Zydena

Zidena on lääke, joka parantaa erektiota.

Viitteitä Zydena

Se on tarkoitettu erektiohäiriöiden poistamiseen, jotka ilmenevät kyvyttömyytenä saavuttaa erektio tai ylläpitää sitä riittävässä muodossa tyydyttävään yhdyntään.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

100 mg:n tabletit. Yksi läpipainopakkaus sisältää 1, 2 tai 4 tablettia. Yksi pakkaus sisältää yhden tällaisen läpipainopakkauksen (1, 2 tai 4 tablettia) tai kaksi läpipainopakkausta (1 tai 2 tablettia).

[ 2 ]

Farmakodynamiikka

Vaikuttava aine udenafiili on selektiivinen spesifisen PDE-5-elementin estäjä (palautuva vaikutus), joka auttaa cGMP-aineenvaihdunnan prosessia.

Udenafiililla ei ole suoraa relaksoivaa vaikutusta eristetyssä paisuvaiskudossa, vaikka seksuaalisen stimulaation vaikutuksesta se tehostaa typpioksidin relaksoivaa vaikutusta (estämällä PDE-5:tä, joka on vastuussa cGMP:n tuhoutumisesta paisuvaiskudoksessa).

Tämän seurauksena valtimoiden sileät lihakset rentoutuvat ja veri virtaa peniksen sisällä oleviin kudoksiin, mikä stimuloi erektiota. Jos seksuaalista stimulaatiota ei ole, lääkkeellä ei ole haluttua vaikutusta.

In vitro -testit ovat osoittaneet, että udenafiili toimii PDE-5-entsyymin selektiivisenä estäjänä. Tämä elementti sijaitsee paisuvaisen sileissä lihaksissa ja niiden mukana elinten verisuonissa sekä luustolihaksissa, munuaisissa verihiutaleiden kanssa ja pikkuaivoissa keuhkojen kanssa. Udenafiili hidastaa PDE-5-elementin toimintaa 10 000 kertaa voimakkaammin kuin PDE-1- ja PDE-2-entsyymit sekä PDE-3-entsyymin toimintaa PDE-4:n kanssa, ja sijaitsee aivoissa sydämen ja maksan kanssa sekä verisuonten ja muiden elinten kanssa.

Samaan aikaan vaikuttava aine on 700 kertaa voimakkaampi vaikutuksessaan PDE-5:een kuin PDE-6-elementtiin (se sijaitsee verkkokalvossa ja vastaa värien havaitsemisesta). Udenafiili ei hidasta PDE-11:n aktiivisuutta, minkä seurauksena se ei aiheuta lihas- ja lannekipuja eikä kivesten myrkyllisyyden merkkejä.

Vaikuttavan aineen ansiosta erektio paranee, mikä edistää onnistunutta yhdyntää.

Lääkkeen vaikutus kestää jopa 24 tuntia. Se alkaa ilmetä puoli tuntia sen ottamisen jälkeen (edellyttäen, että mies on seksuaalisesti kiihottunut).

Terveillä miehillä vaikuttava aine ei aiheuta luotettavaa muutosta systolisen ja diastolisen verenpaineen arvoissa lumelääkkeeseen verrattuna makuulla ja seisten (suurin alennettu taso on keskimäärin 1,6/0,8 ja 0,2/4,6 mmHg).

Samalla udenafiili ei muuta värinäköä (vihreä/sininen), koska sillä on heikko affiniteetti PDE-6-elementtiin. Aine ei vaikuta silmänpaineeseen, näöntarkkuuteen eikä siten pupillien kokoon eikä ERG:hen.

Testien aikana udenafiililla ei havaittu kliinisesti merkittävää vaikutusta pitoisuusindeksiin ja siten vapautuneiden siittiöiden määrään eikä siittiöiden morfologiaan ja liikkuvuuteen.

[ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääke imeytyy nopeasti suun kautta annon jälkeen. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 0,5–1,5 tunnin kuluttua (keskimäärin 1 tunti).

Puoliintumisaika on 12 tuntia, ja aineen korkea synteesinopeus plasman proteiinin kanssa (93,9%) pidentää sen vaikutusaikaa 24 tuntiin, kun sitä otetaan kerta-annoksena.

Runsasrasvaisen ruoan syöminen ei vaikuta udenafiilin imeytymisnopeuteen. Lääkkeen samanaikainen oraalinen anto 200 mg:n annoksena ja alkoholi 112 ml:n annoksena (laskettuna 40-prosenttiseksi etyylialkoholiksi) ei myöskään vaikuta lääkkeen farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Aineenvaihdunta tapahtuu suurimmassa määrin hemoproteiini P450:n CYP3A4-isoentsyymin osallistumisella.

Komponentin kokonaispuhdistuma terveellä henkilöllä on 755 ml/minuutti. Suun kautta otettuna se erittyy hajoamistuotteina ulosteiden mukana.

Vaikuttava aine ei kerry elimistöön. Kun vapaaehtoiset ottivat lääkettä päivittäin 100 ja 200 mg:n annoksina 10 päivän ajan, lääkkeen farmakokinetiikassa ei havaittu havaittavia muutoksia.

[ 4 ]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta, ruoasta riippumatta. Suositeltu annos on 100 mg. Tabletti tulee ottaa puoli tuntia ennen odotettua yhdyntää.

Ottaen huomioon yksilöllisen reaktion lääkkeeseen sekä sen tehokkuuden, annosta voidaan nostaa 200 mg:aan.

Lääkettä saa ottaa enintään kerran päivässä.

[ 8 ], [ 9 ]

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• intoleranssi jollekin lääkkeen aineosalle;
• yhdistetty käyttö nitraattien ja muiden typpioksidia tuottavien aineiden kanssa;
• alle 18-vuotiaat lapset.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä seuraavissa tapauksissa:

• miehet, joilla on hallitsematon verenpaineen nousu (yli 170/100 mmHg) sekä verenpaineen lasku (alle 90/50 mmHg);
• ihmiset, joilla on perinnöllinen degeneratiivinen verkkokalvon patologia (mukaan lukien retinitis pigmentosa ja proliferatiivinen retiniitti);
• henkilöt, joilla on ollut sydäninfarkti, aivohalvaus tai sepelvaltimoiden ohitusleikkaus viimeisen kuuden kuukauden aikana;
• jos potilaalla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• synnynnäisen QT-oireyhtymän tai lääkkeiden käytön aiheuttaman QT-ajan pidentymisen tapauksessa;
• alttius priapismin kehittymiselle;
• miehet, joilla on anatomisesti epämuodostunut penis;
• potilaat, joilla on peniksen implantti;
• henkilöt, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia – epästabiili angina pectoris tai yhdynnän aikana esiintyvä angina pectoris; krooninen sydämen vajaatoiminta (NYHA-luokituksen II–IV toiminnallinen luokka), joka on kehittynyt potilaalle viimeisen kuuden kuukauden aikana; sekä hallitsemattomat sydämen rytmihäiriöt: tällaisissa tapauksissa on otettava huomioon komplikaatioiden mahdollisuus;
• yhdistetty käyttö α-salpaajien, CCB-lääkkeiden tai muiden verenpainelääkkeiden kanssa, koska tämä voi aiheuttaa diastolisen verenpaineen lisälaskua sekä systolisen verenpaineen laskua 7-8 mmHg.

Sivuvaikutukset Zydena

Lääkkeen käytön seurauksena voi kehittyä seuraavia sivuvaikutuksia:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: kasvojen iholle on usein veren virtaus;
• Keskushermostoelimet: joissakin tapauksissa voi kehittyä huimausta, parestesiaa tai kohdunkaulan radikuliittia;
• näköelimet: usein silmissä on punoitusta, harvemmissa tapauksissa kipua, näön hämärtymistä tai lisääntynyttä kyynelvuotoa;
• iho: joissakin tapauksissa urtikaria kehittyy, kasvojen tai silmäluomien turvotusta esiintyy;
• ruoansulatuskanavan elimet: pääasiassa vatsavaivoja tai dyspeptisiä oireita ilmenee; harvemmin esiintyy hammassärkyä tai pahoinvointia, gastriittia tai ummetusta;
• hengityselimet: nenän tukkoisuutta esiintyy yleensä, ja toisinaan kehittyy hengenahdistusta tai nenän limakalvon kuivumista;
• tuki- ja liikuntaelimistö: nivelrikko kehittyy satunnaisesti;
• Yleistä: usein esiintyy epämukavuutta rinnassa tai päänsärkyä ja kuumetta; toisinaan esiintyy vatsakipua, rintakipua, janon tunnetta tai väsymystä.

Lääkkeen markkinoille tulon jälkeisessä testauksessa kuvattiin myös muita haittavaikutuksia: lisääntynyt syke, nenäverenvuoto, ripuli, tinnitus, allergiset reaktiot (eryteema ja ihottumat), pitkittynyt erektio, havaittavan yleisen epämukavuuden tunne ja kylmän tai kuumuuden lisäksi yskä ja asentohuimaus.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Yliannos

Lääkkeen 400 mg:n annoksella havaittu haittavaikutus oli verrattavissa oireisiin, joita havaittiin käytettäessä lääkettä pienemmillä annoksilla, mutta ne olivat yleisempiä.

Yliannostuksen poistamiseksi tulee käyttää oireiden lievittämiseen tarkoitettua hoitoa. Dialyysimenettely ei nopeuta lääkkeen vaikuttavan aineen erittymistä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Hemoproteiini P450 -isoentsyymin CYP3A4 estäjät (kuten indinaviiri ritonaviirin kanssa, erytromysiini simetidiinin kanssa sekä itrakonatsoli ketokonatsolin ja greippimehun kanssa) voivat lisätä udenafiilin ominaisuuksia.

Ketokonatsoli (400 mg:n annoksella) lisää udenafiilin (100 mg:n annoksella) plasman huippupitoisuutta 0,8-kertaisesti (85 %) ja lähes kaksinkertaisesti (212 %).

Ritonaviiri yhdessä indinaviirin kanssa tehostaa merkittävästi udenafiilin ominaisuuksia.

Rifampiini, deksametasoni ja kouristuslääkkeet (kuten fenytoiini karbamatsepiinin ja fenobarbitaalin kanssa) voivat kiihdyttää udenafiilin metaboliaa, minkä seurauksena näiden lääkkeiden yhdistelmäkäyttö heikentää jälkimmäisten ominaisuuksia.

Kun udenafiilia käytettiin kokeellisissa koeolosuhteissa yhdessä (suun kautta 30 mg/kg annoksella) ja nitroglyseriinin (2,5 mg/kg kerta-annos laskimoon) kanssa, ei havaittu vaikutusta udenafiilin farmakokineettisiin ominaisuuksiin, mutta niiden yhdistämistä ei silti suositella, koska se voi alentaa verenpainetta.

Udenafiili, samoin kuin α-blokkereiden luokkaan kuuluvat lääkkeet, ovat vasodilataattoreita, joten samanaikaisen käytön yhteydessä ne tulee määrätä pienimmillä annoksilla.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä paikassa, joka on suojattu auringonvalolta ja kosteudelta, eikä lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 30 °C.

Säilyvyys

Zidenaa voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[ 14 ]