Therofun

Terofun on nenän tukkoisuutta vähentävä lääke, jolla on systeemisiä vaikutuksia. Se kuuluu sympatomimeettien ryhmään.

Komponentti triprolidiini hillitsee kutinaa ja systeemistä hyperemiaa, joita esiintyy endogeenisen histamiinin erityksen yhteydessä.

Pseudoefedriinillä on voimakas turvotusta vähentävä vaikutus ja samalla epäsuora ja suora sympatomimeettinen vaikutus. Aine stimuloi sydämen toimintaa, sillä on keuhkoputkia laajentava ja vasokonstriktiivinen vaikutus, se nostaa verenpainetta ja stimuloi myös keskushermoston toimintaa. [ 1 ]

Verrattuna efedriiniin voidaan havaita, että pseudoefedriini aiheuttaa paljon harvemmin verenpaineen nousua ja takykardian kehittymistä, ja se myös stimuloi epätodennäköisemmin keskushermoston toiminnallista aktiivisuutta. [ 2 ]

Viitteitä Therofun

Sitä käytetään nuhan oireiden hoitoon (mukaan lukien vasomotorinen nuha, jolla on allerginen alkuperä) sekä flunssaan ja vilustumiseen.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solupakkauksessa; pakkauksessa - 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Triprolidiini on alkyyliamiinien alaluokkaan kuuluva histamiini H1 -päätteiden kilpaileva estäjä. Sillä on minimaalinen kolinolyyttinen vaikutus; sitä käytetään oireenmukaisena aineena – se poistaa histamiinin eritykseen liittyviä oireita.

Pseudoefedriini stimuloi hengitysteiden limakalvon sisällä sijaitsevien verisuonten α-adrenergisten reseptorien vaikutusta, mikä johtaa niiden kaventumiseen, mikä auttaa poistamaan nenän limakalvon turvotusta, vähentämään kudosten hyperemiaa ja lievittämään nenän tukkoisuutta samalla, kun se lisää hengitysteiden läpäisykykyä.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen farmakokinetiikka liittyy kunkin sen elementin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Pseudoefedriini ja triprolidiini imeytyvät hyvin suolistossa suun kautta otettuna.

Triprolidiini osallistuu synteesiin plasman proteiinin kanssa. Yhden tabletin ottamisen jälkeen triprolidiinin plasmansisäinen Cmax-taso saavuttaa noin 5,5–6,0 ng/ml ja havaitaan 120 minuutin kuluttua. Triprolidiinin puoliintumisaika on noin 3,2 tuntia. Metaboliset komponentit muodostuvat hydroksylaation ja oksidatiivisen dealkylaation aikana. Metaboliitit erittyvät virtsaan. Vain noin 1 % annetusta triprolidiinista pysyy muuttumattomana erittymisen aikana.

Pseudoefedriinin Cmax-arvot ovat noin 180 ng/ml ja ne mitataan kahden tunnin kuluttua. Pseudoefedriinin puoliintumisaika on 5,5 tuntia.

Osa pseudoefedriinistä osallistuu intrahepaattisiin aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen inaktiivisen metabolisen komponentin. Pseudoefedriini erittyy metaboliittiensa kanssa munuaisten kautta (noin 55–75 % muuttumattomana) 24 tunnin kuluessa. Pseudoefedriinin eritysindeksi kasvaa virtsan happamoitumisen seurauksena ja pienenee vastaavasti sen pH:n noustessa.

Annostus ja antotapa

Lääkettä on tarpeen ottaa yksi tabletti 3-4 kertaa päivässä.

Lääkäri valitsee hoitojakson keston, ja se kestää usein 4–5 päivää. Jos annos unohtuu, annosta ei tarvitse kaksinkertaistaa. Lääke otetaan maidon tai ruoan kanssa.

• Hakemus lapsille

Ei voida käyttää lastenlääketieteessä.

Käyttö Therofun raskauden aikana

Terofunin käyttö raskaana oleville naisille on kielletty.

Triprolidiini ja pseudoefedriini erittyvät rintamaitoon pieninä määrinä, mutta niiden vaikutuksesta lapseen ei ole tietoa, joten lääkettä ei käytetä imetyksen aikana.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen osiin;
• kohonnut verenpaine (vaikea);
• vakava sepelvaltimotaudin muoto;
• sepelvaltimoiden ateroskleroosi;
• aivoverisuonia vaikuttava ateroskleroosi;
• SN-koodi;
• tyreotoksikoosi;
• vakava maksavaurio;
• käyttö yhdessä MAO-estäjien kanssa tai 14 päivän kuluessa niiden lopettamisesta( tämä sisältää antibakteerisen lääkkeen furatsolidonin). Pseudoefedriinin yhdistelmä määritellyn lääkeryhmän kanssa voi aiheuttaa verenpaineen nousua.

Sivuvaikutukset Therofun

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• hermoston toimintaan vaikuttavat vauriot: unettomuus, päänsärky, vapina, huimaus ja levottomuus. Joskus esiintyy hallusinaatioita, näköhäiriöitä, kouristuksia, lihasheikkoutta ja uneliaisuutta;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ongelmat: rytmihäiriöt, takykardia tai romahdus;
• allergiaoireet: kutina, hyperemia rintakehässä ja epidermaaliset ihottumat;
• Muut: oksentelu, ripuli, dysuria, virtsaamisvaikeudet, hengenahdistus, ruokahaluttomuus, kserostomia tai nenänielun ja kurkun limakalvojen kuivuminen.

Yliannos

Myrkytys aiheuttaa takykardiaa, sydämen rytmihäiriöitä, verenpaineen nousua tai laskua ja hallusinaatioita. Lisäksi havaitaan mydriaasia, heikkoutta, ihon ja limakalvojen kuivumista, vapinaa, oksentelua, uneliaisuutta ja pahoinvointia sekä hengityslamaa, hypertensiivistä kriisiä ja mielentilan muutoksia.

Mahahuuhtelu suoritetaan sekä aktiivihiilen käyttö. On välttämätöntä ylläpitää sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa sekä hengitystä. Pseudoefedriinin eliminaationopeutta tehostetaan dialyysillä tai tehostetulla diureesilla.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistelmä trisyklisten masennuslääkkeiden, sympatomimeettien (mukaan lukien ruokahalua hillitsevät aineet, joilla on tukkoisuutta vähentäviä aineita, sekä amfetamiinityyppisten psykostimulanttien) tai MAO-estäjien (furatsolidoni) kanssa, jotka vaikuttavat sympatomimeettisten amiinien kataboliseen aktiivisuuteen, aiheuttaa verenpaineen nousua.

Koska Terofun sisältää pseudoefedriiniä, se kykenee osittain neutraloimaan sympaattiseen aktiivisuuteen vaikuttavien lääkkeiden (mukaan lukien betanidiini, debrisokiini bretiliumin kanssa, metyylidopa, guanetidiini sekä α- ja β-adrenergiset salpaajat) verenpainetta alentavan vaikutuksen.

Vaikka objektiivista tietoa ei ole, lääkettä käyttävien tulisi välttää alkoholin tai muiden keskushermostoon vaikuttavien rauhoittavien lääkkeiden käyttöä.

Varastointiolosuhteet

Terofun on säilytettävä paikassa, joka on suojattu auringonvalolta, kosteudelta ja pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Terofunia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Actifed, Orinol, Coldar Terosimin kanssa, Zestra ja Trifed Mili-nokalla sekä Coldflu Plus.