Temotsolomidi

Temotsolomidilla on immunosuppressiivinen ja kasvaimen vastainen vaikutus.

Viitteitä Temotsolomidi

Sitä käytetään pahanlaatuisten glioomien hoidossa ja lisäksi kehittämällä relapseja tai taudin etenemistä sen jälkeen, kun potilas on läpäissyt normaalin hoitokurssin.

Lisäksi ne on määrätty pahanlaatuisen melanooman hoitoon, jolla on yleinen muoto ja joiden metastaasit ovat kehittyneet (pääsarjan lääkkeinä).

[1], [2], [3]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen suoritetaan kapseleissa, joiden tilavuus on 5, 20 ja myös 100 tai 140 ja 250 mg injektiopullojen sisällä (5 tai 20 kappaletta).

[4], [5]

Farmakodynamiikka

Temotsolomidi on alkyloivia ominaisuuksia sisältävä lääke, jolla on kasvaimen vastainen vaikutus. Lääkkeen rakenne - imidatsotraasiini.

Kiertävässä järjestelmässä (fysiologisessa pH-arvossa) suoritetaan aineen nopea kemiallinen transformaatio, jossa MTIC: n aktiivinen komponentti muodostuu. Joidenkin sytotoksisuus tämän komponentin johtuu pääasiassa guaniini alkylointiprosesseja (varten O6 tyyppi asento) ja lisäksi alkylointimenetelmä (at N7 asennossa tyyppi). On todennäköistä, että syntynyt sytotoksinen vahinko aktivoi mekanismin, jossa jäljelle jäävän metyylin poikkeava pelkistys tapahtuu.

[6], [7], [8]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettavan lääkkeen imeytyminen suurella nopeudella ruoansulatuskanavasta. Plasman Cmax-tasoa havaitaan keskimäärin 30-90 minuutin kuluttua (kaikissa olosuhteissa sen tulee olla vähintään 20 minuuttia) yhden annoksen käytön jälkeen temotsolomidia käytettäessä. Elintarvikkeiden kanssa syöminen merkitsi 33%: n laskua Cmax: ssä ja 9% AUC: ssa.

Lääkeaine kulkee BBB: n läpi suurella nopeudella ja siirtyy CSF: hen. Synteesi solunsisäisen proteiinin kanssa on 10 - 20%.

Aineen puoliintumisaika plasmasta on noin 1,8 tuntia. Erittyminen tapahtuu suurella nopeudella (pääasiassa munuaisten kautta).

24 tunnin kuluttua oraalisesta annostelusta noin 5-10% annoksesta löytyy virtsasta (muuttumaton aine). Jäännös erittyy hydrokloridin 4-amino-5-imidatsoli-karboksamidin muodossa tai määrittelemättöminä polaarisina hajoamistuotteina.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Annostus ja antotapa

Kapseleita on nieltävä kokonaan vedellä. Tee tämä tyhjä mahaan, 60 minuuttia ennen ruokailua.

Ensisijainen Käyttö koko aikuisen - 0,2 g / m ², yhden kerran päivässä 5 peräkkäisen päivän aikana 4 viikon hoitojakson aikana.

Henkilöillä, joille aiemmin oli tehty kemoterapia, on alentava alkuperäisen annoksen koko 0,15 g / m ^{2: ksi}. Edelleen, se nostetaan standardi 0,2 g / m ² 2nd aikana.

Terapeuttisen syklin kesto valitaan erikseen.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Käyttö Temotsolomidi raskauden aikana

Lääkkeitä ei voi käyttää raskaana oleville naisille tai imettäville naisille.

Naisten ja miesten, jotka ovat lisääntymisikäisiä, tulisi käyttää luotettavia ehkäisyvälineitä vähintään puolen vuoden ajan Temozolomide-hoidon päätyttyä.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys lääkkeelle;
• Myelosuppressio on vaikea astetta.

Varovaisuutta huumeiden käytön aikana on välttämätöntä, jos potilaalla on maksavaivoja tai munuaisia, samoin kuin yli 70-vuotiaita ja niitä, jotka tarvitsevat suurta huomiota työssä.

[16], [17]

Sivuvaikutukset Temotsolomidi

Lääkevalmisteen ottaminen voi aiheuttaa tietyt sivuvaikutukset:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: oksentelu, ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja vatsakipu sekä lisäksi ripuli ja ummetus, makuaineet ja dyspepsiaudit;
• keskushermostoon liittyvät ongelmat: päänsäryt, parestesia, väsymys tai uneliaisuus ja huimaus;
• dermatologiset merkit: hiustenlähtö, ihottuma tai kutina;
• hengitystoiminnan häiriöt: dyspnea;
• hematopoieesin häiriöt: anemia, leuko- tai pancytopenia sekä trombosytopenia tai neutropenia, kolmas tai neljäs vakavuusaste;
• muut: astenia, vilunväristykset, kuume, huonovointisuus ja laihtuminen.

[18], [19], [20], [21]

Yliannos

Päihteiden merkkejä on neutropenian kehitys. Trombosytopenia voi myös esiintyä - tapauksessa vastaanotto PM yksittäisinä annoksina, jotka muodostavat 1 g / m ².

[28], [29], [30]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Kun lääke on yhdistetty valproiinihappoon, Temozolomidin puhdistuma-arvot pienenevät.

Lääkkeen yhdistelmä muihin huumausaineisiin, jotka estävät luuytimen toimintaa, lisää myelosuppressiolääkityksen todennäköisyyttä.

[31], [32], [33], [34]

Varastointiolosuhteet

Temosolomidia pidetään lämpötilassa, joka on korkeintaan 25 ° C.

Säilyvyys

Temotsolomidia saa käyttää 36 kuukauden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

[35],

Soveltaminen lapsille

Ei ole tietoa yli 3-vuotiaiden lasten huumeiden käytöstä, jotka ovat sairaita polyglobal glioblastoomalla ja myös alle 18-vuotiailla, joilla on pahanlaatuinen melanooma. Myös alle vuoden ikäisille henkilöille on olemassa vain vähän tietoa looma-lääkkeen käytöstä.

[36], [37], [38], [39]

Analogit

Huumeiden analogit ovat Tezalom lääkkeitä Temomid Temodal, ja lisäksi, temotsolomidi Teva, temotsolomidi-Rus, temotsolomidi-TL ja Temtsital.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Arviot

Temotsolomidi osoittaa tehokkuutta astrosytooman anaplastisen muodon hoidossa. Lisäksi hänet nimitetään sädehoidon aikana sekä lopussa. Lääkettä käytetään myös hiljattain löydetyn polyglobal glioblastooman hoitoon. Tänään, glioblastoomien ihmisten pääasiallinen hoito on Temozolomide- ja sädehoidon yhdistelmä.

Arvioiden perusteella lääkkeiden sivuominaisuudet ovat riittävän helppoja, koska lääkkeen kumulatiivinen myrkyllisyys on melko alhainen. Mutta silti on suositeltavaa soveltaa sitä vain, jos on ennustettu ennustettu lääkeaineen tehokkuus (suurin paino on MGMT-elementin metylaation taso).