Zivoks

Zyvox on uuden sukupolven antibiootti. Se sisältää linetsolidin keinotekoista osaa, joka kuuluu oksatsolidinonien luokkaan.

Viitteitä Zivoksa

Se on osoitettu sellaisten mikrobien aiheuttamien tarttuvien patologioiden eliminoitumisesta, jotka ovat herkkiä linetsolidille. Niiden sairauksien tapauksessa, joita gram-negatiiviset mikro-organismit aiheuttavat, niiden on käytettävä yhdistelmähoitoa erilaisten antibakteeristen lääkkeiden kanssa.

Zyvoxia käytetään:

• sairaalassa / sairaalassa sairaalassa keuhkokuume;
• infektioprosessit ihon sisällä sen appendansseilla (eteneminen komplikaatioiden taustalla);
• tarttuva prosesseja ihon lisäkkeet (ilman komplikaatioita), joista johtuvat pyogeeniset streptokokit, ja lisäksi ainetta metisilliinille herkkä Staphylococcus aureus tyypit;
• enterokokkien aiheuttamat infektioprosessit (myös vankomysiiniä vastustavat kannat).

Julkaisumuoto

Se valmistetaan tabletin muodossa (yhdellä läpipainopakkauksella 10 tablettia) tai parenteraalisen liuoksen muodossa (pakkausten tilavuus infuusiona on 300 ml). Pakkaus sisältää 1 läpipainopakkauksen tai 10 pakettia infuusiona.

Farmakodynamiikka

Lääkkeen testi in vitro on osoittanut, että se on aktiivinen monenlaisia mikrobilajeja vastaan, joista molemmat muodostavat ja eivät muodosta suojamembraania.

Lääkkeen altistumisen mekanismi liittyy siihen seikkaan, että se voi selektiivisesti estää proteiinisynteesin mikrobisoluissa, mikä häiritsee bakteerien ribosomeissa tapahtuvia translaatioprosesseja.

Testin aikana pystyi tunnistamaan suhteellisen linetsolidin vastustuskyky näissä bakteereissa: influenssa Bacillus, Pseudomonas, Moraxella catarrhaliksen, ja lisäksi enterobakteerien ja Neisseria lajeja.

Ristiin satunnaisesti valittuna (plasebokontrolloidussa) testissä havaittiin, että vaikuttavalla aineella ei ollut erityistä vaikutusta QT-ajan.

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavan aineosan absorptio maha-suolikanavasta on melko korkea ja biosaatavuusindeksi saavuttaa 100%. Aineen pienimmät ja huippupitoisuudet sekä niiden saavuttamisen kesto (lääkkeen annostuksesta ja muodosta riippuen):

• kerta-annos 400 mg (tablettina) - huippuarvo 8,1 μg / ml (mahdollinen poikkeama jopa 1,83: een), jolloin saavutetaan ajanjakso 1,52 tuntia (poikkeama on enintään 1,01);
• 400 mg (tablettia kohti) vastaanotto tilassa 1 kertaa aina 12 kellot - huipusta 11 ug / ml (jossa poikkeama on enintään 4,37), vähimmäismäärä 3,08 ug / ml (poikkeama 2,25), ajanjakson saavutukset: 1 , 12 tuntia (poikkeama enintään 0,47);
• yhden saivat 600 mg: n (tablettia kohti) - huippu nopeudella 12,7 mikrogrammaa / ml (jossa poikkeama on enintään 3,96), ajanjakson saavutukset: 1,28 tuntia (jossa mahdollinen poikkeama 0,66);
• 600 mg (tablettia kohti) annostelemiseksi tilassa 1 kerran 12 kellot - huippunopeudella 21,2 mikrogrammaa / ml (jossa mahdollinen poikkeama on enintään 5,78), vähimmäismäärä 6,15 ug / ml (jossa poikkeama on enintään 2,94) saavutusaika: 1,03 tuntia (poikkeama 0,62);
• yksi injektio IM 600 mg - huipputaso 12,9 μg / ml (mahdollinen poikkeama jopa 1,6), ajanjakso 0,5 tuntia (poikkeama enintään 0,1);
• / M annetaan 600 mg lääkettä kunkin tilan jälkeen 12 kellot - huipputason 15,1 mg / ml (jossa mahdollinen poikkeama on enintään 2,52), alin indeksi 3,68 g / ml (poikkeama 2,36), ajan päästä : 0,51 tuntia (poikkeama enintään 0,03).

Olisi otettava huomioon, että suurella rasvamäärällä elintarvikkeessa aineen huippuarvo (oraalisen saannin jälkeen) laskee 17%. Samanaikaisesti tämän indikaattorin saavuttamisaikaa jatketaan, jopa 2,2 tuntia.

Linezolid on hyvin jakautunut kudosten sisällä, noin 31% komponenttia sitoutuu seerumin sisälle. Jakeluvälin keskimääräinen indeksi on 40-50 litraa.

Aktiivisen komponentin aineenvaihdunta toteutuu muodostumalla 2 perus-inaktiivista johdannaista. Yksi niistä muodostuu entsymaattisen reitin avulla, ja toinen on päinvastoin ei-entsymaattinen. Testit osoittivat, että linetsolidin metabolian aikana hemoproteiini P450 osallistuu minimaalisesti.

Huumeiden poistaminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (65%). Noin 30% aineesta erittyy muuttumattomana ja toinen 50% johdannaisten muodossa. Munuaisen puhdistusnopeuden keskimääräinen indeksi on noin 40 ml / minuutti (samankaltaiset luvut osoittavat verkon putkimaista reabsorptiota). Noin 10% aineesta erittyy suoliston kautta johdannaisten muodossa.

Annostus ja antotapa

Käytä lääkettä kahdella tavalla - parenteraalisesti tai suun kautta. Jos parenteraalista menetelmää käytettiin hoidon alkuvaiheessa, potilas saa siirtää oraaliseen reittiin samanlaisella annostuksella. Sen mitat nimeää lääkäri.

Kliinisen sairaalan / extrahospital-keuhkokuumeen poistami- seksi ja tämän lisäkkeiden ja ihon infektoivien prosessien monimutkaisten muotojen lisäksi tarvitaan 600 mg lääkettä kaksi kertaa päivässä. Tämä kurssi kestää 10-14 päivää.

Enterococcus-feciumin aiheuttamien patologien hoidossa on yleensä otettava 600 mg lääkettä 2 kertaa päivässä. Terapeuttinen kurssi jatkuu 14-28 vuorokautta.

Kun hoidetaan yksinkertaisia infektioprosesseja lisäyksissä ja ihossa, annosta 400-600 mg LS: ää vaaditaan 2 kertaa päivässä. Käsittelykurssi kestää 10-14 päivää.

Hoidon aikana on erittäin tärkeää tarkkailla 12 tunnin välein huumeiden käyttöä koskevien menettelyjen välillä. Jokaisen 12 tunnin aikana saa käyttää enintään 600 mg lääkettä.

Huumeiden turvallisuudesta ei ole tietoa yli 28 päivän ajan.

[1]

Käyttö Zivoksa raskauden aikana

Lääkkeen vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen, mutta myös raskauden kulkua ja sikiön kehittymistä ei ole tutkittu. Eläinkokeissa lääke osoitti lisääntymistoksisuutta, josta voidaan päätellä, että potentiaalinen vaara on ihmiselle. Raskaana oleville naisille tulee määrätä lääkitys pelkästään lääkärin valvonnassa ja myös potilaan tiukkaa todistusta.

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että linetsolidi pystyy siirtymään rintamaitoon. Koska lapselle on vaaraa, ei ole suositeltavaa käyttää huumeita imetyksen aikana. Jos lääkettä tarvitaan, on tarpeen peruuttaa imetykseen hoidon aikana.

Vasta

Huumeiden vasta-aiheista:

• potilaan suvaitsemattomuus lääkkeen vaikuttavalle aineelle samoin kuin muut tähän ryhmään kuuluvat antibiootit;
• potilaita MAO-estäjien käytön aikana ja lisäksi kahden viikon kuluessa hoidon päättymisestä niiden käytön yhteydessä;
• alle 12-vuotiaat lapset.

Jos potilaalla on maksan toimintahäiriöitä, lääkevalmistetta määrätään vain etujen ja mahdollisten riskien arvioinnin jälkeen ja myös yksinomaan lääkärin valvonnassa.

Erityistä varovaisuutta tarvitaan, jos potilaalla on tällaisia epänormaaleja (ja vain, jos verenpainetta voidaan seurata jatkuvasti):

• maaninen masennus;
• hallitsematon verenpaineen nousu;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• feokromosytooma;
• akuutti episodi huimaus;
• toistuva skitsofrenia.

Sivuvaikutukset Zivoksa

Kliinisen testauksen aikana päänsärky, pahoinvointi, kandidiaasi sekä selkähuumeet mainittiin useimmiten huumeidenkäytön kielteisten vaikutusten joukossa. 3%: n haittavaikutusten vuoksi hoitoa tarvitsivat keskeyttää lääkitys.

Zyvox-valmisteen käytön seurauksena potilaille voidaan havaita tällaisia negatiivisia ilmenemismuotoja:

• infektioprosessit: kandidiaasi emättimessä tai suuontelossa, vaginitis, sienet sekä koliitti (joskus pseudomembranoottisessa muodossa);
• hematopoieettisen järjestelmän: kehittäminen neutrofiilien, trombotsito-, pantsito- ja leukopenia, ja lisäksi eosinofiliaa tai myelosuppressiota ja anemian (joskus sideroblastinen muodossa);
• aineenvaihduntaprosessit: laktacidemia tai hyponatremia;
• Keskushermoston elimet: metallisen maun ulkonäkö suussa, unihäiriöt, kouristukset, parestesiat, huimaus ja sen kanssa hypoestesiat tai serotoniinipommitukset. Lisäksi korvien soimessa voi esiintyä optista neuropatiaa (kuten merkit, kuten häiriöt tai näköhäviöt ja värin havaitsemisen vääristyminen) tai perifeerinen neuropatia;
• CAS-elimet: tromboflebiitin, laskimotulehduksen tai rytmihäiriön kehitys sekä lisäksi lisääntynyt paine ja mikroinsuliini;
• Maha-suolikanavan elimiin: ulkonäkö oksentelu, vatsakipu (paikallinen tai yleinen), happovaivat, mutta muu kuin kuivuus suun limakalvon ja kielen vaihtaa väriä ja emali. Myös glossiitin tai gastriitin kehitys sekä tämän haimatulehduksen tai stomatiitin lisäksi;
• maksa-maksasairaus: ALT-, AST- ja AL-lisääntyminen yhdessä sen kanssa, hyperbilirubinemian kehitys ja maksanäytteiden muutokset;
• virtsajärjestelmän elimet: munuaisten vajaatoiminta, polyurian kehitys, hyperurikemia ja hyperkreatininaemia;
• dataanalyysi: LDH: n, lipaasin ja amylaasin lisääntyminen sekä lisäksi sokeri ja kreatiinifosfokinaasi; albumiinin väheneminen ja samanaikaisesti kokonaisproteiini; Lisäksi kaliumin arvojen muutos kalsiumin ja natriumin kanssa bikarbonaatilla. Joissakin tapauksissa sokeripitoisuus (tavanomaisissa ruokavalio-olosuhteissa) väheni, retikulosyyttien määrä kasvoi ja kloridi-indeksi muutettiin;
• muut: hyperhydroosien kehitys;
• allergiset oireet: dermatiitin, urtikaria, hiustenlähtö, Quincke-turvotus sekä anafylaksia; Lisäksi voi ilmetä bullous ihottumaa ja kutinaa;
• erityisiä ilmiöitä parenteraalisen annon jälkeen: hypertermia tai jano, kuume tai väsymys, sekä tuskalliset aistimukset antopaikassa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Dopaminergisten, vasokonstriktiivisten ja sympatomimeettisten (suorien ja epäsuorien) lääkkeiden yhdistetty käyttö voi aiheuttaa verenpaineen nousua.

Samanaikaisen käytön serotonergisten lääkkeiden kanssa serotoniinimyrkytyksen kehitys on mahdollista. Siksi tällaista lääkkeiden yhdistelmää ei suositella, paitsi tilanteissa, joissa molemmat ovat välttämättömiä potilaalle indikaatioiden mukaan. Tällöin lääkärin tulee seurata tarkasti potilaan tilan ja, jos kyseessä on myrkytyksen, päättää poistamisesta yhden lääkkeen, ottaen huomioon kaikki riskit ja suurella todennäköisyydellä vieroitusoireita pysäytettäessä serotonergisten lääkkeiden käyttöön.

Zyvox-hoidon aikana on suositeltavaa rajoittaa sellaisten tuotteiden käyttöä, jotka sisältävät paljon tyramiinia (lääkkeen ottaminen, on suositeltavaa syödä enintään 100 mg tyramiinia). Suurten tyramiiniannosten ottaminen yhdessä linetsolidin kanssa voi aiheuttaa vasokonstriktiivisia vaikutuksia. Hoidon aikana sinun pitäisi syödä rajoitettua määrää kypsää juustoa, hiivauutetta ja fermentoidut soijatuotteet ja juoda ei-tislatuista alkoholijuomista.

Lääkeaineen vaikuttava aine tukahduttaa MAO: n (palautuva vaikutus). Vaikka Zyvox-hoidon aikana käytetyillä annoksilla ei ole merkittävää lääkevalmistetta MAOlle, näiden lääkkeiden yhdistelmää ei suositella.

Linezolid ei vaikuta P450-elementin metaboloitujen lääkkeiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Elementin CYP3 A4 voimakkaat induktorit voivat vähentää linezolidin altistumisindeksejä.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Lääke on sellaisessa paikassa, johon lapsi ei pääse, tavanomaisissa olosuhteissa. Lämpötilan indeksit - enintään 25 ° С. Käytä välittömästi lääkevalmisteen avointa pakkausta.

[4]

Säilyvyys

Zyvox on sopiva käytettäväksi 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.