Januvia

Januvia on hypoglykeeminen lääke, joka estää dipeptidyylipeptidaasi-4:ää.

ATC-koodaus: A10BH01.

Viitteitä Januvia

Lääke Januvia määrätään yhdessä ravitsemusmuutosten ja terapeuttisen liikunnan kanssa tyypin II diabetesta sairastavien potilaiden tilan vakauttamiseksi ja parantamiseksi.

Yhdistelmähoitoa metformiinin tai tiatsolidiinidionityyppisten lääkkeiden kanssa suositellaan tapauksissa, joissa ruokavalion muutokset ja monoterapia eivät tuota odotettua tulosta.

Julkaisumuoto

Januviaa valmistetaan tablettimuodossa, joka sisältää sitagliptiinifosfaattihydraattia.

Tablettien annostus:

• 50 mg (lääke, jonka toisella puolella on merkintä 112);
• 100 mg (lääke, jonka toisella puolella on merkintä 277).

Beigenväriset tabletit on pakattu alumiinisiin läpipainopakkauksiin, jotka on sijoitettu pahvilaatikkoon. Pakkaus sisältää lääkevalmisteen pakkausselosteen.

[ 1 ]

Farmakodynamiikka

Januvia-niminen verensokeria alentava lääke on tehokas suun kautta otettuna. Vaikuttava aine eroaa kemiallisessa rakenteessa ja farmakologisissa ominaisuuksissa samankaltaisista insuliinivalmisteista, sulfonyyliureapohjaisista aineista, amyliinista, γ-reseptoriagonisteista jne. Estämällä dipeptidyylipeptidaasia vaikuttava aine lisää suolistossa tuotettavien inkretiinihormonien määrää. Yleensä näiden hormonien määrä kasvaa ruoan nauttimisen seurauksena. Inkretiiniaineita pidetään osana glukoosihomeostaasia säätelevää sisäistä fysiologista prosessia.

Jos verensokeri on koholla tai normaalialueella, inkretiinihormonit stimuloivat aktiivista insuliinin tuotantoa. Lisäksi sen eritys haiman β-soluissa aktivoituu, mikä selittyy solunsisäisten prosessien säätelyllä.

Myös Januvia-lääke auttaa estämään glukagonin liiallista eritystä. Glukagonitason lasku samanaikaisesti insuliinin määrän lisääntymisen kanssa johtaa glukoosin tuotannon vähenemiseen maksassa. Tällaisten prosessien seurauksena glykemia laskee.

Alhaisilla glukoosipitoisuuksilla edellä mainitut ominaisuudet eivät ilmene.

Januvian vaikuttava aine estää inkretiinihormonien hydrolyysiä dipeptidyylipeptidaasientsyymin avulla. Tämän seurauksena GLP-1:n ja GIP:n pitoisuudet plasmassa nousevat, glukoosista riippuva insuliinin tuotanto lisääntyy ja glukagonin eritys vähenee.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttavan aineen imeytyminen voi olla noin 87 %, mikä ei liity ruoan saantiin.

Lääkkeen keskimääräinen jakautumismäärä 100 mg:n kerta-annoksen jälkeen on 198 l. Vaikuttavan aineen sitoutumisprosentti plasman proteiineihin on pieni ja tuskin 38 %.

Jopa 80 % aineesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Vain jopa 15 % voi erittyä ulosteeseen. Vain pieni osa lääkeaineesta metaboloituu.

100 mg:n Januvian keskimääräinen puoliintumisaika suun kautta otettuna voi olla 12,5 tuntia. Munuaispuhdistuma on 350 ml minuutissa.

Potilaan lievällä tai kohtalaisella munuaisten vajaatoiminnalla sekä potilaan korkealla iällä ei ole kliinistä merkitystä.

[ 3 ]

Annostus ja antotapa

Januvian vakioannos on 100 mg vuorokaudessa kerrallaan otettuna. Lääkkeen ottaminen ei ole yhteydessä ruokailuun.

Jos potilas jostain syystä ei ole ottanut lääkeannosta ajoissa, lääkettä tulee ottaa määrätty määrä mahdollisimman pian. Älä ota kaksinkertaista Januvia-annosta kerralla.

Lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa lääkkeen annostusta. Sama koskee iäkkäitä potilaita.

Januvian annostuksen muuttamista koskevat säännöt vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa eivät ole tiedossa, koska tutkimuksia tällä alalla ei ole tehty.

[ 6 ], [ 7 ]

Käyttö Januvia raskauden aikana

Januvian vaikutuksista raskauteen, imetykseen tai sikiön ja lapsen terveyteen ei ole tehty luotettavia tutkimuksia. Näistä syistä Januvia-hoitoa ei suositella edellä mainituissa olosuhteissa.

Vasta

Vasta-aiheet hypoglykeemisen lääkkeen Januvian määräämiselle voivat olla:

• lisääntynyt todennäköisyys allergisen reaktion kehittymiselle kehossa;
• lapsen synnytyksen ja imetyksen aika;
• Tyypin I diabetes mellitus;
• diabeettisen ketoasidoosin ilmiöt.

Lisäksi lääkärit eivät suosittele Januvia-hoitoa alle 18-vuotiaille potilaille käytännön tutkimuksen puutteen vuoksi.

[ 4 ], [ 5 ]

Sivuvaikutukset Januvia

Yleensä lääke ei aiheuta negatiivisia vaikutuksia riippumatta siitä, käytetäänkö sitä yhdessä muiden diabeteslääkkeiden kanssa. Erittäin harvinaisissa tapauksissa havaittiin seuraavia sivuvaikutuksia:

• tulehdusprosessit ylemmissä hengitysteissä;
• päänsärkyä;
• suolistohäiriö;
• nivelkipu;
• pahoinvointi- tai oksentelukohtauksia.

Laboratoriokokeissa voidaan havaita leukosyyttien ja neutrofiilien määrän nousua sekä alkalisen fosfataasin arvon laskua. Kummallakaan näistä indikaattoreista ei ole merkittävää roolia, eikä niitä voida pitää kliinisesti tärkeinä.

Yliannos

Januvian kerta-annoksen suurentaminen 800 mg:aan kokeissa ei paljastanut mitään haitallisia sydänreaktioita. Muita sivuvaikutuksia ei havaittu.

Yli 800 mg:n lääkkeen ottamista kerralla ei ole tutkittu.

Jos Januvian yliannostuksen mahdollisuus on teoriassa mahdollinen, pääpainon tulisi olla oireenmukaisessa ja tukevassa hoidossa. Dialyysin tehokkuus tässä tapauksessa on kyseenalainen.

[ 8 ], [ 9 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tutkimuksissa ei havaittu kliinisesti merkittäviä lääkeyhteisvaikutuksia Januvian kanssa.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke säilytetään +15–+30 °C:n lämpötilassa. Lääkkeitä, mukaan lukien Januviaa, ei saa säilyttää lasten ulottuvilla olevissa paikoissa.

[ 13 ]

Säilyvyys

Januviaa voidaan säilyttää enintään 2 vuotta, minkä jälkeen lääke on hävitettävä.

[ 14 ]