Velaksin

Velaxin on lääkitys masennuslääkkeiden ryhmästä.

Viitteitä Velaksina

Sitä käytetään vaikeiden masennusten epidemioiden hoidossa (lisäksi myös niiden kehittymisen estämiseksi). Lisäksi sitä käytetään yleistyneisiin ahdistushäiriöihin ja sosiaalisiin fobioihin.

[1]

Julkaisumuoto

Vapautus kapseleissa. Sisällä yksi läpipainopakkaus sisältää 10 kapselia, erillisessä pakkauksessa - 3 läpipainolevyä. Läpipainopakkauksessa on myös 14 kapselia. Erillisessä nipussa on 2 läpipainopakkausta.

[2], [3]

Farmakodynamiikka

Venlafaksiinin antidepressiiviset ominaisuudet liittyvät neurotransmitterin aktiivisuuden voimistumiseen CNS-alueella.

Venlafaksiini ja sen Päähajoamistuote (O-desmetilvenlafaksinom - ALE) - vahva lääke inhibiittori kääntää serotoniinin ja noradrenaliinin talteenottoa aspartaatti tyyppi. Lisäksi nämä aineet kykenevät estämään käänteisen dopamiinin talteenoton prosessin neuronien avulla.

Aktiivinen lääkeainekomponentti yhdessä EFA: n kanssa, jos kyseessä on yksi tai useampi käyttö, vähentää P-adrenergisen tyypin ilmentymiä. Samalla tehokkuudella ne vaikuttavat myös käänteisen hermovälittäjän talteenottoon. Tässä tapauksessa venlafaksiinilla ei ole suurta vaikutusta MAO-aineiden aktiivisuuteen.

Lisäksi, venlafaksiini, ei ole affiniteettia fentsiklidinovymi, bentsodiatsepiinin ja opiaattien tai NMDA-päätteet, ja ei vaikuta vapautumiseen norepinefriiniprosesseihin golovnomozgovye kudoksen läpi.

Farmakokinetiikkaa

Noin 92% aineesta imeytyy kerta-annoksen kapselin sisäänoton jälkeen. Käytettäessä kapseleita, joilla on pitkittynyt vapautuminen, aktiivisen komponentin ja sen metaboliitin huippuarvot plasmassa ovat 6,5 ± 1,5 ja vastaavasti 8,8 ± 2,2 tuntia.

Aineen imeytymisnopeus on hitaampi kuin sen poistamisen analogiset arvot. Näin ollen, reaaliaikainen puoli-elämän käytettäessä kapseleita kestovaikutteistyyppinen (15 ± 6 tuntia) voidaan yleensä pitää ajan poluabsorbtsii korvaamalla ne todellinen puoli-elämän (5 ± 2 tuntia), joka kehittyy kun kyseessä on lääkkeen välittömästi vapautuvan tyyppi.

Jos samanaikaisesti annosteltiin lääkkeen välittömästi vaikuttavia tabletteja tai kapseleita, joilla oli pitkäaikainen vaikutus, vaikuttavan aineen ja metaboliitin vaikutus oli samankaltainen molempien lääkeaineiden muodossa. Lääkkeiden plasman arvojen vaihtelut olivat hieman pienemmät käytettäessä kapseleita, joilla oli pitkittynyt vaikutus. Tästä johtuen pitkittyneillä kapseleilla on alentunut absorptiomäärä, mutta sen (imu) tilavuus pysyy samana kuin tablettien välittömän vaikutuksen.

Venlafaksiinin erittyminen sen hajoamistuotteilla tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta. Noin 87% komponenteista erittyy virtsaan 48 tunnin kuluessa (muuttumattomat komponentit, konjugoidut ja ei-konjugoituvat EFA: ta tai muut sekundääriset hajoamistuotteet poistetaan).

Venlafaksiinin puoliintumisaika aktiivisella hajoamistuotteella (B-desmetyylivenlafaksiini) pidentää maksan / munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Kapseleiden, joilla on pitkävaikutteinen vaikutus yhdessä ruoan kanssa, ei vaikuta lääkkeen komponenttien imeytymiseen.

[4], [5]

Annostus ja antotapa

Kapselilääkkeitä tulee käyttää ruoan kanssa, nielaista kokonaan ja pestä vedellä. Älä murskata, avaa tai pureskele kapselia, vaan pistä se myös veteen. Vastaanotto suoritetaan kerran päivässä noin samaan aikaan - aamulla tai illalla.

Masennuksen tilassa sen on otettava 75 mg lääkettä päivässä. Tarvittaessa on mahdollista lisätä annostusta 150 mg: aan kerran vuorokaudessa kahden viikon käytön jälkeen. Tämä tehdään kliinisen parannuksen saamiseksi. Lievässä sairauden asteessa päivittäinen annos lisätään 225 mg: aan ja vakavasti 375 mg: aan. Annostuksen lisäys on tarpeen joka toinen viikko tai kauemmin (yleensä vähintään 4 päivän kuluttua) - 37,5-75 mg: n annoksella.

Kun käytettiin Velaxinia 75 mg: n annoksena, lääkkeiden masennuslääkkeitä havaittiin kahden viikon hoidon päätyttyä.

Yleisoidun tyyppisten ahdistushäiriöiden ja sosiaalisten fobioiden hoidossa.

Yksittäisten ahdistuneisuushäiriöiden (kuten sosiaalisen fobian) hoidon aikana päivässä on suositeltavaa ottaa 75 mg lääkettä. Jos tämä on tarpeen vahvemman lääkkeen vaikutuksen saavuttamiseksi, kahden viikon hoidon jälkeen annetaan päivittäisen annoksen suurentaminen 150 mg: aan. Lisäksi se saa nostaa 225 mg: aan päivässä. Annoksen suurentaminen vaaditaan kahden viikon hoidon jälkeen (tai kauemmin, mutta vähintään 4 päivää myöhemmin) - 75 mg: lla.

Jos käytetään 75 mg: n lääkkeitä, anksiolyyttinen vaikutus kehittyy ensimmäisen lääketieteellisen viikon jälkeen.

Jotta ehkäisisi relapsien tai tukevaa hoitomuotoa.

Lääkärit suosittelevat masennustilaisuuksien hoitoa vähintään kuuden kuukauden ajan.

Tukemalla hoitomuotoa ja sen lisäksi, että estetään relapsien tai uusien depressiivisten episodien esiintyminen, käytetään usein samanlaisia annoksia kuin tavanomaisen masennuksen episodiin vaikuttavat. Lääkäri on velvollinen jatkuvasti vähintään yhden kerran kolmen kuukauden aikana määrittämään pitkittyneen terapeuttisen kurssin tehokkuuden asteen.

Venlafaksiinin käytön lopettaminen.

Lääkkeen käytön loputtua sen on vähennettävä vähitellen annosta. Kun käytät Velaxinia yli 6 viikon ajan, annos pienenee vähintään 2 viikkoa.

Aikaväli, joka vaaditaan annoksen pienentämiseen vähitellen, riippuu hoidon aikana otetun annoksen suuruudesta sekä myös kurssin kestosta ja potilaan yksilöllisestä siedettävyydestä.

Riittämätön munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

Munuaissairaus, jossa GFR on> 30 ml / minuutti, ei tarvitse muuttaa annosta. GFR <30 ml / min, lääkkeen päivittäinen annos tulisi pienentää 50%: lla. Hemodialyysiä tekevien henkilöiden pitäisi myös vähentää huumeiden päivittäistä annosta 50%: lla. Tällöin Velaxin tulisi ottaa hoidon päätyttyä.

Ihmiset, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta päivittäisestä annoksesta, vähenevät myös 50%. Joskus tarvitaan vähemmän kuin 50%.

[9]

Käyttö Velaksina raskauden aikana

Velaxin-kapselien käyttöä raskauden tai imetyksen aikana on kielletty.

Vasta

Suurten vasta-aiheiden joukossa:

• huumeiden aineosien intoleranssi;
• yhdistelmähoito MAO: n kanssa huumausaineiden estäjien kanssa sekä myös kahden viikon kuluttua jälkimmäisen käytön soveltamisesta;
• sen on peruutettava venlafaksiinin käyttö viimeistään yhden viikon kuluttua hoidon aloittamisesta MAOI-luokkaan kuuluvilla lääkkeillä;
• kohonnut verenpaine vaikeassa muodossa (180/115 tai enemmän ennen hoidon aloittamista);
• glaukooman esiintyminen;
• virtsaamisongelmia virtsan riittämättömän ulosvirtauksen vuoksi (esim. Eturauhasen sairaudet);
• munuaisten tai maksan vajaatoiminta vakavasti;
• Lääkkeen käytön tehoa ja turvallisuutta lapsilla ei ole tutkittu, joten lääkkeitä ei saa käyttää.

[6]

Sivuvaikutukset Velaksina

Kapselit voivat aiheuttaa tällaisia haittavaikutuksia:

• CCC: n reaktiot: usein verisuonten laajeneminen (lähinnä kasvojen punoitusta tai kuumia aaltoja) sekä verenpaineen nousu. Joskus kehittyy takykardia, ortostaattinen romahtaminen ja verenpaineen lasku. Kammion yksilöllinen fibrillaatio, nopea sydämen lyöntitiheys, QT-ajan pidentyminen, tajunnan menetys ja kammioiden takykardia (tämä sisältää pyrotuettityypin rytmihäiriön);
• ruoansulatuskanavan häiriöt: usein on ummetus, oksentelu, ruokahalun paheneminen ja pahoinvointi. Joskus saattaa esiintyä hampaita;
• imusuonien ja verenkierron ilmenemismuodot: joskus verenvuoto on limakalvossa (esim. Ruoansulatuskanavassa) ja kouristuksia. Joissakin tapauksissa verenvuoto voi lisääntyä ja trombosytopenia kehittyä. Ehkä veren rasvakudoksen muodostuminen (tämä sisältää neutropenian ja pancytopenian, agranulosytoosin ja aplastisen anemian);
• ravitsemuksellisen aineenvaihdunnan häiriöt ja aineenvaihdunta: usein painon lasku ja seerumin kolesterolin nousu ovat usein vähentyneet. Harvemmin on hyponatremiaa, funktionaalisten maksa-arvojen ja painonnousun poikkeama. Joskus on ripuli, hepatiitti, haimatulehdus ja ADH-hypersekretio-oireyhtymä ja prolaktiinin indeksi kasvaa;
• väärinkäytöksiä työssä kansalliskokouksen: on usein heikkeneminen libidon, lihasten hypertonicity, huimaus, ja sitä paitsi unihäiriöt, vapina ja parestesia, kuiva suun limakalvoilla, tunne hermostuneisuus, sedaatio ja unettomuus, ja akatisia ja tasapaino-ongelmia koordinointiin. Harvemmin esiintyvät hallusinaatioita, tunne apatia, myoklonus ja serotoniinin myrkyllisyys. Toisinaan on maanisia oireita, kouristuksia, ekstrapyramidaalioireita (sisältää dyskinesia ja dystonia), CSN (mukaan lukien oireet muistuttavat NMS) ja rabdomyolyysi lisäksi aste myöhään dyskinesian, epilepsia ja tinnitus. Ehkä deliriumin tai psykomotorisen agitaation kehittyminen;
• psyykkiset häiriöt: usein on unettomuutta, depersonalisaation ja sekaannuksen tunne sekä oudot unet. Ehkä itsemurhien ajatusten syntyminen ja itsemurha-käyttäytymisen kehitys;
• hengityselinten reaktio: pääosin haukottelu kehittyy. Eosinofilia-keuhkotyypin mahdollinen esiintyminen;
• ihon ilmenemismuodot: usein on hyperhidrosis (myös yöllä). Harvemmin on kutinaa, hiustenlähtöä ja ihottumaa. Joskus on olemassa Lyell- tai Stevens-Johnson-oireyhtymiä ja erythema polyforma;
• aistien reaktiot: usein havaittu mydriaasi, majoitus- tai näköhäiriö ja glaukooma. Mahmutyyppien häiriö esiintyy harvemmin;
• virtsatietävyyden ja munuaisten häiriöt: usein on dysuria (tavallisesti urinaatiossa on vaikeuksia). Joskus viivästyminen viivästyy;
• häiriöt maitorauhasen ja lisääntymiselinten alueella: usein miehet kehittävät ejakulaatiohäiriön ja impotenssin; naiset kehittävät anorgasmiaa ja kuukautiskierron häiriöitä, jotka johtuvat epäsäännöllisen verenvuodon lisääntymisestä (esim. Metrorragiassa tai menorragiassa);
• systeemiset oireet: yleinen tunne väsymyksestä tai heikkoudesta ja lisäksi anafylaksia, kuumetta ja valoherkkyyttä.

[7], [8]

Yliannos

Ilmenemismuotoja yliannostuksen: parametrivaihtelujen EKG menettelyn (pidentymistä QT-ajan, LBBB, sekä pidentymisen QRS-kompleksi), PT ja takykardia kammion verenpaineen laskua, bradykardia, huimaus ja mydriaasi sekä ulkonäkö kouristukset, oksentelu ja kasvu tajunnan häiriöt (tunne uneliaisuudesta koman tilaan). Usein tällaiset häiriöt ja oireet menevät itsestään.

Kun hoidetaan myrkytystä, sen on ylläpidettävä hengityselinten läpäisykykyä, joka antaa riittävän happisaturaation ja ilmanvaihdon.

Sydämen nopeuden ja elintoimintojen seurantaan tarvitaan pitkä aika sekä oireenmukainen ja tukeva hoito. Aktivoitua hiiltä voidaan myös käyttää. Oksentelu on kiellettyä, koska on mahdollista imetystä.

[10], [11]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Apteekit IMAO.

Venlafaksiinin ja MAO-valmisteiden yhdistelmä on kielletty.

Se ilmoitti tapahtumasta vakavien sivuvaikutusten potilailla, jotka lopettanut MAO-estäjä vähän ennen käyttöä venlafaksiinin tai venlafaksiinin vähän ennen käyttöä MAOIs. Niistä reaktioita havaittu kouristukset, oksentelu, vapina, pahoinvointi ja huimaus, runsas hikoilu, kuume, tyyppi ja kunto, jota vasten havaittu oireita, kuten kouristuksia ja CSN ja joskus kuolemaan johtavia.

Tämän seurauksena venlafaksiinia on käytettävä vähintään 2 viikkoa MAOI-hoidon päätyttyä.

On suositeltavaa tarkkailla vähintään 14 vuorokautta kiertävän MAOI: n käytön lopettamisesta moklobemidin kanssa sekä venlafaksiinihoidon aloittamista. Kun MAOI: a käytetään edellä kuvattujen haittavaikutusten vuoksi, tämän potilaan siirtämisen venlafaksiiniksi moklobemidista, tämän jakson tulisi olla vähintään 1 viikko.

Lääkkeet, jotka vaikuttavat HC: n toimintaan.

Otettaessa huomioon lääkkeen altistumisen Velaksina, ja lisäksi riski serotoniinin myrkytyksen, kun kyseessä on yhdistelmä lääkkeiden, jotka kykenevät vaikuttamaan hermoimpulssien serotonergisten tyyppi (mukaan lukien selektiiviset lääkkeen estäjät käänteinen serotoniinin talteenoton Triplane tai litium PM), hoito pitäisi tehtävä varoen.

Indinaviiri.

Lääkityksen ottaminen yhdessä indinaviirin kanssa laski viimeksi mainitun huipputason ja AUC-arvot 36% ja 28% vastaavasti. Lisäksi indinaviirilla ei ollut vaikutusta venlafaksiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin EFA: n kanssa.

Varfariini.

Varfariinia saaneilla henkilöillä venlafaksiinin käytön alkaessa voidaan havaita antikoagulanttisten ominaisuuksien lisääntyminen. Lisäksi PTV: n indeksejä kasvaa.

Haloperidoli.

Koska haloperidoli pystyy kerääntymään kehoon, sen vaikutus voi lisääntyä.

Simetidiini.

Simetidiini tasapaino-arvot kykenee inhiboimaan metaboliaa venlafaksiinin ensikierron, mutta ei ole merkittävää vaikutusta muodostumista ja poistamista aineen B-desmetyylivenlafaksiini, sisällä verenkiertojärjestelmään paljon merkittäviä määriä. Tämä antaa meille mahdollisuuden päätellä, että edellä mainittujen lääkkeiden yhdistelmä terveessä henkilössä ei edellytä muutoksia annostuksessa. Mutta vanhukset, joilla on häiriöitä maksan tätä yhdistelmää tulisi käyttää varoen, koska ei ole tietoa lääkkeiden yhteisvaikutuksista. Tällöin tarvitaan hoitoprosessin jatkuva seuranta.

Lääkkeet, jotka hidastavat CYP2D6-elementin vaikutusta.

Isoentsyymi CYP2D6: n, joka on vastuussa prosessien geneettisten polymorfismien, ja vaikuttaa metaboliaan suuri määrä masennuslääkkeitä muuntaa venlafaksiinin aineen sen pääasiallinen hajoamistuote - ODV. Tämä luo edellytykset Velaxinin vuorovaikutuksen kehittämiselle elementin CYP2D6 estävien lääkkeiden kanssa.

Vuorovaikutukset, jotka vähentävät ODV: ään muunnetun aktiivisen komponentin määrää, voivat teoriassa lisätä aineen arvoja seerumissa ja pienentää sen aktiivisen hajoamistuotteen indeksejä.

Ketokonatsoli (elementin CYP3A4 estävä aine).

Ketokonatsolin testit CYP2D6-komponentin nopeissa ja hitaissa aineenvaihdunnassa osoittivat, että venlafaksiinin AUC-arvoa käytettäessä venlafaksiinin AUC-arvo nousee vastaavasti (21% ja 70%). Myös O-desmetyylivenlafaksiinin taso kasvaa (23% ja 33% vastaavasti).

Yhdessä CYP3A4: n estäjien lääkeaineen (itrakonatsolin joukossa, klaritromysiinin atatsanaviirin ja vorikonatsoli, ja lisäksi, indinaviiri, sakinaviiri ja nelfinaviiri posakonatsoli ja telitromysiini, ketokonatsoli ja ritonaviiri) lisää tehokkaana komponenttina lääke indikaattoreita ja EFA. Näin ollen täytyy huolellisesti yhdistää edellä valmisteet ja Velaksin.

Hypoglykeemiset ja hypotensiiviset lääkkeet.

Klotsapiinin indeksejä on lisääntynyt, mikä on tilapäisesti yhteydessä sivuvaikutusten kehittymiseen (tämä sisältää kouristuksia) venlafaksiinin käytön lopettamisen jälkeen.

Venlafaksiinihoidon aikana sinun on lopetettava alkoholin käyttö.

[12], [13], [14]

Varastointiolosuhteet

Velaxin on pidettävä lapsille esteettömässä paikassa. Lämpötilan arvot ovat korkeintaan 30 ° C.

[15]

Säilyvyys

Velaxin-valmistetta saa käyttää 5 vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.

[16]