Zofetron

Zofetron on lääke, jolla on antiemeettinen vaikutus. Sen aktiivinen elementti on ondansetronihydrokloridi, joka on 5HT3-alalajin serotoniinipäätteiden antagonisti.

Lääkkeen luotettavuuden kehittymisen mekanismien luotettava määrittäminen ei ole vielä onnistunut. On olemassa tietoja, jotka vahvistavat, että sytotoksisen tai säteilytyypin kemoterapian käyttö aiheuttaa serotoniinin (5HT-alatyypin) vapautumisen tietyistä ohutsuolen sisällä olevista enterokromafiinisoluista.

Viitteitä Zofetrona

Sitä käytetään pahoinvoinnin oksentamiseen, joka ilmenee säteilyn tai sytotoksisen kemoterapian vuoksi.

Se on myös määrätty poistamaan ja ehkäisemään leikkauksen jälkeistä pahoinvointia sekä oksentelua.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapauttaminen toteutetaan tablettien muodossa, 5 kappaletta solupakkauksessa. Pakkauksen sisällä - 2 tällaista pakettia.

Farmakodynamiikka

Gag-refleksin kehittyminen johtuu serotoniinin ja 5HT3: n päätelaitteiden vuorovaikutuksesta, jotka sijaitsevat vagus-hermon alueella (sen afferenttiset päät). Jälkimmäisen aktivoinnin jälkeen serotoniinin vapautuminen voi tapahtua keskushermostoon (neljännen aivokammion ala-alueella olevasta laukaisukemoretseptorialueesta). Ondansetronin uskotaan estävän gag-refleksin aktivoitumista sekä vagus-hermon afferenttien päätteiden vyöhykkeessä että NA: n keskialueiden sisällä sijaitsevien serotoniinin päätteiden sisällä.

Ondansetronilla on rauhoittava vaikutus, mutta se ei johda prolaktiinin plasman parametrien muutokseen eikä heikennä potilaan psykomotorista aktiivisuutta.

Mitä tulee ondansetronin antiemeettisen vaikutuksen periaatteisiin postoperatiivisen ajanjakson aikana, tätä asiaa ei ole vielä tutkittu hyvin.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeiden hyötyosuus on 60%. Kehon sisällä aine metaboloituu aktiivisesti, aineenvaihduntakomponentit erittyvät ulosteisiin ja virtsaan. Lääkkeen ottamisen hetkestä Cmax-arvojen saavuttamiseen kuluu 1,5 tuntia. Intramma-proteiinisynteesi on noin 73%. Suurin osa hyväksytystä osasta liittyy intrahepaattiseen metaboliaan.

Puoliintumisaika on 3-4 tuntia; ikääntyneille - noin 6-8 tuntia. Alle 10% lääkkeen vaikuttavasta aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

Ondansetronia sisältävien aineenvaihduntaprosessien in vitro -tutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että aine on ihmisen maksan hemoproteiini P450 -rakenteen substraatti (tämä sisältää CYP1A2: n CYP2D6: n kanssa sekä CYP3A4: n). Ondansetronin vaihtoprosessit toteutuvat pääasiassa CYP3A4-entsyymin vaikutuksesta. Koska aktiivisen komponentin aineenvaihdunta voidaan suorittaa useilla hemoproteiini- P450-rakenteen entsyymeillä, jos tahansa niistä puuttuu, ondansetronin kokonaispuhdistuma ei muutu merkittävästi, koska muut entsyymin puuttuminen voidaan kompensoida muilla.

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa suun kautta.

Annostusohjelma on valittava ottaen huomioon antitumorihoidon emetogeenisen vaikutuksen voimakkuus ja asetettu yksilöllisesti.

Kohtalaiset emetogeenisen sädehoidon tai kemoterapian menetelmät.

On tarpeen ottaa 8 mg lääkettä 60–120 minuutissa ennen hoitoa, ja 8 mg lääkettä käytetään edelleen 12 tunnin välein.

Jotta voisit estää myöhäisen tai pitkittyneen oksentelun pahoinvoinnin jälkeen, sinun on käytettävä 8 mg lääkettä 12 tunnin välein 5 vuorokauden kuluttua ensimmäisen 24 tunnin jakson jälkeen. Annoksen valinnan aikana on otettava huomioon oksentelun vakavuus. Jos vatsan alue on osittain säteilytetty suurina annoksina, on tarpeen ottaa 8 mg 8 tunnin välein.

Lääkettä käytetään koko säteilyn ja kemoterapian aikana ja lisäksi vielä 1-2 päivää (tarvittaessa - 3-5 päivää) sen valmistumisen jälkeen.

Hyvin kemoterapian menettelyt.

Aikuisen tulee ottaa suun kautta 24 mg Zofetronia (yhdessä deksametasonifosfaatin kanssa) 60-120 minuuttia ennen kemoterapian aloittamista.

Jotta vältettäisiin myöhäinen oksentelu, on välttämätöntä, että ensimmäisen 24 tunnin kuluttua lääkettä käytetään 8 mg: n 2 kertaa vuorokaudessa (koko hoitojakson ajan ja sitten vielä 5 päivää sen valmistumisen jälkeen).

Valitaan yli 4-vuotiaille lapsille annostus ottaen huomioon sen paino tai kehon pinta-ala. Jos tarvitset 2 mg: n annoksen ondansetronia, käytä lääkettä sopivan kokoisina annoksina.

Osien valinta, ottaen huomioon fyysinen alue.

Ennen hoidon aloittamista menettelyjä ondansetroni muodossa injektio neste ruiskutetaan 1-kertainen annos 5 mg / m ² (koko laskimoon osien ei ole enemmän kuin 8 mg). Lääkkeen ottaminen sisälle alkaa 12 tunnin kuluttua ja jatka seuraavien 5 päivän ajan. Yleensä korkeintaan 32 mg lääkettä voidaan antaa päivässä.

Painon perusteella annettujen annosten valinta.

Lääkkeen yhden injektion koko ennen kemoterapiaa on 0,15 mg / kg ruumiinpainoa (lääkkeiden suurin laskimonsisäinen annos on 8 mg). Seuraavaksi otettiin käyttöön 2 / injektiota 4 tunnin taukoilla. Koko päivän ajan voit käyttää enintään 32 mg. Zofetron voidaan ottaa sisälle 12 tunnin kuluttua ja jatkaa 5 päivään.

Kun paino on> 10 kg, ensimmäisenä päivänä laskimoon annetaan enintään 3 annosta 0,15 mg / kg 4 tunnin välein. 2-6 päivänä lääkettä otetaan suun kautta - 4 mg 12 tunnin välein.

Postoperatiivinen oksentelu ja pahoinvointi.

Edellä mainittujen häiriöiden kehittymisen estämiseksi aikuisessa lääkettä annetaan suun kautta 16 mg: n annoksella 60 minuuttia ennen anestesian antamista. Yhden päivän aikana on sallittu enintään 32 mg ondansetronia.

Tällöin lapsen on syötettävä aine pistoksen kautta.

Henkilöt, joilla on maksan vajaatoiminta kohtuullisessa muodossa.

Samankaltaisia sairauksia sairastavilla ihmisillä esiintyy huomattava lääkeaineen puhdistuman väheneminen ja sen puoliintumisajan seerumin termi kasvaa. Tällaisia potilaita voidaan antaa enintään 8 mg lääkettä päivässä.

[7], [8]

Käyttö Zofetrona raskauden aikana

Ondansetronin käyttö raskaana oleville naisille on kielletty. Aineiden erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa, minkä vuoksi imetys tulee lopettaa hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vahva henkilökohtainen herkkyys lääkeaineelementteihin ja muihin serotoniinipäätteiden 5HT3 antagonisteihin;
• maksan toiminnan häiriöt vakavassa vakavuudessa;
• toimintoja peritoneaalivyöhykkeellä.

Sivuvaikutukset Zofetrona

Kliiniset tutkimukset osoittivat, että useimmiten haittavaikutuksista havaittiin ummetusta, päänsärkyä, kuumia aaltoja tai lämpö tunne. Muista rikkomisista:

• immuunivahingot: joskus on välittömiä merkkejä allergioista. Ehkä vakavien sairauksien - keuhkoputkien, anafylaksian ja verisuonten turvotuksen kehittyminen;
• keskushermoston työhön liittyvät ongelmat: usein havaitaan kohtauksia tai liikehäiriöitä (muun muassa ekstrapyramidaaliset oireet - dystoniset oireet, silmäkriisi sekä dyskinesia, joilla ei ole jatkuvia kliinisiä komplikaatioita). Joskus esiintyy parestesioita tai esiintyy keskushermoston tukahduttamista;
• visuaalisten elinten vauriot: joskus esiintyy joitakin näköhäiriöitä (silmän pilvinen);
• Sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriöt: joskus esiintyy bradykardiaa, takykardiaa, rytmihäiriöitä tai kipua sydämen vyöhykkeellä (ST-segmentin masennus tai ei), ja verenpaineen taso laskee tai kasvaa;
• hengitystoiminnan häiriöt ja rintalastan elinten toiminta: joskus on yskä tai hikka;
• ongelmat ruoansulatuskanavan työssä: usein suun kuivumisen limakalvot tai ripuli;
• maksatulehdusfunktioon liittyvät ilmenemismuodot: joskus maksan toiminnan arvot tai työn häiriöt ovat oireettomia;
• systeemiset merkit: pyörtyminen tai heikkous. Tällaisia rikkomuksia esiintyy pääasiassa yksilöissä, jotka käyttävät kemoterapeuttisia lääkkeitä, jotka sisältävät sisplatiinia.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Yliannos

Myrkytyksen oireet: ummetus, verenpaineen arvojen lasku, näköhäiriöt ja vasovagus-häiriöt ohimenevällä AV-salpauksella.

On tarpeen peruuttaa huumeiden käyttö ja nimetä tuki- ja oireenmukaiset toimenpiteet. Pahoinvointia ei pidä suorittaa, koska lääkkeellä itsessään on tämä vaikutus. Vastalääke puuttuu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ondansetronin aineenvaihduntaprosessit toteutetaan hemoproteiini- P450-entsyymirakenteen mukana, joten mikrosomien entsyymejä indusoivat tai hidastavat aineet voivat muuttaa lääkkeiden puhdistumaindikaattoreita ja puoliintumisajan.

Tämän vuoksi Zofetron yhdistetään huolellisesti entsyymin indusoijien kanssa (karbamatsepiini, tolbutamidi ja marshallit, joissa on litimetymidiä, karbamatsepiinia, fenytoiinia ja karisoprodolia, griseofulviinia, rifampisiinia ja papaveriinia, sekä typpioksidia ja fenyylibutatsonia) ja synteesijärjestelmien ja tamponinpoistajan avulla; disulfiraami, allopurinoli, diltiatseemi, MAOI, ketokonatsoli ja kloramfenikoli fluorokinolonien kanssa, ja lisäksi valproaatti Na, kinidiini, estrogeeniä sisältävä ehkäisy, omepratsoli valproiinihapon kanssa, verapamiili flukonatsolin ja metronin kanssa atsoli, ja isoniatsidi, kiniini ja lovastatiinin kanssa propranololia).

Lääkkeellä ei ole vuorovaikutusta furosemidin, alkoholijuomien, propofolin, tamatsepaamin ja tramadolin kanssa. Lääkkeiden farmakokineettiset parametrit eivät muutu etoposidin, karmustiinin ja sisplatiinin vaikutuksesta.

Lääkeaine voi heikentää tramadolin analgeettista aktiivisuutta.

Lääkkeiden käyttö yhdessä aineiden kanssa, jotka pidentävät QT-segmenttiä, voivat aiheuttaa sen lisälaajenemisen.

Lääkkeen ja kardiologisten aineiden (esimerkiksi antrasykliinien) yhdistelmä voi lisätä rytmihäiriöiden todennäköisyyttä.

[9], [10], [11]

Varastointiolosuhteet

Zofetronia on säilytettävä lapsille suljetussa paikassa. Lämpötila on enintään 30 ° С.

[12], [13], [14], [15], [16]

Säilyvyys

Zofetronia voidaan käyttää 5 vuoden kuluessa lääkeaineen valmistuspäivästä.

[17]

Hakemus lapsille

Tätä Zofetronin vapauttamismuotoa ei nimetä alle 4-vuotiaille henkilöille.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Granitron, Osetron, Emtron ja Domegan Emesetillä ja lisäksi Zoltem, Emetron, Omstron ja Zofran Setrononin kanssa, Tropisetron Isotronin kanssa sekä Emesetron, Navoban ja Ondansetron.