasmaan ja legionellaan. Bakterisidinen vaikutus kehittyy toksoplasmoosin, ureaplasman ja helikobakteerin aiheuttamiin taudinaiheuttajiin.

Samanaikaisesti atsitromysiinillä on tulehdusta estävä vaikutus – se estää tulehdusta edistävien sytokiinien muodostumista, minkä seurauksena oksidatiivinen stressi vähenee ja leukotrieenien PG:n ja tromboksaanin tuotanto vähenee.

Lääkkeen tulehdusta estävät ominaisuudet ovat verrattavissa tulehduskipulääkkeiden (NSAID) vaikutukseen.

Lääke tunkeutuu nopeasti leukosyytteihin, minkä jälkeen se vapautuu hitaasti infektioalueella, mikä luo edellytykset paikalliselle vaikutukselle tulehdus-infektioalueella.

Atsitromysiini voi stimuloida immuunitoimintaa ja aktivoida myös neutrofiilien apoptoosin vaurioituneen alueen desinfioinnin jälkeen, mikä hidastaa paikallisia vaurioita ja vähentää isäntäsolujen mahdollisen osallistumisen riskiä immuunitoimintaan.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkitys jatkaa aktiivisuuttaan mahalaukun happamassa ympäristössä, minkä seurauksena sen terapeuttinen vaikutus kehittyy.

Suun kautta otettuna lääkkeen pitoisuus veressä mitataan 2–3 tunnin kuluttua. Atsitromysiinin korkeiden pitoisuuksien kertyminen solunsisäisesti vaurioituneisiin kudoksiin tapahtuu makrofagien ja leukosyyttien osallistuessa, jotka kuljettavat lääkkeen vaurioituneelle alueelle ja vapauttavat sen sinne. Tässä tapauksessa kudosten sisällä muodostuu korkeita pitoisuuksia, jotka ylittävät merkittävästi lääkkeen pitoisuudet seerumissa.

Puoliintumisaika on 54 tuntia. Cmax-taso määritetään 2,5–2,96 tunnin kuluttua 0,5 g:n atsitromysiinin annosta (aineen pitoisuus veriplasmassa on 0,4 mg/l).

Biologinen hyötyosuus on 37 %. Aineenvaihduntaprosesseja kehittyy maksan ja sapen kautta. Lääkkeestä erittyy 50 % sappeen (muuttumattomana aineena) ja toiset 6 % virtsaan.

Annostus ja antotapa

Zomaxia annetaan suun kautta. Se määrätään lyhyinä 3-5 päivän kuureina, kerran päivässä. Lääkkeen käyttö ruoan kanssa on kielletty, koska se häiritsee sen imeytymistä ruoansulatuskanavassa. Se tulee ottaa 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen.

Yli 45 kg painaville lapsille sekä aikuisille lääkettä käytetään seuraavien menetelmien mukaisesti:

• Korva-, nenä- ja kurkkutautien elimiin ja keuhkoihin liittyvät sairaudet, joihin liittyy keuhkoputkia, sekä epidermaaliset infektiot: 0,5 g ainetta kerran päivässä. Sykli kestää 3 päivää;
• Krooninen vaeltavan eryteeman muoto: ensimmäisenä päivänä – 1000 mg atsitromysiiniä, toisena–viidentenä päivänä – 0,5 g;
• urogenitaalijärjestelmän vauriot (ilman komplikaatioita): ota 1000 mg lääkettä kerran päivässä;
• Helicobacterin tuhoaminen: 1000 mg lääkettä 3 päivän syklin aikana yhdessä yhdistelmäaineiden kanssa;
• muut tulehdukset ja infektiot: käytä 0,5 g lääkettä kerran päivässä. Sykli on 3 päivää.

Jos lääkeannos jää väliin, hoitoa tulee jatkaa seuraavien 24 tunnin kuluessa. Lisäannokset annetaan 24 tunnin välein.

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa (SCF-arvot ovat 10–80 ml/minuutti) annostusta ei tarvitse muuttaa.

Jos SCF-arvot ovat alle 10 ml/minuutti, lääkettä tulee käyttää äärimmäisen varoen.

[ 11 ], [ 12 ]

Käyttö Zomaxa raskauden aikana

Atsitromysiiniä käytetään imettäville tai raskaana oleville naisille vain, jos äidin auttamisen todennäköisyys on suuri.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• nimittäminen ihmisille, joilla on intoleranssi atsitromysiinille, makrolideille tai lääkkeen komponenteille;
• käyttö alle 45 kg painaville potilaille.

[ 7 ], [ 8 ]

Sivuvaikutukset Zomaxa

Atsitromysiinin uskotaan olevan yksi turvallisimmista antibakteerisista aineista, koska sen käyttö johtaa vain satunnaisesti hengenvaarallisten haittavaikutusten esiintymiseen.

Epidermaalisia vaurioita voidaan havaita dermatiitin muodossa. Harvoin on raportoitu Quincken turvotuksen, urtikarian, valonarkuuden sekä transuretraalisen embolian ja Stevens-Johnsonin oireyhtymän oireita.

Joskus esiintyy hermoston toimintaan liittyviä häiriöitä: ahdistuneisuuden tunnetta, uneliaisuutta tai hermostuneisuutta, huimausta tai päänsärkyä, maku- tai hajuaistin häiriöitä, kouristuskohtausten merkkejä, parestesiaa ja unihäiriöitä.

Makrolidit aiheuttavat toisinaan kuulon heikkenemistä tai tinnitusta, erityisesti pitkäaikaisen ja suuren lääkeannoksen käytön yhteydessä. Nämä oireet voivat hävitä atsitromysiinin lopettamisen jälkeen.

Makrolidit voivat pidentää QT-aikaa, mikä lisää sydämen sykkeen tai rytmihäiriöiden todennäköisyyttä, kammiotakykardian kehittymistä ja verenpaineen laskua.

Atsitromysiinin käyttö aiheuttaa dyspepsiaa paljon harvemmin kuin muiden bakteerilääkkeiden käyttö. Harvoin esiintyy suolisto-ongelmia, ilmavaivoja, kielitulehdusta, maksatulehdusta ja intrahepaattista kolestaasia. Haimatulehdusta, suun hiivatulehdusta, pseudomembranoottista koliittia ja ruokahaluttomuutta on esiintynyt satunnaisesti.

Oireita voivat olla astenia, vaginitis, tubulointerstitiaalinen nefriitti sekä nivelkipu ja kandidiaasi.

Testitulosten muutoksia havaitaan satunnaisesti: leukosyyttien ja verihiutaleiden arvojen yksittäinen lasku neutrofiilien kanssa. Useammin ilmenee veren bikarbonaatin ja lymfosyyttien pitoisuuksien laskua, veren urean, eosinofiilien, bilirubiinin, ASAT:n ja ALAT:n sekä kreatiniinin nousua. Joskus kehittyy hyperglykemiaa.

[ 9 ], [ 10 ]

Yliannos

Suurten Zomax-annosten antaminen voi aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua, suolistohäiriöitä ja kuulon heikkenemistä, jotka ovat parannettavissa.

Kun tällaisia häiriöitä kehittyy, suoritetaan ensin mahahuuhtelu ja sitten ryhdytään oireenmukaisiin toimenpiteisiin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke on yhdistettävä erittäin varovasti ketokonatsolin, haloperidolin ja kinidiinin sekä litiumin, haloperidolin ja terfenadiinin kanssa, koska nämä aineet pidentävät QT-aikaa, mikä voimistaa sydänlihaksen repolarisaation oireita.

Antasidit eivät vaikuta Zomaxin imeytymisparametreihin.

Setiritsiinin ja lääkkeen yhdistelmä voimistaa hieman sydänlihaksen sisällä tapahtuvaa repolarisaatiota.

Lääke ei vaikuta hemoproteiinijärjestelmän inaktivoimiin aineisiin.

Käyttö yhdessä ergotalkaloidien kanssa johtaa ergotismin oireiden ilmenemiseen.

Digoksiinin terapeuttinen vaikutus voi voimistua, kun sitä käytetään yhdessä atsitromysiinin kanssa, koska jälkimmäinen lisää digoksiinin Cmax-tasoa.

Suun kautta otettavien kumariiniantikoagulanttien vaikutus voimistuu, kun niitä käytetään yhdessä lääkkeen kanssa.

Tsidovudiini voi yhdistettynä lääkkeeseen lisätä aktiivisen metaboliitin pitoisuuksia mononukleaarisissa soluissa, vaikka tällä ei ole kliinisiä seurauksia.

Siklosporiinin maksimaalinen imeytymisnopeus suurenee, kun sitä annetaan yhdessä atsitromysiinin kanssa, mikä voi muuttaa atsitromysiinin lääkinnällisiä ominaisuuksia. Siksi tämän aineen annostusta on muutettava.

Flukonatsoli pienentää atsitromysiinin Cmax-arvoja 18 %, mutta tämä ei vaikuta kliiniseen kuvaan.

Nelfinaviiri lisää merkittävästi atsitromysiinin pitoisuutta plasmassa, mikä lisää sen haittavaikutuksia.

Zomaxin ja rifabutiinin yhdistelmä johtaa harvoin neutropeniaan, mikä on otettava huomioon potilasta seurattaessa.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Varastointiolosuhteet

Zomaxia on säilytettävä 15–25 °C:n lämpötilassa.

[ 23 ]

Säilyvyys

Zomaxia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkevalmisteen vapautumispäivästä.

[ 24 ]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat atsitromysiini, Azitrus, Azitral ja Sumamed Zitroxin ja Azaksin kanssa, sekä Zitrolidi, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycin Azitsinin kanssa ja Zetamax Zi-tekijän kanssa.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]